Дексаметазон

Лекарството Дексаметазон е типичен представител на хормоните на надбъбречната кора, които се използват успешно в медицината като силни противовъзпалителни средства. Дексаметазон принадлежи към категорията кортикостероидни лекарства за системно приложение.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показания Дексаметазон

Дексаметазон може да бъде предписан от лекар в следните случаи:

• при патологии на ендокринната система, а именно: при недостатъчна функция на надбъбречната кора, при наследствена хиперплазия на надбъбречната кора, в подостър стадий на тиреоидит;
• за различни видове шокови състояния;
• в случаи на мозъчен оток, причинен от туморни процеси, травматични мозъчни увреждания, хирургични интервенции, кръвоизливи, възпалителни процеси, радиационно облъчване;
• в случай на астматичен статус, бронхоспазъм;
• при тежки алергични процеси, анафилаксия;
• при ревматологични патологии;
• при автоимунни процеси;
• в онкологията;
• за кръвни заболявания;
• като част от комплексна терапия за тежки инфекциозни процеси;
• за лечение на очни заболявания (кератоконюнктивит, блефарит, склерит и др.);
• за локална употреба.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Формуляр за освобождаване

• Дексаметазон се произвежда като течност за инжектиране, която представлява прозрачен, леко жълтеникав разтвор. Една ампула с 1 и 2 ml от лекарството съдържа съответно 4 и 8 mg натриев фосфат дексаметазон. Ампулите са изработени от тъмно стъкло. Опаковката е картонена, с инструкции вътре.
• Дексаметазон може да се произвежда и под формата на бели цилиндрични таблетки с дозираща черта в центъра. Таблетките имат доза от 0,5 mg. Опаковката съдържа блистери от 5 или 10 клетки, по 10 таблетки във всеки.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Фармакодинамика

Синтетичният глюкокортикостероиден хормон дексаметазон е метилиран флуоропреднизолонов препарат. Основните му свойства са противовъзпалителни, антиалергични, имуносупресивни, антишокови и антитоксични.

Дексаметазон активира нервната система, намалява броя на лимфоцитите и еозинофилите и потенцира синтеза на еритропоетини.

Дексаметазонът повлиява метаболитните процеси:

• намалява процента на протеините в плазмата, ускорява производството на албумини и катаболизма на протеините в мускулната тъкан;
• ускорява производството на мастни киселини и триглицериди, инициира преразпределението на мастната тъкан, повишава съдържанието на холестерол в кръвта;
• подобрява усвояването на въглехидратите в храносмилателната система, ускорява потока на глюкоза от черния дроб в кръвоносната система, стимулира глюконеогенезата;
• задържа натрий и влага в тялото, потенцира отстраняването на калий и калций от организма.

Дексаметазон значително потиска функцията на хипофизата с малка минералокортикостероидна активност.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Фармакокинетика

При вътрешно приложение, дексаметазон се абсорбира бързо и напълно в стомашно-чревния тракт. Максимално възможното количество от лекарството в кръвния серум се открива след около час и половина. В кръвоносната система активният компонент на лекарството се свързва със специфичен протеин - транскортин.

Дексаметазон лесно прониква през физиологичните бариери (плацента, кръвно-мозъчна бариера).

Лекарството се метаболизира в черния дроб, образувайки редица неактивни метаболити.

Активният компонент се екскретира през бъбреците. Полуживотът е средно 4 часа.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Дозиране и администриране

Лечението с дексаметазон се предписва индивидуално.

Средната дневна доза дексаметазон за перорално приложение може да бъде около 9 mg, с максимална допустима доза от 15 mg. След постигане на желания ефект, количеството на лекарството постепенно се намалява, преминавайки към поддържаща доза (от 2 до 4 mg на ден).

Допуска се инжектиране на 4 до 20 mg дексаметазон на ден. Лекарството може да се прилага интравенозно, интрамускулно или локално (директно в патологичния фокус). Като разтворител може да се използва физиологичен разтвор или 5% разтвор на глюкоза.

Ако е възможно, след 3-4 дни инжекции с дексаметазон, преминете към вътрешно приложение на таблетната форма на лекарството.

[ 32 ], [ 33 ]

Употреба Дексаметазон по време на бременност

Дексаметазон може да се предписва на бременни жени само в ситуации, когато вероятната полза от лекарството е значително по-висока от възможния риск от проблеми при нероденото дете.

При продължително лечение с дексаметазон могат да се образуват различни нарушения в развитието на плода. Ако лекарството се използва през третия триместър на бременността, съществува доста висок риск плодът да развие атрофични промени в надбъбречната кора, което впоследствие ще доведе до хормонозаместителна терапия за роденото дете.

Ако дексаметазон се предписва на кърмеща жена, кърменето се спира за целия период на лечението.

Противопоказания

Следните се считат за явни противопоказания за употребата на дексаметазон:

• алергична чувствителност към съставките на лекарството;
• деца под 3-годишна възраст.

Относителните противопоказания могат да включват:

• вирусни, гъбични и микробни инфекции, туберкулоза, микоза;
• периодът от 2 месеца преди и 2 седмици след ваксинацията;
• имунодефицитни състояния;
• възпалителни и язвени заболявания на храносмилателния тракт;
• миокарден инфаркт, сърдечна недостатъчност в стадий на декомпенсация, хипертония;
• заболяване на щитовидната жлеза, диабет;
• недостатъчна функция на бъбреците и черния дроб;
• остеопороза, полиомиелит, повишено вътреочно налягане;
• бременност и кърмене.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Странични ефекти Дексаметазон

Колкото по-дълъг е курсът на лечение и колкото по-висока е дозата на дексаметазон, толкова по-голяма е вероятността от странични ефекти.

Като цяло лекарството се приема добре от организма, но в някои случаи се появяват следните нежелани симптоми:

• стероиден захарен диабет, инхибиране на надбъбречната функция, синдром на Иценко-Кушинг, късно полово развитие при деца;
• диспепсия, възпаление на панкреаса, стероидна форма на пептична язва, промяна в апетита, повишено образуване на газове;
• нарушения на сърдечния ритъм, промени в ЕКГ, промени в кръвното налягане, повишено кръвосъсирване;
• промени в настроението, дезориентация, конвулсии, халюцинации, психоза, депресия, раздразнителност, главоболие;
• повишено вътреочно налягане, увреждане на зрителния нерв, дистрофия на роговицата, катаракта;
• хипокалцемия, прекомерно изпотяване;
• подуване на крайниците, наддаване на тегло;
• остеопороза, увреждане на мускулите и сухожилията;
• дистрофични промени в кожата, нарушения на пигментацията, акне, повишен риск от гнойни и гъбични кожни лезии;
• алергични процеси;
• развитие на синдром на отнемане на лекарството.

[ 31 ]

Свръх доза

Симптомите на предозиране с дексаметазон включват повишени странични ефекти.

Лечението на предозиране винаги е симптоматично, с намаляване на количеството на лекарството. Не е възможно рязко спиране на приема на дексаметазон, тъй като може да се развие „синдром на отнемане“.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Взаимодействия с други лекарства

Дексаметазон не се предписва:

• със сърдечни гликозиди (увеличава риска от развитие на сърдечни нарушения);
• с жива антивирусна ваксина (възможно е активиране на инфекцията);
• с парацетамол (увеличава токсичния ефект върху черния дроб);
• с мускулни релаксанти (степента на мускулна блокада се увеличава);
• със соматотропин (ефективността на последния намалява);
• с антиациди (абсорбцията на дексаметазон е намалена);
• с хипогликемични лекарства (ефектът им е намален);
• с циклоспорини и кетоконазол (увеличава токсичните ефекти);
• с тиазиди, инхибитори на карбоанхидразата, други кортикостероиди и амфотерицин (повишава риска от развитие на хипокалиемия);
• с нестероидни противовъзпалителни средства и етилов алкохол (увеличава риска от развитие на язви в храносмилателния тракт);
• с индометацин (увеличава вероятността от развитие на странични ефекти);
• с инхибитори на карбоанхидразата и амфотерицин (повишава риска от остеопороза);
• с тиреоидни хормони (повишава клирънса на кортикостероидите);
• с имуносупресори (рискът от инфекция и развитие на лимфом се увеличава);
• с естрогени (намалява клирънса на кортикостероидите);
• с други стероиди (може да се развие хирзутизъм и акне);
• с трициклични антидепресанти (проявите на депресия се влошават);
• с други глюкокортикостероиди, антипсихотични лекарства, азатиоприн и карбутамид (повишава риска от катаракта);
• с m-антихолинергици (повишаване на вътреочното налягане).

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Условия за съхранение

Дексаметазон в ампули или таблетки може да се съхранява при нормална стайна температура, на място, недостъпно за деца.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Срок на годност

Разтворът в ампули се съхранява до 3 години. Таблетките дексаметазон се съхраняват до 4 години.

[ 45 ], [ 46 ]