Диован

Diovan (валсартан) е лекарство, което принадлежи към класа ангиотензин II рецепторни антагонисти, известни също като ангиотензин II рецепторни блокери (ARB). Това лекарство се използва за лечение на високо кръвно налягане (хипертония), сърдечна недостатъчност и други сърдечно-съдови заболявания.

Валсартан действа, като блокира рецепторите на ангиотензин II в съдовата система. Ангиотензин II е вещество, което причинява стесняване на кръвоносните съдове и повишаване на кръвното налягане. Блокирането на неговото действие позволява на кръвоносните съдове да се разширяват, което намалява съпротивлението на кръвния поток и позволява на сърцето да изпомпва кръвта по-ефективно в тялото, намалявайки налягането в артериите.

Diovan обикновено се приема перорално под формата на таблетки. Дозировката и режимът се определят от лекаря в зависимост от състоянието на пациента и неговия отговор на лечението. Както при всяко лекарство, трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да използвате Diovan.

Показания Диована

1. Хипертония (високо кръвно налягане): Diovan се използва за намаляване на високото кръвно налягане при пациенти с хипертония. Високото кръвно налягане може да бъде рисков фактор за развитие на сърдечно-съдови заболявания като инсулт и инфаркт.
2. Сърдечна недостатъчност: Diovan може да бъде предписан като част от комбинирана терапия за подобряване на сърдечната контрактилност, намаляване на симптомите и подобряване на качеството на живот при пациенти със сърдечна недостатъчност.
3. След инфаркт: Валсартан може да се предписва на пациенти с висок риск от сърдечно-съдови усложнения след инфаркт на миокарда, за да се предотвратят повтарящи се сърдечно-съдови събития.
4. Захарен диабет с протеин в урината: При пациенти с диабет, които имат микроалбуминурия (повишен протеин в урината), Diovan може да се използва за забавяне на прогресията на заболяването и предотвратяване на сърдечно-съдови усложнения.
5. Превенция на сърдечно-съдови усложнения: В някои случаи Diovan може да бъде предписан за предотвратяване на сърдечно-съдови усложнения при пациенти с висок риск, като тези с рискови фактори, включително хипертония, захарен диабет, история на тютюнопушене и други.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Това е най-честата форма на освобождаване на Diovan. Таблетките могат да се предлагат в различни концентрации, като 40 mg, 80 mg, 160 mg или 320 mg.
2. Таблетки с контролирано освобождаване: Някои производители могат да произвеждат Diovan под формата на таблетки с контролирано освобождаване, което ви позволява да удължите ефекта на лекарството и да намалите броя на дозите на ден.
3. Комбинирани таблетки: Diovan може също да се предлага като комбинирани таблетки, съдържащи валсартан и други антихипертензивни лекарства като хидрохлоротиазид.
4. Прах за суспензия: За деца или хора, които имат затруднения с преглъщането на твърди таблетки, Diovan може да се предлага като прах за суспензия.

Фармакодинамика

1. Блокиране на AT1 рецептор: Валсартан се свързва с висок афинитет към рецепторите на ангиотензин II, като ги блокира специфично. Това води до предотвратяване на ефектите на ангиотензин II върху тези рецептори.
2. Намалено периферно съдово съпротивление: Блокирането на AT1 рецепторите в резултат на приема на валсартан води до вазодилатация и намаляване на периферното съпротивление. Това помага за намаляване на съдовото съпротивление и понижаване на кръвното налягане.
3. Намалено производство на алдостерон: Валсартан може също да намали производството на алдостерон, хормон, който увеличава реабсорбцията на натрий и вода в бъбреците. Това помага за контролиране на кръвния обем и налягане.
4. Ефекти против ремоделиране: антагонистите на рецептора на ангиотензин II, включително валсартан, може да имат антиремоделиращи ефекти върху сърцето и кръвоносните съдове. Това означава, че те могат да забавят или предотвратят негативни промени в структурата и функцията на сърцето и кръвоносните съдове, като миокардна хипертрофия и фиброза.
5. Антиаритмичен ефект: Валсартан може да има благоприятен ефект върху сърдечния ритъм и да предотврати някои видове аритмии.

Фармакокинетика

1. Резорбция: След перорално приложение на валсартан той се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Храната не влияе върху абсорбцията му, така че лекарството може да се приема независимо от храненето.
2. Максимална концентрация (Cmax): Времето за достигане на максимална плазмена концентрация обикновено е около 2-4 часа след приема на валсартан.
3. Бионаличност: Бионаличността на валсартан, когато се приема перорално, е около 25-35% поради първото преминаване през черния дроб.
4. Свързване с протеини: Валсартан се свързва с плазмените протеини, главно албумин, на високо ниво (около 94-97%).
5. Метаболизъм: Валсартан се метаболизира в черния дроб до образуване на активен метаболит (метаболит на валсартанова киселина). Основният метаболит е 4-хидроксивалсартан.
6. Полуживот (T½): Полуживотът на валсартан в тялото е около 6 часа, а неговият активен метаболит е около 9 часа.
7. Екреция: Валсартан и неговият метаболит се екскретират главно през бъбреците в урината и в по-малка степен през червата в жлъчката.
8. Метаболни взаимодействия: Валсартан може да взаимодейства с други лекарства, особено с други антихипертензивни лекарства, както и с лекарства, метаболизирани чрез системата на цитохром Р450.

Дозиране и администриране

Диован (валсартан) обикновено се използва за лечение на хипертония. Стандартната начална и поддържаща доза е 80 mg веднъж дневно. В зависимост от отговора на пациента към лечението, дозата може да бъде увеличена до максимум 320 mg на ден.

В проучване, включващо пациенти с артериална хипертония, живеещи в Далечния север, валсартан в доза от 160 mg на ден е използван в продължение на 4 седмици. Изследван е ефектът му върху циркадните промени в кръвното налягане, липидния, въглехидратния и водно-солевия метаболизъм. Анализирана е и антихипертензивната активност и поносимостта на лекарството, което показва неговата ефективност и добра поносимост при тази група пациенти (Novokrestova et al., 2003).

Лекарството трябва да се приема със или без храна, но се препоръчва да се приема по едно и също време всеки ден, за да се поддържа постоянно ниво на лекарството в кръвта. Важно е да спазвате препоръчителната дозировка и да не я превишавате без консултация с Вашия лекар.

Употреба Диована по време на бременност

Употребата на валсартан (Diovan) по време на бременност не се препоръчва поради потенциалния риск за плода, особено през втория и третия триместър на бременността. Валсартан принадлежи към групата на ангиотензин II рецепторните инхибитори (ARI), които могат да причинят токсични ефекти върху плода.

Има документиран случай, при който употребата на валсартан преди 20-та седмица от бременността не е довела до аномалии в плода или детето след раждането. Това обаче е изключение и като цяло подобни ситуации изискват повишено внимание и медицинско наблюдение (Öztürk, 2012).

Като общо правило, инхибиторите на ARA II, включително валсартан, могат да причинят усложнения като нарушена бъбречна функция на плода, намаляване на количеството на амниотичната течност и забавяне на развитието на черепните кости. Поради тези рискове валсартан обикновено не се използва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо и няма други, по-безопасни алтернативи за лечение на хипертония.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към валсартан или някоя от съставките на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Бременност: Употребата на Diovan по време на бременност може да бъде вредна за плода, особено през втория и третия триместър, и може да доведе до развитие на вродени дефекти.
3. Кардиогенен шок: Diovan е противопоказан при кардиогенен шок, състояние, при което сърцето не е в състояние да изпомпва достатъчно кръв, за да поддържа нормална циркулация.
4. Тежко бъбречно увреждане: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко бъбречно увреждане.
5. Тежко чернодробно увреждане: Diovan трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
6. Хиповолемия и/или хипонатриемия: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хиповолемия (намален кръвен обем) и/или хипонатриемия (ниски нива на натрий в кръвта).
7. Детска възраст: Употребата на Diovan при деца изисква особено внимание и трябва да се извършва под наблюдението на лекар.
8. Употреба с други лекарства: Преди да използвате Diovan в комбинация с други лекарства, трябва да се консултирате с Вашия лекар, за да сте сигурни, че няма потенциални взаимодействия.

Странични ефекти Диована

1. Главоболие: Една от най-честите нежелани реакции на Diovan е главоболие или световъртеж. Тези симптоми обикновено са временни и могат да се подобрят при продължаване на лечението.
2. Хипотония: В някои случаи Diovan може да причини понижение на кръвното налягане, водещо до хипотония (ниско кръвно налягане). Това може да включва чувство на слабост, замайване или дори загуба на съзнание.
3. Умора и слабост: Някои пациенти може да се чувстват уморени или слаби, докато приемат Diovan.
4. Стомашно-чревни нарушения: Те могат да включват гадене, повръщане, диария и диспепсия (лошо храносмилане).
5. Хиперкалиемия: Diovan може да повиши нивата на калий в кръвта, особено при пациенти с увредена бъбречна функция или приемащи други лекарства, които могат да повишат нивата на калий. Това може да причини сърдечни аритмии и други сърдечно-съдови усложнения.
6. Алергични реакции: Някои хора може да имат алергични реакции към Diovan, като кожен обрив, сърбеж, подуване на лицето или езика.
7. Повишени нива на урея и креатинин в кръвта: Diovan може да причини повишени нива на урея и креатинин в кръвта, което е индикатор за нарушена бъбречна функция.
8. Други редки нежелани реакции: Включват анемия, тромбоцитопения, повишени чернодробни ензими и други.

Свръх доза

1. Понижено кръвно налягане: Предозирането на валсартан може да причини силно понижение на кръвното налягане (хипотония), което може да доведе до замаяност, припадък и сериозни усложнения като церебрална исхемия или миокарден инфаркт при някои пациенти.
2. Електролитни нарушения: Предозирането може да причини дисбаланс на електролитите в тялото, което може да доведе до хиперкалиемия (повишен калий в кръвта), особено при пациенти с увредена бъбречна функция.
3. Сенливост и депресия на централната нервна система: Някои пациенти могат да получат сънливост, както и нарушена координация, намалена активност или дори кома.
4. Други симптоми: Други симптоми на предозиране с валсартан могат да включват главоболие, стомашно разстройство, гадене, повръщане и повишена чувствителност към светлина.

Взаимодействия с други лекарства

1. Други антихипертензивни лекарства: Едновременната употреба на Diovan с други антихипертензивни лекарства, като диуретици, бета-блокери или АСЕ инхибитори, може да доведе до засилен хипотензивен ефект и да увеличи риска от хипотония.
2. Лекарства, които повишават нивата на калий: Diovan може да повиши нивата на калий в кръвта. Следователно употребата на Diovan с други лекарства, които също могат да повишат нивата на калий, като калиеви добавки или калий-съхраняващи диуретици, може да доведе до хиперкалиемия.
3. Лекарства, които понижават нивата на калий: Употребата на Diovan с лекарства, които могат да понижат нивата на калий в кръвта, като тиазидни диуретици или лаксативи, може да намали ефективността на контрола на кръвното налягане и да увеличи риска от хипокалиемия.
4. Нефротоксични лекарства: Използването на Diovan с нефротоксични лекарства, като някои нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), антибиотици или лекарства за рак, може да увеличи риска от увреждане на бъбреците.
5. Лекарства, метаболизирани от цитохром P450: Валсартан може да повлияе на метаболизма на други лекарства, метаболизирани от системата на цитохром P450 в черния дроб, което може да промени тяхната ефективност или нива в кръвта.
6. Лекарства, които повишават нивата на валсартан в кръвта: Някои лекарства, като инхибитори на CYP2C9 (напр. Флуконазол), могат да повишат нивата на валсартан в кръвта, което може да доведе до повишени ефекти и повишен риск от странични ефекти.