Езомепразол

Лекарството Езомепразол принадлежи към категорията лекарства, инхибитори на протонната помпа - това е широк спектър от лекарства, които се използват за лечение на дуоденални язви и гастроезофагеална рефлуксна патология.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания Езомепразол

Езомепразол е показан:

• като антисекреторно лекарство;
• за гастроезофагеална рефлуксна патология при лица със сложен рефлукс или езофагит;
• при стомашна язва, причинена от прием на нестероидни противовъзпалителни средства;
• за предотвратяване на развитието на пептична язва и язва на дванадесетопръстника по време на лечение с нестероидни противовъзпалителни средства;
• за краткосрочно поддържане на хемостазата и предотвратяване на рецидивиращо кървене при пациенти след ендоскопско лечение на остра кървяща язва.

Формуляр за освобождаване

Езомепразол се произвежда като лиофилизат за приготвяне на инжекционен разтвор.

Един флакон с лиофилизат съдържа активната съставка на лекарството - натриев езомепразол, в алтернативно на езомепразол количество от 40 mg.

Картонената опаковка съдържа една стъклена бутилка с гумена запушалка и навиващ се алуминиев капак с устройство за отваряне чрез обръщане.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Езомепразол е s-изомер на омепразол, който намалява производството на стомашна киселина. Той е специфичен инхибитор на протонната помпа с насочена фармакодинамична активност.

Активната съставка на лекарството Езомепразол принадлежи към слабите основи - веществото се натрупва и активира в киселинната среда на отделителните канали на париеталните клетъчни структури, където се случва инхибиране на ензима H+K+ATPase - киселинната помпа, както и инхибиране на производството на киселина.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира бързо, достигайки високи концентрации в рамките на половин час след прием на дозата. Пълната бионаличност може да бъде 90%. Свързването с плазмените протеини е 95%.

Едновременната употреба с храна намалява абсорбцията и забавя асимилацията на езомепразол.

Лекарството се метаболизира от системата цитохром P450. Голям процент от метаболизма зависи от CYP3A4, който е отговорен за образуването на езомепразол сулфон, основният плазмен метаболит.

Полуживотът е 60-90 минути. Връзката между плазмената концентрация и времето се увеличава при многократно приложение на лекарството. Това увеличение е дозозависимо и води до нелинейна зависимост при многократно приложение.

Тази времева зависимост се дължи на намаляване на метаболитните процеси на първо преминаване, както и на системните скорости на клирънс поради инхибиране на ензима CYP2C19.

Активното вещество се елиминира напълно от кръвния поток в периода между дозите, без натрупване, при ежедневно приложение на езомепразол веднъж дневно.

Наличието на основните метаболитни продукти не показва никакъв ефект върху производството на стомашен сок. Приблизително 80% от приетото количество лекарство напуска тялото с урината, а останалата част - с изпражненията.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозиране и администриране

На лица, на които е противопоказано вътрешно приложение на лекарството, може да бъде предписано парентерално приложение в количество от 20 до 40 mg дневно. При рефлуксен езофагит се приемат 40 mg езомепразол дневно. За симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест се предписват 20 mg от лекарството дневно.

При стомашни и дуоденални язви, причинени от прием на нестероидни противовъзпалителни средства, се предписва стандартна доза от 20 mg дневно. За превантивни цели количеството на лекарството не се променя.

Продължителността на терапевтичния период с Езомепразол се определя от лекаря и не е дългосрочна.

След ендоскопско спиране на стомашно кървене, 80 mg езомепразол се прилага като половинчасова инфузия, след което се очаква продължителна (72 часа) интравенозна инфузия от 8 mg на час.

След парентерално приложение на лекарството се предписват средства, които инхибират секрецията на киселина от стомаха - по-специално таблетки на базата на езомепразол.

[ 23 ]

Употреба Езомепразол по време на бременност

Лекарството Езомепразол не се предписва на бременни и кърмещи пациентки, тъй като няма надеждна клинична информация относно безопасността на предложеното лекарство за плода и новороденото бебе.

Противопоказания

Езомепразол е противопоказан:

• в случай на реакции на свръхчувствителност към съставките на лекарството;
• в комбинация с нелфигавир или атазанавир;
• педиатрични пациенти (под 18-годишна възраст);
• по време на бременност;
• по време на кърмене.

[ 19 ], [ 20 ]

Странични ефекти Езомепразол

Терапията с езомепразол може да бъде съпроводена от:

• намалени нива на левкоцити и тромбоцити в кръвта;
• алергии, включително анафилаксия;
• подуване на крайниците;
• нарушение на съня;
• депресия, нарушения на съзнанието;
• главоболие, умора;
• зрителни и слухови нарушения;
• замаяност;
• признаци на бронхоспазъм;
• диспепсия, коремна болка;
• жажда;
• жълтеница, хепатит;
• дерматит, кожни обриви, зонуларна алопеция;
• болка в ставите и мускулите;
• повишено изпотяване.

[ 21 ], [ 22 ]

Свръх доза

Има малко информация относно предозирането с езомепразол. Признаците на предозиране могат да съответстват на странични ефекти и да се появят след перорално приложение на повече от 280 mg от лекарството.

Не е установен специфичен антидот.

Хемодиализата се счита за неефективна и поради тази причина, в случай на прекомерна доза, лекарите се ограничават до симптоматични и поддържащи терапевтични мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Намалената стомашна киселинност при прием на езомепразол може да повлияе на абсорбцията на лекарства, ако процесите им на абсорбция зависят от степента на киселинност. Установено е, че приемът на други лекарства, които инхибират производството на киселина, както и антиациди, провокира намаляване на абсорбцията на кетоконазол или итраконазол по време на терапия с езомепразол.

Езомепразол в комбинация с лекарства, които метаболизират CYP2C19 (диазепам, фенитоин, имипрамин), може да провокира повишаване на концентрацията на изброените лекарства. Като се има предвид това, е необходимо да се намали дозата им.

Едновременното приложение на 30 mg езомепразол ще доведе до 45% намаление на клирънса на субстрата диазепам.

Едновременната употреба на езомепразол ще доведе до повишени серумни концентрации на фенитоин при лица с епилепсия. Количеството лекарство в кръвния поток трябва да се следи, когато езомепразол се предписва или спира приема му.

Приемът на езомепразол в комбинация с лекарството варфарин изисква наблюдение на качеството на кръвосъсирването.

Комбинацията с вориконазол и други инхибитори на CYP2C19 и CYP3A4 може да доведе до повече от двукратно увеличение на експозицията на активния компонент езомепразол, което обаче не изисква корекция на дозата на лекарството.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Условия за съхранение

Езомепразол трябва да се съхранява на стайна температура, на място, недостъпно за деца.

[ 29 ], [ 30 ]

Срок на годност

Езомепразол под формата на лиофилизат се съхранява в оригиналната неотворена опаковка до 2 години. Неизползваният разтвор на езомепразол не подлежи на съхранение - той се изхвърля.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]