Дуспаталин

Дуспаталин (мебеверин) е лекарство, което се използва за облекчаване на симптомите на синдром на раздразнените черва (IBS) и други стомашно-чревни нарушения, свързани с хипертонична гладка мускулатура.

Механизмът на действие на мебеверин е да блокира калциевите канали в гладката мускулатура на червата, което води до нейното отпускане. Това помага за намаляване на спазмите, намаляване на болката и подобряване на чревната пропускливост.

Дуспаталин обикновено се приема през устата под формата на таблетки или капсули. Обикновено се приема преди хранене или при необходимост според препоръките на Вашия лекар.

Показания Дуспаталина

1. Коремна болка и дискомфорт, свързани със синдрома на раздразнените черва (IBS).
2. Чревни спазми и колики.
3. Непълно изхождане и други симптоми, свързани с дисфункция на червата.

Формуляр за освобождаване

Дуспаталин обикновено се предлага под формата на таблетки или капсули за перорално приложение.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие:

   • Селективен антиспазматичен ефект: Мебеверин селективно отпуска гладката мускулатура на червата, без да повлиява значително нормалната чревна подвижност. Това ви позволява да намалите спазмите и свързаната с тях болка, без да пречите на нормалното двигателно функциониране.
   • Блокиране на натриевите канали: Мебеверин блокира натриевите канали в клетъчните мембрани на гладкомускулните клетки, което води до стабилизиране на мембраната и предотвратяване на неконтролирано навлизане на натрий в клетките. Това предотвратява деполяризацията и последващото свиване на гладката мускулатура.
   • Противоспазматичен ефект: Лекарството намалява повишения тонус и хипермоторната активност на гладката мускулатура на червата, което помага за облекчаване на симптоми като болка, спазми и коремен дискомфорт.

2. Ефекти върху стомашно-чревния тракт:

   • Намаляване на болката и дискомфорта: Чрез отпускане на гладката мускулатура на червата мебеверин помага за намаляване на болката и дискомфорта, свързани с функционални чревни разстройства.
   • Няма ефект върху нормалния мотилитет: За разлика от някои други спазмолитици, мебеверинът не потиска нормалния мотилитет на червата, което избягва странични ефекти като запек или бавно движение на червата.

3. Клинични ефекти:

   • Подобряване на състоянието на пациента: Мебеверин е ефективен при лечението на синдром на раздразнените черва (IBS) и други функционални стомашно-чревни разстройства. Пациентите отбелязват намаляване на интензивността на болката, намаляване на спазмите и подобряване на общото благосъстояние.

4. Предимства:

   • Минимални системни ефекти: Поради селективността на действие върху чревната мускулатура, мебеверинът има минимални системни странични ефекти, което го прави безопасен за продължителна употреба.
   • Няма антихолинергични ефекти: Мебеверинът няма антихолинергични свойства, така че не предизвиква странични ефекти като сухота в устата, замъглено зрение или задържане на урина, които са характерни за някои други спазмолитици.

Фармакокинетика

1. Всмукване:

   • След перорално приложение мебеверин се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Формите с модифицирано освобождаване, като капсули, осигуряват продължително освобождаване на активното вещество за поддържане на стабилни плазмени нива.

2. Разпространение:

   • Мебеверинът се разпределя добре в тъканите, особено в гладката мускулатура на червата, където упражнява своя ефект.
   • Свързването с плазмените протеини е приблизително 75%, което показва умерено свързване с протеини.

3. Метаболизъм:

   • Мебеверин претърпява интензивен метаболизъм в черния дроб чрез хидролиза на естери, образувайки вератринова киселина и мебеверинов алкохол.
   • Основните метаболити нямат фармакологична активност, което минимизира риска от системни странични ефекти.

4. Теглене:

   • Метаболитите на мебеверин се екскретират главно чрез бъбреците. Приблизително 60% от метаболитите се екскретират в урината под формата на карбоксилни киселини и техните глюкурониди.
   • Някои от метаболитите могат да се екскретират в жлъчката.

5. Време на полуразпад:

   • Полуживотът на мебеверин и неговите метаболити е приблизително 5-6 часа, което позволява лекарството да се приема 2 пъти на ден, когато се използват капсули с модифицирано освобождаване.

Специални инструкции:

• Пациенти в старческа възраст и пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция:
  • Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст или пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция, което прави мебеверин удобен за употреба при тези групи пациенти.
• Взаимодействия с храни:
  • Приемът на храна не влияе значително върху абсорбцията на мебеверин, но се препоръчва лекарството да се приема 20 минути преди хранене, за да се постигне най-добър терапевтичен ефект.

Дозиране и администриране

Препоръчителните дози и методи на приложение зависят от формата на освобождаване.

Капсули с удължено освобождаване (200 mg):

• Препоръчителна доза: Една капсула (200 mg) два пъти на ден.
• Начин на употреба: Капсулите се приемат цели, без да се дъвчат, с достатъчно количество вода (поне половин чаша). Препоръчително е капсулите да се приемат 20 минути преди хранене (сутрин и вечер).

Таблетки (135 mg):

• Препоръчителна доза: Една таблетка (135 mg) три пъти на ден.
• Указания за употреба: Таблетките трябва да се приемат цели с много вода. Препоръчително е таблетките да се приемат 20 минути преди хранене.

Общи препоръки:

1. Продължителност на лечението:

   • Продължителността на курса на лечение се определя от лекаря индивидуално в зависимост от състоянието на пациента и неговия отговор към лечението.
   • Лечението може да продължи до постигане на стабилно подобрение на състоянието, след което се препоръчва постепенно намаляване на дозата.

2. Липсваща доза:

   • Ако пропуснете капсула или таблетка, вземете ги възможно най-скоро. Ако е почти време за следващата доза, не удвоявайте дозата, просто продължете да приемате лекарството както обикновено.

3. Прекратяване на лечението:

   • Лекарството може да бъде спряно постепенно, за да се избегне възможен рецидив на симптомите. Препоръчително е да се консултирате с лекар за постепенно намаляване на дозата.

Специални инструкции:

• Пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност: Не е необходима корекция на дозата.
• Пациенти в старческа възраст: Не е необходимо коригиране на дозата.
• Бременни и кърмещи жени: Употребата на лекарството трябва да бъде съгласувана с лекар.

Приблизителен график на администриране:

Капсули с удължено освобождаване:

• Сутрин: 1 капсула 20 минути преди закуска.
• Вечер: 1 капсула 20 минути преди вечеря.

Таблети:

• Сутрин: 1 таблетка 20 минути преди закуска.
• Ден: 1 таблетка 20 минути преди обяд.
• Вечер: 1 таблетка 20 минути преди вечеря.

Употреба Дуспаталина по време на бременност

Въпросът за неговата безопасност при употреба по време на бременност е важен за предотвратяване на възможни рискове за майката и плода.

Ефикасност и безопасност

1. Лечение на функционални стомашно-чревни разстройства: Проучванията показват, че Duspatalin е ефективен при лечението на стомашно-чревни спазми след холецистектомия. Намалява симптомите на коремна болка и диспепсия, нормализира честотата и консистенцията на изпражненията, което подобрява качеството на живот на пациентите (Maev et al., 2018).
2. Ефект върху бъбреците и плода: Проучване върху бели плъхове показва, че мебеверин може да причини хистологични промени в бъбреците на бременни плъхове и техните фетуси, когато се използва дълго време по време на бременност. Тези данни подчертават необходимостта от внимателна употреба на лекарството и консултация с лекар преди употребата му (Al-Essawi et al., 2022).
3. Метаболизъм и стабилност: Мебеверин се метаболизира бързо в тялото, което го прави почти неоткриваем в кръвната плазма. Основните метаболити на мебеверин включват дезметилмебеверинова киселина (DMAC) и други производни, които могат да повлияят на фармакологичния ефект на лекарството (Moskaleva et al., 2019).

Противопоказания

Абсолютни противопоказания:

1. Свръхчувствителност:

   • Свръхчувствителност или алергия към мебеверин или друг компонент на лекарството. Ако пациентът преди това е имал алергични реакции към това лекарство, употребата му е строго противопоказана.

2. Възраст до 18 години:

   • Лекарството не се препоръчва за употреба при деца и юноши под 18 години, тъй като данните за безопасност и ефективност в тази възрастова група са ограничени.

Относителни противопоказания:

1. Бременност и кърмене:

   • Бременност: Употребата на мебеверин по време на бременност е възможна само в случаи на крайна необходимост и под строгото наблюдение на лекар. Данните за безопасността на лекарството при бременни жени са ограничени.
   • Кърмене: Не е известно дали мебеверин се екскретира в кърмата, така че употребата му по време на кърмене не се препоръчва. Ако е необходимо лечение, трябва да се обмисли прекъсване на кърменето.

2. Тежка чернодробна или бъбречна дисфункция:

   • Пациенти с тежко чернодробно или бъбречно увреждане трябва да използват мебеверин с повишено внимание и под лекарско наблюдение.

Специални инструкции:

• Пациенти с порфирия:
  • Няма данни за употребата на мебеверин при пациенти с порфирия, така че употребата му при такива пациенти не се препоръчва.

Странични ефекти Дуспаталина

Възможни нежелани реакции:

1. Алергични реакции:

   • Кожни обриви
   • Сърбеж
   • Уртикария (уртикария)
   • Ангиоедем (ангиоедем), който представлява подуване на лицето, устните, езика или гърлото, което може да причини затруднено дишане и изисква незабавна медицинска помощ
   • Анафилактични реакции (много редки)

2. Стомашно-чревен тракт:

   • Гадене
   • Диария
   • Запек
   • Болки в стомаха

3. От страна на нервната система:

   • Главоболие
   • Замайване (рядко)

4. Сърдечно-съдова система:

   • Сърцебиене (учестен пулс) (много рядко)

Бележки:

• Редкост на нежеланите реакции: Като цяло мебеверинът се понася добре и сериозните нежелани реакции са редки.
• Индивидуална реакция: Реакцията към лекарството може да варира индивидуално и някои пациенти може да получат странични ефекти, които не са изброени по-горе. Ако се появят необичайни или тежки симптоми, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Свръх доза

1. От централната нервна система:

   • Вълнение
   • Замаяност
   • Главоболие

2. Сърдечно-съдова система:

   • Тахикардия (учестен пулс)

3. Стомашно-чревен тракт:

   • Гадене
   • Повръщане
   • Диария

4. Алергични реакции:

   • Обрив
   • Сърбеж
   • Уртикария

Взаимодействия с други лекарства

Лекарствени взаимодействия:

1. Лекарства, повлияващи централната нервна система:

   • Въпреки че самият мебеверин няма значителни централни ефекти, едновременната му употреба със седативи, антидепресанти или антиконвулсанти може да наложи наблюдение на пациента за възможни повишени седативни ефекти или други централни реакции.

2. Антихолинергици:

   • Мебеверинът няма антихолинергични свойства, но теоретично комбинацията му с други антихолинергични лекарства може да увеличи спазмолитичния ефект върху червата, което може да наложи коригиране на дозата и проследяване.

3. Противогъбични лекарства (например кетоконазол):

   • Не са известни значителни взаимодействия между мебеверин и противогъбични средства, но кетоконазол може да промени метаболизма на някои лекарства. Потенциалните взаимодействия трябва да се имат предвид и пациентът да се наблюдава по време на комбинираната терапия.

4. Лекарства, засягащи стомашно-чревния тракт:

   • Мебеверин може да взаимодейства с други лекарства, които засягат чревната подвижност. Това може да включва прокинетици (напр. Метоклопрамид), които могат да имат противоположни ефекти върху чревния мотилитет.

Взаимодействия с храна и алкохол:

1. Храна:

   • Храната няма значителен ефект върху абсорбцията и ефективността на мебеверин. За постигане на оптимален ефект се препоръчва приема на Duspatalin 20 минути преди хранене.

2. Алкохол:

   • Алкохолът може да засили страничните ефекти на мебеверин, като замаяност и седация. Препоръчва се да се избягва употребата на алкохол по време на лечението с Duspatalin.