Доксазозин

Доксазозин е лекарство от група лекарства, наречени алфа-адренергични антагонисти, което често се използва за лечение на високо кръвно налягане (хипертония) и симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ) при мъжете.

Основното действие на доксазозин е да разширява периферните артерии и вени, което води до намаляване на съпротивлението на кръвния поток и понижаване на кръвното налягане. Следователно, той е ефективен при лечението на хипертония.

Освен това, доксазозин може да се използва и за подобряване на симптомите, свързани с доброкачествена хиперплазия на простатата (ДПХ), като често уриниране, нощно уриниране, затруднено започване на уриниране и слаб или прекъсващ поток на урина. Той действа чрез отпускане на гладката мускулатура на шийката на пикочния мехур и простатата, подобрявайки урогениталните симптоми.

Важно е да се отбележи, че употребата на доксазозин трябва да се извършва под лекарско наблюдение, тъй като може да причини нежелани странични ефекти и взаимодействия с други лекарства.

Показания Доксазозин

1. Хипертония: Доксазозин се използва за лечение на високо кръвно налягане (хипертония). Той помага за понижаване на кръвното налягане чрез разширяване на периферните артерии и вени, което спомага за подобряване на кръвния поток и понижаване на кръвното налягане.
2. Доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ): Доксазозин може да се използва за подобряване на симптомите, свързани с ДПХ при мъжете. Тези симптоми могат да включват често уриниране, затруднено започване на уриниране, слаба струя на урина и други урогенитални проблеми.
3. Облекчаване на урогенитални симптоми при жени: Доксазозин понякога може да се използва за облекчаване на симптоми на урогенитални нарушения при жени, като често уриниране или неконтролируемо уриниране.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Най-често срещаната форма на доксазозин са таблетки за перорално приложение. Таблетките могат да бъдат с обикновено или удължено освобождаване.
2. Капсули с изменено освобождаване: Доксазозин се предлага и под формата на капсули с изменено (удължено освобождаване), които осигуряват по-стабилни нива на активното вещество в кръвта и могат да намалят честотата на дозиране до веднъж дневно.

Фармакодинамика

1. Блокиране на алфа-1-адренергичните рецептори: Доксазозин е селективен антагонист на алфа-1-адренергичните рецептори. Това означава, че той блокира действието на норепинефрин върху тези рецептори, което води до вазодилатация и намаляване на периферното съдово съпротивление. В резултат на това кръвното налягане се понижава.
2. Релаксация на гладката мускулатура: Доксазозин също така причинява релаксация на съдовата гладка мускулатура, което спомага за разширяване на артериите и вените, подобряване на кръвния поток и намаляване на периферното съпротивление.
3. Лечение на симптомите на доброкачествена простатна хиперплазия: В допълнение към антихипертензивните си ефекти, доксазозин може да помогне за намаляване на симптомите на доброкачествена простатна хиперплазия, като честота и тежест на уриниране.
4. Дългодействащ: Доксазозин обикновено се приема веднъж дневно поради дългодействащия си характер, което го прави удобен за прием и помага за поддържане на стабилни нива на кръвното налягане.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Доксазозин обикновено се прилага перорално под формата на таблетки. След перорално приложение, той се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт, достигайки пикови плазмени концентрации 2-3 часа след приложение.
2. Метаболизъм: Доксазозин се метаболизира в черния дроб чрез окисление, глюкурониране и N-деметилиране. Основният метаболит е 4-аминометил-пиперазин-1-карбоксамид (M-8), който също има фармакологична активност.
3. Елиминиране: Освободеното лекарство и неговите метаболити се елиминират от организма предимно през бъбреците. При пациенти с бъбречно увреждане е необходима корекция на дозата, тъй като клирънсът на доксазозин е намален.
4. Свързване с плазмените протеини: Доксазозин се свързва с плазмените протеини в малка степен (около 98%).
5. Продължителен ефект: Някои пациенти може да се нуждаят от няколко седмици редовна употреба, за да постигнат максимален терапевтичен ефект.

Дозиране и администриране

Указания за употреба:

• Доксазозин обикновено се приема през устата, веднъж дневно.
• Най-добре е лекарството да се приема по едно и също време всеки ден, за да се поддържат стабилни нива на лекарството в кръвта.
• Таблетката може да се приема със или без храна, но е важно да се придържате към един и същ начин на приложение, за да се гарантира равномерно ниво на абсорбция.

Дозировка:

• Високо кръвно налягане: Началната доза обикновено е 1 mg преди лягане, за да се избегне ортостатична хипотония (понижаване на кръвното налягане при изправяне). Дозата може постепенно да се увеличава (обикновено до максимум 16 mg дневно) в зависимост от отговора на лечението и поносимостта.
• Доброкачествена хиперплазия на простатата: Началната доза също е 1 mg дневно. В зависимост от клиничния отговор и поносимостта, дозата може постепенно да се увеличи до 2 mg, 4 mg, 8 mg и максимум 8 mg дневно.

Специални инструкции:

• Започването на лечението и увеличаването на дозата трябва да се извършва под лекарско наблюдение, за да се сведат до минимум рисковете, свързани с понижаване на кръвното налягане.
• По време на лечение с доксазозин е важно редовно да измервате кръвното си налягане, за да следите нивото му.
• Пациентите, особено по-възрастните, трябва да бъдат внимателни, когато стават от легнало или седнало положение, за да избегнат замаяност и евентуални падания поради понижено кръвно налягане.

Употреба Доксазозин по време на бременност

Употребата на доксазозин (Doxazine) по време на бременност може да има потенциални рискове, както и повечето лекарства, особено когато няма данни за безопасността му при бременни жени. Доксазозин е алфа-блокер, който често се използва за лечение на високо кръвно налягане и симптоми на уголемена простата.

Проучване на употребата на доксазозин при бременна жена с феохромоцитом (тумор, който отделя катехоламини, водещи до високо кръвно налягане) показа, че лекарството може да премине през плацентата и да попадне в кърмата. Установено е също, че доксазозин е ефективен за контролиране на високото кръвно налягане преди и след раждане без значителни странични ефекти в този случай. Това проучване обаче не предоставя пълна картина на безопасността на лекарството, тъй като се основава само на един случай (Versmissen et al., 2016).

В светлината на това, употребата на доксазозин по време на бременност трябва да се обмисли внимателно и да се използва само ако потенциалната полза за майката надвишава възможните рискове за плода. Не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар, за да обсъдите всички възможни опции и рискове, преди да започнете това или друго лекарство по време на бременност.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност към доксазозин или други компоненти на лекарството. Ако сте алергични към доксазозин или имате алергични реакции към други алфа-блокери, употребата на доксазозин може да бъде опасна.
2. Ортостатична хипотония или склонност към внезапни спадове на кръвното налягане при промяна на позицията на тялото (например при ставане от седнало или легнало положение). Доксазозин може да засили този проблем.
3. Чернодробно увреждане. Тъй като доксазозин се метаболизира в черния дроб, употребата му при пациенти с чернодробно увреждане може да изисква корекция на дозата или може да бъде противопоказана в зависимост от степента на чернодробно увреждане.

Освен това, трябва да се има предвид, че при първи прием на доксазозин или при увеличаване на дозата може да се появи така нареченият „ефект на първата доза“, когато рязкото понижение на кръвното налягане може да доведе до замаяност, слабост и дори припадък. Това е особено важно за пациенти в напреднала възраст и за тези, които започват лечение с доксазозин.

Странични ефекти Доксазозин

1. Замаяност и слабост: Тези симптоми могат да се появят поради понижаване на кръвното налягане при употреба на доксазозин.
2. Ортостатична хипотония: Това е състояние, при което кръвното налягане спада внезапно, когато преминавате от седнало в изправено положение. Това може да доведе до замаяност, припадък или дори падания.
3. Тахикардия или брадикардия: Това са промени в сърдечната честота, които могат да възникнат при прием на доксазозин.
4. Храносмилателни нарушения: Включително гадене, повръщане, диария или запек.
5. Оток: При някои пациенти може да се появи оток на крайниците или в някои случаи оток на лицето.
6. Сънливост или умора: Някои пациенти могат да изпитат сънливост или умора, докато приемат доксазозин.
7. Проблеми с еякулацията: Това може да включва намален обем на спермата при еякулация или затруднено еякулиране.
8. Главоболие: В резултат на употребата на доксазозин може да възникне главоболие.
9. Алергични реакции: Включително кожен обрив, сърбеж, ангиоедем или анафилаксия (в редки случаи).

Свръх доза

1. Ортостатична хипотония: Предозирането на доксазозин може да причини силно понижаване на кръвното налягане при внезапна промяна в положението на тялото (например при изправяне от седнало или легнало положение). Това може да доведе до замаяност, припадък и други ортостатични реакции.
2. Тахикардия: Прекомерното действие на доксазозин върху сърцето може да причини повишаване на сърдечната честота, което може да доведе до тахикардия (учестен пулс).
3. Замаяност и сънливост: Предозирането може да причини силно замаяност, сънливост, слабост и общо неразположение.
4. Други странични ефекти: Други възможни странични ефекти от предозирането с доксазозин могат да включват объркване, мускулна слабост, бавно време за реакция, затруднено дишане и дори кома.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства за лечение на артериална хипертония (антихипертензивни средства): Комбинацията от доксазозин с други антихипертензивни лекарства, като бета-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори) или диуретици, може да доведе до засилен хипотензивен ефект и повишен риск от хипотензивни реакции като замаяност или синкоп.
2. Антиаритмични лекарства: Комбинацията с антиаритмични лекарства като амиодарон или лекарства от клас I или III може да засили техните кардиосупресивни ефекти, което може да доведе до брадикардия или аритмии.
3. Лекарства, действащи върху ЦНС (централната нервна система): Доксазозин може да усили седативните ефекти на други лекарства, които действат върху централната нервна система, като хипнотици, анксиолитици или антидепресанти.
4. Лекарства, повлияващи електролитния баланс: Доксазозин може да взаимодейства с лекарства, които повлияват електролитния баланс, като диуретици, което може да увеличи риска от ортостатична хипотония или други нежелани реакции.
5. Алфа-адренергични агонисти: Комбинацията с други алфа-адренергични агонисти може да доведе до повишаване на ефекта им върху съдовия тонус и да увеличи риска от хипотензивни реакции.