Атенолол

Атенололът е лекарство, което принадлежи към групата на бета-адреноблокерите. Използва се за лечение на различни сърдечно-съдови заболявания, включително хипертония (високо кръвно налягане), стенокардия (болка в гърдите) и за управление на някои видове аритмии (нарушения на сърдечния ритъм).

Атенололът блокира бета-1 адренергичните рецептори в сърцето, което води до следните ефекти:

• Намаляване на сърдечната честота : Атенолол намалява стимулацията на сърцето, което помага за намаляване на сърдечната честота.
• Понижаване на кръвното налягане : Чрез намаляване на силата и честотата на сърдечния ритъм, атенололът помага за понижаване на кръвното налягане.
• Намаляване на нуждата на сърцето от кислород : Това е особено полезно за лечение на ангина пекторис, тъй като намалява риска от болка в гърдите.

Показания Атенолол

1. Хипертония (артериална хипертония): Атенолол се използва за понижаване на кръвното налягане при пациенти с високо кръвно налягане.
2. Ангина : Това състояние се характеризира с болка или дискомфорт в областта на гръдния кош, причинени от неадекватно кръвоснабдяване на сърдечния мускул. Атенолол може да помогне за намаляване на честотата и силата на стенокардните пристъпи.
3. Сърдечна недостатъчност: Атенолол може да се използва като допълнително лекарство за подобряване на сърдечната функция и намаляване на симптомите на сърдечна недостатъчност.
4. Профилактика на миокарден инфаркт: При пациенти с висок риск от миокарден инфаркт или след прекаран инфаркт, атенолол може да се използва за профилактика на повтарящи се сърдечно-съдови усложнения.
5. Тахикардия: Атенолол може да се използва за намаляване на сърдечната честота, когато сърдечната честота е ускорена.
6. Профилактика на мигрена : При някои пациенти атенолол може да се използва като профилактично средство за намаляване на честотата и тежестта на мигренозните пристъпи.

Формуляр за освобождаване

1. Орални таблетки :

   • Най-често срещаната форма на освобождаване.
   • Таблетките обикновено съдържат 25 mg, 50 mg или 100 mg атенолол.
   • Таблетките могат да бъдат или с редовно действие, или с удължено действие (продължително действие).

2. Таблетки с покритие :

   • Покритите таблетки помагат за предотвратяване на стомашно дразнене и осигуряват по-продължително освобождаване на активната съставка в тялото.

Фармакодинамика

1. Селективност към бета-1 адренорецепторите :

   • Атенололът е селективен бета-1 адренорецепторен блокер. Това означава, че преференциално блокира бета-1 рецепторите, които се намират предимно в сърцето.
   • Блокирането на бета-1 адренорецепторите намалява стимулацията на сърдечния мускул, което води до намаляване на сърдечната честота и силата на сърдечната контракция.

2. Намалено сърдечно натоварване :

   • Блокирането на бета-1 адренорецепторите води до намаляване на нуждите на сърцето от кислород и енергия чрез понижаване на сърдечния дебит и кръвното налягане.
   • Особено полезен е при лечение на хипертония и исхемична болест на сърцето, тъй като намалява натоварването на сърцето.

3. Намалено налягане в артериите :

   • Атенолол понижава кръвното налягане чрез намаляване на минутния обем на сърцето и намаляване на периферното съдово съпротивление.
   • Този механизъм помага за контролиране на кръвното налягане и намалява риска от сърдечно-съдови усложнения.

4. Удължен ефект :

   • Атенололът има дълготраен ефект, което позволява да се използва във форми с еднократна дневна доза.

5. Антиаритмично действие :

   • Блокирането на бета-1 адренорецепторите може да предотврати аритмии чрез намаляване на сърдечния автоматизъм и проводимостта в сърцето.

Фармакокинетика

Абсорбция

• Бионаличност : Атенололът има относително ниска орална бионаличност от около 40-50%, което се дължи на неговата слаба липофилност и ниска пропускливост през липидните мембрани.
• Времето за достигане на максимална плазмена концентрация след перорално приложение е приблизително 2-4 часа.

Разпределение

• Обемът на разпределение на атенолол е относително малък, което показва ограниченото му разпределение извън съдовото русло. Това се обяснява с неговата хидрофилност.
• Атенололът прониква слабо през кръвно-мозъчната бариера, което прави страничните му ефекти върху централната нервна система по-леки от някои други бета-блокери.

Метаболизъм

• Атенололът се метаболизира в много малка степен и се екскретира предимно непроменен.
• Това прави атенолола по-предвидим от бета-блокерите, които се метаболизират екстензивно в черния дроб, особено при съпътстващо чернодробно заболяване.

Екскреция

• Бъбреците са основният път на екскреция на атенолол, около 85-100% от дозата се екскретира чрез бъбреците в непроменена форма. Това налага коригиране на дозата в случай на бъбречна дисфункция.
• Елиминационният полуживот на атенолол е приблизително 6-7 часа при здрави индивиди, но може да се увеличи при намалена бъбречна функция.

Дозиране и администриране

Начин на приложение

• Атенолол се приема перорално, обикновено веднъж дневно.
• Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат или стриват, с достатъчно вода. Може да се приема със или без храна, но най-добре е лекарството да се приема по едно и също време всеки ден, за да се поддържа равномерно ниво на лекарството в кръвта.

Дозировка

За възрастни

• Хипертония : Началната доза обикновено е 50 mg веднъж дневно. В зависимост от отговора на лечението, дозата може да се увеличи до 100 mg веднъж дневно.
• Ангина пекторис: Стандартната доза е 50-100 mg веднъж дневно.
• Предотвратяване на мигрена и лечение на трептене на сърцето : Дозировката може да варира, но обикновено започва от 50 mg веднъж дневно.

За пациенти в напреднала възраст

• Може да се наложи намаляване на дозата в зависимост от бъбречната функция и общото здравословно състояние.

За деца

• Употребата на атенолол при деца трябва да бъде строго контролирана от лекар, а дозировката ще зависи от конкретния случай и състоянието на детето.

специални инструкции

• Кръвното налягане и сърдечната честота трябва да се проследяват редовно, за да се оцени ефикасността и безопасността на лечението.
• Атенолол не трябва да се спира рязко, тъй като това може да доведе до влошаване на състоянието. Всички промени в режима трябва да бъдат обсъдени с Вашия лекар.
• Пациентите с астма или други бронхиални заболявания трябва да приемат атенолол с изключително внимание, тъй като бета-блокерите могат да причинят бронхоспазъм.

Употреба Атенолол по време на бременност

Употребата на атенолол по време на бременност може да бъде противопоказана поради потенциален риск за здравето на плода. Атенолол принадлежи към групата на бета-блокерите и може да има отрицателен ефект върху развитието на плода, особено при продължителна и/или прекомерна употреба.

Противопоказания

1. Брадикардия :

   • Атенолол може да причини допълнително забавяне на сърдечната честота, което е опасно при пациенти с предшестваща брадикардия (забавен сърдечен ритъм).

2. AV блок II или III степен (без инсталиран пейсмейкър):

   • Атенололът може да увеличи блокадата, което води до значително увреждане на сърдечната проводимост.

3. Декомпенсирана сърдечна недостатъчност :

   • Употребата на атенолол може да влоши състоянието на пациенти с нестабилна или декомпенсирана сърдечна недостатъчност, тъй като бета-блокерите намаляват силата и честотата на сърдечните контракции.

4. Шок, включително кардиогенен шок :

   • При състояния на шок, където поддържането на силата на сърдечната честота е важно, употребата на атенолол може да бъде контрапродуктивна.

5. Тежка бронхиална астма или хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) :

   • Атенолол може да причини бронхоконстрикция (стесняване на дихателните пътища), което е особено опасно за пациенти с белодробни заболявания.

6. Тежки форми на периферна артериална болест :

   • Атенололът може да влоши симптоми като болка в краката и студени крайници поради намален кръвен поток.

7. Метаболитна ацидоза :

   • Състояние, при което нивата на киселина в кръвта са повишени, може да се влоши от употребата на атенолол.

8. Хипотония (ниско кръвно налягане) :

   • Употребата на атенолол може допълнително да понижи кръвното налягане, което е опасно за пациенти с хипотония.

9. Захарен диабет :

   • Атенололът може да маскира симптомите на хипогликемия (ниска кръвна захар), което е особено важно да се има предвид при диабетици.

Странични ефекти Атенолол

1. Сънливост и умора: Много пациенти могат да изпитат сънливост, умора или обща слабост, докато приемат атенолол.
2. Студени крайници: Някои хора може да изпитат усещане за студ в ръцете и краката поради свиване на кръвоносните съдове.
3. Сухота в гърлото или носа: Може да се появи сухота в гърлото или носа.
4. Намалено сексуално желание: може да се появи повишено сексуално желание или еректилна дисфункция при някои пациенти, докато приемат атенолол.
5. Брадикардия: Това е състояние, при което сърдечната честота спада до по-ниски стойности, което може да причини чувство на умора или световъртеж.
6. Главоболие: Някои пациенти могат да получат главоболие или световъртеж.
7. Неспецифични оплаквания: Те включват неясни симптоми като гадене, коремна болка или общо неразположение.
8. Понижаване на кръвното налягане: При използване на атенолол може да настъпи понижение на кръвното налягане, което може да доведе до замайване или чувство на слабост.
9. Специфични странични ефекти: Включват бронхоспазъм (влошаване на дихателната функция при астматици), маскиране на хипогликемия (маскиране на симптомите на ниска кръвна захар при пациенти с диабет), повишена реакция към алергени и др.

Свръх доза

1. Сърдечно-съдови усложнения :

   • Един от основните ефекти от предозирането на атенолол е намаляване на сърдечната честота и кръвното налягане до опасни нива.
   • Това може да доведе до сериозни проблеми с кръвообращението, включително хипотония, брадикардия и дори шок.

2. Депресия на централната нервна система (ЦНС) :

   • Предозирането на атенолол може да причини сънливост, припадък, замаяност, намален отговор на външни стимули и дори кома.
   • Това се дължи на способността му да потиска дейността на централната нервна система.

3. Респираторни смущения :

   • Прекомерната депресия на централната нервна система също може да доведе до намалена честота на дишане и дори спиране на дишането.

4. Метаболитни нарушения :

   • Предозирането на атенолол може да причини метаболитни нарушения като хипергликемия (повишена кръвна захар) и хипокалиемия (намален калий в кръвта).

5. Други нежелани ефекти :

   • Други възможни ефекти от предозирането на атенолол включват студени крайници, изпотяване, наддаване на тегло и намалена потентност.

Взаимодействия с други лекарства

1. Други антихипертензивни лекарства : Употребата на атенолол с други антихипертензивни лекарства като диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEI) или калциеви антагонисти може да доведе до повишен хипотензивен ефект и повишен риск от хипотензивни реакции като замаяност и синкоп.
2. Симпатикомиметици : Едновременното приложение на атенолол със симпатикомиметици като адреналин или албутерол може да намали тяхната ефикасност поради блокиране на бета-адренорецепторите.
3. Лекарства, потискащи сърдечния ритъм : Атенололът може да увеличи депресивния ефект върху сърдечната честота на други лекарства, като амидарон или дигоксин, което може да доведе до намалена сърдечна честота и повишени антиаритмични ефекти.
4. Антидепресанти и анксиолитици : Атенолол може да засили седативния ефект на лекарства като бензодиазепини и трициклични антидепресанти, което може да доведе до повишена сънливост и намалена психомоторна активност.
5. Инсулин и хипогликемични лекарства : Атенололът може да маскира симптомите на хипогликемия и да намали появата й, което може да забави диагностицирането на хипогликемични състояния при пациенти със захарен диабет.