Eneas

Eneas е сложно лекарство, което понижава кръвното налягане.

Лекарството съдържа компонент на еналаприл, който е инхибитор на АСЕ и оказва влияние върху потискането на активността на RAAS. Лекарството предотвратява превръщането на ангиотензин-1 в ангиотензин-2 вазодилатиращ пептид, което ви позволява да се отървете от неговия стимулиращ ефект върху надбъбречните жлези, както и от секрецията на алдостерон.

В допълнение, лекарството съдържа калциев антагонист - субстанцията нитрендипин. Той е активен, като блокира преминаването на калциеви йони през мембраните на гладките мускулни клетки на мембраните на кръвоносните съдове.

[1]

Показания Eneas

Използва се за показатели за високо кръвно налягане, като неразделна част от комплексното лечение.

[2], [3]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарства, произведени в таблетки - 10 броя в клетъчната опаковка. В опаковка - 3 такива опаковки.

Фармакодинамика

Основното влияние на еналаприл е насочено към потискане на активността на РААС, което е важен елемент от процесите на регулиране на кръвното налягане, поради което компонентът може да демонстрира хипотензивен ефект при хора с ниска коренова хипертония.

Продължителната употреба на еналаприл при хора с есенциална хипертония и бъбречна недостатъчност може да подобри бъбречната активност чрез увеличаване на скоростта на CF.

Нитрендипин е 1,4-дихидропиридиново производно. Той понижава калция вътре в клетките, което води до намалена контрактилност на съдовите мускули; поради разширяването на периферните артерии, системната периферна резистентност е отслабена и се намалява и повишеното ниво на кръвното налягане.

Нитрендипин има умерена натриуретична активност, особено в началния етап на терапията.

[4], [5], [6], [7],

Фармакокинетика

Еналаприл се абсорбира с висока скорост вътре в стомашно-чревния тракт, а наличието на храна не влияе на неговата абсорбция. Вътре в серума, стойностите на Cmax се отбелязват след 1 час.

Синтезът на интразменен протеин е 50-60%. След абсорбцията компонентът се хидролизира с висока скорост, за да се образува еналаприлат. Достига стойностите на Cmax в серума след 3-4 часа от момента на приемане на лекарството вътре.

Екскрецията се извършва най-вече през бъбреците (непроменена, както и еналаприлат (40%)). В допълнение към трансформацията в еналаприлат, няма други забележими прояви на метаболитни трансформации на веществото. Еналаприлат в кръвния серум има удължен краен стадий, свързан с процесите на АСЕ синтез.

При лица със здрава бъбречна активност, до 4-тия ден от употребата на наркотици се отбелязват стабилни стойности на еналаприлат.

Ефективната половина на кумулиране на еналаприлат с многократно приложение на лекарството вътре е 11 часа. Нивото на хидролиза и абсорбция на еналаприл е идентично с въвеждането на порции от препоръчителния спектър на дозиране.

Нитрендипин се абсорбира почти напълно (с 88%) и при висока скорост, достигайки серумни стойности на Cmax след 1-3 часа от момента на приемане на лекарството.

Нивото на бионаличност е в диапазона 20-30%. Синтез на компонента с интраплазмен протеин е 96-98%.

Почти всички нитредипин се подлагат на интрахепатален метаболизъм чрез окислителни процеси.

Терминът полуживот е в интервала от 8-12 часа. Не се наблюдава кумулация на активния елемент и неговите метаболитни компоненти.

Хората с проблеми в черния дроб с хроничен характер увеличават плазмените нива на нитрендипин.

Екскрецията на даден елемент се осъществява най-вече през бъбреците под формата на неактивни метаболитни компоненти (приблизително 77%), както и през жлъчните пътища.

[8], [9], [10], [11]

Дозиране и администриране

Eneas трябва да се приема през устата (в същото време се препоръчва да се прави сутрин). Употребата на лекарства не е свързана с храна. Обикновено за деня се приема първата таблетка на лекарството.

[14]

Употреба Eneas по време на бременност

Eneas не може да се използва по време на кърмене или бременност, както и на етапа на планиране на зачеването.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка чувствителност или алергия, свързана с активни елементи или помощни компоненти на лекарствата;
• нестабилна хемодинамика (особено след прехвърляне на шоково състояние, инсулт, AHF или коронарна в активната фаза);
• порфирия;
• Оток на Quincke, свързан с употребата на ACE инхибитор в историята;
• бъбречна трансплантация;
• двустранна стеноза, засягаща и бъбречните артерии, или стеноза, засягаща артериите на един бъбрек;
• хипертрофична кардиомиопатия;
• Синдром на Conn;
• липса на чернодробна функция при тежки;
• анурия или бъбречна патология в хроничната фаза (4-5 етап).

Необходимо е внимание при предписване в такива ситуации:

• диабет;
• ХСН;
• възрастните хора;
• по-ниски стойности на СКК;
• тежка аортна стеноза или стеноза, засягаща субаортичния регион и притежаваща хипертрофична идиопатична форма и обструктивен характер;
• мозъчно-съдови заболявания и исхемична болест на сърцето;
• периоди след бъбречна трансплантация.

[12]

Странични ефекти Eneas

Еналаприл.

Основни нежелани събития:

• увреждане на CVS функцията: понякога има ортостатичен колапс или понижение на показателите за кръвно налягане с такива признаци като слабост, зрителни смущения и замаяност. Понякога отбележи синкоп (особено в началната фаза на лечението, в случай на увеличаване на частта на еналаприл малеат или диуретици при индивиди с разстройства EBV, както и по-високи нива СН или бъбречна BP). Самостоятелно поради се наблюдава рязко спадане на кръвното налягане сърцебиене, ангина, тахикардия, болка ретростернална площ, аритмия, инсулт, белодробен оток, и в допълнение към брадикардия, миокарден инфаркт, атриална фибрилация, церебрален циркулация разстройство, преходен разстройство на притока на кръв в мозъка, белодробен инфаркт и белодробна емболия;
• нарушения свързани с уретрата и бъбреците: понякога има нарушения в работата на бъбреците или тяхното обостряне, а също така се развива липса на бъбречна функция. Понякога има протеинурия или олигурия, а хората с нарушения на бъбречната дейност могат да развият болка в лумбалната област. FPN се наблюдава спорадично;
• проблеми с дихателната активност: често отбелязана диспнея. Понякога има хриптене, болка в гърлото, ринорея, сух кашлица или бронхит. Понякога се появява хрема, синузит, еозинофилна пневмония или алергичен алвеолит. Спорадично наблюдава заболявания, пневмония, астма или бронхиална спазъм, инфилтрация в белите дробове, сухота на устната лигавица, глосит и ангиоедем в областта на гърлото с ларинкса или езика (понякога може да доведе до запушване на дихателните тръби, с основната рискова група в този случай са членове на род негроиден);
• нарушения, засягащи черния дроб и стомашно-чревния тракт: понякога наблюдавани болка в горната част на корема, пептична язва различни, стомашно дразнене, гадене и лошо храносмилане. Понякога диария, загуба на апетит, запек или повръщане. Самостоятелно развива хепатит (холестатично или хепатоцелуларен сорт), чревна ангиоедем, проблеми с черния дроб, недостатъчност на неговата функция, холестаза (включително жълтеница), некроза, стоматит, чревна блокиране, панкреатит и глосит;
• поражения на ендокринната функция: гинекомастията се появява самостоятелно. Може би развитието на синдромните нарушения на разпределението на ADH;
• проблеми, свързани с работата на Народното събрание: понякога се забелязват сънливост, главоболие, умора и безсъние. Депресия, дисбаланс или нарушение на съня, замаяност, полиневропатия с парестезия, импотентност, както и нервност, спазми, мускулни наранявания, необичайни сънища и объркване;
• симптоми, свързани с епидермиса и съдовете: често се появява обрив. Понякога има признаци на алергия. От време на време се развива уртикария, сърбеж, еритродермия или ангиоедем, поразително език, крайниците, устните, лицето, гърлото или глътката. Самостоятелно развива епидермални реакции тежък характер (MICs, пемфигус, ексфолиативен дерматит видове poliformnaya нагревател и еритема), обрив, светлочувствителност, синдром на Рейно, алопеция и онихолиза. Кожна топлина може да се наблюдава на фона миозит или миалгия, артралгия или артрит, serozity, васкулит, левкоцитоза, еозинофилия, и в допълнение към тази стойност скоростта на утаяване на еритроцитите увеличение и положителна проба за наличие на антинуклеарни антитела;
• метаболитни нарушения: понякога има хипогликемия;
• нарушения, свързани с сетивата: от време на време има зрително увреждане, ухо, загуба на миризма, промяна или краткотрайна загуба на вкус, разкъсване или сухота на очите;
• системни нарушения: астения обикновено се случва. Понякога се появяват приливи;
• промени в резултатите от теста: понякога се наблюдава намаляване на хематокрита или хемоглобина или броя на тромбоцитите с левкоцити.

Nitrendipin.

Сред страничните ефекти са:

• системни лезии: понякога се наблюдават грипоподобни прояви или астения;
• Дисфункция на сърдечно-съдовата система: понякога се случват сърдечна палпитация, хиперемия, аритмия, периферен оток, тахикардия или вазодилатация. Един случай на ангина, понижение на кръвното налягане или болка в ретростерналната зона;
• проблеми с работата на храносмилателния тракт: понякога се развива диария или гадене. Понякога има повръщане, болка в коремната област, диспепсия или запек. Единична поява на гингивит, която е хипертрофична;
• ендокринни нарушения: гинекомастията се появява поотделно;
• прояви, засягащи хемопоетичната система: Агранулоцитоза или левкопения могат да се появят самостоятелно;
• лезии в НС: понякога има главоболие. Понякога се развиват тремор, нервност, замаяност или парестезия;
• нарушения, свързани с дихателната система: диспнея рядко се наблюдава;
• проблеми с мускулите и епидермиса: понякога развиват уртикария, сърбеж, миалгия или обрив;
• нарушения, свързани с сетивата: рядко се забелязва нарушение на зрението;
• поражения на урогениталния тракт: полиурия рядко се развива или уринирането става по-често;
• Промени в стойностите на лабораторните тестове: увеличаване на чернодробните ензими е рядко.

[13],

Свръх доза

Прояви на интоксикация: аритмия, кашлица, гърчове, понижение на кръвното налягане, брадикардия и усилване на диурезата, в допълнение, неуспех на бъбречната функция, нарушение на съзнанието и ниво на EBV или киселинно-базисни стойности.

Необходимо е жертвата да се постави хоризонтално, а след това да се елиминира лекарството от тялото (приемане на сорбенти, стомашна промивка). Също така се възстановява балансът на ВСС и се следи работата на важните за живота органи (с последваща корекция), като се определят и показателите на калиевата урея и креатинина в кръвта и се извършва хемодиализа.

[15], [16], [17], [18], [19]

Взаимодействия с други лекарства

Антихипертензивният ефект на лекарството се засилва, когато се комбинира с други антихипертензивни лекарства (между тях, β-блокери, диуретици и α-блокери, включително празолин).

Комбинации от еналаприл малеат и други лекарства, изискващи внимателна употреба.

Употреба с диуретични калий-съхраняващи форми, вещества, които повишават плазмените стойности на калий (например, хепарин) и калиеви добавки могат да повишат плазменото ниво на калия, особено при хора с бъбречни проблеми. В случай на тяхната комбинация, трябва да проследите нивото на К в кръвната плазма.

Комбинацията с литиеви лекарства може да доведе до забавяне на екскрецията на литий, което увеличава вероятността от развитие на токсични и нежелани симптоми. При такива комбинации от лекарства е необходимо внимателно да се следят плазмените показатели на лития, поради което не се предписват заедно.

Използването заедно с НСПВС може да отслаби антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите и допълнително да повиши плазмените стойности на калия с едновременно отслабване на бъбречната активност. При пациенти с бъбречни проблеми тази комбинация може да доведе до по-нататъшно влошаване на тази патология.

Еналаприл може да повиши антидиабетния ефект на хипогликемичните лекарства, приемани през устата, поради което стойностите на кръвната захар трябва да бъдат наблюдавани.

Амифостин с баклофен потенцира антихипертензивната активност на лекарствата, поради което е необходимо коригиране на дозата и контрол на нивата на кръвното налягане.

Въвеждането заедно с трициклици или невролептици може да предизвика ортостатичен колапс.

Употребата заедно с цитостатици, прокаинамид, алопуринол, както и обичайните GCS и имуносупресори могат да причинят левкопения.

Комбинации от нитрендипин и други лекарства, които изискват внимание.

Нитрендипин може да повиши плазмените стойности на дигоксин, така че когато се комбинират, тези показатели трябва да бъдат наблюдавани.

Нитрендипин потенцира ефективността и продължителността на действие на мускулните релаксанти, сред които е панкурониев бромид.

Сокът от грейпфрут забавя окислението на веществото по време на метаболитните процеси, повишавайки плазменото му ниво, поради което антихипертензивният ефект на Eneas се потенцира.

Метаболизмът на нитрендипин се развива в чернодробната и чревната лигавица с помощта на хемопротеин P450. Вещества, които стимулират активността на тази система (антиконвулсанти - фенобарбитал с фенитоин и карбамазепин), както и рифампицин, могат да доведат до значително намаляване на бионаличността на нитрендипин. Лекарства, които инхибират активността на тази ензимна система (антимикотици - интраконазол и др.), Повишават плазменото ниво на веществото.

Нитрендипин, заедно с бета-адренорецепторни блокери, имат синергични свойства.

[20], [21],

Условия за съхранение

Eneas трябва да се поддържа при температура в диапазона 15-25 ° C.

Срок на годност

Eneas може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на продажба на лекарството.

[22], [23]

Заявление за деца

Няма информация за безопасността на употребата на лекарства в педиатрията, както и за нейната ефективност, така че децата не го предписват.

[24]

Аналози

Аналози на лекарствата са веществата Amapine, Enadipine, Gipril с Bi-prestirium, Enap Combi, Bi-Ramagus и Екватор с Rami-azomex.

[25], [26], [27]