Eksforj

Exforge е комбинирано лекарство от категорията лекарствени инхибитори на ангиотензин 2.

[1], [2]

Показания Exforge

Той се използва за намаляване на повишено кръвно налягане при хора с индикации за сложна терапия.

Формуляр за освобождаване

Освобождават се в таблетки, 14 или 28 броя в опаковката.

Exforge H

Exforge се използва за елиминиране на първична хипертония при хора с повишено кръвно налягане. Прилага постоянна комбинация контролно лекарство с валсартан, амлодипин и хидрохлоротиазид - ги или като средство за 3 отделни или под формата на 14:00, един от които е сложна.

[3]

Фармакодинамика

Exforge е антихипертензивно лекарство, което съдържа комбинация от 2 активни съставки.

Първият от тях е амлодипин, който е производно на дихидропиридиновото вещество. Тя принадлежи към категорията средства, които блокират бавните канали на Ca. Чрез влиянието върху крайните резултати веществото забавя транспорта на калций в клетъчния регион - вътре в кардиомиоцитите и в ендотелните клетки на гладката мускулатура. В резултат на това има релаксация на съдовите стени заедно с тяхното разширяване, както и намаляване на OPSS. Лекарството намалява съпротивлението на ендотела на бъбречните съдове и помага за повишаване на ефективността на кръвообращението в бъбреците.

Амлодипин допринася за понижаване на кръвното налягане, но няма значителен ефект върху катехоламините и сърдечната честота. Лекарството в терапевтичните дозировки, комбинирано с бета-адреноблокери, не предизвиква отрицателен инотропен ефект. Също така, при такава комбинация няма ефект върху работата на синус-атриалния възел и параметрите на AV проводимостта.

Вторият елемент е валсартан, който е антагонист на рецепторите на веществото ангиотензин 2, който селективно влияе върху прекратяването на АТ1.

Активните съставки в такава комбинация допълват лечебните свойства един на друг. Exforge се счита за по-ефективен от приемането на валсартан и амлодипин отделно.

Поради блокирането на AT1-рецепторите, плазмените стойности на ангиотензин II се повишават. Намаляването на нивото на кръвното налягане се отбелязва след 2 часа след приемане на единична доза. Максималното намаление на налягането възниква средно след 5 часа. Антихипертензивният ефект продължава повече от 1 ден. След края на употребата на наркотици няма синдром на отнемане. Наблюдава се стабилно понижение на кръвното налягане след 3 седмици лечение и продължава при по-продължителен курс.

Използването на лекарства при хора с индивидуални функционални фази на CHF, както и в периода след инфаркта, намалява броя на хоспитализациите, а също така и смъртните случаи.

Фармакокинетика

И двата активни лекарствени компонента имат линейна фармакокинетика.

Амлодипин.

След употребата на веществото в дозата, пиковата стойност в плазмата се наблюдава след 6-12 часа. Изчисленото ниво на бионаличност е в диапазона от 64-80%. Храненето не засяга бионаличността на компонента.

Обемът на разпределение е приблизително 21 l / kg. Тестовете за in vitro изследвания показват, че неговият синтез с плазмен протеин при хора с първична хипертония е приблизително 97,5%.

Амлодипин претърпява интензивен интрахепатален метаболизъм (приблизително 90% от веществото), при който се образуват неактивни продукти на разпадане.

Екскрецията на амлодипин от плазмата се извършва на 2 етапа, полуживотът е около 30-50 часа.

Равновесни плазмени стойности се наблюдават след редовен прием в период от 7-8 дни. Приблизително 10% от немодифицирания амлодипин, както и 60% от продуктите му от гниене се екскретират в урината.

Валсартан.

При перорално приложение на валсартан достига пикови плазмени стойности след 2-4 часа. Средната бионаличност е 23%. Храната намалява AUC на валсартан с приблизително 40% и пиковите му стойности с 50%. Но в този случай, след 8 часа след приемане на плазменото ниво на веществото ще бъде същото като за тези, които са употребявали наркотици на празен стомах и тези, които са го приемали след хранене на храна. Намаляването на стойностите на AUC няма забележим ефект върху ефикасността на лекарството по отношение на наркотиците, затова е допустимо да се приема валсартан, без да се взема предвид приемът на храна.

Равновесната стойност на разпределения обем на валсартан след интравенозно инжектиране е приблизително 17 литра, което ни позволява да заключим, че веществото не е интензивно разпределено в тъканите. Той има високо ниво на синтеза с плазмен протеин - 94-97% (основно с албумин).

Само малка част от компонента претърпява трансформация - само 20% от дозата се превръща в продукти на разпадане. Вътре в плазмата се откриват ниски стойности (по-малко от 10% от нивото на AUC на валсартан) на хидроксиметаболитната субстанция, която няма лекарствена активност.

Валсартан се характеризира с мултиекспоненциална кинетика на екскреция (полуживотът на елемента α е <1 час, а елементът β - около 9 часа). Компонентът се екскретира главно непроменен - с изпражнения (около 83% от лекарството) и урина (приблизително 13%).

След употреба на лекарството, плазменият клирънс на веществото е около 2 l / h, а нивото на бъбречния клирънс е приблизително 0,62 l / h (около 30% от общия клирънс). Полуживотът на валсартан е 6 часа.

Валсартан/амлодипин.

При вътрешно приемане на Exforge максималното плазмено ниво на неговите активни компоненти се достига след 3, съответно (за валсартан) и 6-8 часа (за амлодипин). Степента и степента на абсорбция на лекарството са подобни на тези на бионаличността на тези вещества, когато се използват поотделно.

[4], [5], [6], [7]

Дозиране и администриране

Таблетките се приемат перорално чрез измиване с вода. Необходимо е да се пие 1 таблетка 1 път на ден, без да се взема предвид времето на хранене.

Таблетките съдържат 5/80 или 5/160, както и 10/160 или 10/320 mg активни вещества (амлодипин / валсартан).

За деня можете да приемате доза, която не надвишава 10/320 mg.

[8], [9]

Употреба Exforge по време на бременност

Забранено е да се предписва Exforge по време на бременност, както и по време на планирането. Приемането на лекарството е свързано с риск за плода, дължащ се на ефекта на лекарството върху функцията на RAAS. В случай на бременност е необходимо незабавно да се премахне употребата на наркотици.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарствата:

• повишена чувствителност към валсартан с амлодипин, както и допълнителни елементи на лекарството;
• период на лактация;
• стесняване на артериите в бъбреците;
• наскоро прехвърлен бъбречен трансплант;
• наличието на показания при деца, както и при юноши.

При назначаване в такива случаи е необходимо повишено внимание:

• нарушения в работата на черния дроб;
• наличие на HCM;
• Запушване в района на GWP;
• бъбречно заболяване с ниво на QC <10 ml / минута;
• хипонатремия или хиперкалиемия;
• стеноза на устата на аортната или митралната клапа;
• намален БКК.

Странични ефекти Exforge

Употребата на лекарството може да предизвика развитие на такива странични ефекти:

• кашлица, ринофарингит, хрема, грипоподобни състояния, синузит, болка в ларинкса или фаринкса;
• запек, епигастрална болка, диария, гадене и в допълнение панкреатит, гастрит и хепатит;
• екзантема, еритема (също полиморфна), анафилаксия, кожни обриви и сърбеж, както и уртикария и оток на Quincke;
• главоболие, световъртеж (също ортостатичен тип), чувство на сънливост, безпокойство, безсъние и емоционална лабилност;
• парестезия, артралгия, мускулни спазми, васкулит, подуване на ставите, болка в гърба, подуване на периферния тип и прекомерно изпотяване;
• палиативност на лицето, зрителни нарушения и освен полиурия и полюкурия;
• тахикардия, ортостатичен колапс, повишена ангина пекторис, нарушение на сърдечния ритъм;
• хипергликемия, левко-, тромбоцито-, неутропения;
• прилив, синкоп, шум в ушите, усещане за тежест, диспнея и освен това белодробен оток и астенични състояния;
• сухота на устната лигавица, хиперплазия на лигавицата в областта на венците;
• алопеция, повишаване на креатинина;
• импотентност или гинекомастия;
• периферна форма на невропатия.

Свръх доза

Няма официална информация за интоксикация с Exforge. На теория могат да се развият замайване, шок и тахикардия от рефлексния тип, а налягането може да намалее.

При приемане на голям брой таблетки е необходимо да се предизвика повръщане, да се изплакне стомаха и да се даде на пациентите сорбенти. В случай на предозиране и намаляване на налягането, жертвата трябва да лежи с повдигнати крака. Може също да се предпише калциев глюконат и вазоконстриктивно лечение. Процедурата на хемодиализа няма желания ефект.

[10], [11], [12]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията с лекарства, които блокират β-адренорецепторите, увеличава антиангиналните и антихипертензивните свойства на лекарствата. Съществува и елиминиране на рефлексен тип тахикардия, свързана с употребата на амлодипин. При едновременното приемане трябва да следите кръвното налягане.

Съединението с органични нитрати води до сумиране на антиангиналния ефект. В допълнение, има потенциране на рефлексен тип тахикардия и увеличаване на вероятността за изразено намаляване на кръвното налягане.

Инхибиторите на CYP3A4 изоензим инхибитори повишават нивото на амлодипин в плазмата.

Вещества, индуциращи изоензим CYP3A4 (като карбамазепин, фенобарбитал, примидон, фенитоин и фосфенитоин с рифампицин и жълт лекарство кантарион) може да намали ефективността на амлодипин в плазмата.

Лекарствата, съдържащи калий (включително калий-съхраняващи диуретици), когато се комбинират с Exforge, могат да доведат до развитие на хиперкалиемия.

Когато комбинира лекарството с НСПВС, неговите антихипертензивни свойства намаляват.

Комбинацията с диуретици може да доведе до развитие на хипогликемия, а също така да влоши работата на бъбреците.

Едновременното приемане с антидиабетни средства може да потенцира хипогликемията.

Препарати, блокиращи α-адренорецепторите, потенцират антихипертензивния ефект на Exforge.

Когато се комбинират с литиеви лекарства, се наблюдава намаляване на отделянето на литий в бъбреците, както и повишаване на токсичния ефект на лекарствата, съдържащи литий.

Препаратите за обща анестезия в комбинация с Exforge причиняват значително намаляване на налягането.

[13]

Условия за съхранение

Съхранява Exforge изисква при стандартни условия за Pharmaceuticals, при температура не повече от 30 ^на В.

[14], [15], [16], [17]

Специални инструкции

Отзиви

Exforge е много ефективно лекарство, което работи добре при продължителна хипертония, която е трудна за лечение. Според много прегледи лекарството има дълготраен ефект и напълно контролира кръвното налягане. В този случай развитието на нежелани реакции е рядко (в редки случаи има леко замайване, както и гадене - при продължителна употреба на наркотици, тези реакции изчезват сами).

Недостатъкът на това лекарство е неговата висока цена, така че не всеки може да си позволи това лекарство, тъй като лечението с Exforge трябва да е дълго.

[18], [19]

Срок на годност

Exforge може да се използва в продължение на 3 години от пускането на лекарството. Срокът на годност на Exforge H е 2 години.

[20], [21]