Атенолол

Атенолол е лекарство, което принадлежи към класа бета-адреноблокери. Използва се за лечение на различни сърдечно-съдови състояния, включително хипертония (високо кръвно налягане), ангина (болка в гърдите) и за управление на определени видове аритмии (нарушения на сърдечния ритъм).

Атенолол блокира адренергичните рецептори Beta-1 в сърцето, което води до следните ефекти:

• Намаляване на сърдечната честота: Атенолол намалява стимулирането на сърцето, което спомага за намаляване на сърдечната честота.
• Понижаване на кръвното налягане: Чрез намаляване на силата и скоростта на сърдечен ритъм атенолол помага за понижаване на кръвното налягане.
• Намаляване на нуждата на сърцето от кислород: Това е особено полезно за лечение на ангина пекторис, тъй като намалява риска от болка в гърдите.

Показания Атенолол

1. Хипертония (артериална хипертония): Атенолол се използва за понижаване на кръвното налягане при пациенти с високо кръвно налягане.
2. Ангина: Това състояние се характеризира с болка или дискомфорт в областта на гърдите, причинени от неадекватно кръвоснабдяване на сърдечния мускул. Атенолол може да помогне за намаляване на честотата и силата на ангиналните атаки.
3. Сърдечна недостатъчност: Атенолол може да се използва като допълнително лекарство за подобряване на сърдечната функция и намаляване на симптомите на сърдечна недостатъчност.
4. Профилактика на инфаркт на миокарда: При пациенти с висок риск от миокарден инфаркт или след предишен инфаркт атенолол може да се използва за предотвратяване на повтарящи се сърдечно-съдови усложнения.
5. Тахикардия: Атенолол може да се използва за намаляване на сърдечната честота, когато сърдечната честота се ускорява.
6. Мигренозна профилактика: При някои пациенти атенолол може да се използва като профилактично средство за намаляване на честотата и тежестта на мигренозните атаки.

Формуляр за освобождаване

1. Устни таблетки:

   • Най-често срещаната форма на освобождаване.
   • Таблетките обикновено съдържат 25 mg, 50 mg или 100 mg атенолол.
   • Таблетките могат да бъдат или редовно действащи, или с продължително действие (дълго действие).

2. Таблетки с покритие:

   • Таблетките с покритие помагат да се предотврати дразненето на стомаха и да осигури по-устойчиво освобождаване на активната съставка в тялото.

Фармакодинамика

1. Селективност към бета-1 адренорецептори:

   • Атенолол е селективен блокер Beta-1 адренорецептор. Това означава, че той за предпочитане блокира бета-1 рецепторите, които са разположени предимно в сърцето.
   • Блокирането на бета-1 адренорецептори намалява стимулирането на сърдечния мускул, което води до намаляване на сърдечната честота и силата на свиване на сърцето.

2. Намалено сърдечно натоварване:

   • Блокирането на бета-1 адренорецептори води до намаляване на кислорода и енергийните изисквания на сърцето чрез понижаване на сърдечния изход и кръвното налягане.
   • Той е особено полезен при лечението на хипертония и коронарна болест на сърцето, защото намалява напрежението на сърцето.

3. Намалено налягане в артериите:

   • Атенолол понижава кръвното налягане, като намалява минутния обем на сърцето и намалява периферното съдово съпротивление.
   • Този механизъм спомага за контрол на кръвното налягане и намалява риска от сърдечно-съдови усложнения.

4. Продължителен ефект:

   • Atenolol има дълготраен ефект, което позволява да се използва във форми с една дневна доза.

5. Антиаритмично действие:

   • Блокирането на бета-1 адренорецептори може да предотврати аритмиите чрез намаляване на сърдечната автоматичност и проводимост в сърцето.

Фармакокинетика

Абсорбция

• Бионаличност: Атенолол има сравнително ниска перорална бионаличност от около 40-50%, което се дължи на лошата липофилност и ниската пропускливост в липидните мембрани.
• Тетността за достигане на максимална плазмена концентрация след перорално приложение е приблизително 2-4 часа.

Разпределение

• Обемът на разпределението на атенолол е сравнително малък, което показва ограниченото му разпределение извън съдовото легло. Това се обяснява с неговата хидрофилност.
• Атенолол прониква лошо в кръвно-мозъчната бариера, което прави централните му нервни странични ефекти по-малко тежки от някои други бета-блокери.

Метаболизъм

• Атенолол се метаболизира в много малка степен и е предимно екскретиран непроменен.
• Това прави атенолол по-предсказуем от бета-блокерите, които се метаболизират широко в черния дроб, особено при установяване на съпътстващо чернодробно заболяване.

Екскреция

• Бъбреците са основният път на отделяне на атенолол, около 85-100% от дозата се отделя от бъбреци в непроменена форма. Това налага да се регулира дозата в случай на бъбречна дисфункция.
• Полуживотът на атенолола е елиминиран да е приблизително 6-7 часа при здрави лица, но може да се увеличи с намалена бъбречна функция.

Дозиране и администриране

Метод на приложение

• Атенолол се приема перорално, обикновено веднъж на ден.
• Таблетките трябва да бъдат погълнати цели, без дъвчене или смачкване, с достатъчно вода. Може да се приема със или без храна, но е най-добре да приемате лекарството по едно и също време всеки ден, за да се поддържа равномерно ниво на лекарството в кръвта.

Доза

За възрастни

• Хипертония: Стартовата доза обикновено е 50 mg веднъж дневно. В зависимост от отговора на лечението, дозата може да бъде увеличена до 100 mg веднъж дневно.
• Angina pectoris: Стандартната доза е 50-100 mg веднъж дневно.
• Предотвратяване на мигрена и лечение на сърдечно трептене: Дозировката може да варира, но обикновено започва от 50 mg веднъж дневно.

За възрастни пациенти

• Може да се изисква намаляване на дозата в зависимост от бъбречната функция и общото здраве.

За деца

• Използването на атенолол при деца трябва да бъде строго контролирано от лекар и дозата ще зависи от конкретния случай и състоянието на детето.

Специални инструкции

• Кръвното налягане и сърдечната честота трябва да се наблюдават редовно, за да се оцени ефикасността и безопасността на лечението.
• Атенолол не трябва да се спира рязко, тъй като това може да доведе до влошаване на състоянието. Всички промени в режима трябва да бъдат обсъждани с Вашия лекар.
• Пациентите с астма или други бронхиални заболявания трябва да приемат атенолол с изключително внимание, тъй като бета-блокерите могат да причинят бронхоспазъм.

Употреба Атенолол по време на бременност

Употребата на атенолол по време на бременност може да бъде противопоказана поради потенциалния риск за здравето на плода. Атенолол принадлежи към групата бета-блокери и може да има отрицателен ефект върху развитието на плода, особено при продължителна и/или прекомерна употреба.

Противопоказания

1. Bradycardia:

   • Атенолол може да причини по-нататъшно забавяне на сърдечната честота, което е опасно при пациенти с съществуваща брадикардия (бавен сърдечен пулс).

2. AV блок от II или III степен (без инсталиран пейсмейкър):

   • Атенолол може да увеличи блокадата, което води до значително нарушаване на сърдечната проводимост.

3. Декомпенсирана сърдечна недостатъчност:

   • Използването на атенолол може да влоши състоянието на пациенти с нестабилна или декомпенсирана сърдечна недостатъчност, тъй като бета-блокерите намаляват силата и скоростта на сърдечните контракции.

4. Шок, включително кардиогенен шок:

   • В състояния на шок, когато поддържането на силата на сърдечната честота е важно, използването на атенолол може да бъде контрапродуктивно.

5. Тежка бронхиална астма или хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ):

   • Атенолол може да причини бронхоконстрикция (стесняване на дихателните пътища), което е особено опасно за пациенти с белодробна болест.

6. Тежки форми на периферна артериална болест:

   • Атенолол може да влоши симптомите като болка в краката и студ на крайниците поради намален приток на кръв.

7. Метаболитна ацидоза:

   • Състояние, при което нивата на киселина са повишени в кръвта, може да бъде влошено от използването на атенолол.

8. Хипотония (ниско кръвно налягане):

   • Използването на атенолол може допълнително да понижи кръвното налягане, което е опасно за хипотензивни пациенти.

9. Диабет захарен:

   • Атенолол може да маскира симптомите на хипогликемия (ниска кръвна захар), което е особено важно да се вземе предвид при диабетиците.

Странични ефекти Атенолол

1. Сънливост и умора: Много пациенти могат да изпитат сънливост, умора или обща слабост, докато приемат атенолол.
2. Студени крайници: Някои хора могат да изпитат студено усещане в ръцете и краката поради стесняване на кръвоносните съдове.
3. Сухо гърло или нос: може да се появи сухо гърло или нос.
4. Намалено сексуално желание: При някои пациенти може да възникне сексуално желание или еректилна дисфункция, докато приемат атенолол.
5. Bradycardia: Това е състояние, при което сърдечната честота спада до по-ниски стойности, което може да причини чувство на умора или замаяност.
6. Главоболие: Някои пациенти могат да изпитат главоболие или замаяност.
7. Неспецифични оплаквания: Те включват неясни симптоми като гадене, коремна болка или общо неразположение.
8. Намаляване на кръвното налягане: При използване на атенолол може да се случи намаляване на кръвното налягане, което може да доведе до замаяност или усещане за слабост.
9. Специфични странични ефекти: Включете бронхоспазма (влошаване на дихателната функция при астматици), маскиране на хипогликемия (маскиране на симптоми на ниска кръвна захар при пациенти с диабет), повишена реакция на алергени и други.

Свръх доза

1. Сърдечно-съдови усложнения:

   • Едно от основните ефекти на предозиране с атенолол е намаляване на сърдечната честота и кръвното налягане до опасните нива.
   • Това може да доведе до сериозни циркулаторни проблеми, включително хипотония, брадикардия и дори шок.

2. Депресия на централната нервна система (CNS):

   • Предозирането на атенолол може да причини сънливост, припадък, замаяност, намалена реакция на външни стимули и дори кома.
   • Това се дължи на способността му да потиска активността на централната нервна система.

3. Дихателни смущения:

   • Прекомерната депресия на централната нервна система също може да доведе до намаляване на дихателната честота и дори арестуването на диханието.

4. Метаболитни нарушения:

   • Предозирането на атенолол може да причини метаболитни смущения като хипергликемия (повишена кръвна захар) и хипокалиемия (намален калий в кръвта).

5. Други нежелани ефекти:

   • Други възможни ефекти на предозиране с атенолол включват студени крайници, изпотяване, наддаване на тегло и намалена потентност.

Взаимодействия с други лекарства

1. Други антихипертензивни лекарства: Използването на атенолол с други антихипертензивни лекарства като диуретици, ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибитори (ACEI) или калциеви антагонисти могат да доведат до повишен хипотензивен ефект и повишен риск от хипотензивни реакции като виене на виене и синкоп.
2. Симпатомиметика: съвместно прилагане на атенолол със симпатомиметика като адреналин или албутерол може да намали ефикасността им поради блокиране на бета-адренерецепторите.
3. Сърдечен ритъм депресантни лекарства: Атенолол може да увеличи депресивния ефект върху сърдечната честота на други лекарства, като амидарон или дигоксин, което може да доведе до намалена сърдечна честота и повишени антиаритмични ефекти.
4. Антидепресанти и анксиолитици: Атенолол може да увеличи седативния ефект на лекарства като бензодиазепини и трициклични антидепресанти, което може да доведе до повишена сънливост и намалена психомоторна активност.
5. Инсулин и хипогликемични лекарства: Атенолол може да маскира симптомите на хипогликемия и да намали появата му, което може да забави диагностицирането на хипогликемични състояния при пациенти със захарен диабет.