Амоксиклав

Амоксиклав е комбиниран антибиотик, който съдържа две активни съставки: амоксицилин и клавуланова киселина.

1. Амоксицилин: Това е антибиотик от групата на пеницилин, която е ефективна срещу широк спектър от бактерии. Той работи чрез унищожаване на бактериални клетки или като им попречи да растат и умножават. Амоксицилинът се използва за лечение на инфекции на горните дихателни пътища, инфекции на пикочните пътища, кожни инфекции, стомашно-чревни инфекции и други бактериални инфекции.

2. Клавуланова киселина: Това е инхибитор на бета-лактамаза, който обикновено се добавя към амоксицилин, за да се предпази от унищожаване от бета-лактамази, произведени от определени бактерии. Това позволява на амоксицилин да се бори с инфекциите, причинени от по-ефективно, произвеждащи бета-лактамаза бактерии, което прави амоксиклав особено полезен при лечение на устойчиви на пеницилин инфекции.

Амоксиклав се използва широко за лечение на различни бактериални инфекции, включително инфекции на дихателните пътища, синузит, остри и хронични инфекции на ушите, инфекции на пикочните пътища, инфекции на кожата и меките тъкани и други инфекции.

Важно е да използвате амоксиклав само както е предписано от лекар и да следвате препоръчителната доза и продължителността на лечението, за да се предотврати развитието на резистентност към антибиотика и да се сведе до минимум риска от странични ефекти.

Показания Амоксиклав

1. Инфекции на горните дихателни пътища:

   • Остър синузит
   • Остър отит
   • Фарингит и тонзилит

2. Инфекции на долните дихателни пътища:

   • Остър бронхит и обостряне на хроничен бронхит
   • Пневмония (особено когато се подозира, че "нетипичните" бактерии не се третират със стандартни антибиотици)

3. Инфекции на пикочните пътища:

   • Цистит
   • Пиелонефрит
   • Инфекции, свързани с медицински изделия (например катетри)

4. Инфекции на кожата и меките тъкани:

   • Абсцеси
   • Язви
   • Инфекции с рани
   • Животински и човешки хапки

5. Костни и ставни инфекции:

   • Остеомиелит
   • Септичен артрит

6. Одонтогенни инфекции:

   • Пародонтит
   • Инфекциозни усложнения от стоматологични процедури

7. Други инфекции:

   • Инфекции, които се развиват след хирургични процедури
   • Вътреабдоминални инфекции
   • Сепсис, свързан с инфекции

Формуляр за освобождаване

1. Хапчета

Таблетките на амоксиклав са най-често използваната форма на лекарството. Те се предлагат в различни дози:

• Таблетки с покритие:
  • 250 mg амоксицилин + 125 mg клавуланова киселина
  • 500 mg амоксицилин + 125 mg клавуланова киселина
  • 875 mg амоксицилин + 125 mg клавуланова киселина

2. Прах за перорална суспензия

Тази форма на освобождаване най-често се използва за деца и ви позволява точно да дозирате лекарството в зависимост от теглото и възрастта на детето. Прахът се разрежда във вода според инструкциите на пакета.

• Дозировките на прах могат да включват:
  • 125 mg амоксицилин + 31,25 mg клавуланова киселина на 5 ml
  • 250 mg амоксицилин + 62,5 mg клавуланова киселина на 5 ml

3. Прах за инжектиране

Amoxiclav се предлага и като прах за приготвяне на разтвор за инжектиране, който се използва за интравенозно приложение, обикновено в болнични условия.

• Дозировките включват:
  • 500 mg амоксицилин + 100 mg клавуланова киселина
  • 1000 mg амоксицилин + 200 mg клавуланова киселина

Фармакодинамика

Амоксицилин:

• Механизъм на действие: Амоксицилин принадлежи към класа пеницилин и упражнява неговото бактерицидно действие, като инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена. Той се свързва с протеини, наречени транспептидази, които участват в образуването на пептидогликан, основният компонент на бактериалната клетъчна стена и не им позволява да сплитат, което води до отслабване и унищожаване на стената.
• Спектър на действие: Амоксицилинът е активен срещу широк спектър от бактерии, включително грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Амоксиклав обикновено е активен срещу широк спектър от бактерии, включително много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, както и някои анаеробни бактерии. Ето някои от тях:

Грам-положителни бактерии:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus viridans
• Staphylococcus aureus (в чувствителни случаи)
• Enterococcus faecalis
• Corynebacterium diphtheriae
• Listeria monocytogenes

Грам-отрицателни бактерии:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Klebsiella pneumoniae
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Helicobacter pylori (в комбинация с други лекарства за ликвидиране)

Анаеробни бактерии:

• Bacteroides fragilis
• Clostridium perfringens
• Peptostreptococcus spp.
• Prevotella spp.

Клавуланова киселина:

• Механизъм на действие: Клавуланова киселина е инхибитор на бета-лактамазите, ензим, който разгражда общия механизъм на амоксицилин на бета-лактамния. Той се свързва с тези ензими, предотвратявайки тяхното действие и предпазва амоксицилин от разграждане.
• Спектър на действие: Самата клавуланова киселина има малка активност срещу бактерии, но основната му роля в амоксиклав е да защити амоксицилин от унищожаване от бета-лактамази. Това прави амоксицилин ефективен срещу широк спектър от бактерии, включително тези, които обикновено произвеждат бета-лактамази и стават устойчиви на антибиотици.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Амоксицилин и клавуланова киселина обикновено се абсорбират бързо и напълно се абсорбират от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Храната може да забави абсорбцията, но обикновено не влияе на количеството лекарство, абсорбирано в кръвта.
2. Разпределение: И двата компонента на амоксиклав са разпределени в различни тъкани и телесни течности, включително белите дробове, средното ухо, синовиалната течност, урината и жлъчката.
3. Метаболизъм: Амоксицилин и клавуланова киселина са почти напълно метаболизирани в черния дроб. Те не образуват активни метаболити.
4. Екскреция: И двата компонента се отделят главно от бъбреците в непроменена форма. Малко количество се отделя през червата.
5. Полуживот: Полуживотът на амоксицилин е около 1-1,5 часа, а този на клавуланова киселина е около 1 час. Това означава, че лекарството може да се използва, като се има предвид тези периоди през деня.

Дозиране и администриране

Метод на приложение:

• Устно (таблетки или окачване):

  • Таблетките трябва да се приемат в началото на хранене, за да се подобри абсорбцията и да се намали рискът от стомашно-чревни странични ефекти.
  • Окачването трябва да се разклати доста преди употреба.

• Родителско (инжекции):

  • Инжектирането на амоксиклав се прилага интравенозно (не интрамускулно или подкожно), обикновено в болнична обстановка.

Доза за възрастни и деца с тегло повече от 40 кг:

1. Инфекции на горния и долния дихателен тракт, пикочните пътища, кожата и меките тъкани:

   • Обичайната доза е 500 mg амоксицилин/125 mg клавуланова киселина на всеки 8 часа или 875 mg амоксицилин/125 mg клавуланова киселина на всеки 12 часа.

2. По-тежки инфекции или инфекции, причинени от по-малко чувствителни организми:

   • 875 mg амоксицилин/125 mg Клавуланова киселина на всеки 8 часа или 500 mg амоксицилин/125 mg Клавуланова киселина на всеки 8 часа.

Дозировка за деца с тегло по-малко от 40 кг:

• Дозата се изчислява съгласно формулата 20-40 mg амоксицилин на kg от теглото на детето на ден, разделена на 2-3 дози, в зависимост от тежестта на инфекцията.
• Максималната дневна доза клавуланова киселина за деца не трябва да надвишава 10 mg на kg тегло.

Интравенозно приложение:

• За възрастни и деца на възраст 12 и повече години:
  • 1.2 g на всеки 8 часа в зависимост от тежестта на инфекцията.
• За деца под 12 години:
  • 30 mg амоксицилин/kg телесно тегло на всеки 8 часа, за да не надвишавате дозата за възрастни.

Специални инструкции:

• Лечението обикновено не трябва да надвишава 14 дни без преглед от доставчик на здравни грижи.
• Трябва да се осигури адекватен режим на пиене, за да се намали рискът от образуване на кристали в урината.
• Внимателно следете функцията на черния дроб, бъбреците и хематопоетичната система по време на продължителна терапия.
• Amoxiclav може да взаимодейства с други лекарства, така че е важно да кажете на вашия лекар за всички лекарства, които приемате.

Употреба Амоксиклав по време на бременност

Лекарството амоксиклав, съдържащо амоксицилин и клавуланова киселина, обикновено не се препоръчва за употреба по време на бременност, без да се консултира с лекар. В някои случаи обаче лекарят може да реши, че потенциалната полза от лекарството надвишава потенциалните рискове за плода.

Амоксицилинът, основният компонент на амоксиклав, обикновено се счита за относително безопасен за бременни жени. Клавулановата киселина обаче може да увеличи риска от диария и други странични ефекти. В допълнение, стандартните препоръки за антибиотици по време на бременност могат да се променят в зависимост от медицинската необходимост, индивидуални обстоятелства и други фактори.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към амоксицилин, клавуланова киселина или други пеницилини трябва да избягват амоксиклав.
2. Инфекции от тип мононуклеоза: Използването на амоксиклав не се препоръчва при инфекции, придружени от синдром на мононуклеоза поради риска от уртикария.
3. Тежка чернодробна увреждане: Пациентите с тежко чернодробно увреждане трябва да поемат амоксиклав с повишено внимание или да избягват употребата му.
4. История на алергичните реакции: Пациентите с анамнеза за алергични реакции към други бета-лактамни антибиотици (например цефалоспорини или карбапенеми) могат да имат повишен риск от алергични реакции към амоксицилин или клавуланова киселина.
5. Деца и юноши: Използването на амоксиклав при деца и юноши изисква специално внимание и надзор от лекар, особено по отношение на дозата.
6. Бременност и кърмене: употребата на амоксиклав по време на бременност и кърмене може да бъде разрешена само в случай на изключителна необходимост и под медицински надзор.
7. Диария и суперинфекции: Използването на антибиотици, включително амоксиклав, може да причини диария и да увеличи риска от суперфекции.
8. Продължителна употреба: Продължителната употреба на амоксиклав може да доведе до развитие на резистентност на микроорганизмите, следователно лекарството трябва да се използва с повишено внимание и само когато е предписано от лекар.

Странични ефекти Амоксиклав

1. Храносмилателни разстройства: диария, гадене, повръщане, стомашна болка, диспепсия и дисбиоза могат да се появят.
2. Алергични реакции: включително уртикария, сърбеж, кожен обрив, ангиоедем, анапилактичен шок и други алергични прояви.
3. Повишена активност на чернодробните ензими: могат да настъпят промени в индексите на чернодробната функция.
4. Увеличаване на сърдечната честота: Тахикардия може да се появи при някои пациенти.
5. Повишена чувствителност към слънчева светлина: Някои хора могат да изпитат повишена чувствителност към слънчева светлина, което може да доведе до слънчево изгаряне или слънчев дерматит.
6. Главоболие и замаяност: Тези симптоми могат да се появят при някои пациенти, докато приемат амоксиклав.
7. Промени в кръвния състав: анемия, левкопения и тромбоцитопения могат да се развият.
8. Дисбактериоза: Използването на антибиотици може да доведе до промени в чревната микрофлора и развитието на дисбактериоза.

Свръх доза

1. Стомашно-чревни разстройства: предозиране може да доведе до рязко увеличаване на страничните ефекти, характерни за това лекарство, като гадене, повръщане, диария и диспепсия.
2. Алергични реакции: Някои пациенти могат да развият алергични реакции като копривни, сърбеж, подуване на лицето, затруднено дишане и анафилактичен шок.
3. Нарушения на черния дроб и бъбреците: предозиране може да доведе до токсични ефекти върху черния дроб и бъбреците, което може да се прояви като повишаване на нивото на чернодробните ензими в кръвта и признаците на бъбречна недостатъчност.
4. Невротоксични ефекти: Някои пациенти могат да изпитват невротоксични симптоми като главоболие, замаяност, нарушено съзнание и припадъци.

Взаимодействия с други лекарства

1. Probenecid: probenecid може да забави екскрецията на амоксицилин, което може да доведе до повишаване на нивото му в кръвта и да увеличи продължителността на действието му.
2. Алопуринол: Алопуринол може да увеличи риска от кожен обрив, когато се използва едновременно с амоксицилин.
3. Антикоагуланти: Амоксицилинът може да увеличи ефекта на антикоагуланти като варфарин, което може да доведе до повишено време за съсирване и повишен риск от кървене.
4. Лекарства, засягащи храносмилателния тракт: антиациди, лекарства, съдържащи желязо, или лекарства, които бавни чревна перисталтика могат да намалят абсорбцията на амоксицилин, което може да доведе до намаляване на неговата ефективност.
5. Метотрексат: Амоксицилинът може да увеличи токсичността на метотрексат, особено при високи дози, като повишава нивата на кръвта и изостря страничните му ефекти.