Десен

Специфичното лекарство Dexdor (международно непатентно наименование - дексмедетомидин) е концентриран препарат за производството на инфузионен разтвор, който се изисква за интравенозна анестезия. Dexdor се класифицира като седативно лекарство.

[1]

Показания Десен

Dexdor се използва като успокоително средство при хора над 18-годишна възраст, които се лекуват в отделения за интензивно лечение.

Препоръчителна дълбочина на седация не трябва да надвишава събуждане на реакцията вербално стимулиране, което е типично за диапазона от нула до -3 точки съгласно Richmond мащаб разбъркване и седиране (Rass).

[2]

Формуляр за освобождаване

Dexdor е концентрирано вещество за производството на инфузионен разтвор, като активната съставка дексмедетомидин g / x.

Като помощни компоненти в препарата са натриев хлорид и инжекционна вода.

Концентратът е под формата на прозрачна безцветна течност. Той се освобождава в прозрачни ампули от 2 ml или в прозрачни стъклени бутилки от 4 ml и 10 ml.

Картонената опаковка може да съдържа 5 или 25 ампули или 1 бутилка лекарства.

Dexdor може да се предписва и прилага само от лекар в болница, така че можете да купите лекарството в аптека само ако имате предписване на лекарства.

[3], [4], [5]

Фармакодинамика

Активна съставка Dexdor е селективен агонист на алфа2-адренергичните рецептори, който има голям брой фармацевтични ефекти.

Дексмедетомидин има симпатиколитично свойство, което се проявява чрез намаляване на освобождаването на норадреналин чрез симпатични невронни окончания.

Седативното свойство се обяснява с намаляване на възбудимостта в синкавото петно, като преобладават норадренергичните нервни клетки, разположени в мозъчния ствол.

В допълнение, Dexdor има аналгетичен ефект и може да повлияе на намаляването на дозата на анестетици и аналгетици. Свойствата, свързани със сърдечно-съдовата система, зависят от приложената доза на лекарството:

• с малко въвеждане, е възможно да се наблюдават предимно централни ефекти, които водят до брадикардия и хипотония;
• с по-голямо количество от лекарството се наблюдава преобладаващо вазоконстриктивен ефект, който провокира развитието на обща съдова резистентност и повишаване на кръвното налягане (брадикардия се увеличава само).

Не се наблюдава депресия на дихателната функция с въвеждането на Dexdor.

[6],

Фармакокинетика

Кинетичните свойства на Dexdor се изследват чрез еднократна кратка инфузия на здрави индивиди и продължителна инфузия на пациенти в интензивното отделение.

Разпределението на лекарството е двукамерен метод. При първата група лица стадийът на разпространение е бърз: времето на полуразпределение е 6 минути.

Средният индекс на терминалния полуживот е приблизително 1,35-3,68 часа. Средният равновесен индекс на разпределение е приблизително от 90 до 151 литра на килограм. Клирънсът в плазмата е от 35,7 до 51,1 литра на час.

Средното тегло на пациентите при горните показания е равно на 69 кг.

Очакван параметричен кинетичен диапазон:

• терминът полуживот е един час и половина;
• равномерно разпределение ~ 93 L;
• скорост на изчистване ~ 43 литра на килограм.

Няма натрупване при инфузионно приложение за период от до 2 седмици.

Свързването на активния ингредиент с плазмените протеини е около 94%.

Качеството на свързване с протеини се счита за постоянно в разликата в концентрацията от 0.85-85 ng на ml.

Активната съставка Dexdor може да се свърже със серумен албумин и алфа-1-киселинен гликопротеин.

Метаболизмът на лекарството се извършва в черния дроб и се състои от директно n-глюкуронация, n-метилиране и цитохром Р450-медиирано окисление.

Основните продукти на метаболизма се считат за двойка изомерни n-глюкурониди.

След интравенозна инфузия на белязаното лекарство след 9 дни, около 95% от маркера беше открит в урината и около 4% в изпражненията.

Основните метаболични продукти в урината са изомерни n-глюкурониди (34%) и о-глюкуронид (14.5%). Продуктите от метаболизъм от вторичен характер могат да варират от 1.11 до 7.66% от дозата.

До 1% от непроменената активна съставка, Dexdor е открит в уринарната течност. Приблизително 28% от метаболитните продукти в уринарния флуид се признават за вторични: техният характер не е установен.

Информацията за кинетичните свойства на Dexdor, използвана в детската възраст, е сравнително малка. Периодът на полуживот, вероятно, се приравнява към индексите за възрастни. Клирънсът в плазмата при деца до 2-месечна възраст може да бъде подценен.

Дозиране и администриране

Dexdor може да се използва само от квалифицирани специалисти с адекватни познания в съответната посока.

Интубираните пациенти се прехвърлят на Dexdor с начална скорост на инфузия от 0,7 μg на килограм на час, като се променя допълнително дозата в коридора от 0,2-1,4 μg на килограм на час, като се отчита реакцията на пациента. За първоначално недохранени слаби пациенти първоначалната честота често се намалява.

Дексдор се смята за силно лекарство - въвеждането му се извършва не минути и часове. Обикновено един час инфузия не е достатъчен, за да се постигне необходимото качество на седация.

Не използвайте повече от ограничаваща доза от 1,4 mcg на kg на час. Ако не е постигната необходимата седация, пациентът трябва да бъде прехвърлен на друг седатив.

Няма информация за продължителната употреба на Dexdor - повече от 2 седмици.

При пациенти в напреднала възраст корекцията на дозата не е необходима.

Дестинацията Дексдор в детска възраст практически не беше проучена.

 Dexdor се отглежда в 5% r-декстроза, Ringer Ringer, физиологичен разтвор или манитол. За разплод обикновено се използва следната схема:

• 2 ml концентриран меперид - 48 ml инфузионен разтвор - 50 ml общ обем;
• 4 ml концентрирано лекарство - 96 ml инфузионен разтвор - 100 ml от общия приложен обем;
• 10 ml концентрат - 240 ml инфузионен разтвор - 250 ml общ обем;
• 20 ml концентрирано лекарство - 480 ml инфузионен разтвор - 500 ml от общия администриран обем.

Приготвената течност е добре смесена, се оценява нейната хомогенност и цвят.

Неизползваното решение не трябва да се съхранява и трябва да се изхвърли.

[11], [12],

Употреба Десен по време на бременност

Няма надеждна информация за употребата на лекарството Deksdor при бременност.

При тестването на животни е установено репродуктивно токсично действие на лекарството, но степента на токсичност за човешкото тяло не е определена. Поради тази причина медицинските специалисти съветват да се избегне назначаването на Dexdor по време на периода на носене на детето, освен когато това е жизненоважно.

Проучванията показват, че Dexdor и неговата активна съставка влизат в кърмата на животните. Ето защо не може да се изключи известна степен на риск за кърмачките. Ако е необходимо да използвате Dexdor при кърмене, препоръчва се да спрете кърменето.

Противопоказания

Dexdor не се използва при пациенти:

• с вероятността от развитие на реакции на свръхчувствителност;
• със съществуващата атриовентрикуларна блокада на втората трета степен (ако няма IVR);
• с неконтролирана хипотония;
• с остри мозъчно-съдови нарушения;
• на възраст под 18 години;
• по време на бременност и кърмене.

[7], [8], [9], [10]

Странични ефекти Десен

Най-честите нежелани реакции при прилагане на Dexdor са колебания в кръвното налягане и брадикардия. В някои случаи обаче са описани други, по-рядко срещани нежелани прояви:

• хипо- и хипергликемия;
• признаци на метаболитна ацидоза;
• силна емоционална възбуда (възбуда);
• халюцинации;
• повишена сърдечна активност;
• увреждане на миокарда;
• намаляване на сърдечното изтласкване;
• затруднено дишане;
• атаки на гадене и повръщане, жажда;
• подуване на корема;
• делирий;
• увеличаване на телесната температура.

Свръх доза

Специалистите съобщават за няколко случая на предозиране с лекарството Dexdor. Въз основа на наличната информация, скоростта на инфузия при пациенти, е 60 мг на кг на час в продължение на 36 минути, или 30 микрограма на кг на час за 15 минути (при 20 месеца на новороденото. И възрастни пациенти, съответно).

В повечето случаи признаци на предозиране са брадикардия, хипотония, дълбоко седиране, прекомерна сънливост и сърдечен арест.

Ако подозирате, че има по-голямо количество от лекарството, инфузията с дексдорум трябва да се намали или да се спре. Ако е необходимо, осигурете помощ при реанимация.

Струва си да се отбележи, че в момента не е регистриран случай на смърт на пациента от свръхдоза на Dexdor.

[13], [14], [15]

Взаимодействия с други лекарства

Взаимодействия с други лекарства на Dexdor са проучени при възрастни пациенти.

Комбинацията на Dexdor с анестетици, седативи, барбитурати и наркотични вещества може да доведе до увеличаване на ефекта им. Подобно проучване е проведено с инфузия на изофлуран, мидазолам, пропофол, алфентанил. Като се вземат предвид получените данни, е възможно да се коригират дозите на Dexdor.

Проведени са микрозомни чернодробни изследвания за изследване на способността на активния ингредиент Dexdor да инхибира цитохром Р450, включително изоензима CYP2B6. Проучвания in vitro са показали вероятността от взаимодействие на лекарството Dexdor със субстрати in vivo.

Възможно е активната съставка да индуцира получаването на изозими CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.

Хората, които се лекуват с лекарства, които понижават кръвното налягане или предизвикват брадикардия (например бета-блокери), е необходимо да се обърне внимание на възможното повишаване на тези ефекти.

[16], [17], [18]

Условия за съхранение

Dexdor се съхранява в температурния диапазон от + 8 ° C до + 25 ° C, в стая с ограничен достъп за деца.

Разреденият инфузионен разтвор се съхранява само в хладилника с температура от + 2 ° С до + 8 ° С.

[19]

Срок на годност

Ампулите и бутилките с лекарството Dexdor могат да се съхраняват до 3 години.

Разреденото лекарство се съхранява в продължение на не повече от един ден, при условие че са спазени условията за съхранение, описани по-горе.

[20], [21]