Berotec

Беротек е лекарство, което съдържа фенотерол, селективен стимулатор на β-2-адренергичните рецептори, които са разположени главно вътре в дихателните канали.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Beroteca

Използва се за премахване на следните заболявания:

• хронична обструктивна белодробна патология;
• бронхиални спазми, съпътстващи бронхиална астма;
• лечимо стесняване на дихателните пътища;
• обструктивна форма на бронхит с хроничен характер;
• белодробен емфизем;
• за предотвратяване на развитието на астма в резултат на физическа активност.

Формуляр за освобождаване

Продуктът се предлага като инхалаторен разтвор, който се съдържа в стъклени бутилки с капкомер с вместимост 20 ml (1 ml е равен на 20 капки). В кутията има 1 такава бутилка.

Може да се произвежда и като аерозол за дозирани инхалации, в кутии с дюза, с обем 10 мл (приблизително 200 впръсквания). Опаковката съдържа 1 кутия с аерозол.

Фармакодинамика

Активната съставка на Berotek насърчава отпускането на гладките мускули на кръвоносните съдове с бронхите, като по този начин предотвратява развитието на бронхоспастични прояви, които се появяват например при бронхиална астма.

Стесняване на бронхиалния лумен се постига поради влиянието на хистамин с метахолин, а освен това и на студен въздух и различни екзогенни алергени (в отговор на прояви на незабавна свръхчувствителност).

Веднъж попаднал в регионалната кръвоносна система, фенотреолът инхибира процеса на освобождаване на активни възпалителни проводници от мастоцитите (базофили, проникнали в тъканите). Именно този ефект определя лечебния ефект на лекарството при лечението на бронхиална обструкция.

Биохимичната основа на ефекта на активния елемент е взаимодействието му с GS протеина, който стимулира активността на клетъчната аденилат циклаза. Реакцията на това е повишаване на процесите на свързване с cAMP, който е вторичен посредник. Посредникът стимулира активността на протеин киназа тип А, което помага за фосфорилирането на целевите протеини, разположени вътре в гладкомускулните клетки.

В резултат на това се наблюдава инактивиране на леките миозинови вериги (един от основните компоненти на мускулните влакна) и отваряне на бързи калиеви канали, което води до отпускане на гладките мускули вътре в дихателните канали, както и на съдовото легло.

Необходимо е също да се помни, че β-адренорецепторите се намират и вътре в сърдечния мускул, следователно ефектът на активния елемент на лекарството се наблюдава и вътре в миокарда и съответното съдово легло. В същото време нивото на сърдечната честота и нейната сила се увеличават значително, в резултат на което основното и микроциркулаторното кръвообращение в периферните тъкани се засилва значително.

Големите дози от лекарството имат по-широк спектър на действие. Сред ефектите, които то произвежда, са:

• потенциране на функцията на МКЦ;
• потискане на контрактилната активност на матката;
• нарушение на процесите на гликогенолиза и липолиза;
• понижаване на плазмените стойности на калия.

Фармакокинетика

Беротек е предназначен за локално приложение, тъй като клиничните изпитвания на лекарството са показали, че терапевтичният му ефект е почти независим от нивото на активните му елементи в серума.

След вдишване, приблизително 10-30% от основния активен компонент достига долната част на дихателните пътища. Останалата част от впръсканото вещество се утаява в горната част на дихателната система и в устата или се поглъща, като по този начин прониква в стомашно-чревния тракт. Бионаличността на фенотероловата съставка е приблизително 18-19%.

Абсорбцията от белодробната повърхност протича на 2 етапа. През първите 11 минути след вдишване, 30% от приложената доза се абсорбира в тялото, а след това, през следващите 120 минути, останалата част под формата на 70% от веществото преодолява различни физиологични бариери, преминавайки в областта на меките тъкани.

Пиковите плазмени нива на лекарството са 45,3 pg/ml. Тези стойности се отбелязват след 15 минути инхалация.

Фенотеролът се разпределя равномерно в тялото, с обем от 1,9-2,7 l/kg. Това свойство може да се опише най-добре с помощта на тристепенна фармакокинетична схема с период на полуразпад от 0,42 и 14,3 минути, както и 3,2 часа. В кръвния поток активните елементи се синтезират с протеини в количество от 40-55% от приложената доза.

Активният елемент претърпява метаболитни процеси, протичащи вътре в черния дроб или чревните стени чрез конюгация (или сулфониране), последвано от образуване на глюкурониди със сулфати.

След като лекарството премине през всички метаболитни етапи и осъществи лечебния си ефект, активният елемент се екскретира по няколко начина. Основната му част се екскретира с жлъчка през лумена на храносмилателната тръба, развивайки скорост от приблизително 1,1-1,8 мл/минута. Около 15% от общите стойности на средното ниво на клирънс е елиминирането на компонента чрез гломерулна филтрация (приблизително 0,27 л/минута). В същото време, тъй като лекарството се синтезира с протеини, то се екскретира и чрез тубулна секреция.

Дозиране и администриране

Използване на инхалационен разтвор.

Лекарството се използва локално, като засяга тъканите вътре в дихателните пътища. Преди употреба е необходимо необходимата част от лекарството да се разтвори във физиологичен разтвор (категорично е забранено използването на дестилирана вода за разреждане), докато обемът достигне 3-4 мл.

Инхалацията трябва да се извършва с помощта на специално отоларингологично устройство, наречено небулизатор. Освен това могат да се използват и други устройства за кислородно дишане. Оптималните скорости на въздушния поток, съдържащ лекарствения компонент, са 6-8 л/минута. Размерите на порциите съответстват на следните обеми: 20 капки са 1 мл разтвор, а 1 капка съдържа приблизително 50 мкг фенотерол хидробромид.

Дози инхалационен разтвор:

• За деца под 6-годишна възраст с тегло под 22 kg, дозата е 0,05 ml (еквивалентно на 1 капка)/kg, приемана три пъти дневно. Единичният обем на лекарството не трябва да надвишава 0,5 ml (еквивалентно на 10 капки);
• За деца на възраст 6-12 години с тегло 22-36 kg, дозата е 0,25-0,5 ml от лекарството, ако е необходимо спешно отстраняване на признаци на спешно свиване на бронхите (необходими са четири дози на ден). Дозата може да се увеличи, ако се наблюдават тежки форми на бронхиална астма;
• За възрастни (и хора в напреднала възраст от 75 години), както и за юноши от 12 години, дозата е 0,5 ml от лекарството с прием до 4 пъти дневно. Понякога е възможно увеличаване или намаляване на порцията, ако има подходящи медицински данни или индивидуални показания на лекаря.

Приложение на аерозола Berotek N.

Преди да използвате спрея, разклатете флакона, като натиснете дъното му два пъти, за да го подготвите за процедурата. След това следвайте описаната по-долу процедура за инжектиране на лекарството.

Първо, трябва да издишате бавно и дълбоко, след което да хванете дюзата на флакона с устни, така че оста му да е насочена надолу. След това трябва да натиснете дъното на флакона, като едновременно с това вдишвате дълбоко. След това трябва да задържите дъха си за кратко, така че лечебната смес да се абсорбира възможно най-пълно.

Ако има съответно лекарско предписание, процедурата за получаване на втора доза трябва да се повтори точно.

Спрей флаконът е снабден със специален мундщук (т.нар. мундщук, необходим за точно изчисляване на дозата на вдишваното вещество). Тази част е забранена за употреба в комбинация с други аерозолни флакони. Контейнерът с лекарството съдържа 200 впръсквания (инхалации).

[ 4 ]

Употреба Beroteca по време на бременност

Беротек е разрешен за употреба само през втория и третия триместър на бременността.

При кърмене е препоръчително лекарството да се предписва само когато вероятната полза от него надвишава възможността за усложнения при бебето. Това се дължи на факта, че активното вещество на лекарството може да се екскретира заедно с майчиното мляко.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на непоносимост към отделни елементи на лекарството;
• свръхчувствителност към биоактивните компоненти на лекарството (наследствена или придобита);
• 1-ви триместър на бременността;
• Аортна стеноза;
• хипертрофична кардиомиопатия с обструктивен характер;
• хипертиреоидизъм;
• тахиаритмия;
• наличието на различни сърдечни дефекти;
• захарен диабет в некомпенсиран стадий;
• глаукома;
• деца под 4-годишна възраст.

Консервативната терапия с помощта на лекарства трябва да се провежда под постоянно наблюдение на лекари и с редовни диагностични изследвания за следните заболявания:

• повишени стойности на кръвното налягане, които не могат да бъдат контролирани;
• тежки нозологични форми, които засягат сърдечно-съдовата система;
• феохромоцитом;
• тиреотоксикоза;
• период след миокарден инфаркт;
• захарен диабет в компенсиран стадий на развитие.

Странични ефекти Beroteca

По време на консервативния курс на лечение с Berotek могат да се развият следните странични ефекти:

• нарушения на централната нервна система: замаяност, фин интенционален тремор, нарушения на акомодацията, главоболие и психични промени (последната реакция се наблюдава само от време на време);
• проблеми със сърдечно-съдовата система: палпитации, интензивна тахикардия, понижено кръвно налягане, повишено систолично кръвно налягане и аритмия;
• нарушения, засягащи дихателните пътища: локално дразнене на лигавиците, кашлица, а също и парадоксален бронхоспазъм (последният симптом се наблюдава само от време на време);
• лезии, развиващи се в стомашно-чревния тракт: поява на гадене, обикновено последвано от повръщане;
• признаци на алергия: уртикария, обрив и оток на Куинке в областта на устните с език, както и лицето;
• други нарушения: хипокалиемия, при която се наблюдават изключително високи стойности (особено при хора с тежка бронхиална астма, приемащи лекарства на диуретична основа, GCS, а също и ксантин за лечение), чувство на слабост, миалгия с неизвестен произход, както и хиперхидроза и забавяне на уринирането.

[ 3 ]

Свръх доза

Когато се развие интоксикация, обикновено се наблюдават следните негативни симптоми:

• ангинална болка;
• тахикардия и палпитации;
• пристъпи на ангина пекторис или аритмия;
• повишаване или понижаване на стойностите на кръвното налягане (в зависимост от индивидуалната предразположеност на пациента);
• повишаване на показателите за пулсово налягане;
• интензивна кожна хиперемия, засягаща лицето и цялата горна част на тялото;
• умишлен тремор.

Антидотът на Беротек обикновено са β-адреноблокери от кардиоселективен тип, особено β1-блокери (антагонистичен ефект). Но употребата на тези лекарства може да увеличи бронхиалната обструкция, поради което е необходимо много внимателно да се избере необходимата доза антидот.

Освен това се предприемат симптоматични мерки, при които се предписват транквиланти и успокоителни. При наличие на медицински показания се използват процедури за интензивно лечение (следят се най-жизнените показатели).

Взаимодействия с други лекарства

Вещества, които потенцират общия лечебен ефект на Беротек:

• лекарства, агонисти на бета-адренергичните рецептори;
• антихолинергични средства;
• трициклични антидепресанти;
• МАО-инхибиторни вещества.

Комбинациите с тези лекарства водят до появата на странични ефекти:

• β-адренергични агонисти;
• антихолинергични лекарства;
• ксантинови производни (включително теофилин).

Други взаимодействия:

• вещества, които блокират активността на β-адренергичните рецептори, когато се комбинират с лекарството, са способни значително да намалят бронходилатацията;
• Халогенираните въглеводородни антисептици (като енфлуран, халотан или трихлоретилен) потенцират ефекта на активните елементи на Беротек върху активността на сърдечно-съдовата система.

[ 5 ]

Условия за съхранение

Беротек трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурните индикатори не трябва да надвишават 30°C. Също така, мястото за съхранение на лекарството трябва да е тъмно. Аерозолите трябва да се държат далеч от открит огън. Забранено е замразяването на фармацевтичната течност.

[ 6 ]

Срок на годност

Беротек може да се използва в продължение на 5 години от датата на производство на лекарството.

Отзиви

Беротек получава много положителни коментари от посетители на форуми, посветени на лечението на респираторни заболявания. Повечето пациенти открояват аерозолната форма на лекарството, докато разтворът е по-малко популярен. Обикновено отзивите отбелязват такива предимства на лекарството като лекота на употреба, както и продължителността на курса му на употреба. Необходимо е също да се помни, че такъв флакон е с малък размер, което ви позволява да го носите със себе си навсякъде и следователно да не пропускате употребата му.

Отзивите на лекарите са предимно положителни. Да, трябва да се помни, че лекарството има много странични ефекти, но в същото време е в състояние да елиминира доста заболявания, засягащи дихателните пътища.

Лекарството се използва за монотерапия при някои нозологични форми, а освен това се използва в комбинация с други лекарства и за превантивно подобряване на здравето. Но е необходимо стриктно да се спазват инструкциите за веществото относно неговите терапевтични взаимодействия, както и размера на порциите, така че лечението да не причинява усложнения.