Буспирон

Буспирон е лекарство, принадлежащо към класа анксиолитици, което се използва за лечение на тревожни разстройства. Действа като анксиолитик, т.е. Лекарство против тревожност, но за разлика от бензодиазепините (например диазепам или алпразолам), не е хипнотичен и не предизвиква седация.

Буспирон обикновено се използва за лечение на генерализирано тревожно разстройство (ГТР), но може да се използва и за краткотрайно облекчаване на симптомите на тревожност. Той не предизвиква физическа зависимост, както могат някои други анксиолитици, и има по-малко странични ефекти.

Това лекарство не започва да действа веднага, а постепенно, така че ефектът му може да отнеме няколко дни или седмици, за да се прояви, след като започнете да го приемате. Дозировката и схемата на буспирон обикновено се определят от лекаря в зависимост от специфичните симптоми и индивидуалните характеристики на пациента.

Показания Буспирон

1. Генерализирано тревожно разстройство (ГТР): Буспирон може да се използва като дългосрочно лечение за намаляване на симптомите на тревожност при пациенти с ГТР. OTD се характеризира с чувство на неоснователна тревожност или безпокойство през повечето време в продължение на няколко месеца.
2. Краткосрочно облекчаване на симптомите на тревожност: Буспирон може да се използва и за краткотрайно облекчаване на симптомите на тревожност, особено в случаите, когато е необходимо бързо облекчаване на тревожността.
3. Социално тревожно разстройство: В някои случаи буспирон може да се използва за лечение на социално тревожно разстройство, характеризиращо се със силна тревожност относно социални или работни ситуации.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Това е най-често срещаната форма на буспирон. Таблетките се предлагат в различни концентрации, като 5 mg, 10 mg, 15 mg или 30 mg, и обикновено се приемат през устата с вода.
2. Разтвор: Буспирон може да бъде предоставен и като перорален разтвор.
3. Капсули: Някои капсули може да съдържат буспирон и също се приемат перорално с вода.

Фармакодинамика

1. Действие върху серотониновите рецептори: Буспирон е частичен агонист на 5-хидрокситриптамин (5-HT1A) рецептори, които са свързани със серотонина в централната нервна система. Това води до повишена активност на серотонинергичната система, което може да помогне за намаляване на тревожността.
2. Модулиране на неврохимичния баланс: Буспирон може също така да повлияе допаминовите и норепинефриновите системи, въпреки че точният му механизъм на действие върху тези системи не е напълно ясен.
3. Няма ефект върху бензодиазепиновите рецептори: За разлика от бензодиазепините, буспиронът не се свързва с GABA-A рецепторите, което го прави по-малко вероятно да предизвика зависимост или толерантност.
4. Бавно начало на действие: За разлика от бензодиазепините, началото на действие на буспирон може да отнеме няколко дни или седмици след началото на лечението, което може да се дължи на необходимостта от изграждане на концентрация на лекарството в тялото. li>
5. Дълготрайно действие: Буспирон има дълготраен ефект, което позволява да се използва като анксиолитик за дълго време.
6. Минимално въздействие върху когнитивната функция: За разлика от бензодиазепините, буспиронът обикновено не причинява сънливост или летаргия и има минимални ефекти върху когнитивната функция, което го прави по-приемлив за пациенти, които трябва да останат бдителни и нащрек.
>

Фармакокинетика

1. Абсорбция: След перорално приложение буспирон се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Пиковите плазмени концентрации обикновено се достигат 1-1,5 часа след приложението.
2. Разпределение: Буспирон се разпределя добре в органите и тъканите на тялото. Има висок афинитет към протеините на кръвната плазма, главно към албумина.
3. Метаболизъм: Буспирон се метаболизира в черния дроб, за да образува активния метаболит, хидроксибуспирон. Основният метаболитен път е хидроксилиране, последвано от конюгация. Метаболитите на буспирон и хидроксибуспирон са фармакологично активни.
4. Екреция: Буспирон и неговите метаболити се екскретират главно в урината под формата на конюгати и неконюгирани форми.
5. Полуживот: Полуживотът на буспирон е приблизително 2-3 часа, а полуживотът на хидроксибуспирон е приблизително 3-6 часа.

Дозиране и администриране

1. Дозировка за възрастни при общо тревожно разстройство:

   • Началната доза обикновено е 7,5 mg два пъти дневно.
   • Дозата може да се увеличава постепенно на интервали от няколко дни. Обичайната поддържаща доза е 15 до 30 mg на ден, разделена на няколко приема.
   • Максималната препоръчителна доза е 60 mg на ден, разделена на няколко приема.

2. Препоръки за употреба:

   • Таблетките трябва да се приемат редовно, по едно и също време всеки ден, за да се поддържа равномерно ниво на лекарството в кръвта.
   • Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат или смачкват, с вода.
   • Буспирон трябва да се приема по едно и също време всеки ден, независимо от храненията, но е най-добре да се приема в една и съща схема - винаги с храна или винаги без храна, тъй като храната може да промени усвояването на лекарството.

3. Специални инструкции:

   • Ефектът от използването на буспирон не се развива веднага и може да изисква няколко дни до няколко седмици редовна употреба, за да се постигне забележимо подобрение.
   • Не трябва да спирате внезапно приема на буспирон, тъй като това може да причини симптоми на отнемане. Ако е необходимо да се спре лечението, дозата трябва да се намали постепенно под наблюдението на лекар.

Употреба Буспирон по време на бременност

1. Класификация на FDA:

   • Буспирон е класифициран като лекарство от категория B от FDA. Това означава, че проучванията върху животни не показват риск за плода, но не са провеждани контролирани проучвания при бременни жени. Поради това лекарството трябва да се използва по време на бременност само в случаите, когато потенциалната полза оправдава потенциалния риск за плода.

2. Данни и препоръки:

   • Няма достатъчно данни за безопасността на буспирон по време на бременност. Въпреки че проучванията върху животни не са показали преки отрицателни ефекти върху развитието на плода, липсата на достатъчно данни от проучвания при хора налага изключителна предпазливост.

3. Потенциални рискове и предпазни мерки:

   • Както при всяко лекарство по време на бременност, важно е да се сведе до минимум експозицията на лекарството. Ако е възможно, най-добре е да обмислите алтернативни лечения за тревожност, като психотерапия или промени в начина на живот, които са по-безопасни за развитието на детето.

4. Консултация с лекар:

   • Ако сте бременна или планирате бременност и Ви е предписан буспирон, важно е да обсъдите рисковете и ползите с Вашия лекар. Вашият лекар може да ви помогне да оцените състоянието си и да вземете информирано решение дали да продължите да използвате буспирон.

Противопоказания

1. Индивидуална непоносимост: Хора с известна индивидуална непоносимост към буспирон или друг компонент на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Тежко чернодробно увреждане: При пациенти с тежко чернодробно увреждане употребата на буспирон може да бъде противопоказана поради потенциала за повишени странични ефекти и токсичност.
3. Тежко бъбречно увреждане: При пациенти с тежко бъбречно увреждане, употребата на буспирон може да бъде противопоказана поради потенциала за повишени странични ефекти и увеличено време за елиминиране от тялото.
4. Комбинация с МАО инхибитори: Буспирон не трябва да се използва едновременно с моноаминооксидазни (МАО) инхибитори, тъй като това може да доведе до сериозни нежелани взаимодействия, включително повишен риск от серотонинов синдром.
5. Бременност и кърмене: Безопасността на буспирон по време на бременност и кърмене не е напълно установена. Употребата трябва да бъде съгласувана с лекар и трябва да се оцени рискът за плода или детето.
6. Педиатрия: буспирон не се препоръчва за употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст поради недостатъчни данни за ефикасност и безопасност в тази възрастова група.
7. Остри животозастрашаващи или тежки психични разстройства: Буспирон не е лекарството по избор в случай на остра заплаха

Странични ефекти Буспирон

1. Замаяност или сънливост: Тези симптоми могат да се появят особено при започване на приема на лекарството или при промяна на дозата.
2. Главоболие: Някои хора може да получат главоболие, докато приемат буспирон.
3. Повръщане или умора: Някои пациенти може да се чувстват слаби или уморени.
4. Сухота в устата: Този страничен ефект е доста често срещан и може да бъде неудобен, но обикновено не причинява сериозни проблеми.
5. Стомашно-чревни нарушения: Възможните нежелани реакции включват гадене, повръщане, запек или диария.
6. Мускулни крампи: Някои хора може да получат мускулни крампи или необичайни движения.
7. Безсъние: Някои пациенти може да изпитват трудности при заспиване или безсъние.
8. Чувствителност към светлина: Някои хора може да имат проблем с понасянето на ярка светлина.

Свръх доза

1. Сенливост и летаргия: Може да се появи повишена сънливост и летаргия, които могат да бъдат придружени от затруднено концентриране и координиране на движенията.
2. Замаяност и главоболие: Може да се появи засилено замайване и главоболие.
3. Тахикардия и сърдечни нарушения: Може да възникне повишена сърдечна дейност, което може да доведе до тахикардия или аритмии.
4. Респираторна депресия: В редки случаи може да настъпи намаляване на честотата и дълбочината на дишането, особено при едновременна употреба на други депресанти на централната нервна система.
5. Конвулсивни състояния: Могат да се появят конвулсии, особено при хора с предразположение към това.

Взаимодействия с други лекарства

1. Инхибитори на чернодробните ензими (циметидин, еритромицин, кларитромицин): Инхибиторите на чернодробните ензими могат да повишат кръвното ниво на буспирон, което може да засили неговите ефекти и да повиши риска от странични ефекти.
2. Инхибитори на CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): Инхибиторите на ензима CYP3A4 могат също да повишат нивото на буспирон в кръвта, което може да доведе до повишени ефекти и повишен риск от странични ефекти.
3. Индуктори на чернодробните ензими (карбамазепин, фенитоин): Индукторите на чернодробните ензими могат да намалят нивото на буспирон в кръвта, което може да намали неговата ефективност.
4. Алкохол и седативи: Буспирон може да засили ефектите на алкохола и други седативи като хипнотици и анксиолитици, което може да доведе до повишен риск от нежелани реакции като сънливост и по-бавни реакции.
5. Лекарства, засягащи сърдечно-съдовата система (β-блокери, антихипертензивни средства): Буспирон може да засили ефектите на лекарства, засягащи сърдечно-съдовата система, което може да доведе до повишаване на кръвното налягане или забавяне на сърдечната честота.
6. Лекарства за лечение на психични разстройства (МАО инхибитори): Буспирон не се препоръчва едновременно с лекарства, които инхибират моноаминооксидазата (МАО инхибитори), тъй като това може да доведе до сериозни странични ефекти като хипертонична криза.