Андрокур

Андрокур (ципротерон) е лекарство, което често се използва в хормоналната терапия, особено в гинекологията и ендокринологията. Той е широко известен със своите андроген-блокиращи и антиестрогенни ефекти. 

Ципротеронът е андрогенен антагонист, който действа чрез блокиране на андрогенните рецептори и инхибиране на синтеза на тестостерон. Освен това има антиестрогенни свойства, като блокира естрогенните рецептори.

Показания Андрокура

Androcur може да се използва за лечение на хормонални нарушения като хиперандрогенизъм и хормонално зависими тумори, както и като компонент в хормоналната терапия при транссексуални хора.

Формуляр за освобождаване

Androcur се предлага в различни форми, включително перорални таблетки.

Фармакодинамика

1. Андроген-блокиращо действие: Androcur е андрогенен антагонист и блокира рецептори за андрогени като тестостерон и дихидротестостерон (DHT). Това води до намалено излагане на тъканите на андрогени, което може да бъде от полза при различни състояния, свързани с излишък на андрогени, като хиперандрогенизъм или хормонално зависими тумори.
2. Антиестрогено действие: В допълнение към блокиране на андрогените, Андрокур има способността да блокира и естрогенните рецептори. Това може да бъде полезно при някои състояния, свързани с излишък на естроген или когато е необходимо да се намалят нивата на естроген в тялото.
3. Допълнителни ефекти: В допълнение към своята хормонална активност, Androcur може да има и антигонадотропен ефект, т.е. Намалява производството на гонадотропни хормони (гонадотропин-освобождаващи хормони) от хипофизната жлеза, което може да доведе до намалена секреция на половите жлези и намалено производство на гонадални хормони.
li>
4. Терапевтични ефекти: Всички горепосочени фармакодинамични свойства на Androcur гарантират неговата ефективност при лечението на различни състояния, като хиперандрогенизъм, синдром на поликистозни яйчници, акне, хормонално зависими тумори и при хормонална терапия при транссексуални хора.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Ципротерон обикновено се абсорбира от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Абсорбцията може да варира и да зависи от наличието на храна в стомаха.
2. Метаболизъм: Ципротерон се метаболизира в черния дроб, главно чрез хидроксилиране и конюгация. Основният метаболит е 15β-хидроксиципротерон, който също има антиандрогенна активност.
3. Разпределение: Ципротерон се свързва с протеините на кръвната плазма, главно албумин. Може също да се натрупва в тъкани с високо съдържание на мазнини, като мастна тъкан.
4. Екреция: Ципротеронът и неговите метаболити се екскретират от тялото главно през бъбреците, както под формата на непроменено лекарство, така и под формата на метаболити. Част от лекарството може също да се екскретира с жлъчката през червата.
5. Полутерминален период: Полутерминалният период на ципротерон може да варира в зависимост от индивидуалните характеристики на организма и дозировката на лекарството. Обикновено трае няколко часа.

Дозиране и администриране

1. Хормонална терапия:

   • За намаляване на нивата на андроген и лечение на хиперандрогенизъм при жени: Обикновено началната доза е 25-50 mg ципротерон на ден. Дозата може да се увеличи до 100 mg на ден в зависимост от отговора на лечението и поносимостта. Лекарството обикновено се приема през определен период от менструалния цикъл или непрекъснато в комбинация с естрогени.
   • За намалено либидо и андрогенна стимулация при мъже: Първоначалната доза обикновено е 50-100 mg ципротерон на ден, но може да бъде увеличена до 200 mg на ден, ако е необходимо.

2. Хормонална терапия в джендър медицината:

   • За андрогенна супресия при транссексуални жени (MtF): Дозировката може да варира в зависимост от индивидуалните нужди, но обикновено е 50-200 mg ципротерон на ден в комбинация с естрогени.
   • За потискане на либидото и андрогенна стимулация при транссексуални мъже (FtM): Дозировката обикновено е 100-200 mg ципротерон на ден, но може да се коригира при необходимост.

3. Употреба при лечение на акне: За лечение на акне дозировката може да варира от 50 до 100 mg Androcur на ден, приемана за определен период от време.

Употреба Андрокура по време на бременност

1. Ефект върху развитието на плода:

   • Изследвания при мишки показват, че употребата на ципротерон ацетат по време на бременност може да забави растежа на плода и да увеличи честотата на вродени аномалии като цепнато небце и аномалии на пикочните пътища. Това се дължи на антиандрогенните и прогестогенните ефекти на лекарството (Saal, 1978).

2. Тератогенни ефекти:

   • Друго проучване при мишки установи, че ципротерон ацетат, прилаган в началото на бременността, може да причини зависимо от дозата намаляване на теглото на плода и увеличаване на честотата на вродени аномалии като екзенцефалия и сърдечни аномалии (Eibs et al., 1982). li>

3. Феминизация на мъжките фетуси:

   • Ципротерон ацетатът може да причини феминизация на мъжките фетуси поради своите антиандрогенни свойства, което прави употребата му по време на бременност нежелана (Neumann & Kj, 1975).

4. Употреба по време на бременност:

   • Поради възможни тератогенни ефекти и ефекти върху развитието на плода, ципротерон ацетат не се препоръчва за употреба по време на бременност. Това се потвърждава от данни за способността му да причинява тежки вродени аномалии в плода на животните (Saal, 1978).

Противопоказания

1. Хормонално зависими тумори: Андрокур може да стимулира растежа на тумори, така че е противопоказан при наличие или подозрение за хормонално зависими тумори, като рак на гърдата или рак на ендометриума.
2. Тромбоемболични усложнения: Приемът на Androcur може да увеличи риска от тромбоемболични усложнения, поради което е противопоказан при пациенти с предразположеност към тромбоза или с анамнеза за тромбофлебит или тромбоемболизъм.
3. Чернодробна недостатъчност: Лекарството се метаболизира в черния дроб, така че употребата му може да бъде противопоказана при тежка чернодробна недостатъчност.
4. Захарен диабет: Приемът на Androcur може да повлияе нивата на кръвната захар, така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със захарен диабет.
5. Хиперкалиемия: Лекарството може да причини хиперкалиемия (повишени нива на калий в кръвта), така че е противопоказано, ако имате електролитен дисбаланс или приемате други лекарства, които могат да повишат нивата на калий в кръвта.
6. Бременност и кърмене: Лекарството може да има тератогенен ефект върху плода, поради което употребата му по време на бременност е противопоказана. Не се препоръчва употребата му и по време на кърмене.
7. Свръхчувствителност към лекарството: Лекарството трябва да се избягва в случаи на известна свръхчувствителност към ципротерон или някой от неговите компоненти.

Странични ефекти Андрокура

1. Тромбоемболични усложнения: Включват тромбоза и емболия на различни съдове, като венозна тромбоза, белодробна емболия и други тромбоемболични събития. Това е един от най-сериозните странични ефекти на ципротерон.
2. Повишен риск от рак на гърдата: Androcur може да увеличи риска от рак на гърдата при жените.
3. Чернодробна дисфункция: Включва повишени чернодробни ензими, хепатит и дори чернодробна недостатъчност.
4. Бъбречна дисфункция: Възможни повишени нива на креатинин в кръвта и друга бъбречна дисфункция.
5. Електролитни нарушения: Включва хиперкалиемия, хипернатремия и други електролитни нарушения.
6. Намалено либидо и сексуална функция: Мъжете и жените могат да изпитат намалено либидо, еректилна дисфункция, аноргазмия и други сексуални дисфункции.
7. Промени в теглото: Може да настъпи наддаване или загуба на тегло.
8. Менструални нередности: Жените могат да получат менструални нередности, включително аменорея и необичайно кървене.
9. Нарушения на настроението: Включва депресия, тревожност, промени в настроението и други психични разстройства.
10. Нарушения на съня: Възможна е поява на безсъние и други нарушения на съня.

Свръх доза

1. Сънливост или слабост.
2. Замайване или загуба на съзнание.
3. Неправилен сърдечен ритъм, включително ускорен или бавен сърдечен ритъм.
4. Храносмилателни проблеми, като гадене, повръщане, диария или коремна болка.
5. Хиперкалиемия (високи нива на калий в кръвта).
6. Други странични ефекти, свързани с лекарства.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антикоагуланти: Андрокур може да засили ефекта на антикоагуланти като варфарин, което може да доведе до повишен риск от кървене. Необходимо е внимателно проследяване на протромбиновото време (PT) и международното нормализирано съотношение (INR), когато се използват заедно.
2. Лекарства с хиперкалиемични ефекти: Едновременната употреба на Androcur с лекарства, които могат да повишат нивото на калий в кръвта (например калий-съхраняващи диуретици или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим) може да доведе до развитие на хиперкалиемия.
>
3. Лекарства, метаболизирани от цитохром Р450: Андрокур може да промени активността на цитохром Р450 ензимите в черния дроб, което може да повлияе на метаболизма на много други лекарства, като циклоспорин, теофилин, такролимус и други.
4. Лекарства, повлияващи кардиотоксичността: Едновременната употреба на Androcur с лекарства, които могат да увеличат кардиотоксичността (например аминогликозидни антибиотици или антиаритмични лекарства), може да увеличи риска от сърдечни усложнения.
5. Лекарства, засягащи чернодробната функция: Androcur може да взаимодейства с други лекарства, които също засягат чернодробната функция, което може да доведе до повишена хепатотоксичност.