Апонил

Апонил (нимезулид) е лекарство, използвано за облекчаване на болка и възпаление. Това е противовъзпалително лекарство (НСПВС), което също има аналгетичен (болкоуспокояващ) и антипиретичен ефект. Нимезулид често се използва за облекчаване на симптомите на ревматични заболявания, зъбобол, главоболие, мускулни болки и други състояния.

Важно е да запомните, че употребата на нимезулид трябва да се извършва в съответствие с инструкциите и препоръките на лекаря. Това лекарство може да има странични ефекти и противопоказания, а самолечението с него може да бъде опасно. Преди да започнете да използвате нимезулид, е важно да се консултирате с медицински специалист.

Показания Апонила

• Ревматични заболявания: Aponil може да се използва за лечение на ревматоиден артрит, остеоартрит и други възпалителни ставни заболявания.
• Мускулна болка: Може да се използва за облекчаване на болка от мускулни навяхвания, мускулно напрежение, спазми и други мускулни състояния.
• Болки в гърба: Нимезулидът може да помогне при болки в гърба, включително болки в кръста и болки във врата, причинени от различни причини, включително мускулно напрежение и възпаление.
• Главоболие: Може да се използва за облекчаване на главоболие, включително мигрена и мозъчно напрежение.
• Зъбобол: Aponil може да помогне при зъбобол, свързан със зъбен кариес, заболяване на венците или след стоматологични процедури.
• Симптоми на настинка и грип: Може също да се използва за намаляване на температурата и облекчаване на обикновени симптоми на настинка и грип, като температура и главоболие.

Формуляр за освобождаване

Таблетките са най-разпространената форма на нимезулид. Таблетките могат да бъдат с различни дози, което ви позволява да изберете оптималната доза за всеки пациент.

Фармакодинамика

• Инхибиране на циклооксигеназата (СОХ): нимезулидът инхибира действието на ензимите СОХ-1 и СОХ-2, които участват в процеса на превръщане на арахидоновата киселина в простагландини. COX-2 обикновено се активира в отговор на възпалителни процеси, докато COX-1 присъства в тъканите, където изпълнява физиологични функции. Чрез инхибиране на COX-2 нимезулидът намалява синтеза на простагландини, което води до намаляване на възпалението, болката и треската.
• Аналгезия (болкоуспокояващ ефект): Чрез намаляване на нивото на простагландините нимезулидът има аналгетичен ефект, облекчавайки болката при различни състояния като ревматични заболявания, мускулни болки и главоболие.
• Противовъзпалителен ефект: Тъй като простагландинините са ключови медиатори на възпалението, инхибирането на техния синтез спомага за намаляване на интензивността на възпалителните процеси.
• Антипиретичен ефект: Нимезулидът може да намали телесната температура чрез въздействие върху хипоталамуса в мозъка, който регулира терморегулацията.

Фармакокинетика

• Резорбция: Nimesulide обикновено се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Максималната концентрация в кръвта обикновено се достига 2-4 часа след приложението.
• Бионаличност: Бионаличността на нимезулид е около 90%, което означава, че почти цялата приета доза навлиза в системното кръвообращение.
• Метаболизъм: Нимезулид се метаболизира в черния дроб. Основният метаболит е 4-хидроксинимезулид, който има и фармакологична активност.
• Свързване с протеини: Около 99% от нимезулид се свързва с плазмените протеини, главно албумин.
• Разпределение: Нимезулидът се разпределя равномерно в тялото и прониква в различни тъкани.
• Екреция: нимезулидът и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците (около 50-60%) и червата (около 40-50%) като метаболити.
• Полуживот: Полуживотът на нимезулид е около 2-4 часа.

Дозиране и администриране

• За възрастни:

  • Обичайната начална доза е 100 mg (1 таблетка или капсула) два пъти дневно след хранене.
  • Максималната дневна доза обикновено не надвишава 200 mg.

• За деца:

  • На деца се препоръчва да се предписва доза нимезулид в зависимост от телесното тегло и възрастта им. Дозировката за деца обикновено се определя от лекаря въз основа на индивидуалните характеристики на всяко дете.

• Продължителност на лечението:

  • Продължителността на лечението с нимезулид обикновено е ограничена до краткотрайна употреба, не повече от 15 дни.
  • Ако е необходимо да продължите лечението, продължителността на курса трябва да се обсъди с лекаря.

• Употреба при пациенти в старческа възраст:

  • При пациенти в старческа възраст може да се наложи корекция на дозата въз основа на тяхната бъбречна и чернодробна функция.

• Използване в специални групи:

  • По време на бременност и кърмене нимезулидът е противопоказан или може да се използва само под строг лекарски контрол.
  • Пациенти със стомашно-чревни заболявания, астма, бъбречни и чернодробни заболявания трябва да бъдат особено внимателни, когато използват нимезулид.

Употреба Апонила по време на бременност

• Риск от вродени аномалии:

  • Изследване от Италия установи, че употребата на нимезулид през първия триместър на бременността може да бъде свързана с повишен риск от вродени аномалии на пикочните пътища при новородени. Жените, които са приемали нимезулид през първия триместър, са имали 2,6 пъти по-висок риск от такива аномалии в сравнение с тези, които не са приемали лекарството (Cantarutti et al., 2018).

• Ефекти върху сърдечно-съдовата система на плода:

  • В друг случай е регистрирано преждевременно стесняване на дуктус артериозус в плода, което е довело до хипертрофия на дясната камера на сърцето. Това е свързано с употребата на нимезулид от майката в края на бременността (Sciacca et al., 2005).

• Олигохидрамнион:

  • Олигохидрамнион (ниски нива на амниотична течност) също се съобщава при жени, приемащи нимезулид по време на бременност, което може да доведе до различни усложнения при плода (Grinceviciene et al., 2016).

• Бъбречна недостатъчност при новородени:

  • Новородени, изложени на нимезулид по време на бременност, могат да развият остра бъбречна недостатъчност. В един случай, дете, чиято майка е приемала нимезулид през последните две седмици от бременността, развива олигурна бъбречна недостатъчност, която постепенно отзвучава след раждането (Landau et al., 1999).

Противопоказания

• Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника: Употребата на нимезулид може да увеличи риска от обостряне на пептична язва и кървене от стомашно-чревния тракт.
• Състояния, придружени с повишен риск от кървене: например хеморагична диатеза, нарушения на кръвосъсирването, хеморагична диатеза и др.
• Чернодробна недостатъчност: Нимезулидът се метаболизира в черния дроб, така че употребата му може да бъде противопоказана, ако функцията на този орган е нарушена.
• Бъбречна недостатъчност: Тъй като нимезулидът и неговите метаболити се екскретират предимно през бъбреците, ако функцията им е нарушена, лекарството може да се натрупа, което увеличава риска от странични ефекти.
• Астма, хрема с носни полипи и ринит, причинени от аспирин и други НСПВС: Нимезулид може да причини бронхоспазъм при някои пациенти, особено при тези с астма или алергичен ринит.
• Бременност и кърмене: Употребата на нимезулид по време на бременност, особено през третия триместър, може да бъде противопоказана поради риска за плода. В допълнение, нимезулидът може да се екскретира в кърмата, така че употребата му по време на кърмене може да бъде нежелателна.
• Деца: Употребата на нимезулид при деца под 12-годишна възраст може да бъде противопоказана поради липсата на достатъчно данни за ефикасност и безопасност в тази възрастова група.

Странични ефекти Апонила

• Стомашно-чревни нарушения: Включва диспепсия (стомашно разстройство), гадене, повръщане, диария, подуване на корема и коремна болка.
• Стомашно-чревни язви: нимезулидът може да повиши риска от развитие на стомашни или чревни язви, както и стомашно-чревно кървене.
• Алергични реакции: Включват кожен обрив, сърбеж, подуване, ангиоедем (ангиоедем), алергичен дерматит и рядко анафилактичен шок.
• Увреждане на бъбреците и черния дроб: Рядко нимезулидът може да причини увреждане на бъбреците или черния дроб, което се проявява чрез повишени кръвни нива.
• Централна нервна система: Може да се появят главоболие, замаяност, сънливост, безсъние, тревожност и раздразнителност.
• Системни реакции: Включват астения (слабост), повишена телесна температура, артериална хипертония (повишено кръвно налягане), периферен оток.
• Реакции на кожата и придатъците: може да се появи уртикария, фотодерматит, зачервяване на кожата, плешивост.
• Други реакции: възможно замъглено зрение, алопеция (косопад), повишени нива на калий в кръвта (хиперкалиемия), промени в кръвта (анемия, тромбоцитопения), анурия (липса на уриниране), пристъп на бронхиална астма.
>

Свръх доза

Признаците на предозиране могат да включват гадене, повръщане, коремна болка, сънливост, главоболие, хипертония (повишено кръвно налягане) и възможна бъбречна и чернодробна дисфункция.

Взаимодействия с други лекарства

• Лекарства, които повишават риска от усложнения при язва: като глюкокортикоиди, антикоагуланти (например варфарин), антиагреганти (например ацетилсалицилова киселина), сертиконазол, кетоконазол, еритромицин, циклоспорин и др.
• Лекарства, които повишават риска от увреждане на бъбреците и черния дроб: например диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEI), литий, метотрексат, циклоспорин и др.
• Лекарства, които повишават риска от кървене: например антикоагуланти, антиагреганти, глюкокортикоиди, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), лекарства за понижаване на тромбоцитите (например тиклопидин).
• Лекарства, които повишават риска от увреждане на стомашно-чревната лигавица: като алкохол, коксиби, глюкокортикоиди, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), антикоагуланти, антиагреганти и др.
• Лекарства, които намаляват ефективността на нимезулид: Например аспирин и други НСПВС, които могат да се конкурират за мястото на свързване с COX-1 и COX-2.