Decapeptyl depot

Противотуморно лекарство Декапептил Депо – Декапептил Депо е антигонадотропно средство, агонист на гонадотропин, освобождаващ хормони. Активният компонент на лекарството е трипторелин.

Декапептил Депо се отпуска и използва строго по лекарско предписание.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показания Decapeptyl depot

За жени пациенти лекарството може да бъде предписано за:

• ендометриоидни образувания;
• фибромиом, маточен лейомиом;
• като един от компонентите на протокола за ин витро оплождане в случай на проблеми със зачеването на дете.

За пациенти от мъжки пол:

• за лечение на хормонозависим рак на простатата.

[ 5 ], [ 6 ]

Формуляр за освобождаване

Декапептил депо се произвежда в лиофилизирана форма, предназначен за приготвяне на разтвор за мускулни или подкожни инжекции. Има удължен (по-дълъг) ефект.

Активната съставка на лекарството: трипторелин ацетат 0,00412 g (еквивалентно на 3,75 mg трипторелин).

Допълнителни компоненти: съполимери на оксипропионова (етилиден млечна) и хидроксиоцетна киселини, каприлокапрат-пропиленгликол.

Разтворът за разреждане на лиофилизираната маса е представен от: Tween-80, Dextran 70, натриев хлорид, натриев дихидрогенфосфат дихидрат, сода каустик, стерилна вода за инжекции.

Опаковката съдържа 2 пълни спринцовки, едната от които съдържа лиофилизирана маса със светъл нюанс, а втората - разтворител с мек жълтеникав или неутрален нюанс.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинамика

Активната съставка трипторелин е синтезиран агонист на хормон-освобождаващия гонадотропин. Заместването на шестата мономерна единица в молекулата на естествения освобождаващ фактор разкрива по-изразен афинитет към гонадорелиновите рецептори и по-дълъг полуживот в сравнение с този на естествената микрочастица.

Първоначалният и един от основните ефекти на инжектирането на Декапептил се счита за секреторна активация на хипофизната жлеза, която отделя FSH и LH. При продължителна стимулация с установяване на стабилно количество трипторелин в кръвния поток, хипофизната жлеза губи чувствителност към ефектите на гонадорелин, което провокира намаляване на концентрацията на гонадотропни и полови хормони до състояние след кастрация или менопауза.

Това състояние е напълно обратимо, хормоналната активност и секрецията се възобновяват след края на периода на действие на лекарството.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетичните свойства на Декапептил Депо са изследвани както при здрави хора, така и при пациенти със съответни заболявания: ендометриоза, фиброми, рак на простатата.

Няколко часа след инжектирането се регистрира пиковото количество на активната съставка в кръвния поток. След това нивото намалява значително през деня. На четвъртия ден след инжектирането нивото на трипторелин достига втори максимум, след което постепенно намалява до минимални, трудно определими показатели в рамките на 44 дни.

При подкожно инжектиране намаляването на нивото на активния компонент е по-бавно, периодът на намаляване на нивото до трудно определими показатели се увеличава до 65 дни. Многократните инжекции с Декапептил Депо с честота от 28 дни не предизвикват повишаване на нивото на активното вещество в кръвния поток.

При пациенти от мъжки пол, стабилната бионаличност на активното вещество се оценява на 38,3% през първите 13 дни. След това се установява постоянна линейна скорост на освобождаване на активното вещество – 0,92% от приложеното количество вещество.

При пациентите от женски пол, след 27-дневен период на наблюдение, 35,7% от първоначално приложеното количество лекарство е било възстановено, като 25,5% от общото количество е било освободено през първите 13 дни, последвано от непрекъснато освобождаване на приблизително 0,73% на ден от общото приложено количество лекарство.

Полуживотът на активния компонент е 18,7 минути (за естествения гонадорелин тази продължителност е 7,7 минути).

Плазменият клирънс е 503 мл в минута (клирънсът на естествения гонадорелин е три пъти по-бърз – 1766 мл в минута).

До 4% от активната съставка на лекарството се екскретира непроменена през бъбреците.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага подкожно (в коремната област) или интрамускулно. По една инжекция се прави на всеки 28 дни.

• При фиброми и ендометриоидни образувания инжекциите се прилагат веднъж на всеки 28 дни, като курсът се започва в началото на менструацията (от 1-ви до 5-ти ден). Курсът на терапия е от 3 месеца до шест месеца.
• По време на ин витро оплождане, лекарството се прилага еднократно от втория до третия ден или на 22-ия ден от месечния цикъл.
• При хормонозависим рак на простатата, Декапептил Депо се използва в количество от една инжекция на всеки 28 дни. Курсът на терапия е дълъг, определя се от лекаря индивидуално.
• Как да използвате Декапептил Депо правилно?
• Отваряме опаковката с лекарството;
• с чисти ръце отстранете защитната капачка от спринцовката с лиофилизираната маса;
• отворете опаковката на преходния елемент (няма нужда да го отстранявате);
• завинтваме преходния елемент върху спринцовката с лиофилизираната маса и я изваждаме от опаковката;
• Завинтваме спринцовката с разтварящата се течност към противоположния ръб на преходния елемент и проверяваме надеждността на връзката;
• натискайки буталото от страната на разтварящата се течност, я преместваме в спринцовката с лиофилизата, след което повтаряме действието в обратна посока;
• Продължаваме да разбъркваме масата, докато се образува хомогенна смес, която след това трябва да се инжектира.

[ 23 ], [ 24 ]

Употреба Decapeptyl depot по време на бременност

Декапептил Депо е строго непредназначен за бременни и кърмещи жени. Преди да предпише Декапептил Депо, лекарят трябва да се увери, че пациентката не е бременна.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на Декапептил Депо са:

• свръхчувствителност на организма към съставките на лекарството;
• период на бременност и кърмене;
• хормононезависим рак на простатата.

Лекарството не се използва в педиатричната практика.

При поликистоза на придатъците, предписването на лекарството изисква голямо внимание, както и при остеопороза.

Странични ефекти Decapeptyl depot

Страничните ефекти се обясняват с намаляване на концентрацията на полови хормони в кръвния поток, което провокира развитието на следните нежелани реакции при пациентите:

• психоемоционална нестабилност;
• депресивно състояние;
• намалено сексуално желание;
• болка, подобна на мигрена;
• безсъние;
• колебания в теглото;
• периодични усещания за топлина;
• повишено изпотяване;
• диспептични явления;
• мускулни и ставни болки;
• сухота на гениталиите, болка по време на полов акт;
• влошаване на потентността при мъжете.

Понякога може да се наблюдава активиране на чернодробните трансаминази.

Поради факта, че в някои случаи се наблюдава нетипична реакция в областта на инжектиране (подуване, хиперемия, сърбеж), не се препоръчва инжекциите да се прилагат на едно и също място всеки път.

Изброените странични ефекти изчезват напълно след прекратяване на приема на лекарството.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Свръх доза

Няма факти, които надеждно да потвърждават възможността за предозиране с наркотици.

[ 25 ]

Взаимодействия с други лекарства

Няма информация относно положителното или отрицателното взаимодействие на Декапептил Депо с други лекарствени продукти.

[ 26 ]

Условия за съхранение

Декапептил Депо се съхранява изключително в хладилник с температура от +2°C до +8°C, в отделения, труднодостъпни за деца. Приготвената суспензия трябва да се използва незабавно.

[ 27 ]

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството е до 3 години.