Celebrex

Целебрекс е аналгетично и противовъзпалително лекарство. Нека разгледаме основните показания за неговата употреба, дозировка, странични ефекти и други фармакологични свойства.

Лекарството е класифицирано като нестероидно противовъзпалително лекарство. Използва се за облекчаване на болка, мускулна скованост при ревматизъм и остеоартрит, както и при възпалителни процеси. Ефективно облекчава болезнените усещания по време на менструация при жените. Използва се в симптоматична терапия на много заболявания, за разлика от други нестероидни противовъзпалителни лекарства.

Активният компонент е целекоксиб, неговата ефективност се основава на потискането на ензима циклооксигеназа, който се активира поради възпалителни процеси в организма. Лекарството има антипиретичен, противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Терапевтичната доза не повлиява функцията на тромбоцитите и нивото на съсирване на кръвта.

Показания Celebrex

Поддържащото лечение при много заболявания включва употребата на различни лекарства. Показанията за употреба на Celebrex показват, че се предписва за симптоматична терапия. Лекарството елиминира пристъпите на остра болка, артрит (остеоартрит, ревматоиден), спондилит, алгодисменорея. Може да се използва в комплексната терапия на аденоматозна полипоза за намаляване на размера и броя на аденоматозните колоректални полипи.

Употребата на това лекарство увеличава риска от тромбоза в жизненоважни органи. Поради това се препоръчва лечението да се провежда в минимално ефективни дози и за кратък период от време. Това лекарство не замества ацетилсалициловата киселина, тъй като няма антитромбоцитни свойства. По време на терапията трябва да се следи кръвното налягане, тъй като съществува риск от хипертония.

Да се използва с повишено внимание при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, поради риск от задържане на течности в организма и развитие на периферни отоци. По време на терапията се препоръчва проследяване на бъбречната функция, тъй като таблетките могат да имат нефротоксичен ефект.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Celebrex се предлага под формата на капсули, тази форма на освобождаване се дължи на лекотата на употреба и удобството при избора на терапевтична доза. Капсулите с ентерично покритие съдържат 100 и 200 mg от активното вещество. Една опаковка може да съдържа 10 или 20 таблетки.

Активният компонент на лекарството е целекоксиб, допълнителните компоненти са: натриев лаурил сулфат, натриева кроскармелоза, повидон, лактоза монохидрат и магнезиев стеарат.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинамика

Механизмът на действие на активното вещество се основава на потискане на активността на циклооксигеназа 2 и минимално потискане на циклооксигеназа 1. Фармакодинамиката показва, че усилването на COX2 се основава на отговора на освобождаването на биологично активни вещества, дължащи се на възпаление. Лекарството има противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства, а при продължителна употреба намалява риска от рак на дебелото черво.

Активната съставка не пречи на функцията на стомаха и червата. Според медицински проучвания, доза от 120 mg на ден не повлиява параметрите на кръвосъсирването и функцията на тромбоцитите. Целекоксиб намалява риска от нефатален инсулт, увеличава риска от нефатален инфаркт и не повлиява сърдечно-съдовата смъртност.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

Ефективността на лекарството до голяма степен се определя от процесите на абсорбция, разпределение и метаболизъм. Фармакокинетиката на Celebrex показва неговата абсорбция от храносмилателния тракт. Максималната концентрация в кръвната плазма настъпва 3 часа след приложение. Мазните храни забавят процеса на абсорбция. В този случай максималната концентрация се отбелязва след 6-7 часа, така че се препоръчва таблетките да се приемат на гладно. Метаболитите, образувани в резултат на биотрансформация на активния компонент, се екскретират от организма през черния дроб. Веществото прониква през кръвно-мозъчната бариера.

Celebrex се предписва с особено внимание на пациенти с ниско телесно тегло, тъй като те имат повишена концентрация на веществото в кръвта. В случай на чернодробна или бъбречна дисфункция, дозата трябва да се коригира. Лекарството има временно намаление на екскрецията на натрий, което може да причини задържане на течности и подуване. Това състояние не изисква лечение, тъй като подуването отшумява от само себе си.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Дозиране и администриране

За постигане на траен терапевтичен ефект се избира индивидуален курс на терапия за всеки пациент. Начинът на приложение и дозировката на Celebrex зависят от лекуваното заболяване, възрастта на пациента и други характеристики на тялото му. Препоръчителната доза е 200 mg два пъти дневно. Но тъй като лекарството причинява усложнения от страна на сърдечно-съдовата система, лечението се разделя на кратки курсове с почивки.

• Остеоартрит – 200 mg веднъж дневно или 100 mg два пъти дневно. Максималната доза е 800 mg, без риск от странични ефекти.
• Ревматоиден артрит - 200-400 мг два пъти дневно.
• Анкилозиращ спондилит - дневна доза 200 mg веднъж дневно или два пъти дневно по 100 mg. Максимална доза 400 mg.
• При фамилна аденоматозна полипоза - 400 mg два пъти дневно.
• За облекчаване на остра болка - 400-600 мг на ден с постепенно намаляване на дозата до 200 мг.

При лечение на пациенти с тежка чернодробна дисфункция е необходима корекция на дозата, която обикновено се намалява 2 пъти.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Употреба Celebrex по време на бременност

Симптоматичното лечение на различни заболявания и пристъпи на остра болка при бъдещи майки се провежда само с безопасни лекарства, които не влияят на развитието на плода. Употребата на Celebrex по време на бременност е възможна при строги показания. В този случай се взема предвид възможният риск от странични ефекти при детето и отрицателното въздействие върху организма на майката.

Лекарството е противопоказано за употреба през третия триместър. Активното вещество потиска производството на простагландини, което причинява нарушения в контрактилната активност на матката. Не се използва по време на кърмене, тъй като активните компоненти се екскретират в кърмата.

Противопоказания

Всяко фармакологично средство има редица ограничения за употреба. Нека разгледаме противопоказанията за употребата на Celebrex:

• Свръхчувствителност към активното вещество и други компоненти на лекарството.
• Непоносимост към сулфонамиди.
• Повишен риск от развитие на алергични реакции при употреба на НСПВС или ацетилсалицилова киселина.
• Приложение като аналгетик в следоперативния период след коронарен байпас.

Ако не се спазват горните препоръки, съществува риск от развитие на негативни симптоми във всички органи и системи.

[ 15 ]

Странични ефекти Celebrex

Нарушаването на правилата за употреба на лекарството причинява странични ефекти. Ако лекарството се използва повече от 12 седмици в доза от 100-800 mg, тогава може да има такива странични ефекти като:

• Чести: кожни алергични реакции, стомашно-чревни нарушения, периферен оток, инфекции на горните дихателни пътища и пикочните пътища, безсъние, кашлица, ринит.
• Нечести: анемия, артериална хипертония, шум в ушите и зрителни нарушения, уртикария, аритмия.
• Редки: хронична сърдечна недостатъчност, повишена трансаминазна активност, объркване, ангиоедем.

Ако таблетките се използват за дълъг период от време (повече от 3 години) в доза от 400-800 mg, са възможни следните симптоми:

• Чести: артериална хипертония, ушни и гъбични инфекции, чревни нарушения, простатит, ангина пекторис.
• Нечести: нарушения на съня, повишен хемоглобин, конюнктивални кръвоизливи, намален хематокрит, аритмия, хемороидално и вагинално кървене, коронарна атеросклероза.

Свръх доза

Ако не се спазват препоръките на лекаря за употреба на Celebrex, препоръчителната доза или курсът на терапия се превишават, се появяват нежелани симптоми. Предозирането се проявява като увеличаване на страничните ефекти.

За да се елиминират признаците на предозиране, се провежда симптоматична терапия и мерки за отстраняване на целекоксиб от организма.

[ 21 ]

Взаимодействия с други лекарства

Ефективното лечение включва едновременната употреба на няколко лекарства. Взаимодействия с други лекарства са възможни само при подходящи медицински показания. Тъй като Celebrex се биотрансформира с активното участие на P450 2C9, употребата му с определени медикаменти е разрешена.

• Когато се използва с варфарин, съществува риск от фатално кървене.
• Когато се използва с кетоконазол или флуконазол, концентрацията на целекоксиб в кръвта се удвоява.
• В случай на комбинирано лечение с литиеви препарати се наблюдава повишаване на нивата му в кръвта с 15-17%. Това взаимодействие изисква внимателно медицинско наблюдение и редовна проверка на жизнените показатели.
• При употреба на ангиотензин-2 блокери или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEI), техните антихипертензивни свойства са намалени.
• Противопоказан за употреба с други нестероидни противовъзпалителни средства.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Условия за съхранение

Лечебните свойства на Celebrex, както и на други таблетки, зависят от условията на съхранение. Капсулите трябва да се съхраняват в оригиналната опаковка, на сухо място, защитено от слънчева светлина и недостъпно за деца. Допустимата температура на съхранение е 16-25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Срок на годност

Celebrex е одобрен за употреба в продължение на 3 години от датата на производство, която е посочена на опаковката на продукта. След изтичане срока на годност лекарството е противопоказано за употреба и трябва да се изхвърли. Употребата на таблетки с изтекъл срок на годност води до неконтролирани странични ефекти върху всички органи и системи на тялото.