Биоран

Bioran е лекарство от подгрупата на НСПВС. Неговият активен компонент е диклофенак Na (нестероиден елемент със силен противовъзпалителен, антипиретичен и аналгетичен ефект).

Основният принцип на ефекта на диклофенак е да забави биосинтезата на PG (тези елементи са важни участници в развитието на болка, възпаление и треска). [1]

По време на ревматични лезии аналгетичните и противовъзпалителни ефекти на лекарствата причиняват значително намаляване на интензивността на болката, възникваща по време на движение или по време на спокойствие, скованост сутрин и подуване на ставите, а освен това подобряват функционирането на стави.

Показания Биоран

Използва се при следните нарушения:

• ревматични лезии с дегенеративна или възпалителна природа ( артрит от ревматоиден тип, остеоартрит, анкилозиращ спондилит и спондилоартрит);
• болка, засягаща гръбначния стълб;
• ревматични нарушения в областта на меките тъкани извън ставите;
• активна фаза на подагрозен пристъп;
• болка в резултат на операция или нараняване (придружено от подуване и възпаление);
• тежки форми на пристъпи на мигрена;
• колики с жлъчна или бъбречна природа.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се осъществява под формата на инжекционна течност - вътре в ампули с обем 3 ml / 75 mg. Кутията съдържа 5 такива ампули.

Фармакодинамика

При in vitro тестове, диклофенак Na в стойности, подобни на тези, наблюдавани по време на терапията, не потиска биосинтезата на протеогликани, протичащи в хрущялните тъкани.

В случай на възпаление, свързано с операция или нараняване, лекарството бързо облекчава болката (спонтанна или възникваща по време на движение) и облекчава подуването, причинено от възпаление или следоперативна рана. [2]

Лекарството има значителен аналгетичен ефект при тежки и умерени болки с неревматичен характер. Bioran може да облекчи болката и да намали интензивността на кръвозагубата в случай на първична дисменорея.

Наред с това, лекарството демонстрира висока ефективност при развитието на пристъпи на мигрена.

Фармакокинетика

Абсорбция.

При интрамускулна инжекция от 75 mg диклофенак, той веднага започва да се абсорбира. Стойностите на Cmax в плазмата със средно ниво от около 2,5 μg / ml се записват след приблизително 20 минути. Веднага след това плазмената стойност на лекарството бързо намалява. Обемите на абсорбирания активен елемент имат линейна зависимост от размера на дозата на лекарството.

При многократна употреба на лекарства фармакокинетиката остава непроменена. Ако се спазват предписаните интервали между инжекциите на веществото, натрупването му не се случва.

Процеси на разпространение.

Протеиновият синтез на веществото е равен на 99,7% и се осъществява главно с албумин (с 99,4%). Индикаторът за обем на разпределение е 0,12-0,17 л / кг.

Също така, диклофенак се открива вътре в синовиума (стойностите му на Cmax се наблюдават тук 2-4 часа по-късно, отколкото вътре в кръвната плазма). Въображаемият срок за синовиален полуживот е 3-6 часа. След 2 часа от момента на определяне на Cmax в плазмата, нивото на диклофенак вътре в синовията надвишава интраплазмената марка и тези показатели остават по -високи за още 12 часа.

Обменни процеси.

Обмяната на диклофенак се осъществява частично чрез глюкуронизация на непроменена молекула, но главно чрез еднократно и многократно метоксилиране, което причинява образуването на няколко метаболитни елемента от фенолен тип (3'-хидрокси-, 4'-, 5'-, и в същото време елементи 4 'и 5 дихидрокси-с 3'-хидрокси-4'-метоксидиклофенак), повечето от които се трансформират в конюгати от глюкуронидната форма. 2 от тези фенолни разграждащи елементи имат биоактивност, но тяхната експресия е много по -слаба от тази на диклофенак.

Екскреция.

Системните показатели за клирънс са равни на 263 ± 56 ml в минута. Крайният полуживот е 1-2 часа. Срокът на полуживот на 4 метаболитни елемента (включително 2 компонента с терапевтична активност) също е краткотраен и е равен на 1-3 часа. В същото време в 3'-хидрокси-4'-метоксидиклофенак срокът на полуживот е по-дълъг, но изобщо няма терапевтичен ефект.

Около 60% от част от Bioran се екскретира заедно с урината под формата на конюгати (глюкуронов тип) на непроменен активен елемент и в същото време под формата на метаболитни компоненти, повечето от които също са конюгати с глюкуронова природа.

По -малко от 1% от екскретирания диклофенак има непроменена форма. Останалата част от лекарството се екскретира под формата на разлагащи се компоненти заедно с изпражненията, както и с жлъчката.

Дозиране и администриране

Лекарството се предписва за интрамускулни инжекции - дълбоко в мускулите на задните части. Забранено е прилагането на инжекции за повече от 2 дни подред. Ако е необходимо, терапията продължава с използването на таблетки Bioran.

По време на инжектирането, за да избегнете увреждане на други тъкани или нерви в областта на процедурата, трябва да спазвате тези правила. Лекарството се инжектира дълбоко във външния горен квадрант на седалищния мускул. Размерът на порцията обикновено е 75 mg (1 обем на ампула), с 1 доза на ден.

При тежки нарушения (например в случай на колики), по изключение, могат да се прилагат 2 инжекции в доза от 75 mg, с интервал от няколко часа (втората инжекция трябва да се извърши в другото седалище).

Като алтернатива можете да използвате следната схема: инжектиране на лекарството (75 mg на ден) се разпръсква с перорално приложение на таблетки Bioran (максималният обем на порция на ден е 0,15 g).

• Заявление за деца

Забранено е употребата на лекарството в педиатрията (на възраст под 18 години).

Употреба Биоран по време на бременност

По време на бременност Bioran не се предписва.

Ако трябва да използвате лекарства по време на кърмене, първо трябва да вземете решение за отмяна на кърменето.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• язва, която засяга стомашно -чревния тракт;
• тежка непоносимост към диклофенак или други елементи на лекарството (сред тях натриев метабисулфат);
• лица с алергична реакция към употребата на аспирин или други НСПВС (сред симптомите на алергия са уртикария, пристъпи на астма или активната фаза на обикновена настинка).

Странични ефекти Биоран

Сред страничните знаци:

• нарушения, засягащи функцията на стомашно -чревния тракт: понякога се появяват гадене, диспепсия, метеоризъм, болка в епигастралната зона и анорексия, а освен това коремни спазми, диария и повръщане. Понякога има язви в стомашно -чревния тракт (могат или не могат да бъдат придружени от перфорация / кървене) и кървене от стомашно -чревния тракт (мелена, повръщане или кървава диария). Възможно развитие на глосит, стоматит, нарушения, свързани с долната част на червата (това включва панкреатит, запек, неспецифичен хеморагичен колит и активната фаза на трансмурален илеит или язвен колит), както и промени в работата на хранопровода, както и появата на диафрагмени стриктури вътре в червата;
• лезии, свързани с работата на централната нервна система: понякога се появяват замаяност (понякога тежка) или главоболие. Понякога се наблюдава сънливост. Може би развитието на увреждане на паметта, безсъние, тремор, дезориентация, разстройства на чувствителността (например парестезии), депресия и кошмари и в допълнение към това конвулсии, тревожност, раздразнителност, психотични симптоми и менингит от асептичен характер;
• нарушения на дейността на сетивните органи: възможни слухови нарушения, шум в ушите, зрителни нарушения (диплопия или замъглено зрение) и вкусови нарушения;
• признаци на алергия: понякога се забелязват епидермални обриви. Уртикарията рядко се развива. Може да изпитате екзема или мехурчив обрив;
• бъбречна дисфункция: рядко се появява подуване. Възможно е да има остра бъбречна недостатъчност, тубулоинтерстициален нефрит, промени в урината (протеинурия или хематурия), нефротичен синдром или некротизиращ папилит;
• чернодробна дисфункция: понякога стойностите на серумните аминотрансферази се повишават. Понякога се развива хепатит (със или без жълтеница). Възможна е появата на фулминантния хепатит;
• хемопоетични нарушения: може да се развие анемия (апластична или хемолитична), левко- или тромбоцитопения и агранулоцитоза;
• симптоми на непоносимост: понякога се появява астма или общи анафилактоидни или анафилактични прояви (сред тях намаляване на стойностите на кръвното налягане). Възможно е развитие на пневмония или васкулит;
• увреждане на функцията на CVS: може да се появи болка в гръдната кост, тахикардия и ХСН или повишаване на кръвното налягане;
• Други: Понякога има симптоми в областта на инжектиране (задушаване или болка). Възможна е появата на локална некроза или абсцеси в областта на прилагане на лекарството.

Свръх доза

Няма информация, която да описва типичните клинични симптоми, които се развиват в случай на отравяне с Bioran.

В случай на остра интоксикация с НСПВС, трябва да се предприемат симптоматични и поддържащи действия. Например, те се извършват в случай на бъбречна недостатъчност, потискане на дишането, понижаване на кръвното налягане и нарушения на стомашно -чревния тракт. Вероятността хемоперфузията, принудителната диуреза или хемодиализата да помогнат за отделянето на НСПВС е много ниска, тъй като активните елементи на тези лекарства по същество се синтезират с протеини и участват в интензивни метаболитни процеси.

Взаимодействия с други лекарства

Дигоксин и литиеви вещества.

Лекарството може да повиши плазмените стойности на дигоксин или литий.

Диуретици.

Подобно на други НСПВС, Bioran е в състояние да отслаби интензивността на диуретичния ефект. Прилагането заедно с калий-съхраняващи диуретици може да повиши серумните стойности на К (при такава комбинация от лекарства този показател трябва да се следи постоянно).

НСПВС лекарства.

Системната употреба с НСПВС може да увеличи честотата на отрицателните признаци.

Антикоагуланти.

Въпреки че ефектът на лекарствата върху антикоагуланти не е регистриран в клиничните тестове, има известна информация, показваща увеличаване на вероятността от кървене при хора, използващи такива комбинации. Поради това, с такава комбинация, трябва постоянно и много внимателно да наблюдавате пациента.

Хипогликемични вещества.

В клинични тестове е установено, че Bioran може да се комбинира с хипогликемични лекарства, без да се променя терапевтичният ефект на последните. Но има някои данни за появата на такава комбинация от хипер- или хипогликемия, поради което, когато се прилага с лекарство, се налага да се промени дозата на антидиабетните средства.

Метотрексат.

Необходимо е да се използват НСПВС с повишено внимание, ако се прилагат по -малко от 24 часа преди или след приложението на метотрексат, тъй като това може да увеличи кръвната му картина и да засили токсичната му активност.

Циклоспорин.

НСПВС влияят върху процесите на свързване на PG в бъбреците, което може да засили нефротоксичните свойства на циклоспорина.

Антибактериални средства (хинолонови производни).

Има отделна информация за появата на гърчове при хора, които са комбинирали НСПВС с хинолонови производни.

Често е забранено смесването на течност от ампули Bioran с инжекционни разтвори на други лекарства.

Условия за съхранение

Bioran трябва да се съхранява на място недостъпно за деца, слънчева светлина и влага. Не замразявайте ампулите. Температурни стойности- максимум 25 ° С.

Срок на годност

Биоран е разрешено да се използва в рамките на 3-годишен период от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналози на лекарствата са лекарствата Дикломелан, Дифен, Артрекс и Диклофенак с диклориум, а освен това Верал, Диклонак и Доросан с Волтарен, Диклофенакол и Диклак с Диклоген, както и Дикло-F и Диклофенаклонг. В допълнение, списъкът включва Диклобене, Диклоран с Дикловит, Ортофен и Дикломакс с натриев диклофенак, Пенсид и Диклофен, както и Реметан и Наклофен със Санфинак, Наклоф и Флектор, Ортофер, Униклофен и Ортофлекс с Табак, Фелоран и Ортофлекс с Табак, Фелоран и Ортофлекс с Табак, Фелоран и Ортофлекс с Табак, Фелоран и Ортофлекс Фелоран и Ортофлекс с Табак, Фелоран и Диклофен.