Атаракс

Атаракс (хидроксизин) е лекарство, принадлежащо към класа на анксиолитиците (средства против тревожност) и антихистамините от първо поколение. Използва се широко за лечение на тревожност и напрежение, както и като успокоително средство и за намаляване на сърбежа при алергични реакции. Хидроксизин се използва и за седация преди медицински процедури.

Фармакологични свойства

1. Анксиолитично действие :

   • Хидроксизинът намалява активността в определени области на централната нервна система, което води до намаляване на тревожността и напрежението, без да потиска значително дихателната система, което често е страничен ефект на по-силни транквиланти като бензодиазепини.

2. Седация :

   • Помага за намаляване на възбудата и улеснява заспиването, което го прави полезен при лечение на нарушения на съня, свързани с тревожност.

3. Антихистаминово действие :

   • Хидроксизинът блокира хистаминовите рецептори в тялото, което помага за намаляване на алергичните реакции като кожен сърбеж, обриви и копривна треска.

Показания Атаракса

1. Алергични реакции: Лекарството може да се използва за облекчаване на симптоми на алергични реакции като сърбеж, уртикария, алергична хрема и кожни обриви.
2. Стрес и безпокойство: Хидроксизин може да се използва като анксиолитик за облекчаване на тревожност, напрежение и нервност.
3. Безсъние: Поради седативното си действие Atarax може да се използва за подобряване на съня при пациенти с безсъние.
4. Други състояния: В някои случаи Atarax може да бъде предписан като антиеметик (срещу повръщане) или за намаляване на гърчовата активност при епилепсия. Може да се използва и като премедикация преди операции или процедури.
5. Дерматологични заболявания: Хидроксизин може да се използва за лечение на сърбеж и кожно раздразнение, като екзема или контактен дерматит.

Формуляр за освобождаване

1. Хапчета :

   • Атаракс се предлага най-често като перорални таблетки.
   • Таблетките могат да съдържат 10 mg, 25 mg или 50 mg хидроксизин в зависимост от дозата.

2. Капсули :

   • В някои страни Atarax може да се предлага под формата на капсули, които също са предназначени за перорално приложение.

3. Сироп :

   • За деца и възрастни, които имат затруднения с преглъщането на таблетки, Atarax може да се предлага под формата на сироп, което улеснява приема на лекарството.

4. Инжекционен разтвор :

   • В някои случаи може да има интрамускулен разтвор за използване при хоспитализирани пациенти за бързо успокояване.

Фармакодинамика

1. Антихистаминово действие :

   • Хидроксизин е антихистаминово лекарство, което блокира периферните и централните H1-хистаминови рецептори.
   • Това води до намаляване на освобождаването на хистамин и потискане на неговото действие, което намалява симптомите на алергични реакции като сърбеж, зачервяване, хрема и подуване.

2. Анксиолитично действие :

   • Хидроксизинът има анксиолитичен ефект, т.е. способността да намалява тревожността и напрежението.
   • Това се дължи на способността му да блокира централните H1 рецептори, както и на ефектите му върху серотониновите и адренергичните системи.

3. Седация :

   • Хидроксизинът има седативни свойства, които спомагат за намаляване на възбудата на централната нервна система.
   • Това го прави полезен за облекчаване на безсънието и спомага за подобряване на качеството на съня.

4. Мускулоспазмолитично действие :

   • Хидроксизинът също има способността да намалява мускулното напрежение и спазмите поради ефекта си върху централната нервна система.

5. Антиеметично действие :

   • В някои случаи хидроксизин може да се използва за облекчаване на гадене и повръщане, особено когато се комбинира с антихистаминови свойства.

6. Антиеметично действие :

   • Хидроксизин може също да се използва като антиеметик за облекчаване на гадене и повръщане, особено в случаи, включващи хистамин или други фактори, които причиняват гадене.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Хидроксизин обикновено се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Максималните концентрации в кръвта обикновено се достигат 1-2 часа след приема.
2. Разпределение : Разпределя се добре в органите и тъканите на тялото, включително мозъчните тъкани. Хидроксизинът има висок афинитет към протеините на кръвната плазма (приблизително 90%).
3. Метаболизъм : Хидроксизин се метаболизира в черния дроб с образуване на активен метаболит цетирозин с участието на цитохром Р450 ензими. Цетирозин има антихистаминови свойства и е в състояние да проникне през кръвно-мозъчната бариера.
4. Екскреция : Метаболитите на хидроксизин се екскретират главно с урината като конюгати и свободни форми.
5. Полуживот : Полуживотът на хидроксизин е около 20 часа, което може да доведе до необходимостта от приемане на лекарството няколко пъти през деня, за да се поддържат постоянни нива в кръвта.

Дозиране и администриране

Начин на приложение

• Перорално приложение : Таблетките или капсулите Атаракс се приемат през устата, независимо от приема на храна, но с достатъчно вода за улесняване на поглъщането.
• Сироп : Използва се за по-лесно дозиране, особено при деца или възрастни със затруднения в преглъщането.

Дозировка

За възрастни

• Безпокойство : Обичайната начална доза е 25 mg, приемана 3-4 пъти дневно. Дозата може да се адаптира според клиничния отговор и поносимостта до максимална доза от 100 mg дневно.
• Седация преди медицински процедури : Обикновено се предписват 50-100 mg 30 минути преди процедурата.

За деца

• Тревожност и седация : Дозировката за деца се основава на телесното тегло - приблизително 1 mg/kg телесно тегло на ден. Тази доза обикновено се разделя на няколко приема (напр. 12,5 mg три пъти дневно).
• Сърбеж и алергични реакции : също 1 mg/kg телесно тегло на ден, разделени на няколко приема.

специални инструкции

• Хидроксизин може да засили ефекта на алкохола и други депресанти на централната нервна система. По време на лечението трябва да се избягва употребата на алкохол.
• Не се препоръчва шофиране или работа с машини по време на лечение с хидроксизин, тъй като може да причини сънливост или замайване.
• Трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се използва хидроксизин при пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция и при пациенти в старческа възраст поради риск от нежелани реакции.

Употреба Атаракса по време на бременност

Когато се използва по време на бременност, трябва да се подхожда с повишено внимание, тъй като безопасността му за бременни жени и развиващия се плод не е напълно установена.

Ефект върху бременността

1. Тератогенни ефекти :

   • Хидроксизин прониква през плацентата. Проучванията при животни показват възможни тератогенни ефекти, но не са провеждани контролирани проучвания при бременни жени. Поради тази причина не се препоръчва употребата на хидроксизин по време на бременност, особено през първия триместър и преди раждане.

2. Ефекти върху плода и новородените :

   • Приемът на хидроксизин през последните седмици от бременността може да причини депресия на централната нервна система при новороденото. Има също информация за възможно развитие на синдром на отнемане при новородени, ако майката е приемала хидроксизин в края на бременността.

Препоръки

• Употребата на хидроксизин по време на бременност е допустима само когато потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Винаги трябва да се консултирате с лекар преди да започнете това лекарство.
• По време на бременност жените трябва да избягват употребата на лекарства, освен ако не е абсолютно необходимо и по съвет на лекар, като се вземат предвид възможните рискове и ползи.

Алтернативи

• Ако тревожността или алергиите трябва да бъдат лекувани по време на бременност, може да се обмислят други по-безопасни алтернативи. Има антихистамини и лекарства против тревожност, които се считат за по-безопасни по време на бременност. Винаги се консултирайте с вашия лекар за най-подходящия и безопасен вариант на лечение.

Противопоказания

1. Алергия към хидроксизин или други компоненти на лекарството : Пациенти с известна свръхчувствителност към хидроксизин трябва да избягват употребата му.
2. Ранна бременност и кърмене : Хидроксизин не се препоръчва за употреба по време на бременност и кърмене, тъй като безопасността му за плода или детето не е установена.
3. Порфирия : лекарството може да провокира обостряне на това заболяване.
4. Удължен QT интервал : Хидроксизин може да удължи QT ​​интервала, което е опасно при пациенти със свързано предразположение или съществуващо удължаване на QT интервала.
5. Тежко чернодробно увреждане: Хидроксизинът се метаболизира в черния дроб и употребата му може да не е безопасна при тежко чернодробно увреждане.
6. Тежко бъбречно увреждане: Тъй като хидроксизин се екскретира през бъбреците, може да се наложи корекция на дозата при тежко бъбречно увреждане.
7. Глаукома : Хидроксизинът може да повиши вътреочното налягане, което прави употребата му рискована за пациенти с глаукома.
8. Задържане на урина : Тъй като хидроксизинът може да влоши този проблем, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със заболяване на пикочните пътища.

Странични ефекти Атаракса

Чести нежелани реакции

• Сънливост : Това е една от най-честите нежелани реакции, тъй като хидроксизинът може да действа седативно.
• Замайване : Може да се появи на фона на общ депресивен ефект върху централната нервна система.
• Умора: Чувството за умора или летаргия също е често срещано следствие от приема на хидроксизин.

Храносмилателната система

• Сухота в устата : Хидроксизинът може да намали производството на слюнка, което води до усещане за сухота.
• Гадене : В някои случаи може да се появи гадене, въпреки че това е по-рядко срещан страничен ефект.
• Запек : Хидроксизинът може да засегне храносмилателната система, причинявайки запек.

Нервна система

• Главоболие : Понякога главоболието може да се появи като страничен ефект.
• Тремор или повишена възбуда : Тези симптоми са по-редки, но могат да се появят при някои пациенти.

Сърдечносъдова система

• Тахикардия : може да се появи ускорен сърдечен ритъм като реакция към лекарство.

Алергични реакции

• Уртикария : Обриви по кожата, които могат да бъдат придружени от сърбеж.
• Оток на Quincke : Животозастрашаващо състояние, характеризиращо се с подуване на тъканите, включително ларинкса.

Други редки нежелани реакции

• Дискинезия : Неволеви движения, особено лицеви тикове или жестикулации.
• Фотосенсибилизация : Повишена чувствителност към слънчева светлина.

Сериозни странични ефекти

Въпреки че са редки, някои нежелани реакции могат да бъдат сериозни и да изискват незабавна медицинска помощ:

• Респираторна депресия : Особено при пациенти с предшестващо респираторно заболяване.
• Гърчове : В особено редки случаи може да предизвика конвулсивни реакции.

Свръх доза

1. Депресия на централната нервна система (ЦНС) :

   • Един от основните ефекти от предозирането на хидроксизин е седация и депресия на централната нервна система.
   • Това може да се прояви като дълбока сънливост, намалена чувствителност към външни стимули, сънливост, забавено дишане и дори кома.

2. Сърдечно-съдови нарушения :

   • Предозирането на хидроксизин може да причини артериална хипотония (ниско кръвно налягане), което може да доведе до замаяност, слабост, припадък и дори колапс.
   • Възможно е също да се развият сърдечни аритмии, включително намалена сърдечна честота (брадикардия) или увеличен QT интервал, което може да доведе до сериозни нарушения на сърдечния ритъм.

3. Други нежелани ефекти :

   • Други възможни ефекти от предозиране с хидроксизин включват разширени зеници (мидриаза), сухота в устата, запек, задържане на урина, възбуда, безпокойство и гърчове.

Взаимодействия с други лекарства

1. Депресанти с централно действие : Атаракс може да засили депресивните ефекти на други лекарства с централно действие като седативи, алкохол, сънотворни, антидепресанти и наркотици. Това може да доведе до повишена седация и мускулна релаксация.
2. Антихолинергични лекарства : Atarax може да увеличи антихолинергичните ефекти на други лекарства като антихистамини, антипсихотици, антидепресанти, антипаркинсонови лекарства и антитремор лекарства. Това може да доведе до увреждане на чревната функция, уринирането, зрението и когнитивната функция.
3. М-холиноблокери : Atarax може да засили ефекта на m-холиноблокери като антихолинергични лекарства, антипсихотици, антидепресанти и антипаркинсонови средства. Това може да увеличи риска от нежелани реакции, свързани с блокирането на m-холинергичните рецептори.
4. Централни стимуланти : Atarax може да намали ефективността на централните стимуланти като амфетамин и дексамфетамин поради седативното си действие.
5. Цитохром P450 3A4 (CYP3A4) в инхибиторите: инхибиторите на CYP3A4, като кетоконазол и ритонавир, могат да повишат кръвната концентрация на атаракс и да потенцират неговите ефекти.