Биофуроксим

Биофуроксим е системно антибактериално лекарство от цефалоспориновата подгрупа. Съдържа активния компонент цефуроксим.

Цефуроксим е полуизкуствен цефалоспорин от второ поколение, който има широк спектър на бактерицидна активност. Той е ефективен срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроби, включително щамове, които произвеждат β-лактамаза и често са резистентни към действието на амоксицилин и ампицилин. [ 1 ]

Бактерицидният ефект на лекарството се развива чрез инхибиране на процесите на свързване на микробните мембрани.

Показания Биофуроксим

Използва се при следните нарушения:

• инфекции на дихателните пътища (белодробен абсцес, бронхит или бронхиектазия от инфектиран тип, инфекции на гръдните органи, свързани с операции, както и пневмония с бактериална етиология);
• лезии на носа или гърлото ( тонзилит, синузит или пансинузит, както и фарингит);
• инфекции, засягащи пикочните пътища (цистит или пиелонефрит, както и асимптоматична бактериурия);
• подкожни лезии (еризипелоид, целулит и инфекции, свързани с рани);
• проблеми със ставите или костите (остеомиелит или септичен артрит);
• инфекции от акушерско-гинекологичен характер (гонорея или лезии на тазовите органи);
• други инфекции (менингит или сепсис);
• предотвратяване на усложнения след извършване на ортопедични, коремни, проктологични, съдови, както и гръдни или гинекологични операции.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на лиофилизат за приготвяне на инжекционна течност - вътре в стъклени флакони с вместимост 17 или 26 ml (съдържащи 0,75 g или 1,5 g лиофилизат). В опаковката има 1 такъв флакон.

Фармакодинамика

Следните микроорганизми са чувствителни към цефуроксим:

• грам-отрицателни - Proteus mirabilis, Klebsiella (включително Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae и Escherichia coli, Shigella с Moraxella catarrhalis, Salmonella и гонококи с Providencia, както и Providencia Rettgerii, менингококи (включително щамове, които произвеждат пеницилиназа) и Haemophilus parainfluenzae (това включва щамове, които показват резистентност към ампицилин);
• грам-положителни - гнойни стрептококи, епидермални стафилококи (сред тях са бактерии, които произвеждат пеницилиназа - метицилин-резистентните стафилококи не са чувствителни към цефуроксим), Staphylococcus aureus и пневмококи;
• анаероби - от грам-положителни елементи: пептострептококи с пептококи, както и повечето щамове клостридии; от грам-отрицателни: фузобактерии и отделни бактероиди.

Цефуроксим не показва никакъв ефект върху следните микроорганизми: Clostridium difficile, Legionella с Enterococcus, Campylobacter и Mycoplasma, както и Acinetobacter, Listeria monocytogenes, Chlamydia с Bacteroides fragilis и Pseudomonas aeruginosa. [ 2 ]

Пеницилин-резистентните пневмококи са резистентни към цефуроксим, както и щамове на грам-отрицателни болнични бацили от подгрупата Enterobacteriaceae, които произвеждат β-лактамази с по-широк субстратен спектър.

Фармакокинетика

При интрамускулни инжекции, стойностите на Cmax на антибиотика в кръвта се отбелязват след 0,5-1 час. Терапевтичното ниво на лекарството в серума, равно на 2+ mcg/ml, се поддържа в този диапазон в продължение на 5,5-8 часа. Синтезът на лекарството с протеини е 33%, а периодът на полуразпад от кръвта при възрастен е приблизително 80 минути.

При кърмачета през първите 3 седмици от живота, полуживотът на лекарството от серума може да бъде три до пет пъти по-дълъг, отколкото при възрастни. Сред кърмачетата под 2-седмична възраст, кръвните стойности на лекарството са средно по-високи при лица с ниско тегло, а полуживотът му е обратнопропорционален на възрастта. Например, той е 5,6 часа при новородено на 1 ден и 4 часа при дете на 2 седмици.

Непромененият цефуроксим се екскретира през бъбреците (над 90% от дозата се екскретира с урината в рамките на 6 часа). При приложение на единична доза от 0,75 g, стойностите на лекарството в урината за първите 8 часа са средно 1300 mcg/ml, а при приложение на дози от 0,75 и 1,5 g – 1150 и 2500 mcg/ml.

Лекарството постига терапевтични стойности в течности и костни тъкани: храчки, жлъчка и урина, синовиална течност, плеврална течност и цереброспинална течност (само при наличие на възпаление), както и вътреочна течност.

Дозиране и администриране

Приготвената лекарствена течност се използва интравенозно или интрамускулно. Преди започване на лечебния курс е необходимо пациентът да се изследва за алергии чрез провеждане на епидермален тест.

За деца над 12 години (или с тегло над 50 kg) и възрастни се използва доза от 0,75 g 2-3 пъти дневно. Ако инфекцията е тежка или ефектът на лекарството е недостатъчен, дневната доза може да се увеличи до 4 пъти приема на 0,75 g дневно.

За новородени (родени навреме или преждевременно) използвайте 0,03-0,1 g/kg на ден (дозата се разделя на няколко приема).

Употреба Биофуроксим по време на бременност

Биофуроксим може да преминава през плацентата, но безопасността му по време на бременност е слабо проучена.

Малки количества от активната съставка на лекарството се екскретират в кърмата, поради което кърменето трябва да се преустанови по време на терапията.

Противопоказания

Противопоказан при алергия към цефалоспорини (ако има алергия към пеницилини, трябва да се вземе предвид възможността за кръстосано влияние).

Странични ефекти Биофуроксим

Основни странични ефекти:

• инфекции: микоза, засягаща репродуктивната система, инфекции, свързани с резистентни бактерии, и вторични гъбични инфекции;
• нарушения, свързани с кръвоносната и лимфната система: хемолитична анемия, левкопения, тромбоцито- или гранулоцитопения, агранулоцитоза, еозинофилия, нарушения на коагулацията, повишени нива на креатинин или стойности на PT;
• проблеми с храносмилателната функция: гадене, запушване на жлъчните пътища, стоматит, диария, панкреатит и глосит. Понякога се наблюдава псевдомембранозен ентероколит;
• лезии на хепатобилиарната система: лечимо образуване на камъни в жлъчния мехур (холелитиаза), отлагане на калциеви соли в жлъчния мехур и повишаване на стойностите на чернодробните ензими в кръвта (AST, ALP и ALT);
• проблеми, свързани с подкожните тъкани и епидермиса: екзантема, уртикария, обрив и дерматит с алергичен произход, както и сърбеж, ТЕН, еритема мултиформе и оток;
• нарушения на пикочните пътища: хематурия, олигурия, бъбречна недостатъчност, глюкозурия и образуване на бъбречни камъни;
• системни нарушения: главоболие, втрисане, флебит, треска, замаяност и анафилактични или анафилактоидни симптоми;
• промени в лабораторните диагностични данни: фалшиво положителни резултати при тестове на Кумбс и тестове за глюкозурия или галактоземия.

Свръх доза

В случай на отравяне с този антибиотик, могат да се появят признаци на мозъчно дразнене, включително конвулсии.

Извършват се процедури на хемо- или перитонеална диализа, както и необходимите симптоматични мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Приемът едновременно с нефротоксични елементи (мощни диуретици или аминогликозиди) води до потенциране на тяхната токсична активност по отношение на бъбречната функция.

Употребата на цефуроксим може да доведе до фалшиво положителни резултати при тестове за намаляване на захарта в урината. При серологични тестове могат да се наблюдават фалшиво положителни тестове на Кумбс.

Подобно на други антибиотици, Биофуроксим влияе върху чревната микрофлора, причинявайки отслабване на реабсорбцията на естроген в комбинираните перорални контрацептиви.

По време на употребата на цефуроксим, нивата на плазмената и кръвната захар трябва да се определят с помощта на хексозни киназни или глюкозооксидазни методи.

Лекарството има слаб ефект върху резултатите от методи, които се провеждат с помощта на редукция на мед (тестове на Фелинг или Бенедикт, както и Clintest), но не предизвиква появата на фалшиво положителни данни, както се случва при употребата на някои други цефалоспорини.

Условия за съхранение

Биофуроксим може да се съхранява при температури в диапазона 15-25°C.

Срок на годност

Биофуроксим може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на продажба на лекарственото вещество.

Аналози

Аналозите на лекарството са Зиннат, Цефоктам, Аксеф и Бактил с Абицеф Фармунион, а освен това, Микрекс, Аксетин, Цефунорт и Спизеф с Ауроксетил, Цефур и Евроксим с Фуроцеф и Зинацеф. В списъка са още Цефуроксим, Зоцеф, Цефумакс и Кимацеф с Цетил и Цефутил, а освен това, Йокел, Енфексия и Фурекса с Цефурокс.