Aponil

Апонил (нимезулид) е лекарство, използвано за облекчаване на болка и възпаление. Това е противовъзпалително лекарство (НСПВС), което има също аналгетични (обезболяващи) и антипиретични ефекти. Нимесулидът често се използва за облекчаване на симптомите на ревматични заболявания, зъбобол, главоболие, мускулни болки и други състояния.

Важно е да се помни, че употребата на нимезулид трябва да се извършва в съответствие с инструкциите и препоръките на лекаря. Това лекарство може да има странични ефекти и противопоказания, а самолечението с него може да бъде опасно. Преди да започнете употребата на нимезулид, е важно да се консултирате с медицински специалист.

Показания Aponila

• Ревматични заболявания: Апонил може да се използва за лечение на ревматоиден артрит, остеоартрит и други възпалителни ставни заболявания.
• Мускулна болка: Може да се използва за облекчаване на болка от мускулни разтежения, мускулни спазми и други мускулни състояния.
• Болки в гърба: Нимесулидът може да помогне при болки в гърба, включително болки в кръста и болки във врата, причинени от различни причини, включително мускулно напрежение и възпаление.
• Главоболие: Може да се използва за облекчаване на главоболие, включително мигрена и мозъчно напрежение.
• Зъбобол: Апонил може да помогне при зъбобол, свързан с кариес, възпаление на венците или след стоматологични процедури.
• Симптоми на настинка и грип: Може да се използва и за понижаване на температурата и облекчаване на симптомите на обикновена настинка и грип, като треска и главоболие.

Формуляр за освобождаване

Таблетките са най-разпространената форма на нимезулид. Таблетките могат да бъдат с различна дозировка, което ви позволява да изберете оптималната доза за всеки пациент.

Фармакодинамика

• Инхибиране на циклооксигеназата (COX): Нимесулидът инхибира действието на ензимите COX-1 и COX-2, които участват в превръщането на арахидоновата киселина в простагландини. COX-2 обикновено се активира в отговор на възпалителни процеси, докато COX-1 присъства в тъканите, където изпълнява физиологични функции. Чрез инхибиране на COX-2, нимезулидът намалява синтеза на простагландини, което води до намаляване на възпалението, болката и температурата.
• Аналгезия (обезболяващ ефект): Чрез намаляване на нивото на простагландините, нимезулидът има обезболяващ ефект, облекчавайки болката при различни състояния като ревматични заболявания, мускулни болки и главоболие.
• Противовъзпалително действие: Тъй като простагландините са ключови медиатори на възпалението, инхибирането на техния синтез спомага за намаляване на интензивността на възпалителните процеси.
• Антипиретичен ефект: Нимесулидът може да понижи телесната температура, като действа върху хипоталамуса в мозъка, който регулира терморегулацията.

Фармакокинетика

• Абсорбция: Нимесулидът обикновено се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Максималните концентрации в кръвта обикновено се достигат 2-4 часа след приложение.
• Бионаличност: Бионаличността на нимезулид е около 90%, което означава, че почти цялата приета доза навлиза в системното кръвообращение.
• Метаболизъм: Нимесулидът се метаболизира в черния дроб. Основният метаболит е 4-хидроксинимезулид, който също има фармакологична активност.
• Свързване с плазмените протеини: Приблизително 99% от нимезулидът се свързва с плазмените протеини, главно с албумин.
• Разпределение: Нимесулидът се разпределя равномерно в тялото и прониква в различни тъкани.
• Екскреция: Нимесулид и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците (около 50-60%) и червата (около 40-50%) като метаболити.
• Полуживот: Полуживотът на нимезулид е около 2-4 часа.

Дозиране и администриране

• За възрастни:

  • Обичайната начална доза е 100 mg (1 таблетка или капсула) два пъти дневно след хранене.
  • Максималната дневна доза обикновено не надвишава 200 mg.

• За деца:

  • Препоръчва се на деца да се предписва доза нимезулид в зависимост от телесното им тегло и възраст. Педиатричната доза обикновено се определя от лекаря въз основа на индивидуалните характеристики на всяко дете.

• Продължителност на приема:

  • Продължителността на лечението с нимезулид обикновено е ограничена до краткосрочна употреба, не повече от 15 дни.
  • Ако е необходимо да се продължи лечението, продължителността на курса трябва да се обсъди с лекаря.

• Употреба при пациенти в напреднала възраст:

  • При пациенти в напреднала възраст може да се наложи корекция на дозата в зависимост от тяхната бъбречна и чернодробна функция.

• Използвайте в специални групи:

  • По време на бременност и кърмене нимезулидът е противопоказан или може да се използва само под строг лекарски контрол.
  • Пациенти със стомашно-чревни заболявания, астма, бъбречни и чернодробни заболявания трябва да бъдат особено внимателни при употребата на нимезулид.

Употреба Aponila по време на бременност

• Риск от вродени аномалии:

  • Проучване, проведено в Италия, показа, че употребата на нимезулид през първия триместър на бременността може да бъде свързана с повишен риск от вродени аномалии на пикочните пътища при новородени. Жените, които са приемали нимезулид през първия триместър, са имали 2,6 пъти по-висок риск от такива аномалии в сравнение с тези, които не са приемали лекарството (Cantarutti et al., 2018).

• Ефекти върху сърдечно-съдовата система на плода:

  • В друг случай е съобщена преждевременна стеноза на ductus arteriosus при плода, водеща до хипертрофия на дясната камера. Това е свързано с употребата на нимезулид от майката в края на бременността (Sciacca et al., 2005).

• Олигохидрамнион:

  • Олигохидрамнион (ниско количество околоплодна течност) е съобщаван и при жени, приемащи нимезулид по време на бременност, което може да доведе до различни усложнения при плода (Grinceviciene et al., 2016).

• Бъбречна недостатъчност при новородени:

  • Новородени, изложени на нимезулид по време на бременност, могат да развият остра бъбречна недостатъчност. В един случай, дете, чиято майка е приемала нимезулид през последните две седмици от бременността, е развило олигурична бъбречна недостатъчност, която постепенно е отшумяла след раждането (Landau et al., 1999).

Противопоказания

• Стомашна язва и язва на дванадесетопръстника: Употребата на нимезулид може да увеличи риска от обостряне на стомашна язва и стомашно-чревно кървене.
• Състояния, свързани с повишен риск от кървене: Например, хеморагична диатеза, нарушения на кръвосъсирването, хеморагична диатеза и др.
• Чернодробна недостатъчност: Нимесулидът се метаболизира в черния дроб, така че употребата му може да бъде противопоказана в случай на дисфункция на този орган.
• Бъбречна недостатъчност: Тъй като нимезулидът и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците, ако тяхната функция е нарушена, лекарството може да се натрупа, което увеличава риска от странични ефекти.
• Астма, ринит с носни полипи и ринит, причинен от аспирин и други НСПВС: При някои пациенти нимезулидът може да причини бронхоспазъм, особено при хора с астма или алергичен ринит.
• Бременност и кърмене: Употребата на нимезулид по време на бременност, особено през третия триместър, може да бъде противопоказана поради риск за плода. Освен това, нимезулид може да се екскретира в кърмата, така че употребата му по време на кърмене може да е нежелателна.
• Педиатрична популация: Употребата на нимезулид при деца под 12-годишна възраст може да е противопоказана поради липсата на достатъчно данни за ефикасността и безопасността в тази възрастова група.

Странични ефекти Aponila

• Стомашно-чревни нарушения: Включва диспепсия (стомашно разстройство), гадене, повръщане, диария, подуване на корема и коремна болка.
• Стомашно-чревна язва: Нимесулид може да увеличи риска от развитие на стомашни или чревни язви, както и от стомашно-чревно кървене.
• Алергични реакции: Включват кожен обрив, сърбеж, подуване, ангиоедем, алергичен дерматит и рядко анафилактичен шок.
• Увреждане на бъбреците и черния дроб: Рядко нимезулид може да причини увреждане на бъбреците или черния дроб, което се проявява с повишени нива на съответните показатели в кръвта.
• Централна нервна система: Може да се появят главоболие, замаяност, сънливост, безсъние, тревожност и раздразнителност.
• Системни реакции: Включват астения (слабост), повишена телесна температура, артериална хипертония (повишено кръвно налягане), периферен оток.
• Кожни и придатъчни реакции: Може да се появят уртикария, фотодерматит, зачервяване на кожата и косопад.
• Други реакции: Възможно е зрително увреждане, алопеция (косопад), повишени нива на калий в кръвта (хиперкалиемия), промени в кръвта (анемия, тромбоцитопения), анурия (липса на уриниране), пристъп на бронхиална астма.

Свръх доза

Признаците на предозиране могат да включват гадене, повръщане, коремна болка, сънливост, главоболие, хипертония (високо кръвно налягане) и възможни проблеми с бъбреците и черния дроб.

Взаимодействия с други лекарства

• Лекарства, които повишават риска от усложнения от язва: като глюкокортикоиди, антикоагуланти (напр. варфарин), антитромбоцитни средства (напр. ацетилсалицилова киселина), сертиконазол, кетоконазол, еритромицин, циклоспорин и др.
• Лекарства, които повишават риска от увреждане на бъбреците и черния дроб: Например, диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEI), литий, метотрексат, циклоспорин и др.
• Лекарства, които повишават риска от кървене: Например, антикоагуланти, антитромбоцитни средства, глюкокортикоиди, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs), които намаляват нивата на тромбоцитите (напр. тиклопидин).
• Лекарства, които увеличават риска от увреждане на стомашно-чревната лигавица: като алкохол, коксиби, глюкокортикоиди, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs), антикоагуланти, антитромбоцитни средства и др.
• Лекарства, които намаляват ефективността на нимезулид: Например, аспирин и други НСПВС, които могат да се конкурират за мястото на свързване с COX-1 и COX-2.