Елигард

Eligard е аналог на гонадолиберин - действа като депо форма.

Показания Eligarda

Той се използва при лечението на хормонално-зависим тип рак на простатата.

[1]

Формуляр за освобождаване

Освобождаване под формата на лиофилизат за приготвяне на разтвор, въведен чрез s / c метода. Обемът на спринцовките с лекарството е 7,5, 22,5 и също 45 mg. Вътре в опаковката се съдържа една от тези спринцовки, пълна с втора спринцовка - със специален разтворител в нея.

[2]

Фармакодинамика

Лепипролинът е изкуствен аналог на естествения GnRH (непептиден). При продължително приложение забавя освобождаването на хипофизния гонадотропин и също така инхибира процеса на мъжка стероидогенеза на тестисите. Този аналог има по-мощен ефект от естествения хормон и неговият ефект е обратим в случай на отмяна на лекарството. Поради използването на леупрорелин веществото първоначално увеличение на показателите на LH и FSH, което е и причината мъжете за известно време и да повишат стойностите на тестостерона с стероиди на половите жлези, както и DHT.

При продължаване на курса индексите на FSH с LH намаляват. Стойностите на тестостерона при мъжете са намалени до кастрация (≤50 ng / dL) за 3-5 седмици след началото на курса. Средният тестостерон след шест месеца терапия е:

• 6.1 ± 0.4 ng / dl с размер на порция от 7.5 mg;
• 10.1 ± 0.7 ng / dL с дозирано количество от 22.5 mg;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl с доза от 45 mg.

Тези цифри могат да бъдат сравнени с тестостероновите стойности след процедурата на двустранна орхидектомия.

[3], [4], [5]

Фармакокинетика

След въвеждането на първата доза лекарство 4-8 часа по-късно се наблюдава увеличение в средните показатели серум леупролид до 25.3 нг / дл, и 127 нг / дл, или 82 нг / дл след прилагане на лекарства, съответно, на порции, 7,5, 22,5 , както и 45 mg.

При първоначалното увеличение (етап плато е E-2-28 дни на дозиране с 7.5 мг; 3-84 дни - на 22.5 мг както 3-168 дни - когато 45 мг) стойности серум леупрорелин компонент остават доста стабилно състояние (приблизително 0.2-2 ng / ml). Информацията за кумулация на лекарства след многократно приложение не е такава.

Синтезът на веществото с плазмения протеин е 43-49%.

След интравенозно инжектиране на мъжки доброволци записа първия мг леупрорелин ацетат, че в случай на модел средна скорост клирънс двукамерен достигна 8.34 л / ч с краен полуживот от около 3 часа.

Тестовете за екскреция на Eligard не са проведени.

[6], [7]

Дозиране и администриране

Eligard трябва да се прилага подкожно веднъж месечно със скорост от 7,5 mg. Той се прилага също веднъж на всеки 3 месеца със скорост от 22,5 mg и освен това веднъж на всеки шест месеца със скорост 45 mg. Разтворът под кожата формира лекарственото депо, което осигурява редовно освобождаване на активната съставка през целия посочен период. Процесът на лечение е дълъг.

Ако има повишение на PSA с кастрационен тестостерон, е необходимо да се спре употребата на наркотици.

Необходимо е периодично да се променя мястото на въвеждане на разтвора. Необходимо е също така да се избегне проникването на лекарството във вената или артерията.

Информацията за употребата на наркотици при хора с бъбречна недостатъчност или черен дроб не е такава.

Процесът на вземане на решение.

Разбъркайте съдържанието на 2 спринцовки непосредствено преди инжектирането. Пригответе сместа по следния начин:

• извадете лекарствения пакет от хладилника и го задръжте в помещение, така че опаковката да е равна на температурата му по отношение на температурата;
• вземете спринцовки A и B от блистерите. След това издърпайте малко бутало от B-спринцовката, която има втори ограничител, след което се издърпва дълго бушон от блистера с А-спринцовка и се вкарва в B-спринцовката;
• извадете запушалките от двете спринцовки (вътре в А-спринцовката съдържате разтворител и вътре в B-спринцовката - лиофилизирано лекарство) и ги свържете внимателно. След това разтворът трябва да се смеси, като се върти, като се използват буталата на спринцовката (60 налягания), докато се получи хомогенна смес. Разтвор, който може да се използва за прилагане, получава светло жълт или безцветен оттенък;
• завършената смес се инжектира в B-спринцовката и празната А-спринцовка се отстранява, бутайки буталото докрай. По време на процедурата може да се появят малки мехурчета. Това явление е абсолютно нормално и не влияе върху образуването на депото след инжектиране на лекарството. След това стерилна игла се вкарва в B-спринцовката;
• след което сместа може да се приложи подкожно. В този случай, готовият разтвор трябва да бъде вкаран непосредствено след процедурата на смесване. Ако не се използва веднага, след известно време не може да се въведе. Лекарството е предназначено за еднократна употреба.

[11]

Противопоказания

Основните противопоказания:

• кастрация по хирургичен метод;
• непоносимост към леупрорелин и други хормонални агонисти GnRH или допълнителни компоненти на лекарството;
• приложение в детска възраст или жени.

[8]

Странични ефекти Eligarda

В резултат на приемането на лекарства могат да се развият следните нежелани реакции:

• нарушения на функцията на CAS: увеличаване или намаляване на кръвното налягане, появата на горещи вълни, развитието на синкоп. Понякога може да възникне периферно подпухване, диспнея, сърцебиене и ПЕ;
• реакции от PNS и CNS: появата на главоболие, вкусови или обонятелни нарушения, замайване, хипоестезия, неволеви движения и безсъние. Понякога може да се развие депресия, амнезия, различни нарушения на съня или зрението, периферен тип виене на свят и, в допълнение, кожна свръхчувствителност;
• разстройства GI функция: диария, повръщане или гадене, констипация, симптоми на диспепсия, оригване, сухота в устата, подуване и повишено ниво на ALT;
• прояви на дихателната система: проблеми с дишането или ринореята;
• отговор на урогениталната система: развитието на никтурия, дизурия, или олигурия, и появата на инфекции на пикочните канали. Освен болка в тестисите или тяхното атрофия, уринарни проблеми, хематурия, спазми на пикочния мехур, остра задръжка на урината, както и отслабване на либидо, импотентност и безплодие;
• нарушение на функцията на ендокринната система: развитие на гинекомастия и усещане за болка в областта на млечните жлези;
• прояви в структурата на мускулите и костите: болка в крайниците или гърба, артралгия, мускулни крампи или слабост и миалгия. При хора с кастрация на медикаментозен или хирургичен тип може да се развие отслабване на плътността на костната тъкан. Трябва да се има предвид, че продължителното прилагане на разтвора може също да намали костната плътност и да допринесе за развитието на остеопорозата;
• нарушения в хематопоетичната система: намаляване на стойностите на хематокрита с хемоглобин, намаляване на броя на еритроцитите. Понякога има тромбоцито- или левкопения;
• нарушения krovozvytyvaemosti: удължаване на интервала от време, необходим за кръвосъсирването, както и увеличаване на параметрите на PTV;
• промени в стойностите на лабораторните тестове: повишаване нивото на СК в кръвта, както и повишена честота на триглицеридите;
• локални прояви: начало на болка, усещане за изтръпване или изгаряне, както и зачервяване, сърбеж и синини на мястото на инжектиране. Понякога в областта на приложение се появяват малки язви или уплътнения;
• Други: повишена умора, чувство на слабост или отпадналост, силните, и в допълнение към това появата на косопад, повишена температура, обрив по кожата, хиперхидроза, наддаване на тегло и промени в глюкозния толеранс по отношение.

В първите етапи на лечение може да има обостряне на признаци на патология.

[9], [10]

Условия за съхранение

Контейнерът Eligard е необходим при температури от 2 до 8 ° C.

[12]

Специални инструкции

Eligard, според показанията на пациентите, показва увеличение на проявите на заболяването в началния стадий на лечение. Освен това имаше болки в костите, кръв в урината, както и неврологични заболявания. Подобни признаци се развиват поради проблясване на гонадотропните хормони. В процеса на последващо лечение се случва тяхното потисничество. При продължителна употреба, според индивидуалните прегледи, имаше горещи вълни с умерена или лека тежест, както и гадене, изгаряне в областта на приложение и гинекомастия.

Но това лекарство е уникален, тъй като използва специална система Atrigel (тип биоразградим полимер, използван като разтворител), което спомага за образуването на депо лекарство в подкожната тъкан между 1-3-6 месеца и осигурява стабилен резултат. Такава система помага да се намали нивото на тестостерон при 95% от лекуваните.

Сред заслугите на Eligard трябва също да се отбележи, че поради употребата на шестмесечното депо, честотата на местните прояви намалява и необходимостта от чести посещения на лекаря изчезва.

[13],

Срок на годност

Eligard може да се използва в продължение на 2 години от датата на освобождаване на лекарствения продукт.