Atarax

Атаракс (хидроксизин) е лекарство, принадлежащо към класа на анксиолитиците (анти-тревожни средства) и антихистамините от първо поколение. Той се използва широко за лечение на тревожност и напрежение, както и като успокоително средство и за намаляване на сърбежа при алергични реакции. Хидроксизин се използва и за седация преди медицински процедури.

Фармакологични свойства

1. Анксиолитично действие:

   • Хидроксизинът намалява активността в определени области на централната нервна система, което води до намаляване на тревожността и напрежението, без значително потискане на дихателната система, което често е страничен ефект на по-силни транквиланти като бензодиазепините.

2. Седация:

   • Помага за намаляване на възбудата и улеснява заспиването, което го прави полезен при лечение на нарушения на съня, свързани с тревожност.

3. Антихистаминово действие:

   • Хидроксизинът блокира хистаминовите рецептори в организма, което помага за намаляване на алергичните реакции като сърбеж по кожата, обриви и уртикария.

Показания Ataraxa

1. Алергични реакции: Лекарството може да се използва за облекчаване на симптомите на алергични реакции, като сърбеж, уртикария, алергична хрема и кожни обриви.
2. Стрес и тревожност: Хидроксизин може да се използва като анксиолитик за облекчаване на тревожност, напрежение и нервност.
3. Безсъние: Поради седативното си действие, Атаракс може да се използва за подобряване на съня при пациенти с безсъние.
4. Други състояния: В някои случаи Атаракс може да бъде предписан като антиеметик (срещу повръщане) или за намаляване на гърчовата активност при епилепсия. Може да се използва и като премедикация преди операции или процедури.
5. Дерматологични заболявания: Хидроксизин може да се използва за лечение на сърбеж и кожно дразнене, като екзема или контактен дерматит.

Формуляр за освобождаване

1. Хапчета:

   • Атаракс се предлага най-често под формата на таблетки за перорално приложение.
   • Таблетките могат да съдържат 10 mg, 25 mg или 50 mg хидроксизин, в зависимост от дозата.

2. Капсули:

   • В някои страни Атаракс може да се предлага под формата на капсули, които също са предназначени за перорално приложение.

3. Сироп:

   • За деца и възрастни, които имат затруднения с преглъщането на таблетки, Atarax може да се предлага под формата на сироп, което улеснява приема на лекарството.

4. Разтвор за инжектиране:

   • В някои случаи може да се използва интрамускулен разтвор при хоспитализирани пациенти за бърза седация.

Фармакодинамика

1. Антихистаминово действие:

   • Хидроксизинът е антихистамин, който блокира периферните и централните H1-хистаминови рецептори.
   • Това има ефект на намаляване на освобождаването на хистамин и потискане на неговото действие, което намалява симптомите на алергични реакции като сърбеж, зачервяване, хрема и подуване.

2. Анксиолитично действие:

   • Хидроксизинът има анксиолитични ефекти, тоест способността да намалява тревожността и напрежението.
   • Това се дължи на способността му да блокира централните H1 рецептори, както и на ефектите му върху серотониновата и адренергичната системи.

3. Седация:

   • Хидроксизинът има седативни свойства, които спомагат за намаляване на възбуждането на централната нервна система.
   • Това го прави полезен за облекчаване на безсънието и спомага за подобряване на качеството на съня.

4. Мускулоспазмолитично действие:

   • Хидроксизинът също има способността да намалява мускулното напрежение и спазмите, поради ефекта си върху централната нервна система.

5. Антиеметично действие:

   • В някои случаи хидроксизинът може да се използва за облекчаване на гадене и повръщане, особено когато се комбинира с антихистаминови свойства.

6. Антиеметично действие:

   • Хидроксизин може да се използва и като антиеметик за облекчаване на гадене и повръщане, особено в случаи, включващи хистамин или други фактори, които причиняват гадене.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Хидроксизинът обикновено се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Максималните концентрации в кръвта обикновено се достигат 1-2 часа след поглъщане.
2. Разпределение: Добре се разпределя в органите и тъканите на тялото, включително мозъчните тъкани. Хидроксизинът има висок афинитет към протеините на кръвната плазма (приблизително 90%).
3. Метаболизъм: Хидроксизинът се метаболизира в черния дроб с образуване на активен метаболит цетирозин с участието на ензимите цитохром Р450. Цетирозинът има антихистаминови свойства и е способен да проникне през кръвно-мозъчната бариера.
4. Екскреция: Метаболитите на хидроксизина се екскретират главно с урината като конюгати и свободни форми.
5. Полуживот: Полуживотът на хидроксизин е около 20 часа, което може да доведе до необходимост от прием на лекарството многократно през деня, за да се поддържат постоянни нива в кръвта.

Дозиране и администриране

Метод на приложение

• Перорално приложение: Таблетките или капсулите Атаракс се приемат перорално, независимо от приема на храна, но с достатъчно вода, за да се улесни преглъщането.
• Сироп: Използва се за по-лесно дозиране, особено при деца или възрастни със затруднения при преглъщане.

Дозировка

За възрастни

• Тревожност: Обичайната начална доза е 25 mg, приемана 3-4 пъти дневно. Дозата може да се адаптира според клиничния отговор и поносимостта до максимална доза от 100 mg дневно.
• Седация преди медицински процедури: Обикновено се предписва 50-100 mg 30 минути преди процедурата.

За деца

• Тревожност и седация: Дозировката за деца се базира на телесното тегло - приблизително 1 mg/kg телесно тегло на ден. Тази доза обикновено се разделя на няколко приема (напр. 12,5 mg три пъти дневно).
• Сърбеж и алергични реакции: Също 1 mg/kg телесно тегло на ден, разделено на няколко дози.

Специални инструкции

• Хидроксизин може да усили ефекта на алкохола и други депресанти на централната нервна система. Консумацията на алкохол трябва да се избягва по време на лечението.
• Шофирането на превозни средства или работата с машини по време на лечение с хидроксизин не се препоръчва, тъй като може да причини сънливост или замаяност.
• Необходимо е повишено внимание при употребата на хидроксизин при пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция и при пациенти в напреднала възраст поради риска от странични ефекти.

Употреба Ataraxa по време на бременност

Когато се използва по време на бременност, е необходимо допълнително внимание, тъй като безопасността му за бременни жени и развиващия се плод не е напълно установена.

Влияние върху бременността

1. Тератогенни ефекти:

   • Хидроксизинът прониква през плацентата. Проучвания върху животни показват възможни тератогенни ефекти, но контролирани проучвания при бременни жени не са провеждани. Поради тази причина употребата на хидроксизин по време на бременност, особено през първия триместър и преди раждане, не се препоръчва.

2. Ефекти върху плода и новородените:

   • Приемът на хидроксизин през последните седмици от бременността може да причини потискане на централната нервна система при новороденото. Има също информация за възможно развитие на синдром на отнемане при новородени, ако майката е приемала хидроксизин в края на бременността.

Препоръки

• Употребата на хидроксизин по време на бременност е приемлива само когато потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Винаги е необходима консултация с лекар преди започване на приема на това лекарство.
• По време на бременност жените трябва да избягват употребата на лекарства, освен ако не е абсолютно необходимо и по лекарско предписание, като се вземат предвид възможните рискове и ползи.

Алтернативи

• Ако тревожността или алергиите трябва да се лекуват по време на бременност, могат да се обмислят други по-безопасни алтернативи. Има антихистамини и лекарства против тревожност, които се считат за по-безопасни по време на бременност. Винаги се консултирайте с Вашия лекар за най-подходящия и безопасен вариант за лечение.

Противопоказания

1. Алергия към хидроксизин или други компоненти на лекарството: Пациенти с известна свръхчувствителност към хидроксизин трябва да избягват употребата му.
2. Ранна бременност и кърмене: Хидроксизин не се препоръчва за употреба по време на бременност и кърмене, тъй като безопасността му за плода или детето не е установена.
3. Порфирия: Лекарството може да провокира обостряне на това заболяване.
4. Удължен QT интервал: Хидроксизин може да удължи QT интервала, което е опасно при пациенти със съпътстваща предразположеност или предшестващо удължаване на QT интервала.
5. Тежко чернодробно увреждане: Хидроксизинът се метаболизира в черния дроб и употребата му може да не е безопасна при тежко чернодробно увреждане.
6. Тежко бъбречно увреждане: Тъй като хидроксизинът се екскретира през бъбреците, може да се наложи коригиране на дозата при тежко бъбречно увреждане.
7. Глаукома: Хидроксизин може да повиши вътреочното налягане, което прави употребата му рискована при пациенти с глаукома.
8. Задържане на урина: Тъй като хидроксизинът може да изостри този проблем, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със заболявания на пикочните пътища.

Странични ефекти Ataraxa

Чести нежелани реакции

• Сънливост: Това е една от най-честите странични ефекти, тъй като хидроксизинът може да действа седативно.
• Замаяност: Може да се появи на фона на общо потискащо действие върху централната нервна система.
• Умора: Чувството на умора или летаргия също е често срещана последица от приема на хидроксизин.

Храносмилателна система

• Сухота в устата: Хидроксизин може да намали производството на слюнка, което води до усещане за сухота.
• Гадене: В някои случаи може да се появи гадене, въпреки че това е по-рядка нежелана реакция.
• Запек: Хидроксизинът може да повлияе на храносмилателната система, причинявайки запек.

Нервна система

• Главоболие: Понякога може да се появи главоболие като страничен ефект.
• Тремор или повишена възбуда: Тези симптоми са по-рядко срещани, но могат да се появят при някои пациенти.

Сърдечно-съдова система

• Тахикардия: Ускорен пулс може да се появи като реакция към лекарство.

Алергични реакции

• Уртикария: Обриви по кожата, които могат да бъдат придружени от сърбеж.
• Оток на Куинке: Животозастрашаващо състояние, характеризиращо се с подуване на тъканите, включително ларинкса.

Други редки странични ефекти

• Дискинезия: Неволеви движения, особено лицеви тикове или жестикулации.
• Фотосенсибилизация: Повишена чувствителност към слънчева светлина.

Сериозни странични ефекти

Въпреки че са редки, някои странични ефекти могат да бъдат сериозни и да изискват незабавна медицинска помощ:

• Респираторна депресия: Особено при пациенти с предшестващо респираторно заболяване.
• Припадъци: В особено редки случаи може да причини конвулсивни реакции.

Свръх доза

1. Депресия на централната нервна система (ЦНС):

   • Един от основните ефекти на предозирането с хидроксизин е седация и потискане на централната нервна система.
   • Това може да се прояви като дълбока сънливост, намалена реакция към външни стимули, сънливост, забавено дишане и дори кома.

2. Сърдечно-съдови нарушения:

   • Предозирането с хидроксизин може да причини артериална хипотония (ниско кръвно налягане), което може да доведе до замаяност, слабост, припадък и дори колапс.
   • Възможно е също да се развият сърдечни аритмии, включително намалена сърдечна честота (брадикардия) или удължен QT интервал, което може да доведе до сериозни нарушения на сърдечния ритъм.

3. Други нежелани ефекти:

   • Други възможни ефекти от предозирането с хидроксизин включват разширени зеници (мидриаза), сухота в устата, запек, задържане на урина, възбуда, безпокойство и гърчове.

Взаимодействия с други лекарства

1. Централно действащи депресанти: Атаракс може да засили депресивните ефекти на други централно действащи лекарства, като седативи, алкохол, сънотворни, антидепресанти и наркотици. Това може да доведе до засилена седация и мускулна релаксация.
2. Антихолинергични лекарства: Атаракс може да засили антихолинергичните ефекти на други лекарства, като антихистамини, антипсихотици, антидепресанти, антипаркинсонови лекарства и антитреморни лекарства. Това може да доведе до нарушаване на чревната функция, уринирането, зрението и когнитивните функции.
3. М-холиноблокери: Атаракс може да увеличи ефекта на м-холиноблокери, като антихолинергични лекарства, антипсихотици, антидепресанти и антипаркинсонови средства. Това може да увеличи риска от странични ефекти, свързани с блокирането на м-холинергичните рецептори.
4. Централни стимуланти: Атаракс може да намали ефективността на централни стимуланти като амфетамин и дексамфетамин поради седативното си действие.
5. Инхибитори на цитохром P450 3A4 (CYP3A4): Инхибиторите на CYP3A4, като кетоконазол и ритонавир, могат да повишат концентрацията на атаракс в кръвта и да усилят неговите ефекти.