Eligard

Елигард е аналог на гонадотропин-освобождаващия хормон – действа като депо форма.

Показания Eligarda

Използва се при лечението на хормонозависим рак на простатата.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на лиофилизат за приготвяне на разтвор, прилаган подкожно. Обемът на спринцовките с лекарството е 7,5, 22,5 и 45 mg. Опаковката съдържа една от тези спринцовки, в комплект с втора спринцовка - със специален разтворител вътре в нея.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Леупрорелин е изкуствен аналог на естествения GnRH (непептиден). При продължително приложение той забавя освобождаването на хипофизния гонадотропин и инхибира процеса на мъжка тестикуларна стероидогенеза. Този аналог има по-мощен ефект от естествения хормон и ефектът му е обратим, ако лекарството бъде прекратено. В резултат на употребата на веществото леупрорелин първоначално се наблюдава повишаване на нивата на LH и FSH, поради което нивата на тестостерон, заедно с гонадните стероиди и дихидротестостерона, се повишават при мъжете за известно време.

С по-нататъшно продължаване на курса, нивата на FSH и LH намаляват. Стойностите на тестостерона при мъжете намаляват до кастрационни нива (≤50 ng/dl) в рамките на 3-5 седмици след началото на курса. Средното ниво на тестостерон след шест месеца терапия е:

• 6,1±0,4 ng/dL при доза от 7,5 mg;
• 10.1±0.7 ng/dl при доза от 22.5 mg;
• 10,4±0,53 ng/dl при доза от 45 mg.

Тези цифри могат да се сравнят с нивата на тестостерон след двустранна орхидектомия.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

След прилагане на първата доза от лекарството се наблюдава повишаване на средните серумни нива на леупрорелин до 25,3 ng/dl след 4-8 часа, както и 127 ng/dl или 82 ng/dl след прилагане на лекарството в дози съответно 7,5, 22,5 и 45 mg.

С първоначалното повишаване (етапът на плато е 2-28 дни при доза от 7,5 mg; 3-84 дни при 22,5 mg и 3-168 дни при доза от 45 mg), серумните стойности на леупрорелиновия компонент остават в сравнително стабилно състояние (приблизително 0,2-2 ng/ml). Няма информация за кумулирането на лекарството след многократно приложение.

Синтезът на веществото с плазмените протеини е 43-49%.

След интравенозно инжектиране на 1 mg леупрорелин ацетат на доброволци от мъжки пол, средният клирънс е бил 8,34 L/h с терминален полуживот от приблизително 3 часа, използвайки 2-компартментен модел.

Не са провеждани тестове за екскреция на Eligard.

[ 6 ], [ 7 ]

Дозиране и администриране

Елигард се прилага подкожно веднъж месечно в количество от 7,5 мг. Прилага се също веднъж на всеки 3 месеца в количество от 22,5 мг, както и веднъж на всеки шест месеца в количество от 45 мг. Разтворът, който попада под кожата, образува депо на лекарството, което осигурява редовно освобождаване на активния компонент през целия определен период. Процесът на лечение е дългосрочен.

Ако се наблюдава повишаване на нивата на PSA с нивата на кастрационен тестостерон, употребата на лекарството трябва да се спре.

Необходимо е периодично да се променя мястото на инжектиране на разтвора. Също така е необходимо да се избягва проникване на лекарството във вената или артерията.

Няма медицинска информация относно употребата на лекарства при хора с бъбречна или чернодробна недостатъчност.

Процесът на приготвяне на разтвора.

Съдържанието на двете спринцовки трябва да се смеси непосредствено преди инжектирането. Сместа трябва да се приготви, както следва:

• извадете опаковката с лекарството от хладилника и я съхранявайте на стайна температура, така че температурата на опаковката да съответства на температурата на лекарството;
• Извадете спринцовки A и B от блистерите. След това извадете малкото бутало с втория ограничител от B-спринцовката, след което дълго специално бутало се изважда от блистера със спринцовката A и се вкарва в B-спринцовката;
• Отстранете запушалките от двете спринцовки (спринцовка А съдържа разтворителя, а спринцовка Б съдържа лиофилизата на лекарството) и внимателно ги свържете. След това разтворът трябва да се смеси, като се използват буталата на спринцовката последователно (60 натискания), докато се получи хомогенна смес. Разтворът, който е разрешен за употреба за приложение, придобива светложълт или безцветен оттенък;
• Приготвената смес се инжектира в B-спринцовка, а празната A-спринцовка се изважда, като буталото се натиска докрай. По време на процедурата могат да се появят малки мехурчета. Това явление е абсолютно нормално и не влияе върху образуването на депо след инжектирането на лекарството. След това в B-спринцовката се вкарва стерилна игла;
• След това сместа може да се приложи подкожно. В този случай приготвеният разтвор трябва да се приложи веднага след процедурата на смесване. Ако не е бил използван веднага, след известно време не може да се прилага повече. Лекарството е предназначено за еднократна употреба.

[ 11 ]

Противопоказания

Основни противопоказания:

• хирургическа кастрация;
• непоносимост към леупрорелин, както и към други агонисти на GnRH хормона или допълнителни компоненти на лекарството;
• употреба в детска възраст или при жени.

[ 8 ]

Странични ефекти Eligarda

В резултат на приема на лекарството могат да се развият следните странични ефекти:

• дисфункция на сърдечно-съдовата система: повишаване или понижаване на кръвното налягане, горещи вълни, развитие на припадък. Понякога могат да се появят периферни отоци, диспнея, палпитации и белодробна емболия;
• реакции от страна на ПНС и ЦНС: главоболие, нарушения на вкуса или обонянието, замаяност, хипоестезия, неволеви движения и безсъние. Понякога може да се развият депресия, амнезия, различни нарушения на съня или зрението, периферна замаяност и освен това свръхчувствителност на кожата;
• стомашно-чревни нарушения: диария, повръщане или гадене, запек, диспептични симптоми, оригване, сухота в устата, подуване на корема и повишени нива на ALT;
• прояви от дихателната система: проблеми с дишането или ринорея;
• реакции от страна на урогениталната система: развитие на ноктурия, дизурия или олигурия, както и поява на инфекция в пикочните пътища. Освен това, болка в тестисите или тяхната атрофия, проблеми с уринирането, хематурия, спазми в пикочния мехур, остра задръжка на урина, както и намалено либидо, импотентност и безплодие;
• дисфункция на ендокринната система: развитие на гинекомастия и болка в млечните жлези;
• прояви в областта на мускулната и костната структура: болка в крайниците или гърба, артралгия, мускулни крампи или слабост и миалгия. Хората с лекарствена или хирургична кастрация могат да развият отслабване на костната плътност. Трябва да се има предвид, че продължителното приложение на разтвора може също да намали костната плътност и да допринесе за прогресията на остеопорозата;
• нарушения във функционирането на хематопоетичната система: намалени стойности на хематокрита с хемоглобин, намален брой на еритроцитите. Понякога се наблюдава тромбоцито- или левкопения;
• нарушения на кръвосъсирването: удължаване на интервала от време, необходим за кръвосъсирването, както и повишаване на PT индексите;
• промени в лабораторните стойности: повишени нива на креатин фосфатаза (CPK) в кръвта, както и повишени нива на триглицериди;
• локални прояви: поява на болка, усещане за изтръпване или парене, както и зачервяване, сърбеж и посиняване на мястото на инжектиране. Понякога на мястото на инжектиране се появяват малки язви или уплътнения;
• други: повишено чувство на умора, чувство на силна слабост или неразположение, а освен това, поява на алопеция, втрисане, кожни обриви, хиперхидроза, наддаване на тегло и промени в глюкозния толеранс.

В ранните етапи на лечението признаците на патологията могат да се влошат.

[ 9 ], [ 10 ]

Условия за съхранение

Елигард трябва да се съхранява при температура от 2 до 8°C.

[ 12 ]

Специални инструкции

Според пациенти, Елигард е показал засилване на проявите на заболяването в началния етап на терапията. Освен това са се наблюдавали болки в костната област, кръв в урината и неврологични нарушения. Такива признаци се развиват поради рязко повишаване на освобождаването на гонадотропни хормони. По време на последващото лечение те се потискат. При продължителна употреба, според отзиви на отделни хора, са се наблюдавали горещи вълни с умерена или лека тежест, както и гадене, парене в областта на приложение и гинекомастия.

Но в същото време лекарството е уникално, тъй като използва специална система Atrigel (биоразградим полимер, използван като разтворител), която спомага за образуването на лекарствено депо вътре в подкожния слой за период от 1-3-6 месеца, а също така осигурява стабилен резултат. Такава система помага за намаляване на нивата на тестостерон при 95% от лекуваните.

Сред предимствата на Eligard, трябва да се отбележи също, че благодарение на използването на 6-месечно депо, честотата на локалните прояви се намалява и необходимостта от чести посещения при лекар изчезва.

[ 13 ]

Срок на годност

Елигард може да се използва в продължение на 2 години от датата на освобождаване на лекарството.