Дексаметазон

Медикаменти Дексаметазон е типичен представител на хормоните на надбъбречната кора, които се използват успешно в медицината като силни противовъзпалителни средства. Дексаметазон принадлежи към групата на кортикостероидните препарати за системно приложение.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Показания Дексаметазон

Дексаметазон може да бъде предписан от лекар в следните случаи:

• с патологии на ендокринната система, а именно: с недостатъчна функция на надбъбречната кора, с наследствена хиперплазия на надбъбречната кора, в подсукия стадий на тиреоидит;
• с различни видове шокови състояния;
• с оток на мозъка, причинени от туморни процеси, черепно-мозъчни травматични наранявания, хирургична интервенция, кръвоизливи, възпалителни процеси, излагане на радиация;
• с астматичен статус, бронхоспазъм;
• при тежки алергични процеси, анафилаксия;
• с ревматологични патологии;
• при автоимунни процеси;
• с онкология;
• с кръвни заболявания;
• като част от комплексната терапия за тежки инфекциозни процеси;
• за лечение на очни заболявания (кератоконюнктивит, блефарит, склерит и др.);
• за местна употреба.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Формуляр за освобождаване

• Дексаметазон се произвежда като течност за инжектиране, която е бистър, леко жълтеникав разтвор. Една ампула с 1 и 2 ml от лекарството съдържа съответно 4 и 8 mg натриев дексаметазон фосфат. Ампулите са направени от тъмно стъкло. Опаковането е картон, с вътрешна инструкция.
• Дексаметазон може да бъде произведен под формата на бели таблетки с цилиндрична форма, като в центъра са разположени дозиращи вдлъбнатини. Таблетките имат доза от 0,5 mg. Опаковката съдържа 5 или 10 клетъчни блистера, по 10 таблетки всяка.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Фармакодинамика

Синтетичен глюкокортикостероиден хормон Дексаметазон е метилирано лекарство на флуорид преднизолон. Основните му свойства са противовъзпалителни, антиалергични, имуносупресивни, антишокови и антитоксични.

Дексаметазон активира работата на нервната система, намалява броя на лимфоцитите и еозинофилите, потенцира синтеза на еритропоетините.

Дексаметазон оказва влияние върху метаболитните процеси:

• намалява процентното съдържание на протеини в плазмата, ускорява производството на албумини и протеинов катаболизъм в мускулните тъкани;
• ускорява производството на мастни киселини и триглицериди, задейства преразпределението на мастната тъкан, повишава съдържанието на холестерол в кръвта;
• подобрява усвояването на въглехидратите в храносмилателната система, ускорява притока на глюкоза от черния дроб в кръвоносната система, стимулира глюконеогенезата;
• задържа натрий и влага в тялото, потенцира отделянето на калий и калций от организма.

Дексаметазон инхибира хипофизната функция до голяма степен с лека проява на минералкортикостероидна активност.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31]

Фармакокинетика

При вътрешно приложение Dexamethasone бързо и напълно се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Максималното възможно количество на лекарството в кръвния серум се открива след около час и половина. В кръвоносната система активният компонент на лекарството влиза в контакт със специфичен протеин - транскортин.

Дексаметазон прониква без затруднения чрез физиологични бариери (плацента, кръвно-мозъчна бариера).

Метаболизмът на лекарството се осъществява в черния дроб с образуването на редица неактивни метаболити.

Екскрецията на активния компонент се извършва чрез бъбреците. Периодът на полуживот е средно 4 часа.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39], [40], [41]

Дозиране и администриране

Лечението с дексаметазон се предписва индивидуално.

Средното дневно количество дексаметазон за перорално приложение може да бъде около 9 mg, като максималната допустима доза е 15 mg. След постигане на необходимия ефект количеството на лекарството постепенно се намалява, преминавайки до поддържаща доза (от 2 до 4 mg на ден).

Инжектирането се разрешава от 4 до 20 mg дексаметазон на ден. Лекарството може да се прилага интравенозно, интрамускулно или локално (директно в патологичния фокус). Като разтворител може да се използва солев разтвор или 5% разтвор на глюкоза.

Ако е възможно, след 3-4 дни инжекция Dexamethasone преминава към вътрешно приемане на таблетната форма на лекарството.

[52], [53], [54], [55], [56]

Употреба Дексаметазон по време на бременност

Дексаметазон може да се предписва на бременни жени само в ситуации, в които вероятната полза от лекарството е значително по-висока от потенциалния риск от нарушения при нероденото дете.

При продължително лечение с дексаметазон могат да се образуват различни нарушения в развитието на плода. Ако лекарството се използва по време на третия триместър на бременността, има достатъчно голям риск, че плодът ще се появи атрофични промени в кората на надбъбречните жлези, които в бъдеще биха довели до назначаването на хормонална заместителна терапия раждането.

Ако дексаметазон се предписва на жена, която кърми, тогава за продължителността на лечението кърменето се преустановява.

Противопоказания

Недвусмислените противопоказания за употребата на дексаметазон са:

• алергична чувствителност към съставките на лекарството;
• деца до 3-годишна възраст.

 Относителните противопоказания могат да включват:

• вирусни, гъбични и микробни инфекции, туберкулоза, микоза;
• период 2 месеца преди и 2 седмици след ваксинацията;
• състояние на имунната недостатъчност;
• възпалителни и улцерозни заболявания на храносмилателния тракт;
• миокарден инфаркт, сърдечна недостатъчност в етапа на декомпенсация, хипертония;
• заболявания на щитовидната жлеза, захарен диабет;
• недостатъчна бъбречна и чернодробна функция;
• остеопороза, полиомиелит, повишено вътреочно налягане;
• бременност и кърмене.

[42], [43], [44], [45], [46], [47]

Странични ефекти Дексаметазон

Вероятността от нежелани реакции е по-висока, колкото по-дълъг е курсът на лечение и колкото по-висока е дозата на дексаметазон.

Като цяло лекарството се възприема от организма не лошо, но в някои случаи се появяват такива нежелани симптоми:

• стероидна форма на захарен диабет, инхибиране на функцията на надбъбречната жлеза, синдром на Итенко-Кушинг, по-късно сексуално развитие на детето;
• диспепсия, възпаление на панкреаса, стероидна форма на пептична язва, промени в апетита, повишено образуване на газ;
• нарушения на сърдечния ритъм, промени в ЕКГ, промени в кръвното налягане, повишаване коагулацията на кръвта;
• промени в настроението, загуба на ориентация, конвулсивен синдром, халюцинации, психози, депресивни състояния, раздразнителност, главоболие;
• повишено вътреочно налягане, увреждане на зрителния нерв, роговична дистрофия, катаракта;
• хипокалциемия, прекомерно изпотяване;
• оток на крайниците, повишаване на теглото;
• остеопороза, увреждане на мускулите и сухожилията;
• дистрофични кожни промени, нарушения на пигментацията, изригвания на акне, повишен риск от гнойни и гъбични кожни лезии;
• алергични процеси;
• развитие на "синдрома на отнемане" на лекарството.

[48], [49], [50], [51]

Свръх доза

Симптомите на предозиране на Dexamethasone са повишени странични ефекти.

Лечението на предозиране винаги е симптоматично, на фона на намаляване на количеството на лекарството. Оттеглянето на лекарства не може да бъде отменено рязко, тъй като е възможно да се развие синдром на отнемане.

[57], [58], [59], [60], [61], [62], [63]

Взаимодействия с други лекарства

Дексаметазон не се предписва:

• със сърдечни гликозиди (повишен риск от сърдечни аритмии);
• с жива противовирусна ваксина (възможно активиране на инфекцията);
• с парацетамол (повишен токсичен ефект върху черния дроб);
• с мускулни релаксанти (степента на мускулна блокада се увеличава);
• със соматотропин (понижаване на ефективността на последното);
• с антиациди (абсорбцията на дексаметазон намалява);
• с хипогликемични лекарства (ефектът им е намален);
• с циклоспорини и кетоконазол (токсичният ефект се увеличава);
• с тиазиди, инхибитори на карбоанхидразата, други кортикостероиди и амфотерицин (повишен риск от хипокалиемия);
• с нестероидни противовъзпалителни средства и етилов алкохол (риск от развитие на улцерация на храносмилателния тракт);
• с индометацин (рискът от развитие на нежелани реакции се увеличава);
• с инхибитори на карбоанхидразата и амфотерицин (повишен риск от остеопороза);
• с хормони на щитовидната жлеза (повишава клирънса на кортикостероидите);
• с имуносупресори (рискът от присъединяване към инфекция и развитието на лимфома се увеличава);
• с естрогени (клирънсът на кортикостероидите намалява);
• с други стероиди (може да развият хирзутизъм и акне);
• с трициклични антидепресанти (влошаващи се прояви на депресия);
• с други глюкокортикостероиди, антипсихотични лекарства, азатиоприн и карбутамид (рискът от катаракта се увеличава);
• с m-holinoblokatorami (увеличава вътреочното налягане).

[64], [65], [66], [67], [68], [69]

Условия за съхранение

Дексаметазон в ампули или таблетки може да се съхранява при нормална стайна температура, на места, недостъпни за деца.

[70], [71], [72], [73], [74], [75], [76]

Срок на годност

Разтворът в ампули се съхранява до 3 години. Таблетките дексаметазон се съхраняват до 4 години.

[77], [78], [79], [80]