Duloxenta

Дулоксетин (дулоксетин) е антидепресант, който има и обезболяващи свойства. Той принадлежи към клас лекарства, известни като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SNRIs). Дулоксетин се използва за лечение на различни състояния, включително депресия, тревожни разстройства, хронична болка и невропатична болка.

Дулоксент помага за подобряване на настроението на пациентите, намаляване на тревожността и облекчаване на симптомите на болка. Преди да започнете приема на това лекарство обаче, е важно да се консултирате с Вашия лекар, за да определите подходящата доза и да прецените показанията за употреба във Вашия конкретен случай.

Показания Duloxenta

1. Депресивни разстройства: Дулоксент се използва широко за лечение на депресия с различна тежест, включително голямо депресивно разстройство, дистимия (хронична ниска депресия) и депресия, свързана с други психични и соматични заболявания.
2. Хронична болка: Дулоксент е ефективен и за намаляване на симптомите на хронична болка. Това може да включва болка от остеоартрит, хронична болка в гърба, невропатична болка (като диабетна невропатия), мигрена и фибромиалгия.
3. Обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР): Дулоксент може да се използва като допълнително лечение за ОКР.
4. Генерализирано тревожно разстройство (ГТР): Лекарството може да се използва за намаляване на симптомите на ГТР.
5. Стрес уринарна инконтиненция: В някои случаи Дулоксент може да се препоръча за лечение на стрес уринарна инконтиненция при жени.
6. Други състояния: Дулоксент може да се използва и при болезнено заболяване на пикочния мехур, фибромиалгия, периферна невропатия и др.

Формуляр за освобождаване

1. Капсули с изменено освобождаване: Това е най-разпространената форма на дулоксетин. Капсулите съдържат микросфери, които осигуряват постепенно освобождаване на дулоксетин в стомашно-чревния тракт, което спомага за поддържането на стабилни нива в кръвта и намалява честотата на дозиране. Капсулите обикновено се приемат веднъж или два пъти дневно, в зависимост от дозата и препоръките на Вашия лекар.
2. Таблетки: Макар и по-рядко срещани, в някои райони може да се предлагат и таблетки дулоксетин. Те, подобно на капсулите, могат да осигурят контролирано освобождаване на активната съставка.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие:

   • Инхибира обратното захващане на серотонина: Дулоксетин повишава нивото на серотонин в синаптичното пространство, увеличавайки продължителността на действието му върху постсинаптичните рецептори. Това спомага за подобряване на настроението и намаляване на симптомите на депресия.
   • Инхибира обратното захващане на норепинефрин: Дулоксетин също така повишава нивата на норепинефрин, което може да помогне за подобряване на настроението, повишаване на енергията и намаляване на тревожността.

2. Фармакологични ефекти:

   • Антидепресантен ефект: Повишаването на нивата на серотонин и норепинефрин спомага за подобряване на настроението и намаляване на симптомите на депресия.
   • Анксиолитично действие: Дулоксетин може да помогне за намаляване на тревожността и подобряване на състоянието на пациенти с тревожни разстройства.
   • Аналгетично действие: Дулоксетин се използва и за лечение на хронична болка, тъй като повишаването на нивата на серотонин и норепинефрин може да модулира възприятието за болка и да подобри контрола на болката.

3. Време до появата на ефекта:

   • Подобрения в настроението и намаляване на депресивните симптоми обикновено настъпват в рамките на 2-4 седмици след започване на лечението, въпреки че могат да се забележат индивидуални различия.
   • Развитието на аналгетичния ефект може да отнеме повече време и обикновено се оценява след няколко седмици лечение.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Дулоксетин обикновено се абсорбира добре след перорално приложение, независимо от приема на храна. Пикови плазмени концентрации обикновено се достигат 6 часа след приложение.
2. Разпределение: Дулоксетин се свързва във висока степен с плазмените протеини (приблизително 90%), главно с албумин. Той има голям обем на разпределение, което показва разпределението му в много тъкани на тялото.
3. Метаболизъм: Дулоксетин се метаболизира в черния дроб предимно чрез изоензимите на цитохром P450 (CYP), предимно CYP2D6 и CYP1A2. Основните му метаболити са десметилдулоксетин (също активен) и десметилдулоксетин глюкурониди. CYP2D6 е основният изоензим, отговорен за образуването на десметилдулоксетин.
4. Елиминиране: Половината от дулоксетин и неговите метаболити се екскретират през бъбреците, а другата половина - чрез изпражненията. При пациенти с нарушена бъбречна функция може да се наложи корекция на дозата.
5. Полуживот: Полуживотът на дулоксетин е приблизително 12 часа, което позволява ежедневна употреба.
6. Влияещи фактори: Фармакокинетиката на дулоксетин може да бъде променена при пациенти в напреднала възраст, при пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция и при такива, приемащи други лекарства, които повлияват CYP2D6 и CYP1A2.

Дозиране и администриране

Основни препоръки за начина на приложение и дозировката на дулоксетин:

Депресия и генерализирано тревожно разстройство

• Начална доза: Обикновено започва с 60 mg веднъж дневно. В някои случаи лекарят може да започне лечението с по-ниска доза, за да оцени поносимостта на пациента.
• Поддържаща доза: Може да варира, но често е 60 mg веднъж дневно. В зависимост от отговора на пациента и клиничното състояние, лекарят може да коригира дозата.
• Максимална доза: При депресия може да достигне до 120 mg на ден, особено ако по-ниските дози не са достатъчно ефективни.

Фибромиалгия

• Начална доза: Обикновено започва с 30 mg на ден в продължение на една седмица.
• Поддържаща доза: Обикновено 60 mg дневно. В зависимост от поносимостта и клиничния отговор, дозата може да бъде увеличена или намалена.

Диабетна невропатична болка

• Начална доза: 60 mg веднъж дневно. Някои проучвания показват, че започването на лечение с 30 mg през първата седмица може да помогне за намаляване на страничните ефекти, свързани с започването на лечението.

Метод на приложение

• Дулоксетин се приема през устата със или без храна, въпреки че приемът му с храна може да помогне за намаляване на някои странични ефекти, свързани с храносмилането.
• Капсулите трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, разтрошават или отварят, за да се избегне увреждане на специалното покритие, предназначено да осигури контролирано освобождаване на лекарството.

Важни предпазни мерки

• Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро, но ако е почти време за следващата Ви доза, пропуснете пропуснатата доза и продължете с обичайната си схема. Не удвоявайте дозата, за да компенсирате пропуснатата.
• Прекратяването на приема на дулоксетин трябва да се извършва постепенно, съгласно схемата, препоръчана от лекаря, за да се избегнат симптоми на абстиненция.

Употреба Duloxenta по време на бременност

Употребата на Дулоксент по време на бременност може да представлява потенциални рискове и трябва да се прави с повишено внимание.

1. Плацентарно преминаване и екскреция в кърмата: Дулоксетин преминава през плацентата и се екскретира в кърмата. Не е наблюдавана токсичност за развитието или друга токсичност при кърмачета, изложени на дулоксетин през втората половина на бременността и по време на кърмене през първите 32 дни след раждането. Въпреки това, възможността за функционални/невропохевиорални дефицити, проявяващи се по-късно в живота, не може да бъде изключена, тъй като не е провеждано дългосрочно проследяване на кърмачета, изложени на дулоксетин in utero или по време на кърмене (Briggs et al., 2009).
2. Риск от спонтанен аборт и други последици: Употребата на дулоксетин по време на бременност е свързана с повишен риск от спонтанен аборт, но не и с повишен риск от други нежелани последици, като например големи вродени дефекти. Експозицията по време на късна бременност може да е свързана с лоша неонатална адаптация, но степента на този риск е неизвестна. Експозицията на дулоксетин в кърмата е по-малка от 1% от коригираната спрямо теглото доза на майката, което предполага, че дулоксетин може да се използва безопасно от кърмещи жени (Andrade, 2014).

Противопоказания

1. Индивидуална свръхчувствителност към дулоксетин или към друг компонент на лекарството.
2. Едновременна употреба с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО-инхибитори): Трябва да се спазват минимум 14 дни между спирането на МАО-инхибитора и започването на лечение с дулоксетин, тъй като това може да доведе до сериозно или дори фатално взаимодействие, известно като серотонинов синдром.
3. Тежко чернодробно заболяване. Дулоксетин се метаболизира в черния дроб и употребата му при пациенти с тежка чернодробна дисфункция може да доведе до повишена токсичност.
4. Тежко бъбречно заболяване. Ако имате тежка бъбречна недостатъчност, употребата на дулоксетин може да бъде опасна, тъй като това състояние влияе върху начина, по който лекарството се елиминира от организма.

Дулоксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със:

• Биполярно разстройство. Дулоксетин може да причини маниакална промяна при хора с това разстройство.
• Затвореноъгълна глаукома. Лекарството може да причини повишаване на вътреочното налягане.
• Кървене или нарушения на кръвосъсирването. Дулоксетин може да увеличи риска от кървене.
• Високо кръвно налягане. Дулоксетин може да причини високо кръвно налягане.

Странични ефекти Duloxenta

1. Сънливост и умора: Много пациенти съобщават за чувство на сънливост или умора, когато започнат да приемат Дулоксент. Този страничен ефект обикновено намалява с времето.
2. Замаяност: Това е една от най-честите странични ефекти на антидепресантите, включително Дулоксент.
3. Сухота в устата: Някои хора може да изпитат усещане за сухота в устата, докато приемат Дулоксент.
4. Проблеми със съня: Това може да включва безсъние или промени в сънищата.
5. Загуба на апетит или наддаване на тегло: Някои пациенти може да изпитат загуба на апетит, докато други могат да изпитат наддаване на тегло.
6. Забавяне на еякулацията или сексуална дисфункция: Тези странични ефекти могат да повлияят на сексуалната функция при някои пациенти.
7. Повишено кръвно налягане: Приемът на Дулоксент може да причини повишено кръвно налягане при някои хора.
8. Повишена кръвна захар: Хората с диабет или предразположеност към диабет могат да изпитат повишени нива на кръвната захар.
9. Синдром на отнемане: Когато спрете приема на Дулоксент, може да се появи синдром на отнемане, който може да включва различни симптоми като замаяност, главоболие, безсъние, тревожност, гадене и др.

Свръх доза

1. Серотонинов синдром: Предозирането с дулоксетин може да доведе до прекомерни нива на серотонин в организма, което може да причини сериозни симптоми на серотонинов синдром, като хипертермия, мускулна ригидност, хиперрефлексия, треперене, загуба на съзнание и дори смърт.
2. Тахикардия и аритмии: Прекомерните ефекти на дулоксетин върху серотониновата и норадренергичната системи могат да причинят сърдечни аритмии и тахикардия, което увеличава риска от сърдечно-съдови усложнения.
3. Припадъци и конвулсии: Предозирането с дулоксетин може да причини гърчова активност и да доведе до епилептични припадъци при някои хора.
4. Предразположение към гърчове: При хора с предразположеност към гърчове или други неврологични нарушения, предозирането на дулоксетин може да увеличи предразположеността към гърчове и да увеличи риска от гърчове.
5. Други симптоми: Други симптоми на предозиране могат да включват гадене, повръщане, сънливост, понижено кръвно налягане, тежка хиперактивност и възбуда.

Взаимодействия с други лекарства

1. Инхибитори или индуктори на чернодробните ензими: Дулоксетин се метаболизира в черния дроб от ензимите цитохром P450 (напр. CYP1A2 и CYP2D6). Лекарства, които са инхибитори или индуктори на тези ензими, могат да променят концентрацията на дулоксетин в кръвта, което може да увеличи или намали неговата ефективност и да увеличи риска от странични ефекти.
2. Лекарства, които усилват серотонинергичната активност: Дулоксетин е инхибитор на обратното захващане на серотонина и едновременното му приложение с други лекарства, като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs), трициклични антидепресанти или триптани, може да увеличи риска от развитие на серотонинов синдром.
3. Лекарства, които повишават хеморагичния риск: Дулоксетин може да увеличи риска от кървене, когато се използва в комбинация с антикоагуланти, антитромбоцитни средства, НСПВС и други лекарства, които повлияват системата за кръвосъсирване.
4. Лекарства, които повлияват електрокардиограмата (ЕКГ): Едновременното приложение на дулоксетин с лекарства, които удължават QT интервала или причиняват аритмии, може да увеличи риска от сърдечни усложнения.
5. Лекарства, които повишават риска от хипонатриемия: Дулоксетин може да увеличи риска от хипонатриемия, особено когато се използва едновременно с диуретици или други лекарства, които увеличават екскрецията на натрий.
6. Лекарства, повлияващи централната нервна система: Едновременната употреба на дулоксетин с алкохол, сънотворни или болкоуспокояващи може да засили седативния им ефект.

Условия за съхранение

1. Температура: Съхранявайте Дулоксент при стайна температура между 15 и 30 градуса по Целзий. Избягвайте прегряване или замразяване на лекарството.
2. Влажност: Съхранявайте Дулоксент на сухо място. Избягвайте съхранение в банята или близо до мивка, където има висока влажност.
3. Светлина: Съхранявайте Дулоксент в оригиналната му опаковка, далеч от пряка слънчева светлина и други източници на ярка светлина.
4. Безопасност на децата: Дръжте Дулоксент далеч от деца, за да предотвратите случайно поглъщане.
5. Условия за съхранение за специфична форма: В случай на течна форма на Дулоксент (напр. перорален разтвор), може да се наложи допълнително внимание към условията на съхранение, като например температурни изисквания или допълнителни предпазни мерки.