Carbidopa и Levodopa Teva

Карбидопа и леводопа-тева е комплексно антипаркинсоново лекарство, което съдържа допаминов метаболитен прекурсор (леводопа), както и вещество, което забавя периферната допа-декарбоксилаза (карбидопа).

Смята се, че признаците на трепереща парализа са причинени от дефицит на допамин. При нормални нива на допамин, той действа като невротрансмитер и се произвежда от някои мозъчни клетки, които контролират мускулната активност. Затова се смята, че двигателните нарушения се появяват поради липса на допамин в тялото.

Показания Carbidopa и Levodopa Teva

Използва се по време на трепереща парализа.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарственото вещество се прави в таблетки - 10 броя в блистерна опаковка. В опаковка - 5 или 10 такива опаковки.

Фармакодинамика

Антипаркинсоновата активност на леводопа се свързва с неговата трансформация в допамин (поради декарбоксилиране, което се случва директно в централната нервна система), в резултат на което се възстановява дефицитът на допамин в нервните клетки.

Карбидопа не може да преодолее ВВВ; предотвратява процесите на екстрацеребрално декарбоксилиране на леводопа, поради което увеличава навлизането му в мозъка с последваща трансформация в допамин в централната нервна система. Тези процеси причиняват отслабване на признаците на трепереща парализа при голям брой пациенти.

[1], [2],

Фармакокинетика

Двете активни съставки на лекарствата се абсорбират добре; Стойностите на Cmax в плазмата се отбелязват след 1-3 часа. Срокът на полуживот на леводопа (с експозиция на карбидопа) е приблизително 2 часа. Под влияние на карбидопа плазмената екскреция на леводопа се намалява с 50%. Когато е изложен на карбидопа, леводопа обикновено се трансформира в аминокиселини (малка част се превръща в катехоламинови производни). Всички метаболитни компоненти на леводопа с карбидопа се екскретират с урината.

[3], [4], [5]

Дозиране и администриране

Изборът на оптималната дневна доза на лекарството се осъществява чрез внимателно титруване на всеки пациент поотделно.

Като се има предвид интензивността на патологията, може да отнеме около шест месеца, за да се постигне оптимален медикаментозен ефект.

Лица, които не са използвали леводопа.

За хората, които започват употребата на наркотици, първо трябва да вземете половин маса 1-2 пъти дневно. Ако е необходимо, добавете още половин маса дневно или с дневни прекъсвания, докато се получи необходимото количество карбидопа.

Ефектът от лекарството се развива веднага в деня на приема (понякога дори след 1-вата част). Достига пълна ефективност след 7 дни (използвайки само леводопа, отнема седмици или месеци).

Хора, използващи леводопа.

Въвеждането на леводопа трябва да бъде отменено най-малко 12 часа (или 24 часа, ако се използват лекарства с бавно освобождаване) преди започване на лечението с лекарството. Можете да приемате леводопа сутрин и след това да не го използвате през нощта. Една порция трябва да бъде приблизително 20% от предишната дневна доза леводопа.

Първоначална част.

Лица, консумиращи по-малко от 1,5 g леводопа на ден, трябва първо да използват 0,075-0,1 g карбидопа и 0,3-0,4 g леводопа (да се използва лекарство с доза 1k4 карбидопа / леводопа), -4.

За хора, които консумират повече от 1,5 g леводопа на ден, първо вземете първото хапче от лекарството 3-4 пъти дневно.

Поддържащата част.

Необходимо е да се използва лекарството, като се вземат предвид личните характеристики на лицето, променяйки порцията постепенно (като се вземе предвид лекарствения ефект).

Ако е необходимо да се вземе по-голямо количество леводопа, дозата се разрешава да се увеличава до 1-ва таблетка 3-4 пъти дневно. Ако е необходимо, порцията може да бъде увеличена с 0,5-1-хапчета дневно (в същото време не може да се вземат повече от 8 таблетки дневно).

В случаите, когато по време на прехвърлянето на пациент от Levodopa в Carbidopa и Levodopa-Teva, използването на други средства, които забавят декарбоксилазата, трябва да се отмени най-малко 12 часа преди употреба на лекарството. Прилагането на лекарството трябва да започне с част, подобна на количеството леводопа и вещество, което забавя декарбоксилазата при предишни лекарства.

Лица, използващи други антипаркинсонови вещества.

Комбинацията от лекарства и MAOI-B може да повиши лекарствената активност на първата с контролирани прояви на дискинезия или акинезия.

Разрешено е да се продължат приема на други стандартни антипаркинсонови вещества, различни от леводопа, с въвеждането на карбидопа с леводопа, въпреки че инжектираните части могат да се нуждаят от корекция.

[7]

Употреба Carbidopa и Levodopa Teva по време на бременност

Няма информация за ефектите на карбидопа и леводопа-тева върху хода на бременността, но леводопа, както и неговата комбинация с карбидопа, са довели до появата на аномалии в развитието на скелета с вътрешните органи по време на тестове върху животни. Не използвайте лекарството по време на кърмене и бременност. Жените в репродуктивна възраст, които използват лекарства, трябва да използват надеждна контрацепция.

Няма информация дали лекарството се екскретира в кърмата. За да се предотврати появата на негативни симптоми при бебета, е необходимо да се вземе решение за отмяна на лекарства или прекратяване на кърменето (като се има предвид необходимостта от приемане на лекарството за жена).

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• силна чувствителност, свързана с активните елементи на лекарството или другите му съставки;
• глаукома;
• неспособност на сърцето да работи усилено;
• аритмия на сърцето, която има тежък характер;
• тежка психоза;
• комбинирано използване със селективен МАО-А, както и неселективен МАОИ (с изключение на малки порции от някои МАО-В). Тези лекарства трябва да бъдат отменени най-малко 14 дни преди да се започне употребата на лекарството;
• подозрителни, както и недиагностицирани епидермални заболявания или меланом, налични в историята.

Лекарството не се предписва на лица, които не могат да приемат симпатикомиметици.

Странични ефекти Carbidopa и Levodopa Teva

Отрицателните симптоми, възникващи при приемане на лекарства, обикновено са свързани с неврофармакологичната активност на допамина. По принцип те преминават или отслабват след намаляване на порцията.

Често, когато се използва лекарството, се появява дискинезия (дистонична, хореиформна и други движения, които имат неволна природа). Ако се появят блефароспазми и мускулни крампи, намалете дозата.

Други сериозни странични ефекти включват психични промени (психоза с параноидни мисли, както и депресия със склонност към самоубийство или не) и деменция. Има съобщения за развитие на хиперсексуалност или вълнение, което има патологичен характер и освен това, на повишено либидо (особено когато се използват големи порции от лекарството). Такива симптоми изчезват след намаляване на дозата или спиране на лечението.

Сред отрицателните прояви, свързани с леводопа и неговите комбинации:

• лимфни и хематопоетични увреждания: анемия (също хемолитична), тромбоцитна или левкопения и агранулоцитоза;
• имунни нарушения: прояви на непоносимост, включително уртикария и ангиоедем;
• нарушения на функцията на сърдечно-съдовата система: припадък, сърцебиене, флебит, нарушения на сърдечния ритъм, повишени стойности на кръвното налягане, склонност към загуба на съзнание и ортостатични признаци, включително намаляване на показателите на кръвното налягане;
• проблеми с работата на НС: атаксия, хорея, брадикинезия или дискинезия, световъртеж и феномен на така нареченото "включване-изключване" (понякога се случва няколко месеца по-късно или години след началото на терапията с въвеждането на леводопа; най-вероятно се развива поради прогресиране на заболяването (с такива нарушения могат да изискват промяна на размера на порциите и интервалите между инжектирането им)). В допълнение, тризмизъм, дистония, повишен тремор, засягащи ръцете, мускулни спазми, моторни и екстрапирамидни прояви, парестезии, мускулни потрепвания, CSN, загуба на съзнание и склонност към притъпяване, както и разстройство на походката, конвулсии и активиране на латентния окулосимпатичен синдром;
• психични разстройства: мания, депресия, объркване, изтощение, кошмари и опити за самоубийство. В допълнение, безсъние, замаяност, деменция, делириум, еуфория, голяма тревожност и халюцинации. Също така в списъка са промените в психичното състояние (това включва временна психоза и параноидно мислене), възбуда, страх, гърчове, разстройства при мислене или ходене, главоболие, дезориентация и затлъстяване, както и внезапна тежка сънливост;
• лезии, свързани с стомашно-чревния тракт: дисфагия, диария, сухи устни лигавици, диспепсия, свръхчувствителност, бруксизъм и гадене, както и поява на горчив вкус, хълцане, повръщане и подуване, обструкция, болка в коремната зона, речник, болка, стомашно-чревна, кървене в храносмилателния тракт, изгаряне на езика, тъмен цвят на слюнката и язва, засягаща дванадесетопръстника;
• проблеми с метаболитни процеси: подуване, увеличаване на теглото или анорексия;
• нарушения, свързани с подкожните слоеве и епидермиса: хиперхидроза, алопеция, сърбеж, активиране на меланом от злокачествен характер, хиперемия, обрив, тъмна пот и ревматична пурпура;
• проблеми с работата на дихателната система: дрезгав глас, диспнея, болка в гръдната кост и дихателен дистрес;
• лезии на мускулно-скелетната структура: мускулни спазми;
• нарушена функция на урината: инконтиненция или задържане на урина, приапизъм и тъмна урина;
• зрителни нарушения: диплопия, зрителни нарушения, очни крампи, мидриаза, блефароспазъм, оклумоторна криза. Blepharospasm може да бъде ранен признак на отравяне;
• промени в резултатите от теста: повишени стойности на чернодробната активност (ALT, заедно с алкална фосфатаза и AST, билирубин, креатинин, LDH, пикочна киселина и карбамиден азот в кръвта), положителен отговор от теста на Coombs, повишаване на серумните нива на захар, намаляване на хематокрита с хемоглобин, бактериурия и левкоцитоза с хематурия;
• други: умора, общо чувство на слабост, рязко обостряне на съществуващи заболявания, влошаване на здравето, хиперемия, зачервяване на кръвта в областта на кожата на лицето и меланом, който е злокачествен;
• импулсивни разстройства на решението: преяждане и импулсивна нужда от покупки, когато се инжектират допаминови агонисти или други лекарства, съдържащи допамин (сред тях и леводопа с карбидопа).

[6]

Свръх доза

Сред ранните прояви на интоксикация: с неволна форма на движение, мускулно потрепване, нарушение на сърдечния ритъм, повишаване на кръвното налягане, блефароспазъм, тонизираща форма, загуба на апетит, и с това увеличаване на сърдечната честота, безсъние, тревожна форма на възбуда, объркване и безпокойство,

Необходимо е незабавно стомашно промиване заедно с индуциране на повръщане.

Симптоматични действия: инфузиите се прилагат внимателно; трябва да се вземе предвид степента на проходимост на дихателните пътища. В случай на аритмии, терапията се извършва с наблюдение на ЕКГ. Няма данни относно употребата на диализа в случай на отравяне. Използването на пиридоксин ще бъде неефективно.

[8], [9]

Взаимодействия с други лекарства

Необходимо е повишено внимание, когато се използва със следните лекарства.

Антихипертензивни лекарства.

При индивиди, които употребяват някои антихипертензивни лекарства, използването на комбинации от леводопа и средство за забавяне на действието на декарбоксилазата, води до появата на симптоматичен ортостатичен колапс. Поради това, в началния етап на терапията е необходимо да се коригира дозата на хипотензивното вещество.

Антидепресанти.

Има отделни доклади относно появата на негативни симптоми (сред тях дискинезия и повишаване на кръвното налягане), свързани с комбинацията от лекарства и трициклици.

Лекарството е позволено да се използва само със селективно IMAO-B, в препоръчителните части (например, със селегилин).

Упойващо вещество.

Когато се прилага заедно с анестетици, може да се появи аритмия.

Холинолитични лекарства.

Те могат да демонстрират синергия с леводопа, докато треморът е отслабен, поради което тази функция често се използва за повишаване на медикаментозното влияние. Но трябва да се има предвид, че такава комбинация може да доведе до влошаване на движенията, които имат неконтролируем характер.

Големи порции от тези вещества могат да отслабят положителния ефект на леводопа, тъй като намалява скоростта на неговото усвояване, като по този начин увеличава интрагастралните метаболитни процеси на лекарствата.

Останалите лекарства.

Бензодиазепините, фенитоинът с фенотиазини, бутирофенони, папаверин и изониазид могат да отслабят лечебната активност на леводопа.

Процесите на обмен на леводопа се засилват с въвеждането на антиконвулсанти.

Тъй като Levodopa се конкурира с отделните аминокиселини, при индивиди, които следват високо протеинова диета, е възможно абсорбцията на лекарството да бъде намалена.

Използването на карбидопа предотвратява засилването на метаболитните процеси с превръщането на леводопа в допамин, които се проявяват под влиянието на пиридоксин. Лекарството се предписва на хора с паркинсонизъм, които използват вещества, съдържащи пиридоксин хидрохлорид.

Въвеждането в комбинация със селегилин може да предизвика тежък ортостатичен колапс.

Лекарствата от Фе могат да инхибират абсорбцията на леводопа.

Симпатикомиметиците потенцират негативните симптоми на леводопа, свързани със сърдечносъдови заболявания.

Амантадин и допаминови антагонисти могат да се комбинират с медикаменти. Когато ги споделяте, може да се наложи коригиране на дозата.

Стойностите на плазмената леводопа се повишават, когато се използва метоклопрамид.

Въведение заедно с елементи, които забавят катехолометилтрансферазата (енакапапон с толкапон) може да повиши нивото на бионаличност на леводопа.

Допуска се комбиниране с други антипаркинсонови вещества, които не съдържат леводопа.

[10]

Условия за съхранение

Карбидопа и леводопа-тева трябва да се държат на място, затворено от проникването на малки деца. Температурните стойности са максимум 25 ° С.

[11], [12], [13]

Срок на годност

Карбидопа и леводопа-тева могат да се използват в рамките на 36 месеца от момента на продажба на лекарството.

[14],

Заявление за деца

Информация за безопасността на употребата на лекарството в педиатрията липсва, поради което не се използва при лица под 18-годишна възраст.

[15],

Аналози

Аналози на лекарства са лекарства Левоц, Дуодопа, Сталево с Левокарбексал и Наком.

[16]