Бутадион

Бутадион, известен също с международното си непатентовано наименование фенилбутазон, е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), често използвано за лечение на болка и възпаление, свързани с ревматични заболявания като ревматоиден артрит и подагра. Фенилбутазонът действа чрез инхибиране на ензимите циклооксигеназа (COX-1 и COX-2), които участват в синтеза на простагландини, важни медиатори на възпаление и болка.

Фенилбутазонът е бил широко използван в средата на 20-ти век за лечение на ревматизъм и други възпалителни състояния, но употребата му е намаляла с времето поради сериозни странични ефекти и появата на по-безопасни алтернативи.

Показания Бутадиона

1. Ревматоиден артрит: Това е хронично възпалително заболяване, което засяга ставите и може да причини болка, възпаление и деформация на ставите. Бутадион може да помогне за намаляване на симптомите на възпаление и болка при ревматоиден артрит.
2. Остеоартрит: Това е ставно заболяване, при което хрущялната тъкан се разпада, което води до болка, скованост и лоша подвижност на ставите. Бутадион може да помогне за намаляване на болката и възпалението в ставите, дължащи се на остеоартрит.
3. Подагра: Това е форма на артрит, причинена от нарушение в метаболизма на пикочната киселина в организма, което води до образуването на кристали на пикочната киселина в ставите. Бутадион може да се използва за облекчаване на възпаление и болка, причинени от подагра.
4. Други възпалителни състояния: Бутадион може също да се използва за лечение на други възпалителни състояния като анкилозиращ спондилит и васкулит.

Формуляр за освобождаване

Фенилбутазон, известен в търговската мрежа като бутадион, обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Таблетките фенилбутазон могат да се предлагат в различни концентрации в зависимост от страната и производителя, обикновено 100 mg или 200 mg.

Фармакодинамика

1. Противовъзпалителен ефект: Фенилбутазон има способността да намалява възпалението чрез инхибиране на активността на циклооксигеназата (COX), ензим, участващ в синтеза на простагландини от арахидонова киселина. Това води до намаляване на образуването на простагландини, които играят ключова роля в медиацията на възпалителните процеси.
2. Антиревматични ефекти: Фенилбутазон също има способността да намалява болката и възпалението, свързани с ревматични заболявания като ревматоиден артрит и остеоартрит. Може да помогне за намаляване на отока и възпалението в ставите, което води до подобрени симптоми и функционално състояние.
3. Противовъзпалителен ефект в пикочния мехур: Фенилбутазон може да се използва за лечение на уролитиаза и други възпалителни състояния на пикочния мехур.
4. Аналгетични ефекти: В допълнение към противовъзпалителния си ефект, фенилбутазонът може да има и аналгетични ефекти, като намалява болката, свързана с възпаление и различни ревматични състояния.
5. Дългосрочни ефекти: За разлика от някои други НСПВС, ефектите на фенилбутазон може да продължат дълго време след спиране на употребата му.
6. Възможни нежелани реакции: Важно е да се отбележи, че подобно на други НСПВС, фенилбутазон може да причини нежелани странични ефекти, включително диспептични разстройства, стомашни и чревни язви и повишен риск от сърдечно-съдови усложнения и увреждане на бъбреците.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Фенилбутазон обикновено се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение.
2. Разпространение: Разпределя се добре в тъканите и органите на тялото, включително ставите, където се основава на упражняването на противовъзпалителните и аналгетични ефекти.
3. Метаболизъм: Фенилбутазон се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити. Основният метаболитен път е хидроксилирането, което води до образуването на 4-хидроксифенилбутазон и 4-хидроксиетилбутазон.
4. Екреция: Фенилбутазон и неговите метаболити се екскретират от тялото предимно през бъбреците.
5. Време на полуразпад: Времето на полуразпад на фенилбутазон е приблизително 5-8 часа.

Дозиране и администриране

1. Орално приложение (таблетки):

   • Възрастни: Началната доза обикновено е 200-400 mg на ден, разделена на няколко приема (например 100 mg 2-4 пъти на ден). Поддържащата доза може да бъде намалена до 100 mg на ден в зависимост от клиничния отговор и поносимостта на пациента.
   • Деца: Употребата на фенилбутазон при деца не се препоръчва поради високия риск от сериозни нежелани реакции.

2. Венозно и интрамускулно приложение:

   • Инжекциите са предназначени за краткотрайна употреба при остри състояния и обикновено се извършват в болнични условия. Дозировката и начина на приложение трябва да се контролират стриктно от медицински персонал.

Употреба Бутадиона по време на бременност

Рискове от употребата на фенилбутазон по време на бременност:

1. Ефект върху плода:

   • НСПВС, включително фенилбутазон, могат да причинят кардиопулмонални усложнения при плода, включително преждевременно затваряне на дуктус артериозус, което може да причини сериозни сърдечно-съдови проблеми при плода.
   • Съществува риск от ниска околоплодна течност (олигохидрамнион), което може да засегне развитието на белите дробове и други жизненоважни органи в плода.

2. Ефект върху бременността:

   • Фенилбутазон може да увеличи риска от кървене по време на бременност и раждане, което застрашава здравето както на майката, така и на бебето.
   • НСПВС могат да забавят раждането или да увеличат риска от прееклампсия.

3. Препоръки:

   • Употребата на фенилбутазон по време на бременност, особено през третия триместър, е строго противопоказана поради високите рискове за здравето на майката и детето.
   • Ако жена, приемаща фенилбутазон, планира да забременее или разбере, че е бременна, тя трябва незабавно да се консултира с лекаря си, за да обсъди алтернативи за безопасно лечение и възможни предпазни мерки.

Алтернативи за лечение:

За жените по време на бременност е важно да обмислят други, по-безопасни алтернативи за справяне с болката и възпалението. Медицински специалист може да ви помогне да изберете правилното лекарство или лечение, което ще бъде безопасно по време на бременност.

Противопоказания

1. Индивидуална непоносимост: Хората с известна индивидуална непоносимост към фенилбутазон или друг компонент на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Анамнеза за алергични реакции: При пациенти с анамнеза за алергични реакции към фенилбутазон или други лекарства, включително аспирин или други НСПВС (нестероидни противовъзпалителни лекарства), употребата на фенилбутазон може да бъде противопоказана.
3. Заболявания на кръвта: Фенилбутазон може да причини агранулоцитоза (рязко намаляване на броя на белите кръвни клетки) и други нарушения на образуването на кръв. Поради това лекарството е противопоказано при пациенти с нарушения на хемопоезата, включително агранулоцитоза, левкопения и апластична анемия.
4. Чернодробно и бъбречно заболяване: Употребата на фенилбутазон може да бъде противопоказана при пациенти с тежко чернодробно или бъбречно заболяване поради риск от развитие на токсично увреждане на тези органи.
5. Язвена болест: Употребата на фенилбутазон може да увеличи риска от развитие на стомашни и чревни язви и кървене от тях, така че лекарството е противопоказано при пациенти с тези състояния.
6. Бременност и кърмене: Фенилбутазон е противопоказан по време на бременност и кърмене поради риск за плода или детето.
7. Деца: Употребата на фенилбутазон при деца и юноши може да е противопоказана поради липсата на данни за ефикасност и безопасност в тази възрастова група. Група.

Странични ефекти Бутадиона

1. Диспептични симптоми: Включват гадене, повръщане, диария, киселини и стомашен дискомфорт. Пациентите могат също така да изпитат намален апетит.
2. Пептична язва: Бутадионът може да повиши риска от развитие на стомашни и чревни язви, особено при пациенти с предразположение към това състояние или при едновременно приемане на други НСПВС.
3. Високо кръвно налягане: Някои пациенти може да получат повишено кръвно налягане, когато приемат бутадион.
4. Алергични реакции: могат да включват кожни обриви, сърбеж, ангиоедем или алергичен дерматит.
5. Повишени нива на пикочна киселина: При някои пациенти бутадион може да повиши нивата на пикочна киселина в кръвта, което може да е нежелателно при подагра.
6. Бъбречно увреждане: При някои пациенти може да възникне нарушена бъбречна функция, особено при продължителна употреба и високи дози.
7. Кървене: Бутадион може да увеличи риска от стомашно-чревно кървене, особено при пациенти с артериална хипертония или предразположение към кървене.

Свръх доза

1. Пептични язви и кървене: Фенилбутазон може да причини язви на стомаха и червата, което може да доведе до кървене и перфорация. Предозирането може да увеличи риска от тези усложнения.
2. Увреждане на бъбреците и функционално увреждане: В случай на предозиране с фенилбутазон може да възникне остра бъбречна недостатъчност поради хипотония и хиповолемия, причинени от кървене и дехидратация.
3. Сърдечни усложнения: Предозирането на фенилбутазон може да причини сърдечни аритмии и сърдечна недостатъчност поради потенциалните ефекти на лекарството върху сърдечно-съдовата система.
4. Неврологични симптоми: Може да се появят главоболие, световъртеж, сънливост, зрителни смущения и други неврологични симптоми.
5. Дихателна недостатъчност: Може да се развие дихателна недостатъчност поради парализа на дихателните мускули.
6. Метаболитни нарушения: Възможен електролитен дисбаланс, както и метаболитна ацидоза.
7. Гърчове и конвулсивен синдром: В редки случаи може да възникне конвулсивен синдром.

Взаимодействия с други лекарства

1. Индивидуална непоносимост: Хората с известна индивидуална непоносимост към фенилбутазон или друг компонент на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Анамнеза за алергични реакции: При пациенти с анамнеза за алергични реакции към фенилбутазон или други лекарства, включително аспирин или други НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства), употребата на фенилбутазон може да бъде противопоказана.
3. Заболявания на кръвта: Фенилбутазон може да причини агранулоцитоза (рязко намаляване на броя на белите кръвни клетки) и други нарушения на кръвообразуването. Поради това лекарството е противопоказано при пациенти с хемопоетични нарушения, включително агранулоцитоза, левкопения и апластична анемия.
4. Чернодробно и бъбречно заболяване: Употребата на фенилбутазон може да бъде противопоказана при пациенти с тежко чернодробно или бъбречно заболяване поради риск от токсично увреждане на тези органи.
5. Стомашни и чревни язви: Употребата на фенилбутазон може да увеличи риска от развитие на стомашни и чревни язви и кървене, така че лекарството е противопоказано при пациенти с тези състояния.
6. Бременност и кърмене: Фенилбутазон е противопоказан по време на бременност и кърмене поради риск за плода или детето.
7. Деца: Употребата на фенилбутазон при деца и юноши може да е противопоказана поради липсата на данни за ефикасност и безопасност в тази възрастова група.