Eneas

Енеас е комплексно лекарство, което понижава кръвното налягане.

Съставът на лекарството съдържа компонента еналаприл, който е АСЕ инхибитор и осъществява ефекта си чрез потискане на активността на РААС. Лекарството предотвратява трансформацията на ангиотензин-1 във вазодилатиращия пептид ангиотензин-2, което позволява елиминиране на стимулиращия му ефект върху надбъбречните жлези, както и секрецията на алдостерон.

Освен това, лекарството съдържа калциев антагонист, веществото нитрендипин. Той е активен чрез блокиране на преминаването на калциеви йони през гладкомускулните клетъчни мембрани на кръвоносните съдове.

[ 1 ]

Показания Eneasa

Използва се при повишено кръвно налягане като неразделна част от комплексното лечение.

[ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда в таблетки - 10 броя в блистерна опаковка. В опаковка има 3 такива опаковки.

Фармакодинамика

Основният ефект на еналаприл е насочен към потискане на активността на РААС, който е важен елемент в процесите на регулиране на кръвното налягане, поради което компонентът може да демонстрира хипотензивен ефект при хора с нискоренинова хипертония.

Дългосрочната употреба на еналаприл при пациенти с есенциална хипертония и бъбречна недостатъчност може да подобри бъбречната функция чрез повишаване на скоростта на гломерулната филтрация.

Нитрендипин е производно на 1,4-дихидропиридин. Той понижава вътреклетъчните нива на калций, което води до намалена контрактилност на съдовата мускулатура; чрез разширяване на периферните артерии се намалява системното периферно съпротивление и се понижава прекомерно повишеното кръвно налягане.

Нитрендипин има умерена натриуретична активност, особено в началния етап на терапията.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Еналаприл се абсорбира с висока скорост в стомашно-чревния тракт и абсорбцията му не се влияе от наличието на храна. В серума, Cmax стойностите се отбелязват след 1 час.

Интраплазменият протеинов синтез е 50-60%. След абсорбция, компонентът се хидролизира с висока скорост, за да образува еналаприлат. Той достига серумни Cmax стойности 3-4 часа след перорално приложение.

Екскрецията се осъществява главно през бъбреците (непроменено състояние, както и еналаприлат (40%)). Освен трансформацията в еналаприлат, не се наблюдават други забележими прояви на метаболитни трансформации на веществото. Еналаприлатът в кръвния серум има удължен терминален стадий, свързан с процесите на синтез на ACE.

При лица със здрава бъбречна функция, стабилни стойности на еналаприлат се наблюдават до 4-ия ден от употребата на лекарството.

Ефективният полупериод на кумулиране на еналаприлат при многократно перорално приложение на лекарството е 11 часа. Нивото на хидролиза и абсорбция на еналаприл е идентично при приложение на порции от препоръчителния дозов диапазон.

Нитрендипин се абсорбира почти напълно (88%) и с висока скорост, достигайки серумни Cmax стойности 1-3 часа след прием на лекарството.

Нивото на бионаличност е в рамките на 20-30%. Синтезът на компонента с интраплазмения протеин е 96-98%.

Почти целият нитрендипин претърпява интрахепатален метаболизъм чрез окислителни процеси.

Полуживотът е в диапазона от 8-12 часа. Не е наблюдавано натрупване на активния елемент и неговите метаболитни компоненти.

При хора с хронични чернодробни проблеми, плазмените нива на нитрендипин се повишават.

Екскрецията на елемента се осъществява главно през бъбреците под формата на неактивни метаболитни компоненти (приблизително 77%), както и през жлъчните пътища.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Дозиране и администриране

Енеас трябва да се приема перорално (едновременно, препоръчително е това да се прави сутрин). Употребата на лекарството не е обвързана с приема на храна. Обикновено се приема по 1 таблетка от лекарството на ден.

[ 13 ]

Употреба Eneasa по време на бременност

Енеас не трябва да се използва по време на кърмене или бременност, или когато се планира зачеване.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка чувствителност или алергия, свързана с активните съставки или помощните компоненти на лекарството;
• нестабилна хемодинамика (особено след преживяване на шок, инсулт, остра сърдечна недостатъчност или коронарна болест на сърцето в активна фаза);
• порфирия;
• анамнеза за ангиоедем, свързан с употребата на АСЕ инхибитори;
• трансплантация на бъбрек;
• двустранна стеноза, засягаща и двете бъбречни артерии, или стеноза, засягаща артериите на един бъбрек;
• кардиомиопатия с хипертрофичен характер;
• Синдром на Кон;
• тежка чернодробна недостатъчност;
• анурия или бъбречна патология в хроничната фаза (стадии 4-5).

Необходимо е повишено внимание при предписване в следните ситуации:

• захарен диабет;
• ЗСН;
• възрастни хора;
• намаляване на показателите за BCC;
• тежка форма на аортна стеноза или стеноза, засягаща субаортната област и имаща хипертрофична идиопатична форма и обструктивен характер;
• мозъчносъдови заболявания и коронарна болест на сърцето;
• периоди след бъбречна трансплантация.

[ 11 ]

Странични ефекти Eneasa

Еналаприл.

Основни странични ефекти:

• Дисфункция на сърдечно-съдовата система (CVS): понякога може да се появи ортостатичен колапс или понижено кръвно налягане със симптоми като слабост, зрителни нарушения и замаяност. Понякога може да се появи синкоп (особено в началния етап на терапията, когато дозата на еналаприл малеат или диуретици се увеличава при пациенти с EBV нарушения, както и със сърдечна недостатъчност или повишено бъбречно кръвно налягане). Понякога рязкото понижение на кръвното налягане може да причини палпитации, ангина пекторис с тахикардия, болка в гърдите, аритмия, инсулт, белодробен оток, а също и брадикардия, миокарден инфаркт, предсърдно мъждене, нарушения на мозъчния кръвоток, преходно интрацеребрално нарушение на кръвния поток, белодробен инфаркт и белодробна артериална емболия;
• нарушения на пикочните пътища и бъбреците: понякога се наблюдава бъбречна дисфункция или обостряне и се развива бъбречна недостатъчност. Понякога се наблюдават протеинурия или олигурия, а хората с бъбречна дисфункция могат да развият лумбална болка. Понякога се наблюдава остра бъбречна недостатъчност;
• дихателни проблеми: често се наблюдава диспнея. Понякога се появяват хрипове, болки в гърлото, ринорея, суха кашлица или бронхит. Понякога се появяват ринит, синузит, еозинофилна пневмония или алергичен алвеолит. Стоматит, пневмония, астма или бронхиален спазъм, инфилтрат в белите дробове, сухота в лигавицата на устата, глосит и оток на Квинке във фаринкса с ларинкса или езика се наблюдават самостоятелно (понякога това може да причини запушване на дихателните пътища, като основната рискова група в този случай са представителите на негроидната раса);
• нарушения, засягащи черния дроб и стомашно-чревния тракт: понякога се наблюдават болки в горната част на корема, пептични язви, стомашно дразнене, гадене и лошо храносмилане. Рядко се наблюдават диария, загуба на апетит, запек или повръщане. Развиват се изолиран хепатит (холестатичен или хепатоцелуларен тип), чревен оток на Квинке, проблеми с чернодробната функция, чернодробна недостатъчност, холестаза (заедно с жълтеница), некроза, стоматит, чревна непроходимост, панкреатит и глосит;
• нарушения на ендокринната функция: понякога се появява гинекомастия. Възможно е развитие на синдром на нарушение на секрецията на ADH;
• проблеми, свързани с функционирането на нервната система: понякога се наблюдават сънливост, главоболие, силна умора и безсъние. Понякога се развиват депресия, нарушения на равновесието или съня, замаяност, полиневропатия с парестезия, импотентност, както и нервност, мускулни крампи, необичайни сънища и объркване;
• Симптоми, свързани с епидермиса и кръвоносните съдове: често се появява обрив. Понякога се наблюдават признаци на алергия. Рядко се развиват уртикария, сърбеж, еритродермия или оток на Куинке, засягащи езика, крайниците, устните с лице, ларинкса или глотиса. Развиват се изолирани тежки епидермални реакции (ССД, пемфигус, ексфолиативен дерматит, ТЕН и еритема мултиформе), хиперхидроза, фоточувствителност, синдром на Рейно, алопеция и онихолиза. Затопляне на кожата може да се наблюдава на фона на миозит или миалгия, артрит или артралгия, серозит, васкулит, левкоцитоза, еозинофилия, както и повишаване на скоростта на утаяване на еритроцитите и положителен тест за наличие на антинуклеарни антитела;
• метаболитни нарушения: понякога се наблюдава хипогликемия;
• сензорни нарушения: понякога замъглено зрение, шум в ушите, загуба на обоняние, промяна или временна загуба на вкус, сълзене или сухота в очите;
• системни нарушения: обикновено се появява астения. Понякога се появяват горещи вълни;
• промени в резултатите от изследванията: понякога се наблюдава понижение на стойностите на хематокрита или хемоглобина или на броя на тромбоцитите и левкоцитите.

Нитрендипин.

Страничните ефекти включват:

• системни лезии: понякога се наблюдават грипоподобни симптоми или астения;
• дисфункция на сърдечно-съдовата система: понякога се появяват палпитации, хиперемия, аритмия, периферни отоци, тахикардия или вазодилатация. Спорадично се наблюдават ангина пекторис, понижено кръвно налягане или болка в областта на гърдите;
• проблеми със стомашно-чревния тракт: понякога се развива диария или гадене. От време на време се наблюдават повръщане, коремна болка, диспепсия или запек. Гингивит с хипертрофичен характер се появява спорадично;
• ендокринни нарушения: понякога се появява гинекомастия;
• прояви, засягащи хематопоетичната система: понякога може да се появи агранулоцитоза или левкопения;
• лезии в областта на невралгията: понякога се наблюдават главоболие. Рядко се развиват тремор, нервност, замаяност или парестезия;
• Нарушения на дихателната система: понякога се наблюдава диспнея;
• проблеми с мускулите и епидермиса: понякога се развиват уртикария, сърбеж, миалгия или обриви;
• нарушения, свързани със сетивните органи: понякога се наблюдават зрителни нарушения;
• лезии на урогениталния тракт: полиурия се развива от време на време или уринирането става по-често;
• промени в лабораторните стойности: понякога се наблюдава повишаване на нивата на чернодробните ензими.

[ 12 ]

Свръх доза

Прояви на интоксикация: аритмия, кашлица, конвулсии, понижено кръвно налягане, брадикардия и повишена диуреза, както и бъбречна недостатъчност, нарушено съзнание и понижени нива на EBV или киселинно-алкални стойности.

Необходимо е пострадалият да се постави хоризонтално и след това лекарството да се елиминира от тялото (приемане на сорбенти, стомашна промивка). Също така се възстановява балансът на БКК и се следи работата на жизненоважни органи (с последваща корекция), а освен това се определят показателите за калиева урея, креатинин в кръвта и се извършва хемодиализа.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Взаимодействия с други лекарства

Антихипертензивният ефект на лекарството се засилва, когато се комбинира с други антихипертензивни лекарства (включително β-блокери, диуретици и α-блокери, включително празолин).

Комбинации от еналаприл малеат и други лекарства, които изискват внимателна употреба.

Употребата с калий-съхраняващи диуретици, вещества, които повишават плазмените нива на калий (напр. хепарин), и калиеви добавки може да повиши плазмените нива на калий, особено при хора с бъбречни проблеми. При комбиниране е необходимо да се следят плазмените нива на калий.

Комбинацията с литиеви лекарства може да доведе до забавено отделяне на литий, което увеличава вероятността от токсични и нежелани реакции. При такива комбинации от лекарства, плазмените нива на литий трябва да се следят внимателно, поради което те не се предписват заедно.

Употребата едновременно с НСПВС може да отслаби антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите и допълнително да повиши плазмените стойности на калия с едновременно отслабване на бъбречната функция. При някои индивиди с бъбречни проблеми, подобна комбинация може да причини по-нататъшно влошаване на тази патология.

Еналаприл може да усили антидиабетния ефект на пероралните хипогликемични лекарства, поради което нивата на кръвната захар трябва да се следят.

Амифостин и баклофен потенцират антихипертензивната активност на лекарството, поради което е необходима корекция на дозата и наблюдение на кръвното налягане.

Едновременното приложение с трициклични антидепресанти или невролептици може да провокира ортостатичен колапс.

Употребата в комбинация с цитостатици, прокаинамид, алопуринол, както и общи глюкокортикостероиди и имуносупресори може да причини левкопения.

Комбинации от нитрендипин и други лекарства, които изискват повишено внимание.

Нитрендипин може да повиши плазмените нива на дигоксин, така че когато се комбинират, тези параметри трябва да се следят.

Нитрендипин потенцира ефективността и продължителността на действието на мускулните релаксанти, включително панкурониев бромид.

Сокът от грейпфрут забавя окисляването на веществото по време на метаболитните процеси, повишавайки плазменото му ниво, което потенцира антихипертензивния ефект на Енеас.

Процесите на метаболизъм на нитрендипин се развиват вътре в черния дроб и чревната лигавица с помощта на хемопротеин P450. Вещества, които стимулират активността на тази система (антиконвулсанти - фенобарбитал с фенитоин и карбамазепин), както и рифампицин, могат да доведат до значително намаляване на бионаличността на нитрендипин. Лекарства, които инхибират активността на посочената ензимна система (антимикотици - интраконазол и др.), повишават плазменото ниво на веществото.

Нитрендипин, заедно с блокерите на β-адренергичните рецептори, имат синергични свойства.

[ 19 ], [ 20 ]

Условия за съхранение

Енеас трябва да се съхранява при температури между 15-25°C.

Срок на годност

Енеас може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на продажба на лекарството.

[ 21 ], [ 22 ]

Заявление за деца

Няма информация относно безопасността на лекарството в педиатрията, както и относно неговата ефективност, така че не се предписва на деца.

[ 23 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Амапин, Енадипин, Гиприл с Би-престариум, Енап комби, Би-рамаг и Екватор с Рами-азомекс.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]