Azoprol n забавяне

Азопрол и забавяне - лекарство, което селективно блокира активността на β-адренергичните рецептори.

[1]

Показания Азопрол и забавяне

Той се използва за лечение на тахиаритмия, ангина пекторис, комбинирано лечение с ACE инхибитори, диуретици и хипертония, както и намаляване на повишени стойности на кръвното налягане.

Също така лекарството се използва за предотвратяване на коронарна смърт и повторение на миокарден инфаркт след острата му фаза.

[2]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва в таблетки, по 10 броя в блистерна опаковка. В кутията има 3 блистерни блюда.

Фармакодинамика

Метопролол селективно блокира елементите на β1, е рацемична комбинация от S-, както и от R-изомерите. Способността за селективно блокиране на Р1-терминации осигурява S (-) изомера на левичарския характер, но R (+) изомерът няма положителен терапевтичен ефект. Активността на съотношението на изомерите на S: R е равна на 33к1, тъй като S-формата на метопролол има по-голям афинитет към β1-краищата, отколкото неговите R-форми. Двойно клинично проучване с рандомизиран, заслепен характер показва, че S (-) елементът в доза от 50 mg има активност, подобна на тази на 100 mg рацемичен метопролол.

Хипотензивния ефект на отслабване е предвидено в сърдечния дебит, и в допълнение, свързването на ренин, както и потискане на РАС и чувствителност baroreceptors намаляване, което води до намаляване на проявите на периферната симпатична характер.

Антиангиналните ефекти се проявяват поради намаляването на якостта и в същото време честотата на сърдечните контракции, енергийните разходи и в допълнение необходимостта от миокарден кислород. Лекарството намалява честотата и тежестта на ангиналните атаки и смъртността при хора, които са диагностицирани с инфаркт на миокарда, като в същото време увеличава толеранса към различни натоварвания. Продължителната употреба на метопролол увеличава процента на преживяемост и намалява честотата на хоспитализацията на хора с CHF, тъй като лекарството подобрява функцията на лявата камера.

Метопролол сукцинат допринася за намаляване на вероятността от смърт (и внезапна смърт) на инфаркт повтаряне (също и при хора, страдащи от диабет), и в допълнение, подобрява състоянието на пациенти с миокарден инфаркт в острата фаза, и в същото време с идиопатична дилатативна кардиомиопатия.

Антиаритмични ефект се проявява под формата на отстраняване на аритмогенни ефекти на симпатиковата ефект по отношение на проводящата система на сърцето, възбуждане на скоростта на спиране чрез AV възлова точка и ритъма на синусите, и в същото време се забавя автоматичност и удължаване на огнеупорен етап. Активният елемент има слаб мембранен стабилизиращ ефект и не притежава активността на частично агонистично вещество.

Метопролол забавя или отслабва агонистичния ефект върху сърдечната активност на катехоламините, които се отделят под въздействието на физически и нервни натоварвания. Веществото има способността да предотвратява увеличаването на сърдечната честота, увеличаването на сърдечната честота и честотата на минималния обем, а с това и повишаването на кръвното налягане, което се случва под действието на рязко освобождаване на катехоламини.

Продължителното лекарство активност осигурява постоянна концентрация на веществото в плазмата в продължение на 24 часа, като по този начин развитието на устойчиви терапевтични ефекти и намалява вероятността от нежелани симптоми, които се наблюдават с пикови плазмени стойности на часа (например, слабост в долните крайници по време на ходене или брадикардия ). Стабилната експозиция, както и при терапията с други β-блокери, се отбелязва след 2-3 седмици от курса.

Метопрололът има по-слаб ефект върху метаболизма на въглехидратите и производството на инсулин, отколкото неселективните β-блокери.

Фармакокинетика

Компонентът S (-) се абсорбира добре след употреба на лекарството. Стойностите на пиковете в плазмата са 55.98 ng / ml и се наблюдават след 6.83 ± 1.52 часа след поглъщането. Нивото на бионаличност за една порция е приблизително 94,54%. Стойностите на бионаличността могат да се увеличат в случаите на приемане на лекарство заедно с храна.

Само малка част от метопролол се синтезира с протеин. Активният елемент преминава през плацентата и в допълнение прониква в майчиното мляко. Повечето от веществата претърпяват метаболизъм, включващ ензими от системата на хемопротеин Р450 в черния дроб.

Екскрецията се извършва предимно чрез чернодробен метаболизъм, средните стойности на полуживота са 6,83 ± 1,52 часа. Възрастта на лекуваните не повлиява фармакокинетичните параметри на лекарствата. Обикновено повече от 95% от погълнатата част от лекарството се екскретира в урината. Около 5% от тази доза е под формата на непроменен компонент.

Системните показатели за бионаличност, както и отделянето на метопролол при лица с нарушена бъбречна функция, не се променят.

Дозиране и администриране

За да се намалят повишените стойности на кръвното налягане: приемайте веднъж дневно 25 mg от лекарството. Частта се оставя да се увеличи до 50-100 mg (единична доза на ден).

С ангина пекторис: размерът на началната порция - 25 mg (еднократна дневна доза). Ако желаният резултат след приемането на такава доза не се наблюдава, се позволява да се увеличи дневната доза до 50-100 mg или да се предпишат допълнителни други антиангинални лекарства.

В случай на сърдечна недостатъчност: пациентите трябва да останат на стабилен стадий на CHF без случаи на обостряне през последните 1,5 месеца, а също и без промени в основната схема на лечение през последните 14 дни. Лечението на това заболяване с лекарства, които блокират β-адренергичните рецептори, понякога може да доведе до преходно влошаване на състоянието. Понякога може да е необходимо да намалите дозата или да отмените лекарството. За да започнете лечението, това е необходимо под контрола на лекаря. Препоръчителният размер на началната порция е 6,25 mg. Тази доза в бъдеще постепенно се увеличава, като се отчита състоянието на пациента на всеки 14 дни.

За да намалите брадикардия или при понижено ниво на натиск, може да се наложи да намалите дозата на лекарствата.

При аритмия на сърцето: Препоръчва се да се приема една доза на ден, в размер на 25-100 mg.

Лекарството може да се използва като поддържащ агент след сърдечен удар. Извършва се дълъг терапевтичен курс с еднократен дневен прием на доза до 100 mg.

Употреба Азопрол и забавяне по време на бременност

Забранява се назначаването на Azoprol и забавяне при бременни или кърмещи майки. Изключения са само онези ситуации, при които употребата на лекарството е крайно необходима по отношение на жизнените показатели.

Подобно на другите антихипертензивни средства, β-блокерите могат да провокират появата на странични ефекти (например брадикардия) при новороденото, плода или новороденото.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличието на непоносимост по отношение на активния елемент на лекарствата или други техни компоненти;
• AV блокада от 2-ра или 3-та степен, блокада на синоатриалния характер, сърдечна недостатъчност при хроничен или остър стадий;
• Синдром на Short;
• синусова брадикардия в значителна степен (сърдечна честота по-малка от 55 удара / минута);
• кардиогенен шок или понижаване на кръвното налягане (систоличното кръвно налягане е по-малко от 100 mm Hg);
• нарушения на функциите на периферния кръвен поток в изразена форма.

Странични ефекти Азопрол и забавяне

Употребата на лекарства може да предизвика появата на следните медикаментозни симптоми:

• реакции, засягащи функционирането на централната нервна система: главоболие, влошаване на концентрацията, повишена умора и замаяност. Понякога се случват конвулсии с парестезии, депресия, безсъние, кошмари, чувство за объркване сънливост, влошаване на вниманието, а освен халюцинации, разстройство на паметта и сексуална дисфункция;
• прояви на сетивата: от време на време развиват зрителни нарушения, отслабване на отделящата функция на ларинкса, шум в ушите и увреждане на слуха, а освен това конюнктивит;
• нарушения на функцията на SSS: развитие на ортостатичен колапс, синусова форма на брадикардия и освен това намаляване на стойностите на кръвното налягане. Понякога има засилване на признаците на сърдечна недостатъчност, намаляване на контрактилната активност на миокарда, а освен това и кардиалгия, AV блокада от 1-ва степен, проблеми със сърдечния ритъм и проводимост. Хората с болест на Raynaud имат по-тежки проблеми с периферния кръвен поток;
• нарушения на храносмилателната активност: поява на повръщане, запек, коремна болка, диария, гадене и развитие на сухота в устната лигавица. Отклонението на стойностите на чернодробните ензими, проблемите в работата на черния дроб, както и нарушаването на вкусовите рецептори се отбелязват поотделно;
• кожни лезии: понякога има хиперемия, фотодерматит, кожни прояви, подобни на псориазис, и освен този обрив. Понякога се развива алопеция. Съобщава се за обостряне на псориазис;
• нарушения на дихателната функция: бронхиални спазми, назална конгестия и диспнея;
• проблеми с ендокринната система: развитие на хипергликемия (при индивиди с инсулин-зависим захарен диабет) или хипогликемия (при хора, които приемат инсулин);
• алергични симптоми: появата на обриви или сърбеж и освен развитието на уртикария;
• нарушения на хематопоетичната функция: развитие на тромбоцитопения;
• нарушения на ОПР: появата на миалгия или артралгия;
• развитие на сексуална дисфункция.

[3]

Свръх доза

Признаци на отравяне: сърдечна недостатъчност в острата фаза и освен това сърдечен арест, брадикардия или AV блокада, понижаване на кръвното налягане. Освен това може да се развият бронхиални спазми, повръщане, кардиогенен шок, генерализирани гърчове, гадене, умствени и дихателни смущения, както и кома и цианоза.

За отстраняването на тези нарушения е необходима стомашна промивка и са необходими следните симптоматични процедури:

• в случай на проблеми с AV пропускливост или брадикардия - се прилага атропин сулфат;
• с влошаване на контрактилната активност на миокарда - добутаминът се въвежда с глюкагон;
• да се увеличат намалелите стойности на AD - адреналинът се прилага с норадреналин;
• За да премахнете крампи - инжектирайте диазепам;
• за да се елиминират проявите на бронхоспазъм - се прави интравенозно инжектиране на еупфилин и в допълнение инхалацията на β-адреномиметиците;
• процедурата на пейсмейкъра също се изпълнява.

Взаимодействия с други лекарства

Необходимо е внимателно да се наблюдава състоянието на хора, които са комбинирани с Azoprol п ретард ganglioblokatorami и други лекарства, които блокират активността на бета-адренергичните рецептори (като капки за очи), и в допълнение към антиаритмични и MAOI лекарства.

Хората, които използват лекарството заедно с дилтиазем, амиодарон, верапамил и аналози на хинидин, могат да развият отрицателни хронотропни и инотропни прояви.

Плазменият метопролол намалява в случай на комбинация от лекарства и рифампицин. Обратният ефект (увеличение на стойностите) се наблюдава, когато се комбинира със SSRI, хидралазин, циметидин и също алкохолни напитки.

Когато се използват едновременно с хипогликемични лекарства за поглъщане, размерът на тяхната доза трябва да се промени.

[4]

Условия за съхранение

Азопрол и забавяне трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца. Температурни маркировки - не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Azoprol и забавянето се разрешават да се използват в продължение на 2 години от датата на производство на лекарството.