Bicotrim

Бикотрим е изкуствено антибактериално вещество от категорията на сулфонамидите. Това е комбинирано лекарство, съдържащо триметоприм и сулфаметоксазол.

Сулфаметоксазолът е подобен по структура на PABA, той нарушава свързването на дихидрофолиевата киселина вътре в микробните клетки, предотвратявайки включването на PABA в нейната молекула.

Триметоприм потенцира активността на сулфаметоксазол, като предотвратява редукцията на дихидрофолиевата киселина с превръщането ѝ в тетрахидрофолиева киселина (активна форма на витамин B9), която е отговорна за протеиновия метаболизъм и клетъчното делене на бактериите.

Показания Bicotrima

Използва се при следните инфекции:

• инфекции на урогениталния тракт: цистит, простатит с уретрит, пиелонефрит и пиелит, както и шанкроид, гонорея (при мъже и жени), епидидимит, гранулом в областта на слабините и донованоза;
• лезии на дихателните пътища: бронхопневмония, както и лобарна пневмония, бронхит (активна и хронична фаза), пневмоцистоза и бронхиектазия;
• заболявания, засягащи УНГ органите: синузит с тонзилит, както и отит, скарлатина или ларингит;
• стомашно-чревни инфекции: паратиф, холецистит, салмонелоза с коремен тиф, а освен това холангит, дизентерия, холера и гастроентерит, причинени от действието на ентеротоксични щамове на E. coli;
• лезии на подкожните слоеве и епидермиса: пиодермия, акне, травматични инфекции и фурункулоза;
• остеомиелит (в хронична или активна фаза) и други остеоартритни инфекции, активен стадий на бруцелоза, паракокцидиоидомикоза, малария (плазмодиум фалципарум) и токсоплазмоза (комбинирана терапия).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда под формата на детска перорална суспензия (0,24 g/5 ml) - вътре в бутилки с вместимост 60 или 100 ml. Комплектът съдържа и мерителна чашка.

Фармакодинамика

Бактерицидно лекарство с широк спектър на действие срещу следните бактерии:

• стрептококи (хемолитични щамове, чувствителни към пеницилин), стафилококи, пневмококи и гонококи с менингококи;
• салмонела (включително Salmonella paratyphi и Salmonella typhi), Escherichia coli (включително ентеротоксогенни щамове), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (щамове, които показват чувствителност към ампицилин), Klebsiella и антраксни бацили;
• бацили на магарешка кашлица, Nocardia asteroids, Proteus, фекални ентерококи, Pasteurella, Brucella и туларемийни бацили;
• микобактерии (включително бацили на Хансен), ентеробактерии с цитробактер, провиденция, морганела и легионела пневмофила;
• Serratia marcescens, някои разновидности на псевдомонади (с изключение на Pseudomonas aeruginosa), Yersinia с Shigella, Pneumocystis carinii и Chlamydia (това включва Chlamydophila psittaci и Chlamydia trachomatis);
• прости: кокцидиоиди иммити, патогенни гъби, плазмодии, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii и лейшмания.

Резистентност се демонстрира от: Pseudomonas aeruginosa, трепонеми, коринебактерии, бацили на Кох, вируси и Leptospira spp.

Отслабва активността на чревните бактерии, поради което нивата на рибофлавин с тимин, витамини от група В и ниацин в червата намаляват. Лечебният ефект продължава 7 часа.

Фармакокинетика

Абсорбцията след перорално приложение е 90%. Стойностите на TCmax са 1-4 часа. При еднократно приложение лекарството поддържа терапевтична концентрация в продължение на 7 часа.

Лекарството се разпределя равномерно в тялото, преодолявайки хистохемичните бариери. В урината и белите дробове се образуват индикатори, надвишаващи плазмените нива. По-малки обеми от лекарството се натрупват във вагиналните секрети, тъканите и секретите на простатата, цереброспиналната течност, бронхиалните секрети, течността на средното ухо, слюнката с жлъчка, кърмата, костите и очната течност с интерстициална течност. Свързването с интраплазмените протеини е 66% (за сулфаметоксазол) и 45% (за триметоприм).

Метаболитните процеси на сулфаметоксазол протичат главно с образуването на ацетилни производни. Метаболитните компоненти нямат антимикробен ефект.

Екскретира се през бъбреците - под формата на метаболитни елементи (80% за 72 часа), както и непроменен (20% сулфаметоксазол и 50% триметоприм); останалата част се екскретира през червата.

Полуживотът на сулфаметоксазол е 9-11 часа, а на триметоприм - 10-12 часа. При деца този показател е почти незабележим и зависи от възрастта; до 12 месеца - 7-8 часа; в рамките на 1-10 години - е 5-6 часа.

При хора с бъбречни проблеми и възрастни хора, полуживотът е удължен.

Дозиране и администриране

В случаи на неусложнени инфекции:

• кърмачета на възраст 2-5 месеца – 2,5 мл от веществото 2 пъти дневно;
• деца на възраст 0,5-5 години – 5 мл от лекарството 2 пъти дневно;
• деца на възраст 6-12 години - 10 ml от лекарството 2 пъти дневно.

[ 1 ]

Употреба Bicotrima по време на бременност

Забранено е употребата на лекарството по време на кърмене или бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• силна лична чувствителност (също към сулфонамиди);
• бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• апластична или пернициозна анемия;
• левкопения или агранулоцитоза;
• дефицит на G6PD компонента.

Странични ефекти Bicotrima

Страничните ефекти включват:

• дисфункция на нервната система: замаяност или главоболие. Възможно е развитие на депресия, тремор, асептичен менингит, периферен неврит и апатия;
• проблеми с дихателната система: инфилтрати в белите дробове и бронхиални спазми;
• храносмилателни нарушения: диария, коремна болка, повръщане, стоматит, загуба на апетит, глосит и гадене. Освен това, хепатит, холестаза, псевдомембранозен ентероколит, повишена активност на интрахепаталните трансаминази и хепатонекроза;
• увреждане на хематопоетичните органи: тромбоцито-, левко- или неутропения, мегалобластна анемия и агранулоцитоза;
• инфекции на пикочните пътища: кристалурия, полиурия, хематурия, тубулоинтерстициален нефрит, повишени нива на урея, бъбречна дисфункция, токсична нефропатия (с анурия и олигурия) и хиперкреатининемия;
• проблеми, свързани с функционирането на опорно-двигателния апарат: миалгия или артралгия;
• признаци на алергия: обрив, оток на Куинке, треска, сърбеж, МИЕ (това включва SJS), фоточувствителност, алергичен миокардит, TEN, ексфолиативен дерматит и хиперемия, засягаща склерата;
• други симптоми: хипогликемия.

Свръх доза

Отравянето може да причини объркване, повръщане или гадене.

Необходимо е да се спре употребата на Бикотрим, да се направи стомашна промивка (максимум 2 часа след интоксикацията) и да се даде на пострадалия много течности за пиене. Провежда се също интензивна диуреза и се предписва прием на калциев фолинат (5-10 mg дневно).

Взаимодействия с други лекарства

Лекарствено е съвместим със следните вещества: 5% и 10% декстроза (интравенозни инфузии), 5% левулоза (интравенозни инфузии), 0,9% NaCl (интравенозни инфузии) и комбинация от 0,18% NaCl с 4% декстроза (интравенозни инфузии). Списъкът включва също 6% декстран 70 или 10% декстран 40 (интравенозни инфузии) в комбинация с 5% декстроза или 0,9% NaCl, както и инжекционен разтвор на Рингер.

Лекарството повишава антикоагулантния ефект на индиректните антикоагуланти и активността на метотрексат и антидиабетните средства.

Намалява тежестта на интрахепаталния метаболизъм на фенитоин (удължава полуживота му с 39%) и варфарин, като потенцира техния ефект.

Намалява надеждността на пероралните контрацептиви (потиска чревната флора и намалява циркулацията на хормонални елементи в черния дроб и червата).

Полуживотът на триметоприм се намалява, когато се комбинира с рифампин.

Пириметаминът в дози по-големи от 25 mg седмично увеличава вероятността от мегалобластна анемия.

Диуретиците (главно тиазиди) повишават риска от тромбоцитопения.

Терапевтичната ефикасност се намалява, когато се комбинира с прокаин, бензокаин или прокаинамид (и други лекарства, които при хидролиза образуват PABA).

Кръстосан алергичен ефект може да възникне между диуретици (фуроземид, тиазиди и др.), както и перорално приемани антидиабетни лекарства (сулфонилурейни производни), от една страна, и антимикробни сулфонамиди, от друга.

Барбитуратите с фенитоин и PAS засилват симптомите на дефицит на витамин B9.

Производните на салициловата киселина усилват ефекта на Бикотрим.

Витамин С и хексаметилентетрамин (и други вещества, които подкиселяват урината) увеличават вероятността от кристалурия.

Наблюдава се намаляване на абсорбцията на лекарството, когато се комбинира с холестирамин - поради това последният се използва 1 час след или 4-6 часа преди прилагането на ко-тримоксазол.

Лекарствата, които потискат хематопоетичните процеси в костния мозък, увеличават вероятността от миелосупресия.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Бикотрим трябва да се съхранява в плътно затворена бутилка. Температура – не повече от 25°C. Замразяването на суспензията е забранено.

Срок на годност

Бикотрим може да се използва в рамките на 2 години от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

Не предписвайте на деца, ако им е поставена диагноза хипербилирубинемия.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Baktiseptol, Groseptol, Biseptol с Baktrim, а освен това, Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol с Bi-sept, Biseptrim и Triseptol. В списъка са още Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol със Sumetrolim и Co-trimoxazole.