Азитромицин

Азитромицинът има широк спектър от антибактериална активност.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показания Азитромицин

Използва се за елиминиране на следните нарушения:

• инфекции, засягащи УНГ системата и дихателните органи (като фарингит с ларингит и тонзилит, както и синузит, отит, пневмония и хроничен бронхит в острата фаза);
• неусложнени бактериални инфекции, развиващи се в пикочно-половата система (причинени от активността на Chlamydia trachomatis – уретрит или цервицит);
• лезии, засягащи кожата или меките тъкани (инфекциозен дерматит, еризипел или импетиго);
• скарлатина;
• ранен стадий на Лаймска болест;
• заболявания, свързани с действието на Helicobacter pylori в дванадесетопръстника или стомаха.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Формуляр за освобождаване

Продуктът се произвежда в капсули или таблетки от 0,25 или 0,5 g. Капсулите от 0,25 g се произвеждат по 6 броя в блистер (в опаковка - 1 блистерна плоча); капсули от 0,5 g - в количество от 3 броя в блистерна клетка (в кутия - 1 блистер).

Освен това, лекарството може да бъде под формата на прах, използван за приготвяне на суспензия за перорално приложение (обеми от 0,1 g/20 ml, 0,5 g/20 ml или 0,2 g/20 ml). Опаковано е в пластмасови бутилки с вместимост 20 g - 1 такава бутилка на опаковка заедно с мерителна чашка.

[ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинамика

Азитромицинът е полусинтетичен антибиотик - произвежда се изкуствено като производно на еритромицин. Принадлежи към категорията азалиди с макролиди (първият представител на азалидните лекарства).

Чрез синтезиране с 50S рибозомната субединица, лекарството инхибира процеса на биосинтеза на протеини и забавя растежа на микробите, като същевременно потиска жизнената им активност. При високи лекарствени концентрации се наблюдава бактерициден ефект.

Лекарството активно въздейства върху следните микроорганизми:

• грам-положителни (с изключение на еритромицин-резистентна микрофлора) – епидермален и златен стафилокок, пневмококи, пиогенни стрептококи и агалактиеви стрептококи, както и стрептококи от категории C, F и G;
• грам-отрицателни - магарешки и паракоклюшни бацили, грипни бацили, диплококи от категорията Neisseria, легионела и кампилобактер, а освен това и микроби от монотипния подвид Moraxella catarrhalis и Gardnerella catarrhalis;
• анаеробна микрофлора (пептококи и пептострептококи, Clostridia perfringens, а също и B. bivius);
• хламидия (като Chlamydophila pneumoniae и Chl. trachomatis);
• микопаразити от подвидовете микобактерии;
• микоплазми (като Mycoplasma pneumoniae);
• уреаплазми (като уреаплазма уреалитикум);
• спирохети (бактерии, които причиняват появата на бледи спирохети или развитието на борелиоза, пренасяна от кърлежи).

Липофиленът проявява устойчивост на киселинни среди.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокинетика

При прием на капсула, таблетка или суспензия, активният елемент се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт.

Показателите за бионаличност при използване на 0,5 g от лекарството достигат 37%, като пиковите стойности на веществото се достигат за 2-3 часа. Нивото на протеинов синтез в плазмата е обратно пропорционално на показателите на лекарството в кръвта и варира в диапазона от 7-50%. Полуживотът е 68 часа.

Плазмените стойности на лекарството се стабилизират след 5-7 дни терапия.

Лекарството лесно преодолява хематопаренхимните бариери, прониква в тъканите, през които се придвижва до засегнатата област (с помощта на фагоцити с полиморфонуклеарни левкоцити, както и макрофаги), а след това, при наличие на микроби, се освобождава вътре в инфекциозния фокус.

Той преминава през плазмените стени, което го прави много ефективен при лечение на инфекции, причинени от активността на патогенни бактерии, разположени вътре в клетките.

Обемът на елемента вътре в клетките с тъкани е 10-15 пъти по-висок от плазмените стойности, а нивото му в мястото на инфекцията е с 24-34% по-високо от нивата в здравите тъкани.

След последната употреба на лекарството, нивото на веществото, необходимо за поддържане на антибактериалния ефект, се запазва още 5-7 дни.

В черния дроб лекарството претърпява деметилиране и губи своята активност. Половината от приетата доза се екскретира непроменена в жлъчката, а други 6% се екскретират през бъбреците.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема веднъж дневно, 60 минути преди хранене или 120 минути след това. Пропуснатата доза трябва да се приеме възможно най-бързо, а следващата трябва да се приеме след 24 часа.

Размери на порциите за възрастни и деца с тегло над 45 кг:

• лечение на патологии на дихателните пътища, меките тъкани и кожата - 0,5 g веднъж дневно. Терапията продължава 3 дни;
• при хронична еритема мигранс - на първия ден вземете 2 таблетки от лекарството с обем 0,5 g, а през втория до петия ден приемайте по 0,5 g веднъж дневно;
• лечение на неусложнен уретрит или цервицит - еднократна употреба на 1 g от лекарството.

Употреба на Азитромицин Форте.

За елиминиране на заболявания в дихателната система, кожата и меките тъкани се препоръчва прием на 1,5 g от лекарството на курс (разделете дозата на 3 дози с интервали от 24 часа).

За да се отървете от акне, лекарството се приема в продължение на 3 дни в доза от 0,5 g / ден, а след това през следващите 9 седмици е необходимо да се използва веднъж седмично, 500 mg. Четвъртата таблетка трябва да се приема на 8-ия ден от курса. В бъдеще порциите се използват на интервали от 7 дни.

За терапия на борелиоза, пренасяна от кърлежи, пациентът трябва да приема 1 g от лекарството на първия ден, а след това 500 mg на 2-5-ия ден. Общо 3 g от веществото трябва да се приемат за целия курс.

Дозировката за деца се определя от теглото им. Стандартното съотношение е 10 mg/kg на ден. Лечението може да се проведе по следната схема:

• 3 дози от 10 mg/kg през интервали от 24 часа;
• 1 доза от 10 mg/kg и 4 дози от 5-10 mg/kg.

В началния етап на развитие на кърлежова борелиоза, размерът на първата доза за дете е 20 mg/kg, а през следващите 4 дни детското лекарство се използва в доза от 10 mg/kg.

При белодробно възпаление лекарството първо трябва да се прилага интравенозно (поне 2 дни със скорост 0,5 g/ден). След това пациентът преминава към прием на капсули. Тази терапия продължава 1-1,5 седмици. Размерът на лекарствената порция е 0,5 g/ден.

По време на заболявания в тазовата област, в началния етап на терапията, е необходимо да се прилагат и инфузии, след което пациентът трябва да приема капсули от 0,25 g (2 броя на ден в продължение на 7 дни).

Времето за преминаване към прием на капсули/таблетки се определя, като се вземат предвид промените в клиничната картина и лабораторните данни.

За приготвяне на суспензията, 2 g от веществото трябва да се разредят във вода (60 ml).

При приготвяне на инжекционен разтвор, 0,5 g лиофилизат трябва да се разтвори в разредена вода (4,8 ml).

Ако са необходими инфузии, 500 mg лиофилизат се разрежда до концентрация 1-2 mg/ml (съответно до 0,5 или 0,25 l), като се използва разтвор на Рингер, разтвор на натриев хлорид (0,9%) или декстроза (5%). В първия случай инфузионната процедура трябва да продължи 3 часа, във втория - 1 час.

Терапевтичен режим за лечение на уреаплазма.

При елиминиране на уреаплазмоза трябва да се използва комплексна терапия.

Няколко дни преди започване на употребата на азитромицин, на пациента трябва да бъдат предписани имуномодулатори. Лекарството се прилага интрамускулно, веднъж дневно, с интервали от 1 ден. Такива инжекции трябва да се извършват по време на целия терапевтичен курс.

Заедно с втората употреба на имуномодулатора започва и употребата на бактерициден антибиотик. След приключване на приема му трябва да се премине към азитромицин. През първите 5 дни лекарството трябва да се приема ежедневно, в доза от 1 g - преди закуска (1,5 часа).

В края на този период е необходимо да се направи почивка от 5 дни, след което да се започне отново употребата на лекарството, следвайки горната схема. След следващите 5 дни е необходимо да се премине още един 5-дневен курс на азитромицин - за последен, трети път. Дозата остава една и съща навсякъде - 1 g.

По време на 15-16-дневния период на терапия с азитромицин, пациентът трябва също да приема 2-3 пъти дневно лекарства, които стимулират свързването на собствените му интерферони, както и противогъбични лекарства от категорията на полиените.

След завършване на курс с антибиотици е необходимо да се подложи на възстановително лечение, което включва използване на средства, стабилизиращи стомашно-чревния тракт и спомагащи за възстановяването на неговата микрофлора. Поддържащата терапия трябва да продължи поне 14 дни.

Режим на лечение за елиминиране на хламидия.

При хламидия в долната част на урогениталната система най-често се предписва азитромицин - поради факта, че това лекарство се понася добре и освен това може да се използва от юноши и бременни жени.

При лечение на описаната форма на заболяването, лекарството се приема еднократно в доза от 1 g.

Ако се наблюдава хламидия на горните пикочно-полови пътища, терапията се провежда в кратки курсове, между които е необходимо да се поддържат дълги интервали.

Курсът изисква прием на лекарството три пъти (дозата е 1 g). Интервалите между дозите са 7 дни. По този начин лекарството трябва да се приема на 1-ви, 7-ми и 14-ти ден.

Използване на лекарства за облекчаване на болки в гърлото.

Всички антибиотици, използвани за лечение на тонзилит, трябва да се приемат в 10-дневен курс, но азитромицинът се използва по различна схема - курсът на приема му продължава 3-5 дни.

Друго предимство на лекарството е по-високата му поносимост (по-добра от пеницилиновите антибиотици) - макролидите се считат за най-нискотоксични.

За възрастни и деца над 45 kg, размерът на порцията е 0,5 g/ден. Ако се пропусне доза, тя трябва да се приеме веднага щом се сети, а всички следващи дози трябва да се приемат на интервали от 24 часа.

Деца над 6 месеца и до 12-годишна възраст трябва да приемат лекарството под формата на суспензия. Приема се веднъж дневно. Терапията продължава поне 3 дни, а размерът на порцията се избира индивидуално.

Употреба на лекарства за синузит.

За лечение на синузит е необходимо лекарството да се използва по една от следните схеми:

• На първия ден вземете 0,5 g от лекарството, а след това още 3 дни в същата доза;
• Приемайте 0,5 g азитромицин през първия ден, а след това приемайте 0,25 g още 4 дни.

Деца под 12-годишна възраст трябва да приемат суспензията. Дозировката се избира въз основа на 10 mg/kg тегло. Лекарството трябва да се приема веднъж дневно в продължение на 3 дни. Понякога лекарите предписват леко модифициран режим - прием на 10 mg/kg през първия ден, а след това, през следващите 4 дни, намаляване на размера на порцията до 5 mg/kg. Допуска се максимум 30 mg/kg на курс.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Употреба Азитромицин по време на бременност

По време на кърмене или бременност лекарството се използва само в ситуации, когато вероятността от полза от терапията за жената е по-висока от възможността за усложнения за бебето или плода.

Според някои проучвания (като тези, проведени по време на програмата Motherisk), азитромицинът се счита за напълно безопасен за употреба при бременни жени.

Във всяка от контролните групи (жените от 1-ва са използвали азитромицин; от 2-ра - други антибиотици; от 3-та - не са използвали антимикробни лекарства по време на терапията), честотата на поява на тежки аномалии в развитието на плода не е показала съществени разлики.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличие на непоносимост към макролиди;
• тежки стадии на чернодробни или бъбречни заболявания.

Суспензията е забранена за употреба при кърмачета с тегло под 5 кг, а таблетките и капсулите са забранени за употреба при деца с тегло под 45 кг.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Странични ефекти Азитромицин

Най-често съобщаваните странични ефекти включват повръщане, лимфопения, коремен дискомфорт, зрителни нарушения, гадене, понижени нива на бикарбонати в кръвта и диария.

Понякога пациентите изпитват: развитие на орална кандидоза, вагинални форми на инфекции, еозинофилия, левкопения, хипоестезия, вертиго, гърчове (установено е, че други макролиди също могат да причинят гърчове), чувство на сънливост и синкоп. Освен това се наблюдава намаляване на честотата на дефекация, нарушение на обонятелните и вкусовите рецептори (или пълна загуба на обоняние и вкус), главоболие, анорексия, храносмилателни нарушения, гастрит и подуване на корема, както и повишена умора. Наред с това може да се повиши нивото на билирубин и креатинин, AST с ALT и урея, а освен това и нивото на K в кръвта. Наблюдава се и развитие на артралгия, сърбеж, обрив или вагинит.

Тромбоцитопения, хиперактивност (моторна или психическа), неутрофилия, чувство на агресия, тревожност, летаргия или нервност, както и хемолитична форма на анемия се наблюдават понякога. Появяват се също парестезия, невроза, астения, нарушения на съня, запек, хепатит (стойностите на FPP също се променят), безсъние и интрахепатална холестаза. Отбелязват се промени в цвета на езика, екзантема, оток на Квинке, ТЕН, тубулоинтерстициален нефрит, уртикария с остра бъбречна недостатъчност, фотофобия, еритема мултиформе, кандидоза и анафилактичен шок.

Понякога могат да се появят болка в гърдите и камерна тахикардия, а освен това може да се увеличи сърдечната честота. Установено е, че същите симптоми могат да бъдат провокирани и от други макролиди. Освен това има данни за удължаване на стойностите на QT интервала и понижаване на кръвното налягане.

Могат да се очакват и реакции като чернодробна дисфункция, тревожност, миастения гравис или некротичен или фулминантен хепатит.

Макролидите могат понякога да причинят загуба на слуха. При някои пациенти са наблюдавани нарушения на слуха, шум в ушите или пълна глухота.

Най-често такива случаи са регистрирани на етапа на изследване, при което лекарството е било използвано в големи дози за продължителен период от време. Докладите показват, че гореспоменатите нарушения са лечими.

[ 22 ], [ 23 ]

Свръх доза

В случай на интоксикация се наблюдават повръщане, нарушения на червата, гадене и преходна загуба на слуха.

Предприемат се симптоматични мерки за елиминиране на нарушенията.

[ 27 ], [ 28 ]

Взаимодействия с други лекарства

Абсорбцията на лекарството се намалява при комбиниране с етилов алкохол, храна и антиациди, съдържащи Al3+ или Mg2+.

Когато макролидите се комбинират с варфарин, антикоагулантният ефект може да се засили, поради което хората, които използват тази комбинация (въпреки че тестовете не са показали промени в нивата на PT при прием на тези лекарства в стандартни дози), трябва внимателно да следят тези стойности.

Азитромицинът не взаимодейства с теофилин, карбамазепин, триазолам, терфенадин и дигоксин, което го отличава от другите макролиди.

Комбинацията от терфенадин и различни антибиотици води до удължаване на стойностите на QT интервала, както и до развитие на аритмия. Поради това, азитромицин трябва да се използва с повишено внимание при лица, които използват терфенадин.

Макролидите повишават стойностите в плазмата, а също така засилват токсичните свойства и инхибират екскрецията на вещества като циклосерин, метилпреднизолон с фелодипин, както и лекарства, които се окисляват с участието на микрозоми, и индиректни коагуланти. Но при употреба на азитромицин (и други азалиди) такова взаимодействие не е наблюдавано.

Ефективността на лекарството се повишава, когато се използва едновременно с тетрациклин или хлорамфеникол. При комбиниране с линкозамиди, ефектът на лекарството се отслабва.

Отбелязва се лекарствена несъвместимост с хепарин.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Условия за съхранение

Азитромицин (във всякаква форма на освобождаване) трябва да се съхранява на тъмно и сухо място с температура 15-25˚C. В същото време готовата суспензия на лекарството трябва да се съхранява при температура 2-8˚C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Срок на годност

Азитромицин в капсули и прах може да се използва в продължение на 2 години от датата на освобождаване на лекарството. Таблетките имат срок на годност 3 години, а готовата суспензия може да се съхранява не повече от 3 дни.

[ 37 ], [ 38 ]

Отзиви

Азитромицин, когато се използва за лечение на тонзилит, фронтален синузит, хламидия, както и синузит и други патологии, причинени от действието на чувствителни към лекарството бактерии, получава предимно добри отзиви.

Лекарството има мощен ефект при лечението на бактериални инфекции и се понася от пациентите без усложнения. Страничните ефекти, свързани с лекарството, са редки и изчезват напълно след завършване на терапията.

Лекарите също говорят положително за лекарството. Сред основните предимства на лекарството, според тях:

• наличието на имуномодулиращи и противовъзпалителни свойства;
• мощен ефект върху относително вероятните микроби, причиняващи инфекции, развиващи се в дихателната система;
• образувайки високи стойности на веществото вътре в тъканите, демонстрира бактерицидно действие срещу Haemophilus influenzae, Moraxella cartalais, Helicobacter pylori, гонокок, пневмокок, Streptococcus pyogenes, Campylobacter, Streptococcus agalactiae, бактерии на Bordet-Gangou и Corynebacterium diphtheriae;
• ефективно въздейства върху атипичните патогенни микроби, които се размножават вътреклетъчно (включително хламидия и микоплазма);
• одобрен за употреба при бременни жени;
• има лекарствена форма, която може да се предписва на деца.

Тъй като азитромицинът има пост-антибиотичен ефект, той може да се приема на кратки курсове. В същото време, ефектът на лекарството позволява повишаване на чувствителността към въздействието на имунните фактори, дори при бактерии, резистентни към него.

Основата на макролидите, елементът еритромицин, се разгражда в киселинната среда на стомаха и също така има силен ефект върху чревната подвижност. От своя страна, азитромицинът не се влияе от киселинната среда на стомаха и действа по-малко активно по отношение на чревната функция.