Felodipine

Фелодипин е медицинско лекарство, което принадлежи към групата на блокерите на калциевите канали.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания Felodipine

Наличие на патологии за приемане на лекарството:
Фелодипин е показан за употреба, ако пациентът има:

• артериална хипертония;
• ангина пекторис (стабилен тип или Prinzmetal, ако има индивидуална непоносимост към бета-блокери или нитрати);
• Патология на Рейно.

[ 4 ], [ 5 ]

Формуляр за освобождаване

Фелодипин се пуска на фармацевтичния пазар под формата на таблетки с удължено освобождаване с различни количества от активното вещество: два и половина, пет и десет милиграма.
Една таблетка може да съдържа десет, петнадесет или тридесет таблетки. С наличието в опаковката на:

• една, две, три или шест клетъчни плаки (ако има десет таблетки);
• една, две или четири клетъчни плаки (ако има петнадесет таблетки);
• една или две клетъчни плаки (ако има тридесет таблетки).

Всяка опаковка съдържа официални инструкции за употреба на лекарството.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Лекарството има понижаващ кръвното налягане и антиангинален ефект. Принадлежи към дихидропиридиновата група на „бавните“ блокери на калциевия пасаж. Кръвното налягане се понижава поради намаляване на съпротивлението на отдалечените съдове. Фелодипин има дозозависим антиисхемичен ефект. На практика няма ефект върху проводната система на сърцето. Също така няма отрицателен инотропен ефект, предпазва от усложнения при възстановяване на кръвния поток и намалява размера на миокардния инфаркт.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

Поради факта, че таблетките Фелодипин са изолирани с допълнителна обвивка, се получава бавното му освобождаване. Това спомага за увеличаване на периода на адсорбция, така че натрупването на лекарството става равномерно през целия ден. Абсорбцията се осъществява в стомашно-чревния тракт почти без остатъци. Бионаличността не зависи от дозата и е около петнадесет процента. Лекарството се свързва с протеини, главно албумини, почти сто процента.
Произвеждайки неактивни метаболити, метаболизмът се осъществява изцяло в черния дроб. Полуживотът е около двадесет и пет часа. Натрупването на лекарството не се наблюдава дори при продължителна употреба.
Специални групи пациенти:
При хора, които принадлежат към възрастната категория на населението, в сравнение с младите, плътността на Фелодипин в кръвния серум е по-висока.
При хора с нарушена бъбречна функция, както и при тези, подложени на хемодиализа, фармакокинетиката не се различава.
Седемдесет процента от лекарството се екскретира с урината, останалата част, под формата на метаболити, с изпражненията. Половин процент се екскретира непроменен с урината.
Има информация за проникване на Фелодипин през плацентата и в майчиното мляко.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Дозиране и администриране

Препоръчително е лекарството да се приема перорално сутрин, преди хранене или след лека закуска. Хапчетата не е необходимо да се дъвчат, раздробяват, делят или раздробяват.
Препоръките за прием на лекарството варират в зависимост от патологичния процес:
Високо кръвно налягане
За възрастни и хора в напреднала възраст дозата се избира индивидуално. Началната доза е пет милиграма веднъж дневно. Ако такова лечение не доведе до желания ефект, дозата може постепенно да се увеличи до десет милиграма. При пациенти с нарушена чернодробна функция и хора в напреднала възраст лечението трябва да започне с два милиграма и половина.
Стабилна ангина
Дозата също се избира индивидуално. Началната доза не трябва да надвишава пет милиграма на ден, но ако е необходимо, може бавно да се увеличи до десет милиграма. Максималната дневна доза е двадесет милиграма.
Лекарството може да се използва като комбинирана терапия, заедно с бета-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) или диуретици. Но си струва да се има предвид, че такова лечение може да усили хипотензивния ефект на Фелодипин, така че е необходимо да се следи за възможно развитие на хипотония.
Препоръчителната доза за пациенти с нарушена чернодробна функция трябва да се намали.
Фармакокинетиката при пациенти с нарушена бъбречна функция остава непроменена.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Употреба Felodipine по време на бременност

Данните от тестове върху животни показват, че лекарството не може да се използва по време на бременност и кърмене.

Противопоказания

Фелодипин не трябва да се използва при следните патологични състояния:
1. Индивидуална свръхчувствителност към лекарството или някой от неговите компоненти;
2. Нестабилна ангина;
3. Миокарден инфаркт, както и периодът, продължаващ един месец след него;
4. Кардиогенен шок;
5. Клинично значима стеноза на аортата;
6. Период на бременност и кърмене;
7. Хронична сърдечна недостатъчност в стадий на декомпенсация;
8. Ниско кръвно налягане;
9. Ако пациентът е под осемнадесетгодишна възраст.

Странични ефекти Felodipine

Подобно на други подобни лекарства, Фелодипин може да има нежелани реакции като: учестен пулс, еритем на лицето, повишена умора. Този ефект може да се появи в началото на лечението или с увеличаване на дозата и е обратим. Поради прекапилярна вазодилатация, пациентът може да получи отдалечен оток. Ако пациентът страда от пародонтит, може да получи леко подуване на венците. За да се предотврати това, е необходимо внимателно да се следи устната хигиена.
Възможни системни нежелани реакции:

• сърдечно-съдови: повишен приток на кръв към кожата на лицето и нейната изразена хиперемия, учестен пулс, припадък, силно понижаване на кръвното налягане, левкоцитен васкулит;
• нервна система: парестезия;
• Стомашно-чревен тракт - гадене, стомашна болка, повръщане, повишена активност на чернодробните ензими, възпаление на венците;
• опорно-двигателния апарат: болки в ставите, мускулни болки;
• алергия: кожен обрив, сърбеж, повишена чувствителност към ултравиолетово лъчение;
• пикочно-полова система: повишена честота на уриниране.

[ 18 ]

Свръх доза

Ако препоръчителната доза Фелодипин е значително превишена, пациентът може да изпита следните симптоми: силно понижаване на кръвното налягане и брадикардия.
За облекчаване на това състояние е необходимо провеждане на терапия, насочена към симптомите.
При силно понижено кръвно налягане пациентът трябва да легне по гръб и да повдигне краката си. А при брадикардия, незабавно трябва да се приложи интравенозно 0,5 - 1,0 mg атропин.
Ако тези мерки не са достатъчни, е необходимо да се увеличи количеството на кръвта чрез интравенозно приложение на декстроза, NaCl или декстран. Също така е необходимо да се проведе лечение с група лекарства, насочени към алфа-адренорецепторите.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Взаимодействия с други лекарства

Когато използвате Фелопин с определени лекарства, е важно да се има предвид, че:

• повишава плътността на дигоксин в кръвния серум, но това не изисква промяна на препоръчителната доза фелодипин;
• с лекарства като: еритромицин, кетоконазол, циметидин и итраконазол, при взаимодействие се наблюдава повишаване на нивото на плътност на фелодипин в серума, с едновременно забавяне на метаболизма му;
• при взаимодействие с лекарства като: карбамазепин, фенитоин, рифампицин и барбитурати, нивото на плътност на фелодипин в кръвта намалява;
• лекарствата, които са класифицирани като нестероидни противовъзпалителни средства, не повлияват хипотензивния му ефект;
• Високото ниво на свързване на фелодипин с лекарства не влияе върху свързването на някои лекарства (например варфарин) в свободна форма;
• Това лекарство не трябва да се приема със сок от грейпфрут;
• Хипотензивният ефект на Фелодипин ще се засили, ако се използва заедно с бета-блокери, диуретици и Верапамил;
• Серумните нива на такролимус трябва да се следят и може да се наложи корекция на дозата, ако се използва с фелодипин;
• Фелодипин, когато се използва заедно, практически няма ефект върху фармакокинетиката на циклоспорин. А циклоспоринът увеличава максималната му плътност (със 150%) и AUC (с 60%).
• Циметидинът увеличава Cmax и AUC на федодипин с петдесет и пет процента.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Условия за съхранение

Фелодипин е мощно лекарство. Трябва да се съхранява на място, защитено от светлина и деца.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Специални инструкции

Отзиви
Поради различните реакции на пациентите към употребата на Фелодипин, мненията за него, както и за почти всички лекарства, които понижават кръвното налягане, са двусмислени.
Няма отрицателни отзиви за действието и нежеланите ефекти, ако лекарството е подходящо за пациента. Но ако лекарството не е подходящо, в информационното пространство можете да намерите много информация за различните му странични ефекти.
Ето защо не бива да преценявате дали е необходимо да използвате лекарството или не, като четете отзиви за Фелодипин. Ако пациентът трябва да използва лекарства, които понижават кръвното налягане, той непременно трябва да се консултира с лекар. Това е необходимо, за да се предпише необходимата доза и режим на лечение за пациента, в зависимост от неговата медицинска история и тежестта на симптомите.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Срок на годност

Лекарството може да се съхранява в продължение на две години.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]