Аторвастатин

Аторвастатин е лекарство, което принадлежи към класа статини, който се използва за понижаване на нивата на холестерола в кръвта. Той е инхибитор на ензимната хидроксиметилглутарил-CoA редуктаза (HMG-COA редуктаза), който играе ключова роля в процеса на образуване на холестерол в организма.

Atorvastatin помага за понижаване на нивото на "лош" (LDL) холестерол и триглицериди в кръвта и повишаване на нивото на "добър" (HDL) холестерол. Това спомага за намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания като инфаркт на миокарда, инсулт и ангина пекторис.

Лекарството обикновено се приема ежедневно в доза, която зависи от тежестта на хиперхолестеролемията и други сърдечно-съдови рискови фактори. Дозата може да бъде коригирана от лекар в зависимост от индивидуалните нужди на пациента.

Показания Аторвастатин

1. Хиперхолестеролемия: Лекарството се използва за намаляване на нивото на общия и LDL ("лош") холестерол в кръвта при пациенти с повишен холестерол.
2. Хипертриглицеридемия: Аторвастатин може да се използва за понижаване на нивата на триглицериди в кръвта.
3. Предотвратяване на сърдечно-съдови усложнения: лекарството се използва за намаляване на риска от сърдечно-съдови събития, като инфаркт на миокарда и инсулт, при пациенти с висок или умерен риск.
4. Ангина: Аторвастатин може да се използва за лечение на ангина пекторис, болка в гърдите, причинена от неадекватно кръвоснабдяване на сърдечния мускул.
5. Предотвратяване на повтарящ се миокарден инфаркт: При пациенти, които са имали инфаркт на миокарда, може да бъде предписан аторвастатин, за да се предотврати повтарящи се сърдечно-съдови усложнения.

Формуляр за освобождаване

Устни таблетки

• Конвенционални таблетки: Atorvastatin обикновено се предлага под формата на устни таблетки.
• Дозировка: Таблетките на аторвастатин се предлагат в различни дози, включително 10 mg, 20 mg, 40 mg и 80 mg.
• Спецификации: Таблетките могат да бъдат или филмови или без покритие. Филмовото покритие помага да се предпази активната съставка от разграждане в стомашно-чревния тракт и осигурява по-стабилна абсорбция.

Фармакодинамика

1. Инхибиране на HMG-COA редуктаза:

   • Аторвастатин инхибира активността на HMG-COA редуктаза, което води до намаляване на производството на холестерол в черния дроб.
   • Този механизъм води до намалени нива на общия холестерол, липопротеин с ниска плътност (LDL или "лош" холестерол) и триглицериди в кръвта.

2. Увеличаване на нивата на липопротеин с висока плътност (HDL):

   • Аторвастатин може също да повиши нивата на липопротеин с висока плътност (HDL или "добър" холестерол), което се счита за благоприятно за сърдечно-съдовото здраве.

3. Противовъзпалителни свойства:

   • В допълнение към основното си действие на холестерола, аторвастатин има и противовъзпалителни свойства.
   • Това може да бъде особено полезно при лечението и профилактиката на сърдечно-съдовите заболявания, тъй като възпалението играе ключова роля в неговото развитие.

4. Превенция на сърдечно-съдови заболявания:

   • Аторвастатин се използва за предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания като коронарна болест на сърцето, инфаркт на миокарда и инсулт, особено при пациенти с повишен холестерол и други сърдечно-съдови рискови фактори.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Аторвастатинът се абсорбира от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Абсорбцията му се подобрява, когато се приема с храна, но това не води до клинично значими промени в ефикасността на лекарството.
2. Метаболизъм: Около 70% от аторвастатин се метаболизира в черния дроб чрез окисляване чрез ензимната система на цитохром Р450, включваща главно CYP3A4 изоензим. Основният метаболит е орто- и парахидроксилираното производно на аторвастатин, което също има инхибиторни свойства към хидроксиметилглутарил-CoA редуктаза (HMG-COA редуктаза), както и самия аторвастатин.
3. Екскреция: Метаболитите на аторвастатин се отделят в изпражненията и в по-малка степен в урината. Неизправният аторвастатин не се открива в урината.
4. Полу-живот: Полуживотът на аторвастатин е около 14 часа за аторвастатин и около 20-30 часа за активния му метаболит.

Дозиране и администриране

Метод на приложение

Аторвастатин се приема перорално, обикновено веднъж на ден. Лекарството може да се приема по всяко време на деня, но е за предпочитане да го приемате едновременно всеки ден, за да се поддържа стабилно ниво на лекарството в кръвта. Аторвастатин може да се приема с храна или на празен стомах. Някои проучвания обаче предполагат, че приемането му вечер може да бъде по-ефективно, като се имат предвид циркадните ритми на синтеза на холестерол в тялото.

Доза

Дозата на аторвастатин може да варира в зависимост от нивата на холестерола на кръвта на пациента, наличието на коморбидности и отговор на лечението. Общи препоръки са представени по-долу:

• Първоначална доза: Обичайната начална доза е 10 mg или 20 mg веднъж дневно. Пациентите с висок сърдечно-съдов риск могат да започнат в доза от 40 mg веднъж дневно.
• Доза за поддържане: Дозировката може да бъде коригирана от Вашия лекар в зависимост от постигнатото ниво на холестерола на LDL и общото ви ниво на риск. Дозата може да бъде увеличена до максимум 80 mg на ден.
• Възрастни пациенти: При пациенти в напреднала възраст обикновено се препоръчва да започнете с по-ниска доза поради възможна повишена чувствителност към действието на лекарството и по-голяма вероятност от странични ефекти.
• Пациенти с бъбречно увреждане: може да се наложи корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане, особено ако бъбречната функция е значително намалена.

Специални инструкции

• Преди да започнете аторвастатин и по време на лечението, се препоръчва да се извършват тестове за наблюдение на нивата на липидите в кръвта.
• Atorvastatin може да взаимодейства с други лекарства, така че е важно да уведомите Вашия лекар за всички лекарства, които приемате.
• Важно е да се яде диета с ниско съдържание на холестерол и мазнини и да се поддържа активен начин на живот за най-добри резултати от лечението.

Употреба Аторвастатин по време на бременност

Аторвастатин, подобно на други статини, обикновено не се препоръчва за употреба по време на бременност поради потенциални рискове за развиващия се плод. Статините могат да повлияят неблагоприятно на развитието на плода, тъй като холестеролът играе ключова роля в развитието на тъканите и органите.

Рискове от използването на аторвастатин по време на бременност:

1. Тератогенност: Проучванията на животни показват, че статините, включително аторвастатин, могат да причинят вродени дефекти. Въпреки че специфичните данни за тератогенността на аторвастатин при хората са ограничени, общият риск, свързан с всички статини, е причина да ги избягвате по време на бременност.
2. Ефект върху развитието на плода: Статините могат да повлияят на синтеза на холестерола, който е необходим за нормалното развитие на плода, включително синтеза на стероиден хормон и развитието на клетъчната мембрана.

Препоръки:

• Преди бременност: Жените, които планират бременност, които приемат аторвастатин, обикновено се съветват да спрат да приемат лекарството няколко месеца преди зачеването.
• По време на бременност: Аторвастатин трябва да бъде прекратен незабавно, ако една жена стане наясно, че е бременна по време на лечение със статини. Вашият лекар може да обсъди алтернативни методи за контрол на холестерола по време на бременност, които са по-безопасни за плода.
• Консултация с Вашия лекар: Винаги е важно да се консултирате с Вашия лекар за индивидуализирани съвети и да обмисляте всички рискове и ползи, преди да започнете или променяте лечението.

Противопоказания

1. Чернодробна недостатъчност: Не се препоръчва да се използва аторвастатин при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
2. Бременност и лактация: Употребата на аторвастатин е противопоказана по време на бременност и лактация поради потенциални ефекти върху развитието на плода и бебето.
3. Алергична реакция: Пациентите с известни алергии към аторвастатин или други статини трябва да избягват употребата им.
4. Миопатия: Аторвастатин може да причини миопатия (мускулни нарушения), особено когато се използва едновременно с други лекарства, които увеличават този страничен ефект.
5. Хипотиреоидизъм: При пациенти с неконтролиран хипотиреоидизъм използването на аторвастатин изисква предпазливост.
6. Алкохолна зависимост: Пациентите с алкохолна зависимост могат да имат повишен риск от чернодробно увреждане при използване на аторвастатин.
7. Педиатричен: Ефикасността и безопасността на аторвастатин при деца и юноши не са напълно установени.
8. Използване в комбинация с определени лекарства: Аторвастатин може да взаимодейства с други лекарства, включително някои антибиотици, антимикотици и лекарства, понижаващи холестерола, което може да увеличи или намали ефекта му.

Странични ефекти Аторвастатин

1. Мускулна болка и слабост: Това е един от най-често срещаните странични ефекти на статините. Пациентите могат да изпитат мускулна болка (миалгия) или слабост. В редки случаи това може да прогресира до развитието на мускулни увреждания, известни като миопатия.
2. Повишена креатинова киназа: Това е ензим, който се освобождава в кръвта, когато мускулите се повредят. Повишените нива на креатин киназа могат да бъдат свързани с развитието на миопатия.
3. Стомашно-чревни нарушения: Включва гадене, повръщане, диария, запек или болка в корема.
4. Повишени аминотрансферази: това са ензими, които могат да показват увреждане на черния дроб. Повишените аминотрансферази могат да бъдат признак на хепатотоксичност, въпреки че е рядкост.
5. Главоболие: Може да се появи главоболие или замаяност.
6. Сънливост: Някои пациенти могат да изпитат сънливост или умора.
7. Разстройства на съня: може да включва безсъние или странни сънища.
8. Повишени нива на глюкоза в кръвта: Някои пациенти могат да имат повишени нива на кръвна захар.
9. Алергични реакции: Включете кошери, сърбеж, подуване на устните, лицето или гърлото.
10. Редки: Може да се появят сериозни странични ефекти, като развитието на рабдомиолиза (разпадане на скелетните мускули) или увреждане на черния дроб.

Свръх доза

1. Миопатия и рабдомиолиза:

   • Едно от най-сериозните усложнения на предозиране е миопатията (мускулна слабост и болка) и рабдомиолиза (унищожаване на мускулните клетки), което може да доведе до освобождаване на миоглобин в кръвта и развитието на бъбречна недостатъчност.

2. Хепатотоксичност:

   • Предозирането на аторвастатин може да причини увреждане на черния дроб, което се проявява чрез повишени нива на чернодробни ензими (ALT и AST) в кръвта.

3. Други нежелани ефекти:

   • Други възможни ефекти на предозиране на аторвастатин включват главоболие, гадене, повръщане, диария, сънливост, замаяност и други симптоми, характерни за инхибиторите на HMG-COA редуктаза.

Взаимодействия с други лекарства

1. Цитохром P450 3A4 (CYP3A4) Инхибитори: Лекарства като кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, еритромицин, ритонавир и гъбичните лекарства, гравеола и памаверол, могат да увеличат концентрацията на кръвта на аторвастатин, което увеличава риска от странични ефекти.
2. OATP1B1 Транспортерни инхибитори (Organic Antiporter 1B1): Лекарства като циклоспорин, верапамил, рифампицин, ритонавир и някои природни продукти (например сок от грейпфрут) могат да увеличат концентрацията на кръвта на аторвастатин чрез намаляване на клирънса му.
3. Фибрати: съвместно прилагане на аторвастатин с фибрати като Gemfibrozil и Fenofibrate може да увеличи риска от миопатия и рабдомиолиза.
4. Аминогликозиди: Използването на аторвастатин с аминогликозиди като гентамицин или амикацин може да увеличи риска от миопатия и рабдомиолиза.
5. Антикоагуланти: Повишените нива на кръв на аторвастатин могат да увеличат риска от кървене, когато се използват едновременно с антикоагуланти като варфарин.
6. Противогъбични лекарства: Гъбичните инхибитори като гризеофулвин и нистатин могат да намалят ефективността на аторвастатин.