Езомепразол

Drug Езомепразол принадлежи към категория на лекарства, инхибитори на протонната помпа - широк спектър от лекарства, които се използват за лечение на язва 12 дуоденална язва и гастроезофагеална рефлуксна болест.

[1], [2], [3],

Показания Езомепразол

Езомепразол е показан:

• като антисекреторно лекарство;
• при патология на гастроезофагеален рефлукс при лица със сложен рефлукс или езофагит;
• с стомашна язва, причинена от употребата на нестероидни противовъзпалителни средства;
• за предотвратяване на развитието на пептична язва и язва на дванадесетопръстника по време на лечение с нестероидни противовъзпалителни средства;
• за краткосрочна подкрепа на хемостазата и предотвратяване на повтарящо се кървене при пациенти след ендоскопска терапия на остра кръвоизливна язва.

Формуляр за освобождаване

Езомепразол се получава като лиофилизат за приготвяне на инжекционен разтвор.

В една флакон с лиофилизат съдържа активната съставка на лекарството - натриев езомепразол, в алтернативно количество езомепразол от 40 mg.

В опаковката на картона има една стъклена бутилка с гумен корк и валцована алуминиева капачка с устройство за отваряне. 

[4], [5], [6]

Фармакодинамика

Езомепразол е s-изомерът на омепразол, който намалява производството на стомашна киселина. Това е специфично лекарство с инхибитор на протонна помпа с целева фармакодинамична активност.

Активната съставка е езомепразол формулировка принадлежи на слаби основи - вещество натрупани и активира в кисела среда отделителните клетъчни структури канали париетални, където ензимът инхибиращи Н + К + ATPase - киселина помпа, както и инхибиране на киселина производство.

[7], [8], [9], [10], [11],

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира бързо, достигайки високи концентрации за половин час след употребата на дозата. Пълната бионаличност може да бъде 90%. Връзката с плазмените протеини е 95%.

Едновременното хранене намалява абсорбцията и забавя абсорбцията на езомепразол.

Лекарството се метаболизира с участието на системата цитохром Р450. По-високият процент на метаболизма зависи от CYP3A4, който е отговорен за образуването на езомепразол сулфон, основният метаболит на плазмата.

Полуживотът е 60-90 минути. Съотношението на плазмената концентрация и времето се увеличава при многократно използване на лекарството. Това увеличение зависи от дозата на езомепразол и провокира нелинейна връзка с повторно приемане.

Тази зависимост от времето се дължи на намаляването на метаболитните процеси на първия пасаж, както и на показателите за системен клирънс, дължащи се на инхибиране на CYP2C19 ензима.

Активното вещество се отделя напълно от кръвообращението през периода между редовните дози без натрупване и дневния прием на езомепразол 1 път на ден.

Наличието на основни метаболични продукти не показва никакъв ефект върху производството на стомашен сок. Приблизително 80% от взетата доза от лекарството напуска тялото с уринарна течност, а останалото - с телетата.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Дозиране и администриране

Лица, които са противопоказани за вътрешната употреба на лекарството, могат да бъдат предписани парентерално приложение в количество от 20 до 40 mg дневно. При рефлуксния езофагит се приемат 40 mg езомепразол на ден. При симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест се предписват 20 mg дневно.

При стомашни и дуоденални язви, причинени от употребата на нестероидни противовъзпалителни средства, се предписва ежедневно стандартна доза от 20 mg. За превантивни цели количеството на лекарството не се променя.

Продължителността на периода на лечение с езомепразол се определя от лекаря и не се случва дълго.

След спиране ендоскопски стомашен кървене прилага 80 мг езомепразол половин час инфузия, последван от стопанство приема продължително (72 часа) интравенозна инфузия на 8 мг за час.

След парентералното приложение на лекарството се предписват средства, които потискат освобождаването на киселина от стомаха, по-специално таблетките, базирани на езомепразол.

[23]

Употреба Езомепразол по време на бременност

Лекарството езомепразол не се предписва на бременни и кърмещи пациенти, тъй като няма надеждна клинична информация относно безопасността на предлаганото лекарство за фетуса и новороденото.

Противопоказания

Езомепразол е противопоказан:

• когато реакциите на свръхчувствителност към съставките на лекарството;
• в комбинация с нелфигавир или атазанавир;
• пациенти на възраст на децата (под 18 години);
• по време на бременност;
• в периода на кърмене.

[19], [20]

Странични ефекти Езомепразол

Терапията с езомепразол може да бъде придружена от:

• намаляване на нивото на левкоцитите и тромбоцитите в кръвта;
• алергия, до анафилаксия;
• оток на крайниците;
• нарушение на съня;
• депресия, нарушения на съзнанието;
• болка в главата, умора;
• нарушение на зрителната функция, слуха;
• виене на свят;
• признаци на бронхоспазъм;
• диспепсия, болка в корема;
• жажда;
• жълтеница, хепатит;
• дерматит, кожни обриви, золна плешивост;
• болка в ставите и мускулите;
• повишено изпотяване.

[21], [22]

Свръх доза

Информацията за предозирането на езомепразол не е достатъчна. Признаците за предозиране може да съответстват на нежеланите реакции и да се проявят след прием на повече от 280 mg от лекарството през устата.

Не е инсталиран специфичен антидот.

Хемодиализата се счита за неефективна и поради тази причина при прекомерно дозиране лекарите са ограничени до симптоматични и подкрепящи терапевтични интервенции.

Взаимодействия с други лекарства

Намалената стомашна киселинност при приемане на езомепразол може да повлияе на абсорбцията на лекарства, ако процесите на асимилацията им зависят от степента на киселинност. Отбелязано е, че приемът на други лекарства, които инхибират производството на киселина, както и антиациди, предизвиква намаляване на всмукване кетоконазол или итраконазол време на лечението езомепразол.

Есомепразол в комбинация с лекарства, които метаболизират CYP2C19 (диазепам, фенитоин, имипрамин) може да доведе до повишаване на концентрацията на тези лекарства. Като се има предвид това, е необходимо да се понижи дозата им.

Едновременното приложение на 30 mg езомепразол ще доведе до намален клирънс на субстрата Диазепам с 45%.

Съвместното използване на езомепразол ще доведе до повишаване на концентрацията на фенитоин в кръвния серум при лица с епилепсия. Тя трябва да се следи за количеството на лекарството в кръвообращението по време на назначаването или оттеглянето на езомепразол.

Допускане Езомепразол в комбинация с лекарството Варфарин изисква качествен контрол на кръвосъсирването.

Комбинацията с вориконазол и други инхибитори на CYP2C19 и CYP3A4 може да доведе до повишена експозиция на езомепразол съставка активното повече от два пъти, че въпреки това, не е необходимо коригиране на медикаментозни дози.

[24], [25], [26], [27], [28]

Условия за съхранение

Езомепразол се съхранява при нормална стайна температура, далеч от достъпа на децата.

[29], [30],

Срок на годност

Езомепразол под формата на лиофилизат се съхранява в неотворена опаковка в продължение на 2 години. Неизползван разтвор Езомепразол не се съхранява - той се изхвърля.

[31], [32], [33], [34]