Endoksan

Endoxan демонстрира антитуморна терапевтична активност.

Циклофосфамидният компонент е цитостатично средство на алкилиращ вид експозиция. Вътре в туморните клетки веществото претърпява биотрансформация с образуването на активни метаболитни елементи, които разрушават процесите на свързване на РНК и ДНК чрез формиране на напречни връзки между нишките на тези структури. В същото време метаболитите блокират процесите на митотично разделяне и забавят свързването на протеините.

[1], [2]

Показания Endoksana

Използва се за премахване на такива нарушения:

• болест на Ходжкин;
• лимфосаркома;
• множествен миелом;
• тип лимфобластна левкемия в активната фаза;
• остеосарком;
• неходжкинови лимфоми;
• невробластом ;
• карцином на гърдата;
• лимфоцитна левкемия, имаща хроничен характер;
• карцином на яйчниците;
• ретинобластома.

В комбинация с други противоракови лекарства, използвани при лечението на карцином на маточната шийка, белия дроб и пикочните пътища, и в допълнение саркома, която засяга простатата или меките тъкани, както и ретикулосаркома.

Като имуносупресант се предписва в случай на артрит на псориатичен или ревматоиден сорт, прогресивен колагеноза, нефротичен синдром, както и за предотвратяване на евентуално отхвърляне на трансплантиран орган.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарствения елемент се осъществява в таблетки - 50 броя вътре в кутията. Също така се произвежда под формата на лиофилизат за приготвяне на течност, използвана за интравенозно инжектиране.

[3]

Фармакокинетика

Абсорбцията на циклофосфамид от стомашно-чревния тракт е пълна.

Процесите на обмен се извършват в черния дроб; едновременно с активните метаболитни компоненти с алкилиращ характер. Частично тези елементи се превръщат в метаболити, които нямат активност, а остатъкът се трансформира в метаболитни компоненти, които имат цитотоксичен ефект. След интравенозно инжектиране, Cmax метаболити се регистрират след 2-3 часа.

Екскрецията на метаболитни елементи се осъществява през бъбреците; 5-25% от дозата, тъй като непромененото вещество се екскретира в урината. При възрастни терминът полуживот се равнява на 7 часа, а при дете 4 часа.

[4], [5], [6], [7], [8]

Дозиране и администриране

Схемата на дозиране се избира индивидуално, като се има предвид клиничната картина. Таблетките трябва да се приемат през устата, половин час преди хранене или след 2 часа. Често се прилагат 1-4 таблетки лекарства (0.05-0.2 g) на ден. Курсът продължава 14-21 дни.

За постигане на резултати при / при убождане е необходимо да се разтвори лекарственото вещество. Всеки ден трябва да въведете 0.05-0.1 g / m ². При провеждане на инжекции 3 пъти седмично, дозата е 0,1-0,2 g / m ²; при извършване на процедури 1 път на 2 седмици - 0.6-0.75 g / m ². Ако инжекциите се прилагат 1-кратно на месец, се изисква доза от 1,5-2 g / m ². Общата доза за целия курс на лечение е 6-14 години.

За да се контролира тежестта на миелосупресията (броя на тромбоцитите с левкоцити), се провежда редовен кръвен тест. Необходимо е също така да се контролира наличието на червени кръвни клетки в урината (това е признак на хеморагичен цистит, при който е необходимо да се отмени терапията). Прекратяването на лечението се извършва и с появата на вторични инфекции - усложнения от тежка миелосупресия.

По време на терапията не можете да пиете алкохол.

[12], [13]

Употреба Endoksana по време на бременност

Забранено е употребата на Endoxan по време на бременност.

Циклофосфамид се екскретира в кърмата, поради което кърменето трябва да се преустанови по време на терапията. Развитието на тромбоцити и неутропения, както и диария, и намаляване на индексите на хемоглобина са наблюдавани при кърмачета, които са били кърмени от майки по време на лечението.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• потискане на активността на костния мозък;
• цистит;
• кахексия, която е изразена;
• задържане на урина;
• инфекции с активна фаза;
• патология в крайната фаза;
• тежка непоносимост, свързана с медикаменти.

Необходимо е внимание при употреба при подагра, нефролуритиаза, адреналектомия, костномозъчна супресия и тежка бъбречна, чернодробна или сърдечна болест.

[9], [10]

Странични ефекти Endoksana

Сред нежеланите събития:

• тромбоцити, левко- или неутропения;
• повръщане, коремна болка, обстипация или диария, гадене, загуба на апетит и в допълнение стоматит, жълтеница и колит;
• алопеция;
• епидермален сърбеж, обриви и уртикария;
• кожная пигментация;
• цистит или уретрит на хеморагичен характер, нефропатия, хиперурикемия и нарушения в работата на бъбреците;
• миокардит на хеморагични видове (от време на време);
• белодробна фиброза (продължителна терапия с големи порции);
• аменорея и разстройство на сперматогенезата и оогенезата (понякога могат да бъдат нелечими).

[11]

Свръх доза

В случай на отравяне има потенциализиране на нежелани признаци, включително кардиотоксичност или миелосупресия.

Противоотровата липсва. Провеждат се симптоматични процедури на лечение.

Взаимодействия с други лекарства

Използването на анти-подагрични лекарства заедно с урикозуричен характер увеличава вероятността от нефропатия, тъй като циклофосфамидът увеличава обема на образуваната пикочна киселина.

Комбинацията с алопуринол потенцира токсичния ефект върху костния мозък.

Вещества, които индуцират окислението на микрозомите, потенцират метаболитните процеси на циклофосфамид, в резултат на което се образуват обеми на метаболитни компоненти и се усилва ефектът от лекарството.

Циклофосфамидът усилва антикоагулантните свойства на лекарствата, както и потенцира кардиотоксичната активност на антиинфекциозната антитуморна природа, даунорубицин и доксорубицин.

Комбинацията с имуносупресори (сред тях азатиоприн, GCS, меркатопурин с циклоспорин и хлорамбуцил) увеличава вероятността от развитие на инфекции, както и вторични тумори.

Когато се използва Endoxan заедно с вещества, които причиняват миелосупресия, както и с лъчева терапия, подсилването на костния мозък се засилва.

Въвеждането на циклофосфамид с ловастатин при хора с трансплантирано сърце има висок риск от развитие на некроза на ARF или скелетна мускулатура.

[14], [15], [16]

Условия за съхранение

Endoxan трябва да се поддържа при температури в диапазона от 25 ° C.

[17], [18],

Срок на годност

Endoxan може да се използва за период от 36 месеца от датата на продажба на лекарството.

[19], [20]

Заявление за деца

Опитът от употребата на наркотици в педиатрията е изключително ограничен.

[21], [22], [23], [24]

Аналози

Аналози на лекарствата са циклофосфамид, ледоксин, цитоксан с циклофосфамид и ендоксан-аста.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Отзиви

Endoxan получава много прегледи, които споменават развитието на неблагоприятни симптоми в резултат на неговата употреба. Почти всички пациенти говорят за зачервяване на кожата по лицето след интравенозна инжекция. Те се оплакват от хиперхидроза с главоболие. В допълнение, при честите отрицателни прояви при коментарите на потребителите се забелязват потискане на хемопоетичните процеси и пълно или частично плешивост (косата започва да расте след края на терапията).

[36], [37], [38], [39], [40]