Атаракс

Atarax (хидроксизин) е лекарство, принадлежащо към класа анксиолитици (анти-тревожност) и антихистамини от първо поколение. Той се използва широко за лечение на тревожност и напрежение, както и успокоително и за намаляване на сърбежа при алергични реакции. Хидроксизинът се използва и за седация преди медицински процедури.

Фармакологични свойства

1. Анксиолитично действие:

   • Хидроксизинът намалява активността в определени области на централната нервна система, което води до намаляване на тревожността и напрежението, без значително потискане на дихателната система, което често е страничен ефект на по-силни транквилатори като бензодиазепини.

2. Седация:

   • Той помага да се намали възбудата и да се улесни заспиването, което го прави полезен при лечение на нарушения на съня, свързани с тревожността.

3. Антихистаминово действие:

   • Хидроксизинът блокира хистаминовите рецептори в тялото, което спомага за намаляване на алергичните реакции като сърбеж на кожата, обриви и кошери.

Показания Атаракса

1. Алергични реакции: Лекарството може да се използва за облекчаване на симптомите на алергични реакции като сърбеж, кошери, алергичен хрема и кожни обриви.
2. Стрес и тревожност: Хидроксизинът може да се използва като анксиолитичен за облекчаване на тревожността, напрежението и нервността.
3. Безсъние: Поради седативното си действие, Atarax може да се използва за подобряване на съня при пациенти с безсъние.
4. Други условия: В някои случаи Atarax може да бъде предписан като антиеметичен (срещу повръщане) или за намаляване на пристъпите на припадък при епилепсия. Той може да се използва и като премикация преди операции или процедури.
5. Дерматологични заболявания: Хидроксизинът може да се използва за лечение на сърбеж и дразнене на кожата, като екзема или контактен дерматит.

Формуляр за освобождаване

1. Хапчета:

   • Atarax се предлага най-често като устни таблетки.
   • Таблетките могат да съдържат 10 mg, 25 mg или 50 mg хидроксизин, в зависимост от дозата.

2. Капсули:

   • В някои страни Atarax може да бъде наличен като капсули, които също са предназначени за устно администриране.

3. Сироп:

   • За деца и възрастни, които имат затруднения при поглъщане на таблетки, Atarax може да се предлага под формата на сироп, което прави лекарствата по-лесни за приемане.

4. Решение за инжектиране:

   • В някои случаи може да има интрамускулен разтвор за употреба при хоспитализирани пациенти за бързо успокояване.

Фармакодинамика

1. Антихистаминово действие:

   • Хидроксизинът е антихистаминово лекарство, което блокира периферните и централните Н1-хистаминови рецептори.
   • Това води до намаляване на отделянето на хистамин и потискане на неговото действие, което намалява симптомите на алергични реакции като сърбеж, зачервяване, хрема и подуване.

2. Анксиолитично действие:

   • Хидроксизинът има анксиолитични ефекти, тоест способността за намаляване на тревожността и напрежението.
   • Това се дължи на способността му да блокира централните Н1 рецептори, както и ефектите му върху серотонина и адренергичните системи.

3. Седация:

   • Хидроксизинът има успокоителни свойства, които помагат за намаляване на възбуждането на централната нервна система.
   • Това го прави полезен за облекчаване на безсънието и спомага за подобряване на качеството на съня.

4. Мускулносзматично действие:

   • Хидроксизинът също има способността да намалява мускулното напрежение и спазмите поради ефекта му върху централната нервна система.

5. Антиеметично действие:

   • В някои случаи хидроксизинът може да се използва за облекчаване на гадене и повръщане, особено когато се комбинира с антихистаминови свойства.

6. Антиеметично действие:

   • Хидроксизинът може също да се използва като антиеметик за облекчаване на гадене и повръщане, особено в случаите, свързани с хистамин или други фактори, които причиняват гадене.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Хидроксизинът обикновено бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Максималните концентрации на кръв обикновено се достигат 1-2 часа след поглъщането.
2. Разпространение: Тя е добре разпределена в органи и тъкани на тялото, включително мозъчни тъкани. Хидроксизинът има висок афинитет към кръвните плазмени протеини (приблизително 90%).
3. Метаболизъм: Хидроксизинът се метаболизира в черния дроб с образуване на активен метаболитен цетирозин с участие на цитохром Р450 ензими. Cetirozine има антихистаминови свойства и е в състояние да проникне в кръвно-мозъчната бариера.
4. Екскреция: хидроксизин метаболитите се отделят главно с урина като конюгати и свободни форми.
5. Полу-живот: Полуживотът на хидроксизин е около 20 часа, което може да доведе до необходимостта от приемане на лекарството многократно през деня, за да се поддържат постоянни нива в кръвта.

Дозиране и администриране

Метод на приложение

• Орално приложение: Таблетки или капсули Atarax се приемат орално, независимо от приема на храна, но с достатъчно вода, за да се улесни преглъщането.
• Сироп: Използва се за лесно дозиране, особено при деца или възрастни с затруднения с преглъщането.

Доза

За възрастни

• Тревожност: Обичайната начална доза е 25 mg, взета 3-4 пъти дневно. Дозата може да бъде адаптирана според клиничния отговор и поносимостта до максимална доза от 100 mg дневно.
• Седация преди медицински процедури: Обикновено се предписват 50-100 mg 30 минути преди процедурата.

За деца

• Тревожност и успокояване: Дозировката за деца се основава на телесно тегло - приблизително 1 mg/kg телесно тегло на ден. Тази доза обикновено се разделя на няколко дози (например 12,5 mg три пъти на ден).
• Сърбеж и алергични реакции: Също така 1 mg/kg телесно тегло на ден, разделени на няколко дози.

Специални инструкции

• Хидроксизинът може да увеличи ефекта на алкохола и други депресанти на централната нервна система. Консумацията на алкохол трябва да се избягва по време на лечението.
• Не се препоръчва шофиране на превозни средства или експлоатационни машини по време на третиране с хидроксизин, тъй като може да причини сънливост или замаяност.
• Трябва да се внимава при използване на хидроксизин при пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция и при пациенти в напреднала възраст поради риска от странични ефекти.

Употреба Атаракса по време на бременност

Когато се използва по време на бременност, трябва да се упражнява допълнителна предпазливост, тъй като безопасността му за бременни жени и развиващият се плод не е напълно установен.

Ефект върху бременността

1. Тератогенни ефекти:

   • Хидроксизинът прониква в плацентата. Проучванията върху животни показват възможни тератогенни ефекти, но контролирани проучвания при бременни жени не са проведени. Поради тази причина използването на хидроксизин по време на бременност, особено през първия триместър и преди раждането, не се препоръчва.

2. Ефекти върху плода и новородените:

   • Приемането на хидроксизин през последните седмици от бременността може да причини депресия на централната нервна система при новороденото. Има и информация за възможно развитие на синдрома на изтегляне при новородени, ако майката е взела хидроксизин в края на бременността.

Препоръки

• Използването на хидроксизин по време на бременност е приемливо само когато потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Не трябва да се консултирате винаги лекар, преди да започне това лекарство.
• По време на бременността жените трябва да избягват да използват лекарства, освен ако не са необходими и по съвет на лекар, като се имат предвид възможните рискове и ползи.

Алтернативи

• Ако трябва да се лекуват тревожност или алергии по време на бременност, могат да се вземат предвид други по-безопасни алтернативи. Има антихистамини и лекарства против тревожност, които се считат за по-безопасни по време на бременност. Винаги се консултирайте с Вашия лекар за най-подходящия и безопасен вариант за лечение.

Противопоказания

1. Алергия към хидроксизин или други компоненти на лекарството: Пациентите с известна свръхчувствителност към хидроксизин трябва да избегнат употребата му.
2. Ранна бременност и лактация: Хидроксизинът не се препоръчва за употреба по време на бременност и лактация, тъй като безопасността му за плода или детето не е установена.
3. Порфирия: Лекарството може да предизвика обостряне на това заболяване.
4. Продължителен QT интервал: Хидроксизинът може да удължи интервала на QT, който е опасен при пациенти със свързано предразположение или съществуващо QT удължаване.
5. Тежка чернодробна увреждане: Хидроксизинът се метаболизира в черния дроб и употребата му може да не е безопасна при тежко чернодробно увреждане.
6. Тежка бъбречно увреждане: Тъй като хидроксизинът се екскретира чрез бъбреците, може да се наложи регулиране на дозата при тежко бъбречно увреждане.
7. Глаукома: Хидроксизинът може да повиши вътреочното налягане, което прави използването му рисковано за пациенти с глаукома.
8. Задържане на урината: Тъй като хидроксизинът може да изостри този проблем, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с болест на пикочните пътища.

Странични ефекти Атаракса

Общи странични ефекти

• Сънливост: Това е един от най-често срещаните странични ефекти, тъй като хидроксизинът може да действа успокоително.
• Замаяност: Може да възникне на фона на общ депресиращ ефект върху централната нервна система.
• Умора: Да се чувстваш уморен или летаргичен също е често срещано следствие от приемането на хидроксизин.

Храносмилателна система

• Суха в устата: Хидроксизинът може да намали производството на слюнка, което води до усещане за сухота.
• Гадене: В някои случаи може да се появи гадене, въпреки че това е по-рядко срещан страничен ефект.
• Запек: Хидроксизинът може да повлияе на храносмилателната система, причинявайки запек.

Нервна система

• Главоболие: SomeyMesheadaches могат да възникнат като страничен ефект.
• Тремор или повишена възбуда: Тези симптоми са по-рядко срещани, но могат да се появят при някои пациенти.

Сърдечно-съдова система

• Тахикардия: Бързо сърцебиене може да възникне като реакция на лекарство.

Алергични реакции

• Уртикария: обриви по кожата, които могат да бъдат придружени от сърбеж.
• Оток на Quincke: животозастрашаващо състояние, характеризиращо се с подуване на тъканите, включително ларинкса.

Други редки странични ефекти

• Дискинезия: неволни движения, особено лицето на лицето или жестикулации.
• Фотосенсибилизация: Повишена чувствителност към слънчева светлина.

Сериозни странични ефекти

Въпреки че са рядкост, някои странични ефекти могат да бъдат сериозни и да изискват незабавна медицинска помощ:

• Респираторна депресия: особено при пациенти с съществуващо респираторно заболяване.
• Припадъци: В особено редки случаи могат да причинят конвулсивни реакции.

Свръх доза

1. Депресия на централната нервна система (CNS):

   • Едно от основните ефекти на предозиране на хидроксизин е седацията и депресията на централната нервна система.
   • Това може да се прояви като дълбока сънливост, намалена отзивчивост към външни стимули, сънливост, забавено дишане и дори кома.

2. Сърдечно-съдови нарушения:

   • Предозирането на хидроксизин може да причини артериална хипотония (ниско кръвно налягане), което може да доведе до замаяност, слабост, припадък и дори срив.
   • Възможно е също така да се развият сърдечни аритмии, включително намалена сърдечна честота (брадикардия) или повишен QT интервал, което може да доведе до сериозни нарушения на сърдечния ритъм.

3. Други нежелани ефекти:

   • Други възможни ефекти на предозиране с хидроксизин включват разширени зеници (мидриаза), сухота в устата, запек, задържане на урина, възбуда, неспокойствие и припадъци.

Взаимодействия с други лекарства

1. Централно действащи депресанти: Atarax може да увеличи ефектите на ресанта на други централно действащи лекарства като успокоителни, алкохол, хапчета за сън, антидепресанти и наркотици. Това може да доведе до повишена седация и мускулна релаксация.
2. Антихолинергични лекарства: Атаракс може да увеличи антихолинергичните ефекти на други лекарства като антихистамини, антипсихотици, антидепресанти, антипаркинсонови лекарства и антитреморни лекарства. Това може да доведе до нарушаване на функцията на червата, уринирането, зрението и когнитивната функция.
3. M-холиноблокери: Atarax може да увеличи ефекта на M-cholinoblockers като антихолинергични лекарства, антипсихотици, антидепресанти и антипаркинсонови средства. Това може да увеличи риска от странични ефекти, свързани с блокирането на М-холинергичните рецептори.
4. Централни стимуланти: Атаракс може да намали ефективността на централните стимуланти като амфетамин и дексамфетамин поради седативното му действие.
5. Цитохром P450 3A4 (CYP3A4) инхибитори: CYP3A4 инхибиторите, като кетоконазол и ритонавир, могат да увеличат концентрацията на кръвта на Atarax и да потенцират неговите ефекти.