Диакарб

Диакарб (ацетазоламид) е инхибитор на карбоанхидразата. Това означава, че инхибира действието на ензима карбоанхидраза, който обикновено ускорява реакцията, която превръща въглеродния диоксид (CO2) и водата във въглеродна киселина, което води до образуването на бикарбонат в тялото.

Ето някои важни точки относно инхибиторите на карбоанхидразата:

1. Действие като диуретик: Блокирането на карбоанхидразата с Diacarb води до намалена реабсорбция на бикарбонат в бъбреците, което от своя страна води до повишена екскреция на натрий и вода в урината. Това прави Diacarb потенциално полезен като диуретик.
2. Употреба при лечение на глаукома: Инхибиторите на карбоанхидразата като Diacarb могат също да се използват за намаляване на вътреочното налягане при глаукома. Намаляването на вътреочното налягане може да помогне за предотвратяване на увреждане на зрителния нерв и запазване на зрението.
3. Превенция на височинна болест: Diacarb се използва и за предотвратяване и лечение на височинна болест. Действието му е свързано с увеличаване на елиминирането на въглероден диоксид от тялото, което спомага за адаптирането към променените условия на околната среда на голяма надморска височина.
4. Лечение на други състояния: В някои случаи инхибиторите на карбоанхидразата могат да се използват за лечение на други медицински състояния, като неврологични разстройства или мигрена.

Важно е да запомните, че употребата на Диакарб и други инхибитори на карбоанхидразата трябва да се извършва под наблюдението на лекар и при спазване на препоръките за дозировка и употреба.

Показания Диакарба

1. Глаукома: Diacarb може да бъде предписан за намаляване на вътреочното налягане при глаукома. Помага за намаляване на производството на вътреочна течност, което може да помогне за предотвратяване на увреждане на зрителния нерв и запазване на зрението.
2. Височинна болест: Diacarb се използва за профилактика и лечение на височинна болест. Лекарството помага на тялото да се адаптира към променените условия на околната среда на голяма надморска височина, намалявайки симптоми като главоболие, гадене, световъртеж и умора.
3. Епилепсия: Понякога Диакарб може да се използва като допълнително средство при лечението на определени форми на епилепсия.
4. Ацидоза: Лекарството може да бъде предписано за коригиране на някои форми на ацидоза, свързани със заболявания като уролитиаза или диабет.
5. Превенция на височинна болест: Diacarb може да се използва като профилактика преди пътуване до голяма надморска височина, за да се предотвратят симптоми на височинна болест.
6. Мигрена: В някои случаи Diacarb може да бъде предписан за предотвратяване на мигрена.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Това е най-често срещаната форма на Diacarb. Таблетките могат да имат различни дози, например 125 mg, 250 mg или 500 mg.
2. Капсули: Някои производители могат да произвеждат Diacarb под формата на капсули, особено ако се изисква бавно освобождаване на лекарството.
3. Прах за приготвяне на инжекционен разтвор: В редки случаи Diacarb може да бъде представен под формата на прах за приготвяне на инжекционен разтвор.

Фармакодинамика

1. Намаляване на образуването на бикарбонат: Ацетазоламидът инхибира образуването на бикарбонат в бъбреците, което води до намалено образуване на водоразтворим бикарбонат и повишена уринна екскреция на натрий, калий и вода.
2. Диуретичен ефект: Блокирането на карбоанхидразата в бъбреците води до повишена екскреция на натрий, калий и вода в урината. Това диуретично действие позволява ацетазоламид да се използва за лечение на оток и повишено вътречерепно налягане.
3. Намаляване на секрецията на водород: Ацетазоламидът също така намалява секрецията на водород в бъбреците, което насърчава ускоряването на урината с по-високо pH, което може да бъде полезно при лечението на уролитиаза, свързана с киселинно уриниране.
4. Стимулиране на дишането: Във високи дози ацетазоламидът може да стимулира дишането чрез повишаване на чувствителността на дихателните центрове в мозъка към промени в нивата на въглероден диоксид в кръвта.
5. Намаляване на вътреочното налягане: Ацетазоламид може да се използва и за понижаване на вътреочното налягане, което е полезно при лечението на глаукома.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: След перорално приложение на ацетазоламид, той се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт.
2. Максимална концентрация (Cmax): Времето за достигане на максимална концентрация на ацетазоламид в кръвната плазма обикновено е около 1-4 часа след приложението.
3. Бионаличност: Пероралната бионаличност на ацетазоламид обикновено е висока, приблизително 80-100%.
4. Метаболизъм: Ацетазоламидът се метаболизира в черния дроб, главно чрез хидроксилиране.
5. Време на полуразпад (T½): Времето на полуразпад на ацетазоламид от тялото е приблизително 8-12 часа.
6. Обем на разпределение (Vd): Vd на ацетазоламид варира, но обикновено е около 0,7-0,9 L/kg, което показва добро разпределение на лекарството в телесните тъкани.
7. Екреция: Ацетазоламид се екскретира основно през бъбреците като непроменено лекарство.
8. Метаболитни взаимодействия: Diacarb може да взаимодейства с други лекарства, особено други диуретици или антиепилептични лекарства, което може да промени тяхната ефективност или кръвни нива.

Дозиране и администриране

1. Глаукома:

   • Обичайната начална доза за възрастни е 250-1000 mg на ден, разделена на няколко приема.
   • На деца може да се предписва доза от 5 до 10 mg на 1 kg телесно тегло на ден, също разделена на няколко приема.

2. Епилепсия:

   • Обичайната начална доза за възрастни е 250-1000 mg на ден, разделена на няколко приема.
   • За деца дозата може да варира в зависимост от възрастта и теглото, обикновено началната доза е 8-30 mg на 1 kg телесно тегло на ден, също разделена на няколко приема.

3. Височинна болест:

   • За предотвратяване на планинска болест обикновено се препоръчва да започнете да приемате лекарството 24-48 часа преди изкачване на надморска височина.
   • Обичайната доза е 250 mg два пъти дневно.
   • Продължителността на приема на Diacarb зависи от продължителността на престоя на надморска височина.

4. Хипокалиемия:

   • За лечение на хипокалиемия Диакарб може да се използва в доза от 250-1000 mg на ден, разделена на няколко приема.

Употреба Диакарба по време на бременност

Употребата на ацетазоламид (Diacarb) по време на бременност може да бъде свързана с потенциални рискове, въпреки че специфичните данни за неговата безопасност и ефективност през този период са ограничени. Ето какво знаем въз основа на наличните изследвания:

1. Проучване при бременни жени с идиопатична интракраниална хипертония: В едно проучване на случай, при което ацетазоламид е използван за лечение на това състояние по време на бременност, няма неблагоприятни резултати от бременността. Прегледът на литературата също не откри убедителни доказателства за отрицателен ефект на лекарството върху бременността при хора (Lee et al., 2005).
2. Друго проучване: Проучване на жени с интракраниална хипертония, на които е предписан ацетазоламид по време на бременност, не открива последователни доказателства за вредни ефекти върху бременността, дори ако лекарството е предписано преди 13-та гестационна седмица. Въпреки това, употребата на ацетазоламид трябва да се избягва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо (Falardeau et al., 2013).

Поради потенциалните рискове, употребата на ацетазоламид по време на бременност трябва да се извършва само под строг медицински контрол и само когато ползите превишават възможните рискове.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към ацетазоламид или други сулфонамиди трябва да избягват употребата му.
2. Тежко бъбречно или чернодробно увреждане: Лекарството е противопоказано при пациенти с тежко бъбречно или чернодробно увреждане, тъй като може да влоши състоянието им.
3. Хипонатриемия: Diacarb трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хипонатриемия (ниски нива на натрий в кръвта), тъй като може да влоши това състояние.
4. Хиперкалиемия: Лекарството също трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хиперкалиемия (високи нива на калий в кръвта), тъй като може да влоши това състояние.
5. Куролитиаза: Ако имате уролитиаза, Diacarb може да увеличи риска от образуване на камъни и е противопоказан.
6. Захарен диабет: При пациенти със захарен диабет лекарството трябва да се използва с повишено внимание, тъй като може да промени нивата на кръвната захар.
7. Бременност и кърмене: Употребата на Диакарб по време на бременност и кърмене трябва да се преценява от лекар, тъй като данните за безопасността му през тези периоди са ограничени.
8. Детска възраст: Употребата на Diacarb при деца изисква особено внимание и трябва да се извършва под наблюдението на лекар.
9. Употреба с други лекарства: Преди да използвате Diacarb в комбинация с други лекарства, трябва да се консултирате с Вашия лекар, за да сте сигурни, че няма потенциални взаимодействия.

Странични ефекти Диакарба

1. Сънливост и световъртеж: Това са едни от най-честите нежелани реакции на Diacarb. Пациентите могат да се почувстват сънливи или замаяни, особено в началото на лечението или при промяна на дозировката.
2. Повишена чувствителност към светлина: Някои хора може да изпитат повишена чувствителност към светлина, докато приемат Diacarb, което може да доведе до фоточувствителност или по-бърза умора на очите.
3. Загуба на апетит и диария: Някои пациенти може да получат загуба на апетит, гадене или диария, докато приемат Diacarb.
4. Електролитни нарушения: Лекарството може да причини промени в нивата на електролитите в тялото, като хипокалиемия (нисък калий) или хипонатремия (нисък натрий).
5. Повишена чувствителност към алергени: Някои хора могат да получат алергични реакции към Diacarb, като кожен обрив, сърбеж или ангиоедем.
6. Стомашни нарушения: може да включват гадене, повръщане, киселини или дискомфорт в стомаха.
7. Метален вкус: Някои пациенти може да се оплакват от метален вкус в устата.
8. Други редки нежелани реакции: Включват анемия, апластична анемия, тромбоцитопения, алкалоза, хиперхидратация и други.

Свръх доза

1. Електролитен дисбаланс: Прекомерното отделяне на електролити (напр. Натрий, калий) в урината може да доведе до електролитен дисбаланс, който може да се прояви като слабост, необичаен сърдечен ритъм, мускулни крампи и други симптоми.
2. Ацидоза: Промените в киселинно-алкалния баланс на тялото могат да доведат до метаболитна ацидоза, която може да причини бърза и дълбока респираторна депресия, главоболие, сънливост и други симптоми.
3. Симптоми на централната нервна система: Предозирането на ацетазоламид може да причини сънливост, замайване, гърчове, забавено дишане, електролитни промени, повишено вътречерепно налягане и други симптоми на централната нервна система.
4. Други усложнения: Възможните усложнения от предозиране могат също да включват хипогликемия, хиперкалиемия, влошаване на бъбречната функция и други сериозни усложнения.

Взаимодействия с други лекарства

1. Инхибитори на анхидразата: Diacarb е инхибитор на анхидразата и ефектът му може да се засили, когато се използва едновременно с други лекарства като ацетазоламид, дорзоламид и бринзоламид, което може да доведе до повишен риск от странични ефекти, инхибиращи анхидразата, като например метаболитна ацидоза.
2. Лекарства за лечение на епилепсия: Diacarb може да взаимодейства с лекарства за лечение на епилепсия като фенитоин, карбамазепин и валпроева киселина, което може да повиши или намали тяхната ефективност и също така да увеличи риска от нежелани реакции, свързани с централната нервна система.
3. Хипертония и сърдечно-съдови лекарства: Diacarb може да потенцира ефектите на лекарствата, използвани за лечение на хипертония, като диуретици или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEI), което може да доведе до сериозно понижаване на кръвното налягане.
4. Лекарства за диабет: Diacarb може да засили ефектите на хипогликемичните лекарства като сулфонилурейни производни, което може да доведе до ниска кръвна захар.
5. Лекарства за лечение на подагра: Diacarb може да засили ефектите на лекарствата, използвани за лечение на подагра, като пробенецид, което може да повиши нивата на пикочна киселина в кръвта и да увеличи страничните ефекти.