Egolanza

Унгарското фармацевтично предприятие OJSC Egis се доставя на съвременния пазар с невролептик от новото поколение Egolansa, който има високи антипсихотични характеристики.

Показания Egolanza

Лекарството е разработено целенасочено, поради което показанията за употребата на еволаните са автентични и тесни, макар че оказват системно влияние върху човешкото тяло.

• Шизофренията е доста често полиморфично психическо разстройство, което засяга около един процент от населението на света. Лекарството се използва както в периода на обостряне, така и в ролята на поддържаща терапия и при продължително лечение с рецидив.
• Маниакално-депресивна психоза, като монотерапия или като част от комплексно лечение (в комбинация с валпроева киселина и химични съединения, на основата на които са литиевите йони). При острите фази на заболяването, в случай на бързо променяне на периодите на възбуда и апатия.
• Възстановяване на рецидивите на биполярно разстройство.
• Предотвратяване на повторение на биполярни разстройства, ако има положителна динамика в случай на задържане на маниакалната фаза на патологията.

[1]

Формуляр за освобождаване

Активното химично съединение, съставляващо основата на Egolans, е оланзапин дихидрохлорид трихидрат. За удобство при използване и поддържане на необходимото ниво на дозиране, производителят представя на пазара на фармакологични продукти няколко различни форми на освобождаване.

Това е таблетка, която има горно покритие от жълт цвят отгоре. Формата на устройството е кръгла, леко продълговато, с леко изпъкнали страни. В една равнина на таблетката може да се наблюдава разделяща депресия и от друга страна, щамповане, което се различава в зависимост от концентрацията на оланзапин дихидрохлорид трихидрат в единица от лекарството.

1. Гравировката "E 402" се поставя върху единица лекарство, в която концентрацията на активното вещество е 7,03 mg, което съответства на 5 mg оланзапин.
2. Щамповането "Е 403" се поставя върху единица лекарство, в която концентрацията на активното вещество е 10,55 mg, което съответства на 7,5 mg оланзапин.
3. Друга форма на освобождаване е таблетка с релефен "Е 404", поставен върху дозирана единица, в която концентрацията на активното вещество е 14.06 mg, което съответства на 10 mg оланзапин.
4. Графиката "Е 405" се поставя върху единица лекарство, в която концентрацията на активното вещество е 21,09 mg, което съответства на 15 mg оланзапин.
5. Релефът "E 406" се поставя върху единица лекарство, в която концентрацията на активното вещество е 28.12 mg, което съответства на 20 mg оланзапин.

Допълнителни вещества, включени в състава на таблетката лекарство на производство - микроскопични кристали целулоза (от 40.99 до 163.94 мг мг), хидро-ksipropil-целулоза (от 5 мг до 20 мг), лактоза монохидрат (от 40.98 мг до 163.94 мг) магнезиев стеарат (от 1 mg до 4 mg), кросповидон (от 5 mg до 20 mg).

Слоят, покриващ таблетката, се състои от хинин жълто багрило, хипромелоза, опдар.

Седем лечебни единици са разположени на един блистер. Производителят произвежда картонени кутии, в които има четири или осем блистера.

[2]

Фармакодинамика

Лекарството е развито като невролептик с разширен спектър на фармакологичния ефект. Farmakodinamika Egolansa се основава основно на химичните и физичните свойства на оланзапин, химичното съединение, което е основата на лекарството. Оланзапин е селективен в своето влияние и избира само няколко рецептори. Благодарение на сходството на фармакодинамиката активното вещество ефективно инхибира или, напротив, активира действието на нервните окончания на серотонин 5НТ6, 5НТ3, 5-НТ2А / С.

Еголанзата е ефективна при засягане на мускариновите (М1-5), Н1-хистаминните, а1-адренергичните рецептори. В този случай оланзапин е персистиращ антагонист на допамин (D1, D2, D3, D4, D5), холинергични и 5HT-серотонинови нерви.

Действието на лекарството прогресивно намалява нивото на възбуждане на А10-мезолимбични неврони, свързани с допаминергични рецептори. Няма данни за значим ефект върху A9-striatnyh пътищата на нервните импулси.

Лекарството Egolansa е активно в регулаторните процеси на моторните умения на пациента. Под неговото влияние отбранителните рефлекси се избират селективно. Такъв терапевтичен картина може да се получи при по-ниски дози, прилагани медикаменти, че помага за предотвратяване на развитието на патологични разстройства, като например каталепсия - симптом на двигателни нарушения, характеризиращи се с потъване на пациента в една и съща позиция за дълъг период от време или внезапна загуба на мускулен тонус, което води лицето попада "като сноп."

В случай на преминаване на анксиолитичен тест, който се провежда, за да се оценят емоционално-поведенческите реакции на стрес и да се оценят стресовите протективни ефекти, оланзапин подобрява анти-тревожния резултат. Лекарството е добро както за отрицателни, така и за продуктивни симптоми, включително халюцинации и заблудителни намеци.

[3], [4]

Фармакокинетика

След перорално приложение лекарството се абсорбира напълно от лигавицата на храносмилателния тракт. Приемът на храна няма такъв значителен ефект върху характеристиките на абсорбцията и разпределението. Фармакокинетика Еголанса показва максималната концентрация на Cmax на активното вещество в кръвния серум след пет до осем часа след приложението. Промяната на Cmax в кръвта в доза от 1 до 20 mg се извършва съгласно линейни закони: колкото по-голямо е количеството на въпросното лекарство, толкова по-голяма е концентрацията му в плазмата.

Оланзапин има висок процент на свързване с кръвните протеини (около 93%). Обикновено работи с алфа-киселинния гликопротеин и албумина.

Чрез окисляване и конюгиране оланзапин претърпява биотрансформация, която се осъществява в черния дроб. Резултатът от метаболизма е основното химично съединение 10-N-глюкуронид, което по-късно циркулира през системите на тялото на пациента. Глюкуронидът е лишен от възможности да проникне в кръвно-мозъчната бариера.

Други метаболити на лекарството, 2-хидроксиметил и N-дезметил, са био-трансформирани с прякото участие на изо-ензимите на CYP2D6 и CYP1A2.

Основната фармакокинетика на Egolans се дължи на оланзапин, тежестта на неговите метаболити е по-малко забележима. Лекарството се екскретира от организма основно под формата на метаболити през бъбреците, заедно с урината.

В зависимост от индивидуалните характеристики на организма на пациента, полуживотът на лекарството е средно 33 часа, но е в състояние да покаже Т1 / 2 от 21 до 54 часа. Средният плазмен клирънс е от 12 до 47 l / h, средният брой е 26 литра на час.

Индикаторът за полуживота на Т1 / 2 до голяма степен зависи от пола и възрастта на пациента, както и от статуса на пушача:

• Ако пациентът е жена: плазменият клирънс на оланзапин приблизително показва стойност от 18,9 l / h, полуживотът на елиминиране е 36,7 часа.
• Ако пациентът е мъжки: плазменият клирънс на оланзапин е по-висок и може да съответства на цифра от 27,3 l / h, полуживотът е средно 32,3 часа.
• Пациентът пуши: плазменият клирънс на оланзапин приблизително показва стойност 27,7 l / h, елиминационният полуживот е 30,4 часа.
• Пациентът не пуши: плазменият клирънс на оланзапин приблизително показва стойност от 18,6 l / h, елиминационният полуживот е 38,6 часа.
• Ако пациентът "пресече" рубикона на 65-годишна възраст: плазменият клирънс на оланзапин приблизително показва стойност от 17,5 l / h, полуживотът е 51,8 часа.
• Ако пациентът е по-млад от 65 години: плазменият клирънс на оланзапин приблизително показва стойност от 18,2 l / h, полуживотът е 33,8 часа.

Значителни разлики в подобни стойности при пациенти с тежка бъбречна дисфункция и при пациенти без патологични аномалии в тази област не са установени.

[5], [6]

Дозиране и администриране

В зависимост от диагнозата, възрастта на пациента и тежестта на курса на заболяването лекуващият лекар избира начина на прилагане и дозата на лекарството, което трябва да се приложи, необходимо за получаване на желания терапевтичен ефект.

Невролептичното ново поколение Egolansa се въвежда в тялото през устата, тоест през устата. Приемът на наркотици не е свързан с времето на консумация на храна. Лекарството се прилага веднъж на ден.

Началната доза обикновено се предписва в диапазона от 5 до 20 mg. В случай на диагностициране на шизофрения, първоначално се предписва 10 mg.

Ако диагноза стъпка мания малък поток и е установено, че основната причина патологични промени са биполярно психично разстройство пациент се определя оланзапин в доза от 15 мг (монотерапия ако планирано) или 10 мг в комбинация с лекарства, основен елемент от които е литиев йон (Li + ). Комбинацията с валпроева киселина също се практикува в тази ситуация. В случай на поддържаща терапия, тандемни препарати се прилагат в подобни дози.

Ако се диагностицира шизофрения, претеглена от маниакално-депресивен синдром, началното количество на прилаганото лекарство се приема със скорост 10 mg на ден. Ако пациентът вече е претърпял терапия с Egolans, за да спре мания, след това с превантивни мерки за рецидив, се препоръчва лечение със същите дози. Ако терапията е първична, тогава се предписва начална доза, която се коригира по време на терапията.

Не се препоръчва да спирате внезапно приемането на Egolans, за да не получите синдром на неуспех. Максималната дневна доза на въпросното лекарство не трябва да надвишава 20 mg.

При пациенти, които вече са "изпреварвали" от 65 години, ако е необходимо терапия, началната доза трябва да бъде по-ниска (5 mg дневно). При пациенти с увредена чернодробна и / или бъбречна функция количеството на лекарството се предписва в по-малки дози. Ако е необходимо, дозата трябва да се повдигне много внимателно.

Корекцията на дозата според пола и статуса на пушач не се извършва. Ако пациентът има повече от един фактор, който причинява инхибиране на метаболизма, е необходимо да се разгледа въпросът за намаляване на първоначалното количество на лекарството, приложено на 5 mg дневно.

[10]

Употреба Egolanza по време на бременност

Към днешна дата не са налице стриктно проведени проучвания и данни за мониторинг на клиничната картина, тъй като резултатите от въвеждането на оланзапин в периода на бременност от женско бебе няма. Ето защо, разработчиците на лекарството, които използват Egolans по време на бременност и кърмене, не се препоръчват. Изключение може да бъде само решението на лекуващия лекар, който, след като получи обективна картина на болестта, може да оцени ситуацията. И ако истинската помощ на младата майка при решаването на нейните здравословни проблеми е по-значима от предполагаемата вреда на плода, лекарството е предписано.

Еголанза не преминава кръвно-мозъчната бариера, не влиза в майчиното мляко, но въпреки това не трябва да се препоръчва за кърмене. Ако възникне такава необходимост, е препоръчително за периода на терапевтично лечение да се спре кърменето на бебето.

Противопоказания

Всеки лекарствен продукт показва как очакваната положителна динамика на удара, така че може да повлияе отрицателно на органите, променена патологично от други заболявания, налични в медицинската история на пациента. Като се започне от това, има и противопоказания за употребата на Egolans.

• Индивидуална непоносимост към съставните компоненти на лекарството.
• Затвореният ъгъл глаукома е вид глаукома, при която налягането в окото се издига твърде бързо.
• Психози с различен произход.
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Деменцията е бавно развиващ се спад на умствените способности, при който се проявяват нарушения на мисленето, паметта, способността за учене и концентрацията на внимание.
• Бременност и период на хранене на новородено бебе с кърма.
• При липса на лактаза в тялото на пациента.
• Възрастта на пациентите на възраст под 18 години се дължи на липсата на клинични данни.
• Свръхчувствителност на тялото на пациента към лактозата.

С особено внимание трябва да се назначи оланзапин:

• Бъбречна и / или чернодробна дисфункция.
• Хиперплазия (увеличение на броя на структурните елементи на тъканите чрез излишъка от неоплазма) на простатата.
• Склонност към епилептични припадъци.
• Склонност към конвулсии.
• Миелосупресията, включително неутропенията и левкопенията, е намалено съдържание на съответните кръвни съставки.
• Паралитична обструкция на червата.
• Артериална хипотония, включително нейните прекурсори: сърдечно-съдови и мозъчно-съдови заболявания.
• Миелопролиферативни патологии (в костния мозък се наблюдава повишено производство на тромбоцити, левкоцити или еритроцити).
• Вродена патология на сърцето.
• Застойна сърдечна дисфункция.
• Хипереозинофилен синдром.
• Имобилизация - неподвижност на която и да е част от тялото с някои увреждания на тялото.
• Възрастните.

[7], [8]

Странични ефекти Egolanza

В случай на преминаване на терапия с въпросното лекарство с честота по-малка или повече, могат да се появят странични ефекти на Egolans.

Невралгични реакции:

• Сънливост и обща апатия.
• Появата на неволни, неконтролирани движения.
• Виене на свят.
• Симптоми на болестта на Паркинсон.
• Невропсихиатрична слабост.
• Конвулсии.
• Екстрапирамиден синдром, характеризиращ се с не-ритмични принудителни ротационни движения в различни части на тялото.
• Проведени са единични случаи на появата на злокачествен невролептичен синдром.
• Повишена телесна температура.
• Нестабилност на вегетативната система.
• Активиране на потните жлези.
• Неизпълнение на ритъма и сърдечната честота.
• Тремор.
• Смущения в съня.
• Емоционална нестабилност.

Реакция на сърдечно-съдовата система:

• Нарастването на кръвното налягане.
• Брадикардия, която може да бъде придружена от остра съдова недостатъчност.
• Проведени са единични случаи на вентрикуларна тахикардия с хаотична електрическа активност на предсърдията с пулсова честота от 350-700 в минута. Такава картина може да предизвика внезапна смърт.
• Тромбоемболизъм, както белодробни, така и дълбоки вени.

Реакция на системата за обмен:

• Натрупване на телесно тегло на пациента.
• Постоянно усещане за глад.
• Хипертриглицеридемия.
• В редки случаи можете да наблюдавате хипергликемия.
• Може да се появят симптоми на диабет.
• Хиперхолестеролемия.
• Натрупване на излишна топлина в човешкото тяло.
• Възможен е смъртоносен изход.

Реакцията на стомашно-чревния тракт:

• Растеж на ALT- и ACT-трансаминазите на черния дроб.
• Запек.
• Хепатит.
• Намаляване на влажността на устната лигавица.
• По-рядко е възможно да се наблюдават лезии на чернодробни тъкани с холестатичен и / или хепатологичен характер.
• Панкреатит.

Реакцията на други системи на тялото:

• Освобождаването на миоглобин в кръвта в резултат на бързо увреждане на скелетните мускули.
• Задръжка на урина в тялото.
• Болезнено уриниране.
• Алергична реакция.
• Понякога се наблюдава фоточувствителност.
• Подпухналост.
• Астения - тялото работи от последните усилия.
• Инконтиненция на урината.

[9],

Свръх доза

Всяко лице е индивидуално, затова е възможно да се наблюдават различни симптоми на приемане на едно и също лекарство. Ако количеството на предписаното лекарство е било неправилно изчислено, може да се получи предозиране на лекарството, което се проявява чрез подобна патологична симптоматика:

• Неизпълнение на сърдечната честота.
• Свръхекспирация и агресия.
• Инхибиране на дишането.
• Нарушаване на говорния апарат, проявявано от нарушение на артикулацията.
• Блокиране на съзнанието, което се изразява в симптоми с различна тежест от лека седация до кома.
• Екстрапирамидни неуспехи.
• Конвулсии.
• Психологическа лудост.
• Проблеми с кръвното налягане: бързо покачване или понижаване на показателите за кръвно налягане.
• Злокачествен невролептичен синдром.
• Спрете дишането и / или сърцето.

Твърде трудно е да се определят опасни дози за човешкия живот, тъй като смъртоносен изход е регистриран след приемане на 450 mg оланзапин. След това, както е известно, когато пациентът въведе 1500 mg Egolanza, пациентът остана жив.

Когато се появят първите признаци на предозиране, първо е необходимо засегнатото лице да изплакне стомаха и да предизвика рефлекс на повръщане. След това трябва да вземете сорбент, например активен въглен. Допълнителното лечение е симптоматично. В този период е необходим внимателен медицински контрол върху състоянието на пациента.

[11], [12]

Взаимодействия с други лекарства

Много по-лесно е да се предскаже реакцията на тялото на пациента до монотерапия. Но въвеждането на комплексен график на лечение прикрива определена непредсказуемост, ако лекарят не е в състояние да предскаже взаимно влиянието на лекарствата, които се съдържат в протокола за лечение. Следователно, за да се постигне необходимата терапевтична ефективност, като се избягват патологични усложнения, трябва да се знае последствията от взаимодействието на Egolans с други лекарства.

Лекарствата, които възбуждат изофезата на CYP1A2 (индуктори), могат да окажат влияние върху метаболизма на активното вещество в тялото на пациента. В този случай клирънсът на оланзапин увеличава ефективността му, ако пациентът "се отдава" на никотин. Подобна ситуация при съвместното въвеждане на Egolans с група лекарства, включваща карбамазепин. Тази комбинация от химични съединения може да предизвика намаляване на количеството оланзапин в кръвната плазма на пациента. В такъв случай може да е необходимо да се увеличи дозата.

Лекарствата, които инхибират CYP1A2 изоензима (инхибитори), могат да повлияят метаболизма на активното вещество в тялото на пациента.

Същата реакция е показана чрез тандемно въвеждане на лекарството и флувоксамин. В същото време, намаляване на клирънса на активното вещество, а максималната концентрация в серума се увеличава: 55% от непушачите на нежния пол и 77% при мъже, които са пристрастени към никотина. Въз основа на тези показатели, Egolanza взаимодействието с други лекарства, по-специално флувоксамин или друг инхибитор на изоензим CYP1A2 (например, като ципрофлоксацин), намаляване на начална доза на оланзапин.

Значително влияние върху физико-химичните свойства на въпросното лекарство не се постига чрез съвместно инжектиране с етанол, но може да се наблюдава само повишаване на седативните характеристики на предишното лекарство.

Флуоксетин, на лекарственото действие ви спира CYP2D6 ензим, антиацидни лекарства, базирани на магнезиеви и алуминиеви йони, както и циметидин не оказва значимо влияние върху фармакодинамиката и фармакокинетиката Egolanza.

При едновременното използване на въпросното лекарство с адсорбционни препарати, като например активен въглен, бионаличността на оланзапин е значително намалена. Промяната в този показател може да варира от петдесет до шестдесет процента. За да се избегне такава ситуация, е необходимо да се разпространи въвеждането на две лекарства навреме. Интервалът между приеманията не трябва да бъде по-малък от два часа.

Валпроевата киселина може леко да намали способността на оланзапин да претърпи биотрансформа. Докато активното вещество Еголанза инхибира синтеза на валпроева киселина глюкуронид. Терапевтично чувствителното фармакодинамично взаимодействие на двете лекарства е малко вероятно.

При диагностициране на пациент с болестта на Паркинсон, прилагането на оланзапин, когато се извършва антипаркинсонова терапия, не е желателно.

С особено внимание трябва да се вземат в паралелни лекарства, такива като амитриптилин, соталол, сулфаметоксазол, кетоконазол, триметоприм, хлорпромазин, дроперидол, terbutatin, еритромицин, тиоридазин, флуконазол, пимозид, ефедрин, хинидин, адреналин, прокаинамид и други лекарства, които тяхното влияние може да удължи интервала QTc. Това нарушава електролитния баланс в организма на пациента, инхибира биотрансформацията на оланзапин в черния дроб.

Не прилагайте едновременно оланзапин с допамин или леводопа. Тъй като първият подтиска действието на втория, който е техен противник.

Не значително взаимното влияние в случай на едновременно приложение на субект с изоензими CYP1A2 лекарство (теофилин), CYP 2D6 (трициклични антидепресанти), CYP 2С9 (варфарин), както и диазепам CYP 2С19 и CYP 3A4 biperidenom.

[13]

Условия за съхранение

Високите фармакологични характеристики на лекарството до голяма степен зависят от цялостното състояние на съхранението на Egolange.

• Лекарството трябва да се съхранява в помещение, където температурните стойности не превишават 30 ° C.
• Стаята трябва да е суха.
• Мястото за съхранение не трябва да е достъпно за децата.

[14],

Срок на годност

Ако са изпълнени всички изисквания за съхранение на лекарствения продукт, срокът на годност е три години. След изтичането на този период употребата на Egolans е неприемлива. Времевата рамка за ефективна и безопасна употреба на лекарството задължително се отразява върху картонената кутия и върху всеки блистер от лекарството.