Волтарен

Волтарен е търговското наименование на лекарство, чиято активна съставка е диклофенак. Диклофенак принадлежи към клас лекарства, наречени нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС). Има противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект.

Волтарен често се използва за облекчаване на болка и възпаление при различни състояния като остеоартрит, ревматоиден артрит, подагра, мускулна болка, ревматизъм и други състояния, свързани с възпаление и симптоми на болка.

Волтарен се предлага в различни форми: таблетки, капсули, гел, крем, мехлем и разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение. В зависимост от формата на освобождаване и индивидуалните нужди на пациента може да се използва както за локално, така и за системно лечение.

Показания Волтарена

1. Остеоартрит: Voltaren е ефективен при намаляване на болката и възпалението, свързани с остеоартрит, като помага за подобряване на подвижността на ставите.
2. Ревматоиден артрит: Лекарството помага за намаляване на възпалението, болката и сутрешната скованост, свързани с ревматоиден артрит.
3. Анкилозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит): Диклофенак натрий се използва за облекчаване на болка и възпаление при това заболяване, засягащо гръбначния стълб.
4. Остър подагрозен артрит: Лекарството може да бъде предписано за намаляване на възпалението и болката по време на пристъпи на подагра.
5. Синдроми на болка в гръбначния стълб: Voltaren помага за намаляване на болката в гърба, причинена от различни причини, включително дискова херния.
6. Болков синдром, дължащ се на наранявания: Например в случаи на навяхвания, натъртвания или следоперативна болка. Волтарен е ефективен при намаляване на болката и подуването.
7. Други болки и възпалителни състояния: Включително дисменорея (болезнена менструация), зъбобол и болка след операция.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Това е перорална форма. Таблетките обикновено се приемат цели с вода, обикновено с или след хранене.
2. Капсули: Подобно на таблетките, капсулите съдържат диклофенак за перорална употреба и се приемат цели с вода.
3. Гелове: Волтарен геловете са предназначени за външна употреба. Нанасят се върху кожата на мястото на болката и се втриват с леки масажни движения.
4. Мехлеми: Мехлемите също са предназначени за външна употреба и се използват за облекчаване на болка и възпаление.
5. Пластири: Някои производители могат да произвеждат лепенки, съдържащи диклофенак, за локално приложение върху кожата.

Фармакодинамика

1. Инхибиране на циклооксигеназата (СОХ): Основният механизъм на действие на диклофенак е инхибирането на ензима циклооксигеназа (СОХ), който участва в образуването на простагландини от арахидонова киселина. Това води до намаляване на образуването на простагландини, което от своя страна намалява възпалението, болката и треската.
2. Потискане на производството на простагландин: Диклофенак потиска производството на възпалителни простагландини (особено PGE2), което води до намаляване на възпалението и болката.
3. Противовъзпалителен ефект: Диклофенак намалява интензивността на възпалителните реакции, включително капилярната пропускливост, миграцията на левкоцитите към мястото на възпалението и фагоцитозата.
4. Аналгетичен ефект: Лекарството намалява чувствителността към болка чрез потискане на образуването на простагландини на мястото на възпалението и намаляване на дразненето на периферните нервни окончания.
5. Антипиретичен ефект: диклофенак може да намали телесната температура по време на треска поради ефекта си върху централните регулатори на терморегулацията в хипоталамуса.
6. Дългосрочна употреба: В дългосрочен план диклофенак може също да има ефект върху възпалителните медиатори и имунния отговор, което помага за намаляване на хроничното възпаление.
7. Селективност на експозицията: Диклофенак има по-силен ефект върху COX-2, отколкото върху COX-1, което се счита за по-благоприятно по отношение на минимизиране на страничните ефекти върху стомашно-чревния тракт.

Фармакокинетика

1. Резорбция: Диклофенак натрий обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Скоростта и пълнотата на усвояването му зависят от формата на лекарството (например таблетки, капсули, супозитории) и наличието на храна в стомаха.
2. Разпространение: Той е широко разпространен в тялото и прониква в много тъкани и органи, включително стави, където упражнява своите аналгетични и противовъзпалителни ефекти.
3. Метаболизъм: Диклофенак се метаболизира в черния дроб, главно с образуването на хидроксилни метаболити. Един от основните метаболити, 4'-хидроксидиклофенак, също има фармакологична активност.
4. Екреция: Повечето метаболити и малко количество непроменен диклофенак се екскретират от тялото през бъбреците. Някои също се екскретират чрез жлъчката в червата.
5. Полуживот: Полуживотът на диклофенак е около 1-2 часа, а на основния му метаболит - около 4 часа.
6. Влияние върху чревния тракт: Диклофенак натрий може да предизвика дразнене на стомашната лигавица и да увеличи риска от развитие на язви и кървене от стомашно-чревния тракт.
7. Кумулативен ефект: При редовна употреба на диклофенак може да настъпи натрупване на лекарството в организма, което може да увеличи риска от странични ефекти, особено тези, свързани с ефекта му върху стомашно-чревния тракт и бъбреците.

Дозиране и администриране

Дозировка за възрастни:

1. Орално приложение (таблетки и капсули):

   • Обичайната начална доза е 100-150 mg на ден, разделена на 2-3 приема. При по-леки състояния или продължително лечение, поддържащата доза може да бъде намалена до 75-100 mg на ден.
   • В случай на бавни форми (продължително действие), обикновено приемайте 100 mg веднъж дневно.

2. Външна употреба (гел):

   • Нанесете тънък слой гел върху засегнатата област 3-4 пъти на ден, като леко втривате в кожата.

3. Супозитории:

   • Обичайната доза е 50-100 mg на ден, приложена ректално, разделена на 1-2 приема.

4. Инжекции:

   • Използва се за краткотрайно лечение на остра болка, 75 mg се прилагат дълбоко интрамускулно. Можете да повторите приложението след няколко часа, но не повече от две инжекции за един ден.

Специални инструкции:

• Едновременната употреба с други НСПВС трябва да се избягва, за да се сведе до минимум рискът от стомашно-чревни странични ефекти.
• За да се сведе до минимум рискът от странични ефекти, се препоръчва да се използва минималната ефективна доза за кратък период от време.
• Докато приемате Voltaren, трябва да приемате храна, мляко или антиациди, за да предпазите стомаха си.
• Пациенти със сърдечни заболявания, бъбречни заболявания, чернодробни заболявания, както и пациенти в напреднала възраст се нуждаят от специални грижи и медицинско наблюдение.

Употреба Волтарена по време на бременност

1. Класификация на FDA:

   • Диклофенак е FDA категория C за употреба през първия и втория триместър на бременността, което означава, че проучванията върху животни са показали неблагоприятни ефекти върху плода, но не са провеждани контролирани проучвания при бременни жени. Става категория D през третия триместър поради потенциални рискове за плода, включително риск от преждевременно затваряне на дуктус артериозус в плода и възможно намаляване на обема на околоплодната течност.

2. Трети триместър:

   • Употребата на диклофенак и други НСПВС през третия триместър на бременността е свързана с повишен риск от проблеми със сърцето на плода и други усложнения, включително забавено раждане и повишен риск от кървене при майката и бебето по време на раждане. Употребата през този период е противопоказана.

3. Първите два триместъра:

   • Въпреки че употребата на Voltaren през първите два триместъра също се счита за рискова, в някои случаи лекарят може да я счете за приемлива, ако потенциалните ползи за майката превишават рисковете за плода. Всички решения относно употребата трябва да се вземат заедно с Вашия лекар.

Алтернативи и предпазни мерки:

• За да управлявате симптомите на болка по време на бременност, Вашият лекар може да препоръча други, по-безопасни алтернативи, като парацетамол (ацетаминофен), който се счита за по-безопасен по време на бременност, особено през втория триместър.
• Винаги се консултирайте с Вашия лекар, преди да започнете или да продължите да използвате каквито и да е лекарства, включително Voltaren, по време на бременност.

Противопоказания

1. Индивидуална непоносимост: Хората с установена индивидуална непоносимост към диклофенак натрий или друг компонент на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Алергични реакции: При пациенти с анамнеза за алергични реакции към диклофенак или други НСПВС, като аспирин или ибупрофен, употребата на диклофенак може да бъде противопоказана поради възможния риск от развитие на алергични реакции.
3. Язвена болест: Употребата на диклофенак може да увеличи риска от развитие на стомашна язва и чревно кървене, така че лекарството е противопоказано при пациенти с тези състояния.
4. Тежко сърдечно и съдово заболяване: Употребата на диклофенак може да увеличи риска от сърдечно-съдови усложнения, като инфаркт, миокарден инфаркт или инсулт, особено при пациенти със сериозно сърдечно или съдово заболяване.
5. След аорто-коронарен байпас: Диклофенак е противопоказан в периода след аорто-коронарен байпас поради повишен риск от тромбоза, миокарден инфаркт и смъртност.
6. Тежко бъбречно и чернодробно заболяване: Диклофенак може да бъде противопоказан при пациенти с тежко бъбречно или чернодробно заболяване поради риск от токсично увреждане на тези органи.
7. Бременност и кърмене: Диклофенак е противопоказан по време на бременност, особено през третия триместър и кърмене поради риск за плода или детето.
8. Деца: Употребата на диклофенак при деца и юноши може да бъде ограничена поради ограничените данни за ефикасността и безопасността в тази възрастова група.

Странични ефекти Волтарена

1. Стомашно-чревно увреждане: Включва диспептични симптоми като гадене, повръщане, диария, киселини и коремен дискомфорт. Възможно е също да се развият стомашни или чревни язви, кървене и перфорации.
2. Увреждане на бъбреците: Употребата на Voltaren може да причини увреждане на бъбречната функция, особено при хора с предразположение или рискови фактори.
3. Повишено кръвно налягане: Волтарен може да причини повишено кръвно налягане при някои пациенти.
4. Алергични реакции: могат да включват кожен обрив, сърбеж, ангиоедем или алергичен дерматит.
5. Увреждане на черния дроб: Някои пациенти може да получат промени в чернодробната функция, включително повишени чернодробни ензими.
6. Главоболие и световъртеж: Може да се появят главоболие, световъртеж и сънливост.
7. Увреждане на кръвта: Voltaren може да причини нарушения на кръвосъсирването, анемия и други проблеми с кръвта.
8. Увреждане на сърдечно-съдовата система: може да има повишен риск от инфаркт или инсулт.
9. Кожни странични ефекти: Включват зачервяване, сърбеж, обрив и други кожни реакции.

Свръх доза

1. Пептична язва и кървене: Диклофенак натрий може да причини улцеративни лезии на стомаха и червата, което може да доведе до кървене и перфорация.
2. Увреждане на бъбреците: Предозирането на диклофенак може да причини остро увреждане на бъбреците поради хипотония и хиповолемия, свързани с кървене и дехидратация.
3. Сърдечни усложнения: Може да възникнат сърдечни аритмии и сърдечна недостатъчност поради ефекти върху сърдечно-съдовата система.
4. Неврологични симптоми: могат да включват главоболие, замайване, сънливост, зрителни смущения и други неврологични симптоми.
5. Дихателна недостатъчност: В редки случаи може да възникне дихателна недостатъчност поради парализа на дихателните мускули.
6. Метаболитни нарушения: могат да включват електролитен дисбаланс и метаболитна ацидоза.
7. Конвулсивен синдром: Може да се развие конвулсивен синдром.

Взаимодействия с други лекарства

1. Ацетилсалицилова киселина (аспирин) и други НСПВС: Едновременната употреба на диклофенак с други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) може да увеличи риска от развитие на язви и стомашно-чревни кръвоизливи.
2. Антикоагуланти (напр. Варфарин): Диклофенак може да засили ефекта на антикоагуланти като варфарин, което може да доведе до повишен риск от кървене.
3. Лекарства, повлияващи бъбречната функция: Диклофенак може да влоши бъбречната функция и да увеличи риска от бъбречна недостатъчност, когато се използва едновременно с диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEI) и други лекарства, които повлияват бъбречната функция.
4. Метотрексат: Употребата на диклофенак заедно с метотрексат може да увеличи токсичността на последния, особено на бъбречно ниво.
5. Циклоспорин и литий: Диклофенак може да повиши концентрацията на циклоспорин и литий в кръвта, което може да доведе до повишена токсичност.
6. Други лекарства, засягащи стомашно-чревния тракт: Употребата на диклофенак с глюкокортикостероиди, алкохол или агонисти на серотониновите рецептори също може да увеличи риска от развитие на пептични язви и кървене.
7. Антихипертензивни лекарства: Диклофенак може да намали ефекта на антихипертензивни лекарства като АСЕ инхибитори и бета-блокери.