Одобрено

Aprovel е търговското наименование на лекарство, чиято основна активна съставка е ирбесартан. Ирбесартан принадлежи към клас лекарства, известни като ангиотензин II рецепторни антагонисти (ARA II) или ангиотензин рецепторни блокери. Използва се за лечение на хипертония (високо кръвно налягане) и за защита на бъбреците при пациенти със захарен диабет тип 2, придружен от белтък в урината (микроалбуминурия), за да се предотврати прогресирането на хронично бъбречно заболяване.

Ирбесартан действа като блокира действието на ангиотензин II, който е мощен вазоконстрикторен хормон. Като блокира ангиотензиновите рецептори, ирбесартан разширява кръвоносните съдове и намалява съдовото съпротивление, което води до понижаване на кръвното налягане. Може също така да помогне за намаляване на стреса върху бъбреците и да ги предпази от увреждане, свързано с хипертония и диабет.

Показания Одобрено

• Хипертония: Aprovel се използва за намаляване на високо кръвно налягане при възрастни пациенти. Това може да помогне за предотвратяване на усложнения, свързани с високо кръвно налягане, като инсулт, инфаркт и увреждане на бъбреците.
• Хронично бъбречно заболяване при пациенти с диабет тип 2: Aprovel може да бъде предписан за защита на бъбреците и намаляване на прогресията на хронично бъбречно заболяване при пациенти с диабет тип 2, особено тези, които имат микроалбуминурия (наличие на протеин в урината).
• Сърдечна недостатъчност: В някои случаи Aprovel може да се използва за лечение на сърдечна недостатъчност при пациенти, особено ако не могат да понасят инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEI) или ако ACEI не са достатъчно ефективни.

Формуляр за освобождаване

Aprovel често се произвежда под формата на таблетки за перорално приложение. Таблетките могат да имат различни дозировки, което ви позволява да изберете оптималната доза в зависимост от индивидуалните нужди на пациента.

Фармакодинамика

• Блокиране на ангиотензин II рецептор: Ирбесартан се свързва с ангиотензин II рецепторите в съдовите тъкани и други органи, като пречи на ефектите на този хормон. Ангиотензин II обикновено причинява вазоконстрикция, повишава кръвното налягане и също така стимулира освобождаването на алдостерон, което води до задържане на натрий и вода. Блокирането на рецепторите на ангиотензин II с ирбесартан води до вазодилатация и понижаване на кръвното налягане.
• Намалено периферно съдово съпротивление: Тъй като ирбесартан блокира вазоконстрикторните ефекти на ангиотензин II, това води до намаляване на периферното съдово съпротивление, което на свой ред помага за понижаване на кръвното налягане.
• Намаляване на натоварването на сърцето: чрез намаляване на кръвното налягане и периферното съдово съпротивление, ирбесартан намалява натоварването на сърцето, което може да бъде от полза за пациенти със сърдечна недостатъчност.
• Защита на бъбреците: Ирбесартан може да има защитен ефект върху бъбреците, особено при пациенти с диабет, чрез предотвратяване на прогресирането на протеини в урината (микроалбуминурия) и запазване на бъбречната функция.

Фармакокинетика

• Резорбция: Ирбесартан обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Пиковите концентрации в кръвта обикновено се достигат 1-2 часа след приложението.
• Бионаличност: Бионаличността на ирбесартан след перорално приложение е приблизително 60-80% от дозата.
• Метаболизъм: Ирбесартан претърпява екстензивен метаболизъм в черния дроб, където претърпява окисляване и глюкурониране. Основните метаболити са ирбесартан-2-О-глюкуронид и ирбесартан-3-карбоксиметилов етер.
• Свързване с протеини: Приблизително 90-95% от ирбесартан се свързва с плазмените протеини, предимно албумин.
• Разпределение: Обемът на разпределение на ирбесартан е приблизително 53-93 литра. Прониква добре в тъканите, включително бъбреците, черния дроб и сърцето.
• Екреция: Около 20% от дозата се екскретира непроменена през бъбреците, а останалата част през червата. Полуживотът на ирбесартан от плазмата е около 11-15 часа.
• Ефект на храната: Храната няма клинично значим ефект върху абсорбцията на ирбесартан, така че лекарството може да се приема независимо от храненията.

Дозиране и администриране

1. Хипертония:

   • Началната доза за възрастни обикновено е 150 mg веднъж дневно.
   • Ако е необходимо допълнително понижаване на кръвното налягане, дозата може да се увеличи до максимума, който обикновено е 300 mg веднъж дневно.
   • При пациенти с умерена до тежка хипертония и захарен диабет се препоръчва да се започне с доза от 300 mg.

2. Захарен диабет с микроалбуминурия:

   • Началната доза за възрастни обикновено е 150 mg веднъж дневно.
   • Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 300 mg на ден.

3. Сърдечна недостатъчност:

   • Началната доза за възрастни обикновено е 75 mg веднъж дневно.
   • Ако се понася добре, дозата може да се увеличи до 150 mg и допълнително до 300 mg на ден в зависимост от отговора на лечението.

Ирбесартан обикновено се приема веднъж дневно, независимо от храненията. Таблетката трябва да се поглъща цяла с вода.

Употреба Одобрено по време на бременност

• Фетотоксичност:

  • Проучванията показват, че инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) и ангиотензин II рецепторните антагонисти могат да причинят фетотоксичност, когато се използват през втория и третия триместър на бременността. Съобщени са случаи на екзенцефалия и едностранна бъбречна агенезия при фетуси на жени, приемащи ирбесартан по време на бременност (Boix et al., 2005).

• Отрицателни резултати от бременността:

  • Проучване, изследващо употребата на ангиотензин II рецепторни антагонисти по време на бременност, установи, че дългосрочната употреба на тези лекарства е свързана с висок риск от неблагоприятни резултати от бременността, включително забавено развитие на крайниците и спонтанен аборт (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Ефект върху плода:

  • Употребата на ирбесартан преди зачеване и ранна бременност може да доведе до забавяне на растежа на плода и повишен риск от нежелани резултати. В един случай на жена, приемаща ирбесартан, е диагностициран плод със синдром на Turner и забавено развитие на крайниците (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Противопоказания

• Свръхчувствителност: Лекарството е противопоказано в случаи на известна свръхчувствителност към ирбесартан или някоя от съставките на лекарството. Това може да се прояви като алергични реакции, включително кожен обрив, сърбеж, подуване на лицето или затруднено дишане.
• Бременност: Употребата на Aprovel е противопоказана по време на бременност, особено през втория и третия триместър, тъй като това може да доведе до развитие на тежки нарушения в плода, като намалена бъбречна функция, хипоплазия на черепа и задната област на мозъка.
• Кърмене: Aprovel се екскретира в кърмата, така че употребата му е противопоказана по време на кърмене.
• Кръвосъсирване: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушения на кръвосъсирването или при пациенти, приемащи антикоагуланти.
• Симптоматична хипотония: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка хипотония, тъй като ирбесартан може да причини понижение на кръвното налягане.
• Сърдечна недостатъчност: Aprovel трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност, особено такива със съпътстващо бъбречно увреждане.
• Комбинация с Alskept (алфа-лизиноприл): Комбинираната употреба на Aprovel и Alskept е противопоказана поради риск от хипотензивни ефекти.

Странични ефекти Одобрено

• Понижаване на кръвното налягане: Това е един от типичните ефекти на лекарството. В редки случаи това може да причини хипотония (тежко ниско кръвно налягане), особено при пациенти с тежка хиповолемия (ниски телесни течности), което може да доведе до замаяност или припадък.
• Главоболие: Някои пациенти може да получат главоболие, докато приемат Aprovel.
• Замаяност и сънливост: Това се отнася и за възможни нежелани реакции, особено в началото на лечението или при промяна на дозата.
• Хиперкалиемия: В редки случаи Aprovel може да причини повишаване на нивата на калий в кръвта, което може да бъде опасно, особено при пациенти с увредена бъбречна функция или когато приемате други лекарства, които също могат да повишат нивата на калий.
• Алергични реакции: Включват кожен обрив, сърбеж, копривна треска, подуване на лицето или затруднено дишане. Ако се появят признаци на алергия, трябва да спрете приема на Aprovel и да се консултирате с лекар.
• Повишени нива на урея и креатинин в кръвта: Това може да се случи при някои пациенти, особено тези с увредена бъбречна функция.
• Болки в мускулите или ставите: Това също може да бъде страничен ефект на Aprovel.

Свръх доза

• Силно понижение на кръвното налягане, което може да доведе до замаяност и припадък.
• Сънливост, сънливост и общо чувство на слабост.
• Възможни са също сърдечни аритмии или респираторни нарушения.

Взаимодействия с други лекарства

• Лекарства, които повишават риска от хиперкалиемия: Aprovel може да повиши нивата на калий в кръвта, когато се приема едновременно с калий-съхраняващи диуретици (напр. Спиронолактон, амилорид), калиеви добавки или други лекарства, които също могат да повишат нивата на калий.
• Други антихипертензивни лекарства: Комбинираната употреба на Aprovel с други антихипертензивни лекарства, като диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEI), калциеви антагонисти или бета-блокери, може да доведе до повишен хипотензивен ефект.
• Лекарства, които повишават риска от хипотония: Комбинираната употреба на Aprovel с алкохол, антидепресанти, седативи или хипнотици може да засили хипотензивния ефект и да повиши риска от ортостатична хипотония (намаляване на кръвното налягане с промени в позицията на тялото). li>
• Литий: Ирбесартан може да намали клирънса на литий, което може да доведе до повишени нива на литий в кръвта и токсични ефекти.
• Нефротоксични лекарства: Ирбесартан може да увеличи нефротоксичността на някои лекарства, особено нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) и лекарства, метаболизирани от бъбреците.