Дротаверин

Дротаверин (известен също под търговското наименование No-Spa) е лекарство, което се използва за облекчаване на спазми и контракции на гладката мускулатура на вътрешните органи на човека. Основната му активна съставка е дротавериний хидрохлорид.

Дротаверин има способността да отпуска гладката мускулатура на коремните органи, кръвоносните съдове и пикочните пътища. Често се използва за облекчаване на симптоми на различни състояния, като например:

Дротаверин обикновено се приема през устата под формата на таблетки или капсули. Дозировката и режимът могат да варират в зависимост от индивидуалните нужди на пациента и препоръките на лекаря.

Показания Дротаверина

1. Коремна болка: Дротаверин може да се използва за облекчаване на болка, свързана с крампи и спазми в стомаха или червата, като колики.
2. Болка в жлъчния мехур и жлъчните пътища: Това лекарство може да се използва за облекчаване на болка, свързана със спазми в жлъчния мехур или жлъчните пътища.
3. Менструални спазми: Дротаверинът помага за успокояване на менструалните спазми при жените, което може да намали интензивността и продължителността на болката по време на менструация.
4. Симптоми на пикочния мехур: Лекарството може да се използва за облекчаване на симптомите на спазми и дискомфорт на пикочния мехур.
5. Симптоми на съдови спазми: Дротаверин може да помогне за облекчаване на съдови спазми и да подобри кръвообращението в случаите, когато причиняват болезнени симптоми.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Това е най-често срещаната форма на дротаверин. Таблетките се приемат през устата, обикновено с вода, и се предлагат в различни концентрации, което позволява да се избере оптималната доза в зависимост от индивидуалните нужди на пациента.
2. Инжекционен разтвор: За случаи, изискващи по-бързо начало на действие или когато пероралното приложение не е възможно, дротаверин може да бъде представен под формата на инжекционен разтвор. Разтворът обикновено се прилага интравенозно или интрамускулно от медицински персонал.

Фармакодинамика

Дротаверин е лекарство, което принадлежи към класа на миотропните спазмолитици. Фармакодинамиката му се свързва със способността му да отпуска гладката мускулатура на кръвоносните съдове и вътрешните органи, особено на червата, пикочните пътища и матката.

Лекарството действа чрез блокиране на фосфодиестераза, което води до повишаване на нивото на цикличния аденозин монофосфат (CAMP) в гладкомускулните клетки. Това от своя страна води до отпускане на кръвоносните съдове и намаляване на тонуса на гладката мускулатура на вътрешните органи, като по този начин подобрява кръвообращението и облекчава симптомите на спазъм.

Дротаверинът има и спазмолитичен ефект върху кръвоносните съдове, което може да доведе до разширяване на периферните артерии и вени, подобряване на кръвообращението и намаляване на периферното съпротивление.

Фармакокинетика

1. Резорбция: Дротаверин се абсорбира от стомашно-чревния тракт. След перорално приложение максималната концентрация в кръвта обикновено се постига в рамките на 1-2 часа.
2. Разпределение: Дротаверинът се разпределя широко в тъканите на тялото, включително централната нервна система и органите, в които възникват спазми. Може да проникне през кръвно-мозъчната бариера.
3. Метаболизъм: Дротаверин се метаболизира в черния дроб до образуване на неактивни метаболити. Основните метаболити са N-оксид и N-деметилиран дротаверин.
4. Екреция: Дротаверин и неговите метаболити се екскретират от тялото предимно през бъбреците. Екскретираните метаболити обикновено са в конюгирана форма.
5. Полутерминално време (t½): Полутерминалното време на дротаверин е около 4 часа. При по-възрастни пациенти то може да бъде леко удължено.
6. Свързване с протеини: Дротаверин се свързва с плазмените протеини в малка степен (около 80%).

Дозиране и администриране

1. Таблетки или капсули: Обикновено дротаверин се приема 40-80 mg (1-2 таблетки или капсули) до три пъти на ден. Въпреки това, точната дозировка може да бъде коригирана от лекаря в зависимост от тежестта на симптомите и индивидуалните нужди на пациента. Таблетките или капсулите обикновено се приемат преди хранене и могат да се приемат с малко количество вода, ако желаете.
2. Инжекционен разтвор: В случаите, когато пероралното приложение е невъзможно или неефективно, дротаверин може да се приложи интравенозно или интрамускулно от медицински персонал. Дозировката на разтвора обикновено е 40-80 mg (1-2 ампули) до три пъти на ден.

Употреба Дротаверина по време на бременност

Преди да използвате дротаверин (No-Spa) по време на бременност, винаги трябва да обсъдите това с Вашия лекар. Той трябва да оцени ползите от употребата на лекарството за майката и потенциалните рискове за плода.

Данните за безопасността на дротаверин по време на бременност са ограничени. Въпреки че проучванията върху животни не показват токсични ефекти върху развитието на плода, данните за употребата на лекарството при бременни жени са ограничени и препоръките за употребата му варират.

Лекарят може да предпише дротаверин на бременни жени само ако ползите от лечението надвишават потенциалните рискове. Той може също да обмисли алтернативни лечения или други лекарства с по-обширен клиничен опит по време на бременност.

Противопоказания

1. Известна индивидуална непоносимост към лекарството.
2. Тежка чернодробна или бъбречна дисфункция.
3. Хипотония (ниско кръвно налягане).
4. Сърдечна недостатъчност.
5. Остър кръвоизлив в стомашно-чревния тракт.
6. Тахиаритмии (учестен пулс).
7. Закритоъгълна глаукома.
8. Миастения гравис (заболяване, характеризиращо се със слабост и умора на скелетните мускули).
9. Атония (отслабване) на пикочния мехур или червата.
10. Прекаран миокарден инфаркт (особено в острия стадий).
11. Бременност (особено през първия триместър) и период на кърмене (лактация).

Странични ефекти Дротаверина

1. Сънливост и замаяност: Тези симптоми може да са най-чести при приема на дротаверин. Те могат да повлияят на способността за концентрация и извършване на определени дейности, като шофиране.
2. Главоболие и слабост: Някои пациенти може да изпитат главоболие или чувство на слабост след прием на дротаверин.
3. Стомашно-чревни нарушения: Включва симптоми като гадене, повръщане, диария или запек.
4. Алергични реакции: В редки случаи дротаверин може да причини алергични реакции като кожен обрив, сърбеж или ангиоедем.
5. Понижаване на кръвното налягане: При някои пациенти дротаверин може да причини понижение на кръвното налягане, което може да се прояви като хипотония и евентуално да влоши съществуващите проблеми със сърдечно-съдовата система.
6. Сухота в устата: Това също може да бъде често срещан страничен ефект при приема на дротаверин.
7. Тахикардия: Някои пациенти може да получат ускорен пулс или сърцебиене след приема на лекарството.

Свръх доза

1. Повишени странични ефекти като замаяност, слабост, главоболие, сънливост, гадене, повръщане, понижено кръвно налягане.
2. Нарушения на сърдечния ритъм като тахикардия или аритмии.
3. Стомашно-чревни нарушения като диария или запек.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антихолинергични лекарства: Едновременната употреба на дротаверин с други антихолинергични лекарства, като атропин или скополамин, може да засили техния ефект и да увеличи риска от странични ефекти като сухота в устата или запек.
2. Лекарства с централно действие: Дротаверин може да засили ефекта на лекарства с централно действие като седативи или аналгетици. Това може да ви накара да станете по-сънливи или да реагирате по-бавно.
3. Лекарства, които понижават кръвното налягане: Едновременната употреба на дротаверин с антихипертензивни лекарства, като бета-блокери или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEI), може да засили техния хипотензивен ефект и да доведе до понижаване на кръвното налягане.
4. Лекарства, които удължават QT интервала: Дротаверин може да засили удължаващия ефект на лекарства, които повлияват QT интервала, като антиаритмични лекарства или макролидни антибиотици. Това може да увеличи риска от развитие на сърдечни аритмии.
5. Лекарства, метаболизирани чрез цитохром Р450: Дротаверин може да повлияе метаболизма на други лекарства, метаболизирани чрез чернодробния ензим цитохром Р450, което може да доведе до повишаване или намаляване на концентрацията им в кръвта.