Aprovel

Апровел е търговското наименование на лекарство, чиято основна активна съставка е ирбесартан. Ирбесартан принадлежи към клас лекарства, известни като антагонисти на ангиотензин II рецепторите (ARA II) или блокери на ангиотензин рецепторите. Използва се за лечение на хипертония (високо кръвно налягане) и за защита на бъбреците при пациенти с диабет тип 2, придружен с протеин в урината (микроалбуминурия), за да се предотврати прогресията на хронично бъбречно заболяване.

Ирбесартан действа чрез блокиране на действието на ангиотензин II, който е мощен вазоконстрикторен хормон. Чрез блокиране на ангиотензиновите рецептори, ирбесартан разширява кръвоносните съдове и намалява съдовото съпротивление, което води до понижаване на кръвното налягане. Той може също да помогне за намаляване на натоварването на бъбреците и да ги предпази от увреждане, свързано с хипертония и диабет.

Показания Aprovelz

• Хипертония: Апровел се използва за понижаване на високо кръвно налягане при възрастни пациенти. Той може да помогне за предотвратяване на усложнения, свързани с високо кръвно налягане, като инсулт, инфаркт и увреждане на бъбреците.
• Хронично бъбречно заболяване при пациенти с диабет тип 2: Апровел може да бъде предписан за защита на бъбреците и намаляване на прогресията на хроничното бъбречно заболяване при пациенти с диабет тип 2, особено тези с микроалбуминурия (протеин в урината).
• Сърдечна недостатъчност: В някои случаи, Апровел може да се използва за лечение на сърдечна недостатъчност при пациенти, особено ако те не понасят инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори) или ако АСЕ инхибиторите не са достатъчно ефективни.

Формуляр за освобождаване

Апровел често се произвежда под формата на таблетки за перорално приложение. Таблетките се предлагат в различни дози, което позволява да се избере оптималната доза в зависимост от индивидуалните нужди на пациента.

Фармакодинамика

• Блокиране на ангиотензин II рецепторите: Ирбесартан се свързва с ангиотензин II рецепторите в съдовата тъкан и други органи, като по този начин пречи на ефектите на този хормон. Ангиотензин II обикновено причинява вазоконстрикция, повишавайки кръвното налягане, а също така стимулира освобождаването на алдостерон, което води до задържане на натрий и вода. Блокирането на ангиотензин II рецепторите с ирбесартан причинява вазодилатация и понижаване на кръвното налягане.
• Намалено периферно съдово съпротивление: Тъй като ирбесартан блокира вазоконстрикторните ефекти на ангиотензин II, това води до намаляване на периферното съдово съпротивление, което от своя страна спомага за понижаване на кръвното налягане.
• Намаляване на натоварването на сърцето: Чрез намаляване на кръвното налягане и съдовото съпротивление, ирбесартан намалява натоварването на сърцето, което може да бъде от полза за пациенти със сърдечна недостатъчност.
• Защита на бъбреците: Ирбесартан може да има защитен ефект върху бъбреците, особено при пациенти със захарен диабет, като предотвратява развитието на протеини в урината (микроалбуминурия) и запазва бъбречната функция.

Фармакокинетика

• Абсорбция: Ирбесартан обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Пикови концентрации в кръвта обикновено се достигат 1-2 часа след приложение.
• Бионаличност: Бионаличността на ирбесартан след перорално приложение е приблизително 60–80% от дозата.
• Метаболизъм: Ирбесартан претърпява екстензивен метаболизъм в черния дроб, където се подлага на окисление и глюкурониране. Основните метаболити са ирбесартан-2-О-глюкуронид и ирбесартан-3-карбоксиметилов етер.
• Свързване с протеини: Приблизително 90–95% от ирбесартан се свързва с плазмените протеини, главно с албумин.
• Разпределение: Обемът на разпределение на ирбесартан е приблизително 53-93 литра. Той прониква добре в тъканите, включително бъбреците, черния дроб и сърцето.
• Екскреция: Около 20% от дозата се екскретира непроменена през бъбреците, а останалата част - чрез изпражненията. Плазменият полуживот на ирбесартан е около 11-15 часа.
• Влияние на храната: Храната няма клинично значим ефект върху абсорбцията на ирбесартан, така че лекарството може да се приема със или без храна.

Дозиране и администриране

1. Хипертония:

   • Началната доза за възрастни обикновено е 150 mg веднъж дневно.
   • Ако е необходимо допълнително понижаване на кръвното налягане, дозата може да се увеличи до максимума, който обикновено е 300 mg веднъж дневно.
   • При пациенти с умерена до тежка хипертония и захарен диабет се препоръчва да се започне с доза от 300 mg.

2. Захарен диабет с микроалбуминурия:

   • Началната доза за възрастни обикновено е 150 mg веднъж дневно.
   • Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 300 mg на ден.

3. Сърдечна недостатъчност:

   • Началната доза за възрастни обикновено е 75 mg веднъж дневно.
   • При добра поносимост, дозата може да се увеличи до 150 mg и след това до 300 mg дневно, в зависимост от отговора на лечението.

Ирбесартан обикновено се приема веднъж дневно, със или без храна. Таблетката трябва да се поглъща цяла с вода.

Употреба Aprovelz по време на бременност

• Фетотоксичност:

  • Проучвания показват, че инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) и антагонистите на ангиотензин II рецепторите могат да причинят фетотоксичност, когато се прилагат през втория и третия триместър на бременността. Съобщавани са случаи на екзенцефалия и едностранна бъбречна агенезия при фетуси на жени, приемащи ирбесартан по време на бременност (Boix et al., 2005).

• Негативни последици от бременността:

  • Проучване, разглеждащо употребата на антагонисти на ангиотензин II рецепторите по време на бременност, установи, че дългосрочната употреба на тези лекарства е свързана с висок риск от неблагоприятни последици за бременността, включително забавяне в развитието на крайниците и спонтанен аборт (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Влияние върху плода:

  • Употребата на ирбесартан преди зачеване и в ранна бременност може да доведе до забавяне на растежа на плода и повишен риск от нежелани реакции. В един случай, жена, приемаща ирбесартан, е диагностицирана с плод със синдром на Търнър и забавено развитие на крайниците (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Противопоказания

• Свръхчувствителност: Лекарството е противопоказано в случаи на известна свръхчувствителност към ирбесартан или някоя от съставките на лекарството. Това може да се прояви като алергични реакции, включително кожен обрив, сърбеж, подуване на лицето или затруднено дишане.
• Бременност: Употребата на Апровел е противопоказана по време на бременност, особено през втория и третия триместър, тъй като може да доведе до развитие на тежки аномалии у плода, като намалена бъбречна функция, хипоплазия на черепа и задната мозъчна област.
• Кърмене: Апровел се екскретира в кърмата, така че употребата му е противопоказана по време на кърмене.
• Кръвосъсирване: Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с нарушения на кръвосъсирването или при пациенти, приемащи антикоагуланти.
• Симптоматична хипотония: Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с тежка хипотония, тъй като ирбесартан може да причини понижаване на кръвното налягане.
• Сърдечна недостатъчност: Апровел трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност, особено ако има съпътстващо бъбречно увреждане.
• Комбинация с Алскепт (алфа-лизиноприл): Комбинираната употреба на Апровел и Алскепт е противопоказана поради риск от хипотензивни ефекти.

Странични ефекти Aprovelz

• Понижено кръвно налягане: Това е едно от типичните действия на лекарството. В редки случаи то може да причини хипотония (силно понижаване на кръвното налягане), особено при пациенти с тежка хиповолемия (ниско съдържание на течности в тялото), което може да доведе до замаяност или припадък.
• Главоболие: Някои пациенти може да получат главоболие, докато приемат Апровел.
• Замаяност и сънливост: Това се отнася и за възможните нежелани реакции, особено в началото на лечението или при промяна на дозата.
• Хиперкалиемия: В редки случаи, Апровел може да причини високи нива на калий в кръвта, което може да бъде опасно, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция или когато приемат други лекарства, които също могат да повишат нивата на калий.
• Алергични реакции: Те могат да включват кожен обрив, сърбеж, уртикария, подуване на лицето или затруднено дишане. Ако се появят някакви признаци на алергия, спрете приема на Апровел и се консултирайте с лекар.
• Повишени нива на урея и креатинин в кръвта: Това може да се появи при някои пациенти, особено при такива с нарушена бъбречна функция.
• Мускулна или ставна болка: Това може също да е страничен ефект на Апровел.

Свръх доза

• Рязко понижаване на кръвното налягане, което може да доведе до замаяност и припадък.
• Сънливост, безсъние и общо чувство на слабост.
• Възможни са също сърдечни аритмии или дихателни проблеми.

Взаимодействия с други лекарства

• Лекарства, които повишават риска от хиперкалиемия: Апровел може да увеличи повишаването на нивата на калий в кръвта, когато се приема едновременно с калий-съхраняващи диуретици (напр. спиронолактон, амилорид), калиеви добавки или други лекарства, които също могат да повишат нивата на калий.
• Други антихипертензивни лекарства: Комбинираната употреба на Апровел с други антихипертензивни лекарства, като диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), калциеви антагонисти или бета-блокери, може да доведе до засилване на хипотензивния ефект.
• Лекарства, които повишават риска от хипотония: Комбинираната употреба на Апровел с алкохол, антидепресанти, успокоителни или хипнотици може да засили хипотензивния ефект и да увеличи риска от ортостатична хипотония (понижаване на кръвното налягане при промяна на положението на тялото).
• Литий: Ирбесартан може да намали клирънса на литий, което може да доведе до повишени нива на литий в кръвта и токсични ефекти.
• Нефротоксични лекарства: Ирбесартан може да засили нефротоксичността на някои лекарства, особено нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) и лекарства, метаболизирани в бъбреците.