Дроперидол

Дроперидол е лекарство, което обикновено се използва в медицинската практика за лечение на редица състояния, включително психични разстройства и гадене и повръщане. 

Дроперидол обикновено се използва под лекарско наблюдение и се предлага под формата на инжекция. Важно е да запомните, че дроперидол трябва да се използва само както е предписано от лекар, който ще определи подходящата дозировка и режим на лечение въз основа на специфичните нужди и състояние на пациента.

Показания Дроперидол

1. Антипсихотично действие: Дроперидол принадлежи към класа на антипсихотични лекарства и често се използва за лечение на различни психични разстройства като шизофрения и биполярно разстройство. Обикновено действа чрез блокиране на допаминовите рецептори в мозъка, което може да помогне за намаляване на психотичните симптоми като заблуди, халюцинации и мисловни разстройства.
2. Предотвратяване на гадене и повръщане: Droperidol може да се използва за предотвратяване на гадене и повръщане, особено във връзка с операция или лечение с радиация или химиотерапия.
3. Седативни ефекти: Лекарството може да има седативни свойства, което може да помогне за облекчаване на тревожността и да осигури спокойствие при някои пациенти.
4. Антиеметичен ефект: Droperidol може да помогне за намаляване на гаденето и повръщането, причинени от различни причини, като операция, заболяване или лечение с други лекарства.
5. Превенция и лечение на двигателни нарушения: В някои случаи дроперидол може да се използва за предотвратяване и лечение на двигателни нарушения като тремор или дискинезия, свързани с определени неврологични или психиатрични състояния.

Формуляр за освобождаване

Инжекционен разтвор: Това е разтвор, предназначен за интравенозно или интрамускулно приложение. Инжекционните разтвори обикновено се предлагат в ампули или флакони и трябва да се използват под наблюдението на медицински персонал.

Фармакодинамика

1. Действие: Дроперидол е типично антипсихотично лекарство, което действа като антагонист на допаминовите рецептори в мозъка. Той има първичен антагонистичен ефект върху допаминовите D2 рецептори, което помага за намаляване на свръхактивността на допаминергичната система, която може да бъде свързана със симптоми на шизофрения и други психични разстройства.
2. Антиеметичен ефект: Droperidol също има антиеметичен ефект поради ефекта си върху допаминовите рецептори в центъра за повръщане на мозъка. Това го прави полезен за контролиране на гадене и повръщане, особено в случай на хирургични процедури или химиотерапия.
3. Седация: Дроперидол може да причини седация при някои пациенти, което може да бъде полезно при овладяване на състояния на тревожност или възбуда.
4. Допаминергична активност: Droperidol може да действа и върху други допаминови рецептори в мозъка, включително D1 и D3 рецептори, но основният му ефект е върху D2 рецепторите.
5. Ефекти върху други системи: В допълнение към ефектите си върху допаминовите рецептори, дроперидол може да повлияе и на други невротрансмитерни системи като серотонин и норепинефрин, но основният му механизъм на действие е свързан с допамина.

Фармакокинетика

1. Резорбция: Droperidol може да се прилага интравенозно, интрамускулно или перорално. След перорално приложение на лекарството, абсорбцията настъпва в стомашно-чревния тракт, но поради ниската бионаличност (около 50%) често се използват други методи на приложение за облекчаване на тежестта на симптомите.
2. Разпределение: Droperidol се разпределя добре в тялото. Може да премине кръвно-мозъчната бариера и да образува високи концентрации в централната нервна система.
3. Метаболизъм: Дроперидол се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити. Основният метаболит е 4-бутокси-4-флуоро-1-пиперидинкарбоксилна киселина (BHPM). Този метаболит също има антипсихотични ефекти.
4. Екреция: Дроперидол и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците. Дроперидолът и неговите метаболити, екскретирани в урината, обикновено са в конюгирана форма.
5. Време на полувреме (t½): Времето на полувреме на дроперидол е приблизително 3-4 часа, а на основния му метаболит BHPM – около 20 часа.
6. Свързване с протеини: Дроперидол се свързва с плазмените протеини в значителна степен, приблизително 90%.

Дозиране и администриране

Дроперидол може да се прилага интравенозно или интрамускулно, обикновено в медицинско заведение под наблюдението на медицински персонал. Дозировката на разтвора обикновено се определя от лекаря в зависимост от тежестта на симптомите и нуждите на пациента. Първоначалната доза обикновено е 2,5-5 mg, но може да бъде увеличена или намалена в зависимост от реакцията на организма.

Употреба Дроперидол по време на бременност

Употребата на дроперидол по време на бременност трябва да става с повишено внимание и само по стриктно лекарско предписание. Важно е да се оценят ползите от употребата на лекарството за майката и потенциалните рискове за развитието на плода.

Въпреки че данните за безопасността на дроперидол по време на бременност са ограничени, някои проучвания показват леко повишаване на риска от нежелани ефекти върху плода. Това може да включва преждевременно раждане или намаляване на сърдечната честота на плода. Въпреки това, в някои случаи, когато ползите за майката надвишават потенциалните рискове за плода, лекарят може да реши да предпише дроперидол.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност или алергична реакция към дроперидол или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Паркинсонизъм: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с паркинсонизъм или признаци на паркинсонизъм, тъй като може да засили симптомите на това състояние.
3. Удължен QT интервал: Дроперидол може да причини удължаване на QT интервала на ЕКГ, така че употребата му трябва да се избягва при пациенти с известен удължен QT интервал или такива, приемащи други лекарства, които могат да влошат това състояние.
4. Централни депресантни ефекти: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с централни депресантни ефекти или такива, приемащи други централни депресантни лекарства, тъй като това може да увеличи респираторната депресия и централните ефекти.
5. Паралитичен илеус: Droperidol може да бъде противопоказан при пациенти с паралитичен илеус поради способността му да забавя чревния мотилитет.
6. Епилепсия: Когато се използва дроперидол, трябва да се внимава при пациенти с анамнеза за епилепсия или податливи на епилептични припадъци, тъй като лекарството може да намали прага на възбудимост.
7. Бременност и кърмене: Употребата на дроперидол по време на бременност и кърмене може да бъде противопоказана поради недостатъчни данни за безопасността му при тези състояния.
8. Деца: Дроперидол трябва да се използва с повишено внимание при деца, тъй като неговата безопасност и ефективност не са напълно установени в тази възрастова група.

Странични ефекти Дроперидол

1. Седиране и сънливост: Droperidol може да причини сънливост или потискане на централната нервна система, особено при високи дози или при чувствителни пациенти.
2. Ектрапирамидни симптоми: Тези симптоми включват треперене, вентрикуларни ритмични движения, дискинезии и др. Те могат да се появят по-рано или по-късно по време на терапията с дроперидол.
3. Антихолинергични ефекти: Включват сухота в устата, запек, затруднено уриниране и промени в зрението.
4. Тахикардия: Учестеното сърцебиене може да е един от страничните ефекти на дроперидол.
5. Хипотония: При употребата на дроперидол може да настъпи понижение на кръвното налягане, особено при лица с ниско изходно кръвно налягане.
6. Повишен пролактин: Дроперидол може да причини повишаване на нивата на пролактин в кръвта, което може да доведе до хиперпролактинемия и свързаните с нея ефекти като гинекомастия, галакторея и менструални нередности при жените.
7. Алергични реакции: Рядко могат да се появят алергични реакции като кожен обрив, сърбеж или ангиоедем.
8. Влияние върху сърдечно-съдовата система: В редки случаи дроперидол може да предизвика QT интервал, което може да доведе до сърдечни аритмии.

Свръх доза

Симптомите на предозиране може да включват сънливост, намалено съзнание, възбуда, възбуда, мускулна скованост, тремор, брадикардия, хипотония, аритмия, хипотермия, респираторна депресия, кома и други неврологични и сърдечно-съдови усложнения.

Взаимодействия с други лекарства

1. Централни аналгетици и седативи: Едновременната употреба на дроперидол с аналгетици и седативи, като опиоиди или бензодиазепини, може да засили тяхното централно действие и да доведе до повишена седация.
2. Антихистамини: Използването на дроперидол с антихистамини като дименхидринат или цетиризин може да увеличи антихолинергичните странични ефекти като сухота в устата, запек и затруднено уриниране.
3. Антиаритмични лекарства: Droperidol може да увеличи продължителността на QT интервала на електрокардиограмата, така че едновременната употреба с други антиаритмични лекарства като амидарон или хинидин може да увеличи риска от развитие на сърдечни аритмии.
4. Лекарства, които удължават QT интервала: Едновременната употреба на дроперидол с други лекарства, които могат да удължат QT интервала, като макролидни антибиотици или антимикотици, може да увеличи риска от развитие на сърдечни аритмии.
5. Лекарства, метаболизирани от черния дроб: Droperidol се метаболизира от черния дроб, така че едновременното приложение с други лекарства, които също се метаболизират от черния дроб чрез цитохром P450, може да увеличи риска от токсични ефекти.