Амоксицилин

Амоксицилинът е антибиотик от групата на пеницилините, който се използва за лечение на широк спектър от бактериални инфекции. Той е полусинтетично производно на пеницилина и има широко антибактериално действие.

Амоксицилинът действа чрез инхибиране на синтеза на бактериалната клетъчна стена. Той се свързва с протеини, които бактериите използват, за да поддържат клетъчните си стени жизнеспособни и да се размножават (пеницилин-свързващи протеини). Това разрушаване води до отслабване на структурата на клетъчната стена, което в крайна сметка причинява лизис (разрушаване) на бактериите.

Показания Амоксицилин

1. Инфекции на дихателните пътища:

   • Остър синузит
   • Остър бронхит и обостряне на хроничен бронхит
   • Пневмония
   • Тонзилит (възпаление на сливиците)

2. Инфекции на ушите, гърлото и носа:

   • Отит на средното ухо (възпаление на ухото)
   • Фарингит (възпалено гърло).

3. Инфекции на пикочните пътища:

   • Цистит (възпаление на пикочния мехур)
   • Пиелонефрит (възпаление на бъбреците)

4. Инфекции на кожата и меките тъкани:

   • Целулит
   • Абсцеси
   • Инфекции на рани

5. Стомашно-чревни инфекции:

   • Коремен тиф и паратиф
   • Салмонелозни инфекции

6. Гинекологични инфекции:

   • Ендометрит (възпаление на лигавицата на матката)
   • Гонорея (когато се използва в комбинация с други антибиотици)

7. Други инфекции:

   • Сепсис
   • Перитонит (възпаление на перитонеума).
   • Инфекции, свързани с хирургични процедури

Формуляр за освобождаване

1. Хапчета

• Конвенционални таблетки: Най-често съдържат 250 mg или 500 mg амоксицилин.
• Диспергиращи се таблетки: Тези таблетки се разтварят във вода, което е удобно за деца и възрастни, които имат затруднения с преглъщането.

2. Капсули

• Стандартни капсули: Обикновено съдържат 250 mg или 500 mg амоксицилин и са предназначени за перорално приложение.

3. Прах за приготвяне на перорална суспензия

• Суспензия: Предназначена главно за деца, което опростява дозировката за по-млади възрастови групи. Прахът се разрежда с вода и обикновено се предлага в дози, осигуряващи 125 mg или 250 mg амоксицилин на 5 ml готова суспензия.

4. Прах за инжекции

• Инжекция: Използва се при по-сериозни инфекции и при състояния, при които пероралното приложение не е възможно. Дозите могат да варират в зависимост от специфичните нужди и условията на лечение.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие: Амоксицилинът инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена, което води до смъртта на бактериите. Той се свързва с протеини, наречени транспептидази, които участват в образуването на пептидогликан, основният компонент на бактериалната клетъчна стена. Това води до нарушаване на синтеза на пептидогликан и отслабване на клетъчната стена, което в крайна сметка води до смъртта на бактериалната клетка.
2. Спектър на действие: Амоксицилинът е като цяло активен срещу широк спектър от Грам-положителни бактерии, като например

Грам-положителни бактерии:

• Стрептококова пневмония
• Стрептококус пиогенес

Грам-отрицателни бактерии:

• Хемофилус инфлуенце
• Мораксела катаралис
• Ешерихия коли
• Протеус чудотворен
• Салмонела spp.
• Шигела spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (в комбинация с инхибитор на протонната помпа)
• Стрептококус агалактие
• Ентерококус фекалис
• Staphylococcus aureus (метицилин-чувствителни щамове)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Листерия моноцитогенес

3. Резистентност: Някои бактерии може да са резистентни към амоксицилин поради производството на бета-лактамази, ензим, който хидролизира бета-лактамния пръстен на амоксицилин и го прави неактивен. За да се преодолее този проблем, към някои лекарства, включително амоксицилин, се добавя инхибитор на бета-лактамаза, като клавуланова киселина, за да се предпази амоксицилинът от разграждане.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Амоксицилинът обикновено се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Храната не повлиява значително абсорбцията му.
2. Разпределение: Амоксицилинът се разпределя в тъканите и телесните течности. Той прониква в повечето тъкани и течности, включително белите дробове, средното ухо, синовиалната течност, урината и жлъчката.
3. Метаболизъм: Амоксицилинът практически не се метаболизира в организма. Той действа като антибактериално средство чрез инхибиране на синтеза на бактериалната клетъчна стена.
4. Екскреция: Приблизително 60-70% от амоксицилин се екскретира през бъбреците в непроменен вид. Останалата част се екскретира през червата.
5. Полуживот: Полуживотът на амоксицилин от организма е приблизително 1 час. Това означава, че може да се приема няколко пъти дневно, като се вземе предвид този период.

Дозиране и администриране

Метод на приложение

Амоксицилин може да се приема независимо от храненето, но приемът му с храна може да намали риска от стомашно дразнене. Важно е амоксицилин да се приема редовно, на равни интервали, за да се поддържа постоянно ниво на лекарството в кръвта.

• Таблетките и капсулите трябва да се поглъщат цели с вода.
• Диспергиращите се таблетки трябва да се разтворят в чаша вода преди употреба.
• Суспензията трябва да се разклати добре преди измерване на дозата. Използвайте специална мерителна лъжичка или чаша за точно дозиране.

Дозировка

Дозировката на амоксицилин зависи от вида и тежестта на инфекцията, както и от възрастта и бъбречната функция на пациента.

За възрастни

• Чести инфекции:

  • 250-500 мг на всеки 8 часа или
  • 500-875 мг на всеки 12 часа

• По-сериозни инфекции:

  • Може да се увеличи до 1000 mg на всеки 8 часа.

• Гонорея:

  • Единична доза от 3 г.

За деца

• За деца под 3-годишна възраст (само суспензия):

  • 20-40 mg амоксицилин на kg телесно тегло на ден, разделени на 3 дози.

• За деца над 3 години:

  • Дозировката е подобна на тази за възрастни, но общото количество не трябва да надвишава 500 mg наведнъж.

Продължителност на лечението

Продължителността на лечението обикновено е 7-14 дни, в зависимост от инфекцията. Въпреки това, при някои видове инфекции, като стрептококови инфекции на гърлото, се препоръчва поне 10 дни, за да се предотврати развитието на ревматична треска.

Специални инструкции

• Важно е да се завърши пълният курс на антибиотична терапия, дори ако симптомите са се подобрили, за да се избегне развитието на бактериална резистентност.
• Амоксицилин може да взаимодейства с други лекарства, така че е важно да информирате Вашия лекар за всички лекарства, които приемате.
• Ако се появи алергична реакция като обрив, сърбеж, подуване на лицето или затруднено дишане, трябва незабавно да спрете приема на амоксицилин и да потърсите медицинска помощ.

Употреба Амоксицилин по време на бременност

Амоксицилинът обикновено се счита за един от най-безопасните антибиотици за употреба по време на бременност. Употребата на каквито и да е лекарства по време на бременност обаче трябва да се извършва само под лекарско наблюдение. Преди да започнете да приемате амоксицилин по време на бременност, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар или акушер-гинеколог.

Вашият лекар трябва да оцени ползите от антибиотика за майката и потенциалните рискове за бебето. Важно е също да вземете предвид текущото си здравословно състояние, етапа на бременността и други фактори. В някои случаи може да се предпочетат алтернативни лечения или други антибиотици.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към амоксицилин, други пеницилини или други бета-лактамни антибиотици трябва да избягват употребата на това лекарство.
2. Инфекции от типа на мононуклеозата: Употребата на амоксицилин не се препоръчва при инфекции, съпроводени със синдром на мононуклеоза, поради риск от уртикария.
3. Тежко чернодробно увреждане: Пациенти със сериозно чернодробно увреждане трябва да приемат амоксицилин с повишено внимание или да избягват употребата му.
4. Алергия: Пациенти с анамнеза за алергични реакции към други бета-лактамни антибиотици (напр. цефалоспорини или карбапенеми) може да са с повишен риск от алергични реакции към амоксицилин.
5. Деца и юноши: Употребата на амоксицилин при деца и юноши изисква специално внимание и наблюдение от лекар, особено по отношение на дозировката.
6. Бременност и кърмене: Употребата на амоксицилин по време на бременност и кърмене може да бъде разрешена само в случай на крайна необходимост и под лекарско наблюдение.
7. Диария и суперинфекции: Употребата на антибиотици, включително амоксицилин, може да причини диария и да увеличи риска от суперинфекции.
8. Продължителна употреба: Продължителната употреба на амоксицилин може да доведе до развитие на резистентност на микроорганизмите, поради което лекарството трябва да се използва с повишено внимание и само по лекарско предписание.

Странични ефекти Амоксицилин

1. Храносмилателни нарушения: Например, диария, гадене, повръщане, коремна болка, диспепсия и дисбиоза.
2. Алергични реакции: Могат да се появят кожни прояви като уртикария, сърбеж, кожен обрив, ангиоедем, анапилаксия.
3. Влияние върху хематопоезата: Могат да се наблюдават нарушения на кръвообразуването, като анемия, левкопения, тромбоцитопения.
4. Ефекти върху черния дроб: Могат да се наблюдават промени в параметрите на чернодробната функция, включително повишаване на активността на чернодробните ензими.
5. Нервна система: Може да се появят главоболие, замаяност, сънливост, тревожност и нарушения на съня.
6. Алергичен ангиит: Това е рядко, но сериозно усложнение, характеризиращо се с възпаление на кръвоносните съдове и увреждане на вътрешните органи.
7. Повишена чувствителност към слънчева светлина: Някои пациенти могат да изпитат повишена чувствителност към слънчева светлина, което може да доведе до слънчево изгаряне или слънчев дерматит.
8. Промени в състава на чревната микрофлора: Употребата на амоксицилин може да доведе до дисбактериоза и развитие на суперинфекция.

Свръх доза

1. Стомашно-чревни нарушения: Рязко засилване на страничните ефекти, характерни за амоксицилин, като гадене, повръщане, диария и диспепсия.
2. Алергични реакции: Възможно е развитие на алергични реакции като уртикария, сърбеж, оток на лицето, затруднено дишане и анафилактичен шок.
3. Нарушения на черния дроб и бъбреците: Токсичен ефект върху черния дроб и бъбреците, който може да се прояви като повишаване на нивото на чернодробните ензими в кръвта и признаци на бъбречна недостатъчност.
4. Неврологични симптоми: Невротоксични симптоми като главоболие, замаяност, нарушено съзнание и гърчове.

Взаимодействия с други лекарства

1. Пробенецид: Пробенецид може да забави екскрецията на амоксицилин, което може да доведе до повишаване на нивото му в кръвта и да увеличи продължителността на действието му.
2. Антибиотици: Комбинирането на амоксицилин с други антибиотици, като тетрациклини или макролиди, може да намали ефективността и на двете лекарства.
3. Лекарства, засягащи храносмилателния тракт: Антиациди, лекарства, съдържащи желязо, или лекарства, които забавят чревната перисталтика, могат да намалят абсорбцията на амоксицилин, което може да доведе до намаляване на неговата ефективност.
4. Антикоагуланти: Амоксицилин може да увеличи ефекта на антикоагуланти като варфарин, което може да доведе до удължаване на времето за съсирване и повишен риск от кървене.
5. Метотрексат: Амоксицилинът може да увеличи токсичността на метотрексат, особено във високи дози, чрез повишаване на нивата му в кръвта и изостряне на страничните му ефекти.