Bikalan

Бикалан е антиандрогенно лекарство.

Показания Bikalana

Използва се за обща форма на карцином на простатата (късна фаза), заедно с аналог на елемента LHRH или с съпътстваща хирургическа кастрация.

[1]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарствения елемент е направено в хапче форма, в количество от 10 броя вътре в клетъчна опаковка. Вътре в опаковката - 3 такива пакета.

Фармакодинамика

Бикалутамидът е нестероиден анти-андроген и няма друго хормонално влияние.

Лекарството е рацемична смес, в която само (R) -енантиомерът има антиандрогенни ефекти. Този компонент се синтезира с андрогенни окончания, без да предизвиква генна експресия - по този начин инхибира активността на андрогените. Поради това потискане туморът в простатата започва да регресира.

Фармакокинетика

Бикалутамид има добра абсорбция вътре в стомашно-чревния тракт след употреба на лекарства вътре. Няма информация за клинично значимия ефект на храната върху стойностите на бионаличността.

Елемент (S) -енантиомер има по-висока от (R) -енантиомер, скоростта на екскреция от тялото; полуживотът на последния е приблизително 7 дни.

След ежедневна употреба на бикалутамид, плазменото ниво на (R) -енантиомера се увеличава приблизително десет пъти, поради дългия полуживот. В тази връзка, лекарството трябва да се приема само 1-кратно на ден.

След ежедневното прилагане на бикалутамид в доза от 50 mg, плазмените стойности на (R) -енантиомера са приблизително 9 μg / ml. В същото време, до 99% от всички енантиомери, движещи се вътре в кръвта, попадат в (R) -енантиомера, притежаващ активност.

Фармакокинетичните характеристики на (R) -енантиомера не зависят от възрастта на пациента или степента на чернодробно нарушение (умерено или леко).

Има информация, че при хора с тежки стадии на чернодробни нарушения, плазменото елиминиране на (R) -енантиомера се забавя.

Бикалутамид се синтезира в големи количества с протеин (за рацемата, индикаторът е 96%, а за R-бикалутамид - 99,6%) и освен това претърпява интензивни метаболитни процеси (окисление и образуване на глюкуронова киселина с конюгати).

Метаболитни продукти се екскретират с жлъчка и урина в приблизително равни части.

Дозиране и администриране

Пациентите от мъжки пол (също и в напреднала възраст) трябва да приемат 50 mg от лекарството на ден (1 таблетка). Необходимо е лечението с Bicalan да започне в съчетание с започването на LHRH или хирургична кастрационна процедура. Продължителността на терапевтичния цикъл се предписва от лекаря.

Хора с тежки или умерени нарушения на черния дроб, за да се избегне рискът от натрупване на лекарството, трябва да се предпише много внимателно.

[3]

Употреба Bikalana по време на бременност

Бикалан не се предписва на жени.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличието на силна чувствителност към елементите на лекарството;
• използвайте заедно с астемизол, терфенадин и цисаприд.

Странични ефекти Bikalana

Бикалутамид се толерира в повечето случаи без усложнения. Едва от време на време, по време на развитието на следните странични симптоми, се налагаше премахването на употребата на лекарства:

• нарушения, засягащи млечните жлези и репродуктивните органи: гинекомастия ¹ или болка в областта на млечните жлези ¹;
• нарушения в храносмилателния тракт: гадене или диария са чести; единично - повръщане;
• проблеми с функцията на хепатобилиарната система: жълтеница често се развива ² или се увеличават стойностите на трансаминазите. Има единичен дефицит на чернодробна активност ³;
• имунни прояви: понякога се появяват признаци на непоносимост, включително уртикария и ангиоедем;
• поражения на подкожните слоеве и епидермиса: рядко се развива сухота на кожата;
• гръдни, дихателни и медиастинални нарушения: рядко има белодробни интерстициални патологии;
• системни нарушения: горещи вълни се появяват най-често (усещане за горещина) ¹. Често се забелязва появата на сърбеж или астения.

^1, тежестта може да бъде намалена чрез извършване на съпътстваща кастрационна процедура.

² промени, засягащи чернодробната активност, обикновено са временни и изчезват напълно или са отслабени при продължаване на терапевтичния цикъл или след края му.

³ недостатъчна функция на черния дроб се развива само в редки случаи, макар и да не може да се установи връзка с Bikalana. Изисква се периодично да се следи работата на черния дроб.

[2]

Свръх доза

Няма информация за интоксикация Bikalanom.

Лекарството няма антидот, така че пациентът трябва да предпише симптоматични процедури. Диализата не се извършва, тъй като бикалотамидът има висока степен на протеинов синтез и не се открива в урината в непроменено състояние. Извършват се и общи дейности за подпомагане и се следи работата на критичните за живота системи.

Взаимодействия с други лекарства

Няма информация относно лекарственото взаимодействие на бикалутамид с аналози на LHRH.

In vitro тестовете показват, че R-bikalutamid инхибира CYP 3A4 елемента, и освен това, компонентите CYP 2C9 с 2C19, както и 2D6, са по-слабо изразени.

Въпреки че тестването с антипирин, което бележи активността на P450 елемента (CYP), не доказва вероятността веществото да взаимодейства с бикалутамид, употребата на лекарството за 28 дни по време на употребата на мидазолам доведе до повишаване на AUC стойностите на последните с 80%. Подобно нарастване на показателите може да бъде важно за лекарства с тесен лекарствен индекс. Поради това, лекарството не може да се комбинира с цисаприд, терфенадин или астемизол.

Необходимо е да се комбинира много внимателно Бикалан с лекарства, които блокират каналите Са или с циклоспорин. Може да е необходимо да се намалят частите на тези средства, особено ако има съмнения за неблагоприятни симптоми (или ще се развият). Лицата, използващи циклоспорин, изискват внимателно наблюдение, особено в началния етап на терапията и при неговото прекратяване.

Необходимо е много внимателно да се комбинира лекарството с вещества, които инхибират окисляването на лекарствата (например, циметидин или кетоконазол). На теория такава комбинация може да провокира увеличаване на стойностите на бикалутамид, което ще увеличи честотата на негативните симптоми.

In vitro тестовете показват, че бикалутамид е способен да измести варфарин (кумаринов антикоагулант) от областите на неговия протеинов синтез. Поради това, когато се използва при тези пациенти, които използват кумаринови антикоагуланти, е необходимо постоянно да се следи работата на PTV.

[4], [5]

Условия за съхранение

Бикалан трябва да се съхранява на затворено място, за да се предотврати достъпът на малки деца. Температурни знаци - в рамките на 25 ° С.

Срок на годност

Бикалан може да се използва в рамките на 5 години от датата на производство на терапевтично средство.

Заявление за деца

Не можете да използвате лекарството в педиатрията.

Аналози

Аналози на лекарствата са лекарствата Аро-флутамид, Флутутан, Фругил, Хтанди с Бикалутамид, а в допълнение Флутазин, Бикалутера, Флутамид с Калумид и Флуцин с Казодекс. В списъка са също Flülem, Flutpharm с Flumid и Flutaplex с флутамид.