Селсепт

CellCept е лекарство, което е основно след трансплантация на органи.

Показания Селсепт.

Лекарството може да се използва в комбинация с хормонални лекарства (кортикостероиди) и имуносупресори (циклоспорин) при възрастни и деца над дванадесет години. Показанията са - превенция и терапевтично лечение на отхвърляне на органи като сърце, бъбреци и черен дроб, както и повишаване на шансовете за оцеляване на пациентите.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на таблетки или капсули с гравиране. Десет броя в блистер. Опаковката може да съдържа от пет до десет пластинки.

Фармакодинамика

За предотвратяване и лечение на отхвърляне на трансплантирани органи, лекарството се използва в комбинация с циклоспорин, хормони и антитимоцитен глобулин.

Това помага за намаляване на неефективността на лечението през първите шест месеца след трансплантацията, а при дневна доза от два грама намалява броя на мъртвите трансплантации и смъртността на пациентите през годината след трансплантацията, докато при дневна доза от три грама, напротив, увеличава броя на пациентите, които преждевременно отпадат от проучването.

В сравнение с азатиоприн, CellCept има значително по-нисък процент на смъртност, отхвърляне и последваща трансплантация, като същевременно осигурява подобна преживяемост при пациенти, получаващи първични бъбречни трансплантации.

В предклинични проучвания не са открити канцерогенни ефекти или намаляване на фертилитета при плъхове при удвояване на препоръчителните дози. MMF може да причини хромозомна нестабилност само при доза, която има цитотоксичен ефект.

Тестове върху животни показват, че ако дозата се увеличи почти 0,5 пъти по време на трансплантация и 0,3 пъти по време на трансплантация на сърце, се причиняват различни дефекти в развитието още в първото поколение (без токсични ефекти върху майката).

Резултатите от токсикологичните изследвания показват, че са засегнати предимно органите на хематопоетичната и лимфната система.

Неклиничните данни за токсичност са в съответствие с нежеланите лекарствени реакции.

Фармакокинетика

След перорално приложение на лекарството, настъпва незабавна абсорбция и метаболизъм, образувайки метаболита MFC. Бионаличността, при перорално приложение, в сравнение с интравенозното приложение на CellCept, е приблизително 94%, но концентрацията не се открива при този метод на приложение.

Показателите за концентрация (с четиридесет процента) и AUC (с тридесет процента) шест месеца след операцията са по-високи, отколкото в периода до четиридесет дни след нея.

Консумацията на храна не влияе върху усвояването на MFC, но концентрацията му намалява с четиридесет процента.

Шест до дванадесет часа след приема на лекарството се наблюдава второ повишаване на концентрацията на CellCept. Това показва началото на неговото чернодробно-чревно разпадане. Ако едновременно с това се предпише холестирамин, AUC ще намалее с четиридесет процента. Това означава спиране на чернодробно-чревната циркулация. Данните от изследванията показват, че MFC се свързва с плазмените протеини.

По време на процеса на чернодробно-чревно разграждане, лекарството се метаболизира под въздействието на глюкуронил трансфераза с образуването на фенолен глюкуронид.

Екскрецията се осъществява главно през бъбреците (около 93%), от които 87% е като MFCG и 0,99% като MPA. Останалите 6% се екскретират с изпражненията. Голяма концентрация на MFCG може да се екскретира леко чрез хемодиализа, но тази процедура обикновено не отстранява MPA и MFCG. Секретагогите на жлъчните киселини прекъсват чернодробно-чревното разграждане.

Както показват проучванията, две таблетки от 500 mg са еквивалентни на четири капсули от 250 mg.

Скоростта на гломерулна филтрация е с 30–75% по-висока при пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчност, отколкото при здрави индивиди. Няма данни за честата употреба на CellCept при тази категория пациенти.

При хора с алкохолна чернодробна цироза фармакокинетиката не се променя. Това ни позволява да твърдим, че патологичните процеси в чернодробния паренхим не са противопоказание за употребата на Selsset.

Дозиране и администриране

Терапевтични дози за употреба на CellCept:

Предупреждение:

• трансплантация на бъбрек

Дневната доза не трябва да надвишава 3 грама. Проучванията обаче показват, че приемът на два грама ще бъде по-ефективен.

• трансплантация на сърце, черен дроб

Дневната доза е не повече от 3 грама.

Терапия в отделение за бъбречна трансплантация

Трябва да се приемат три грама на ден. Началната доза трябва да се приеме възможно най-скоро след трансплантацията.

Хора с хронична бъбречна недостатъчност: Не консумирайте повече от два грама на ден.

Хора над 65 години. Тези, които са претърпели бъбречна трансплантация, не трябва да приемат повече от два грама.

Деца от дванадесет години:

• предотвратяване на отхвърляне на трансплантиран бъбрек. За повърхност до един и половина метра - доза от 750 mg 2 пъти дневно, повече от един и половина метра - два грама.
• терапия за отхвърляне на бъбречен трансплантат. Както при трансплантациите на сърце или черен дроб, няма информация за евентуалната му употреба.

[ 1 ]

Употреба Селсепт. по време на бременност

CellCept значително увеличава вероятността от вътрематочни малформации на плода (например, анормално развитие на органи и системи). Следователно, пациентка, която планира бременност, трябва да бъде предупредена за такива възможни последици от приема на лекарството.

Лечението с лекарството не трябва да се започва, докато не се наблюдава ясен отрицателен резултат от бременността. Преди началото на терапията и шест седмици след нея пациентката трябва да използва два вида контрацепция по време на полов акт или да се въздържа от тях по време на лечението, дори ако е диагностицирана с безплодие.

Терапията със CellCept по време на бременност трябва да се използва само ако ползата за майката надвишава вредата за бебето.

Необходимо е също така да се направи избор между кърмене и терапия със CellCept, тъй като няма информация за екскрецията на лекарството в майчиното мляко. Трябва обаче да се има предвид, че по време на проучванията при плъхове, MMF е присъствал в млякото им.

Противопоказания

Лекарството не трябва да се използва по време на периоди на обостряне на патологии на стомашно-чревния тракт и при лична чувствителност към неговите компоненти.

Странични ефекти Селсепт.

Поради наличието на основния патологичен процес и комбинираната употреба на CellCept с други лекарства, всички нежелани реакции от лечението са изчезнали.

Най-често пациентите могат да получат: диария, намалени нива на белите кръвни клетки, отравяне на кръвта и повръщане.

Лимфом е регистриран при един процент от пациентите, претърпели трансплантация на органи, приемали са CellCepts заедно с други имуносупресори и са били под медицинско наблюдение поне една година. Кожен карцином (с изключение на меланом) е открит в 1,6-4,2% от случаите, други видове - до два процента. Наблюденията на пациентите в продължение на още две години не са довели до съществени промени в данните за злокачествени новообразувания, възникнали след трансплантация на органи.

С повишаване на степента на имуносупресия, рискът от развитие на инфекции, които се срещат при хора със силно отслабен имунитет, се увеличава пропорционално. Най-често срещаните в този случай са били: кандидоза на кожата и лигавиците, както и херпес.

При деца, пациентите, приемащи CellCept, изпитват странични ефекти като диария и анемия по-често от възрастните (особено под шестгодишна възраст), но видът и честотата на всички негативни ефекти са подобни на тези при възрастните.

В напреднала възраст рискът от различни нежелани реакции на организма към употребата на CellCept е малко по-висок, отколкото при по-млади пациенти. Следователно, на тази категория пациенти трябва да се предписва по-слаба доза (два грама на ден).

От нерегистрираните странични ефекти най-честите са:

1. Колит
2. Възпаление на панкреаса
3. Менингит
4. Левкоенцефалопатия, мултифокален тип
5. Аномалии в развитието на плода

Свръх доза

Не е регистрирана информация за предозиране с лекарства. Въпреки това, получената по време на проучванията информация ни позволява да говорим за вероятна поява на имуносупресия.

Ако при пациент се появи агранулоцитоза, дозата трябва незабавно да се намали или приемът на CellCept да се спре. За отстраняване може да се използва и холестирамин, а хемодиализата ще бъде практически неефективна.

Взаимодействия с други лекарства

1. Ацикловир. При бъбречна недостатъчност, комбинираната употреба на лекарства ще доведе до повишаване на тяхната концентрация в серума.
2. Ганцикловир. Не повлиява фармакокинетиката. Но когато се използват едновременно, е необходимо внимателно наблюдение на състоянието на пациента от медицински персонал.
3. Антиацидите, съдържащи магнезий и алуминий, намаляват периода на абсорбция на CellCept.
4. Холестирамин. Намалява AUC с до четиридесет процента при прием на един и половина грама CellCept след прием на четири грама три пъти дневно, продължителност четири дни Холестирамин.
5. Циклоспорин. Селсепт не повлиява Циклоспорин. Но когато се приемат заедно, ефектът на MFC се намалява до 50%.
6. Орални контрацептиви. CellCept не повлиява. Въпреки това, когато се провежда терапия с лекарството, е необходимо допълнително да се използват други методи за контрацепция.
7. Норфлоксацин, Метронидазол. Едно антибактериално лекарство не променя бионаличността на лекарството. Но еднократна доза CellCept заедно с Норфлоксацин и Метронидазол значително намалява AUC (с тридесет процента).
8. Рифампицин. При едновременна употреба на лекарства и едновременна трансплантация на бели дробове и бъбреци е необходимо да се промени дозата под наблюдението на медицински персонал.
9. Аугментин, Ципрофлоксацин. При комбинирана употреба на CellCept и антибактериална терапия с тези лекарства се наблюдава намаляване на минималната концентрация с 54%. След това, ако пациентът продължи терапията, този ефект намалява и след края на антибиотиците изчезва.
10. Такролимус: Няма ефект, само при стабилни пациенти с чернодробна трансплантация AUC се увеличава с двадесет процента за такролимус.
11. Блокери на калциевите канали. Наблюдава се повишаване на плътността на MFCG.
12. Живи ваксини. Не могат да се използват заедно със Селсепт.

[ 2 ]

Условия за съхранение

Лекарството принадлежи към категорията на силнодействащите лекарства. Съхранявайте на тъмно място, недостъпно за деца. Поддържайте температурен режим не повече от 30°C.

Специални инструкции

Отзиви

Лекарството се е доказало от най-добрата страна, широко се използва в различни трансплантационни клиники. Предписва се за предотвратяване на остро отхвърляне на органи. Благодарение на CellCept, процентът на преживяемост на пациентите след трансплантация е значително повишен.

Срок на годност

3 години.