Фелодип

Фелодипин е антихипертензивно лекарство.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания Felodipa

Използва се за премахване на следните заболявания:

• ангина пекторис;
• есенциална хипертония;
• спонтанна ангина.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага в таблетки, по 10 броя в блистерна опаковка. Кутията съдържа 3 или 10 такива опаковки.

Фармакодинамика

Според принципа на лекарственото си действие, той е блокер на бавните калциеви канали. Активният му елемент е производно на компонента дихидропиридин. В допълнение към антихипертензивните свойства, лекарството има и антиангинални свойства. Понижаване на стойностите на кръвното налягане се дължи на намаляване на показателите за общо периферно съдово съпротивление.

Интензивността на антиисхемичния ефект зависи от дозата. Фелодипин има способността да предпазва от развитието на реперфузионни усложнения, както и да намалява миокардните обеми.

По отношение на проводимата система се наблюдава само минимален ефект; активният елемент няма отрицателен инотропен ефект.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокинетика

Активният елемент се абсорбира почти напълно, когато попадне в стомашно-чревния тракт. След първото преминаване през черния дроб се наблюдават интензивни метаболитни процеси. Лекарството се синтезира на 99% с протеини.

Активният компонент се екскретира с майчиното мляко по време на кърмене и освен това може да премине през кръвно-мозъчната бариера и плацентата. Известните продукти на лекарствения метаболизъм нямат лекарствена активност.

Около 0,5% от лекарството се екскретира непроменено, други 70% се екскретират като продукти на разпад през бъбреците, а останалата част се екскретира през червата. В α стадий полуживотът е 4 часа, а в β стадий - 24 часа.

Отбелязва се, че при възрастни хора и хора с чернодробни заболявания нивата на фелодипин в кръвта са много по-високи от стойностите, наблюдавани в по-младата възрастова група.

Дългосрочната употреба на лекарството не води до натрупване на активния елемент. Единствените изключения са пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, при които се наблюдава натрупване на неактивни метаболитни продукти (в такива случаи е необходима индивидуална корекция на дозата).

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема сутрин - преди или след закуска. Забранено е смачкването или дъвченето на таблетките.

Употреба на лекарства за елиминиране на есенциална хипертония.

Антихипертензивното лечение трябва да започне с минимална доза от 5 mg. Ако тази доза е неефективна, дозата трябва да се увеличи до 10 mg. Фелодипин се приема веднъж дневно.

Ако пациентът страда от чернодробни патологии, е необходимо да се започне терапия с доза от 2,5 mg, като същевременно се следят показателите на чернодробната функция.

Терапия за стабилна ангина.

Дозировката трябва да се избира индивидуално, като началната дневна доза е 5 mg. Максималната дневна доза е 20 mg.

Ако пациентът приема АСЕ инхибитори, β-блокери или диуретици заедно с лекарството, може да се наложи корекция на дозата, за да се избегне понижаване на кръвното налягане.

Ако пациентът има заболяване, засягащо черния дроб, дозата се избира индивидуално.

[ 14 ]

Употреба Felodipa по време на бременност

Лекарството не трябва да се предписва на кърмещи майки или бременни жени.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• аортна стеноза (заболяването има клинично значима експресия);
• миокарден инфаркт (в острата фаза, до 1 месец);
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• изразено понижаване на стойностите на кръвното налягане;
• нестабилна ангина;
• непоносимост към компонентите на лекарството;
• кардиогенен шок;
• деца и юноши под 18-годишна възраст (тъй като няма информация за безопасността на лекарството и ефективността на неговата употреба).

Необходимо е повишено внимание при употреба при хора с бъбречни и чернодробни заболявания - Фелодипин трябва да се приема с проследяване на биохимичните стойности на кръвта.

Странични ефекти Felodipa

Употребата на лекарството може да провокира развитието на такива негативни симптоми:

• бърза поява на умора;
• главоболие с изразен характер (подобно на мигрена);
• зачервяване на кожата на лицето;
• повишена сърдечна честота;
• замаяност.

Всички горепосочени симптоми изчезват сами след 2-3 седмици терапия и могат да се появят отново поради увеличаване на дозата на лекарството. Поради развитието на прекапилярна вазодилатация може да се появи периферен оток.

При пародонтит се наблюдава подуване в областта на венците, което е със слаба степен на изразяване. Ако се спазва внимателно устната хигиена, тези прояви бързо изчезват.

Приемът на лекарството често причинява следните странични ефекти: фоточувствителност, сърбеж по кожата, уртикария и оток на Куинке. Освен това, артралгия с миалгия, периферен оток, гингивална хиперплазия и парестезия, както и повишаване на стойностите на AST и ALT.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Свръх доза

В случай на отравяне се наблюдава понижаване на кръвното налягане и изразена форма на брадикардия.

Ако се развият такива симптоми, първата помощ е пострадалият да се постави в хоризонтално положение и да се повдигнат краката му. Ако се наблюдава брадикардия, на пациента се прилага 0,5-1 mg атропин интравенозно.

За да се увеличи плазменият обем, на пациента трябва да се приложи инфузия с декстранов или глюкозен разтвор или разтвор на NaCl. Ако тези процедури не дадат резултати, е необходимо използването на α-адренергични стимуланти.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарства, които повишават нивата на фелодипин в кръвта и инхибират метаболизма му: циметидин с еритромицин, както и итраконазол с кетоконазол.

Установено е, че комбинацията с дигоксин причинява повишаване на неговите показатели, но тези промени не изискват корекция на размера на порциите Фелодипин.

Нивото на активния елемент на лекарството намалява, когато се комбинира с лекарства като карбамазепин с барбитурати и фенитоин с рифампицин.

Лекарствата от категорията на НСПВС не влияят върху степента на изразяване на антихипертензивните свойства на лекарството. Високите стойности на синтеза на активния елемент с плазмените протеини не влияят върху процеса на синтез на фракции на други лекарства, включително варфарин.

Антихипертензивният ефект се засилва, когато лекарството се комбинира с трициклични антидепресанти, диуретици, β-блокери и верапамил.

Сокът от грейпфрут съдържа флавоноиди, които могат да увеличат бионаличността на фелодипин, поради което е строго забранено приемането на лекарството с този сок.

[ 15 ]

Условия за съхранение

Фелодипин трябва да се съхранява при стандартни условия за лекарствени препарати. Температурно ниво – в рамките на 10-25°C.

Срок на годност

Фелодипин е разрешен за употреба в продължение на 4 години от датата на освобождаване на терапевтичното средство.

Аналози

Аналозите на лекарството са Плендил и Фелодипин.

Отзиви

Фелодипин се използва доста рядко в сравнение с други блокери на МКК (като нифедипин с амлодипин, както и лерканидипин). Това се дължи главно на прекомерно високата цена на лекарството.

Хората, които са използвали лекарството, коментират положително за него, отбелязвайки добрата поносимост на лекарството и високата лекарствена ефективност при лечението на есенциална хипертония.

Хората, страдащи от ангина пекторис, в своите отзиви казват, че при продължителна терапия има забележимо подобрение в състоянието, усещанията за болка при ангина стават по-редки и имат по-малка интензивност.