Амоксицилин

Амоксицилинът е антибиотик от групата на пеницилините, който се използва за лечение на широк спектър от бактериални инфекции. Той е полусинтетично производно на пеницилина и има широко антибактериално действие.

Амоксицилинът действа чрез инхибиране на синтеза на бактериалната клетъчна стена. Той се свързва с протеини, които бактериите използват, за да поддържат клетъчните си стени жизнеспособни и да се размножават (протеини, свързващи пеницилин). Това разрушаване води до отслабване на структурата на клетъчната стена, което в крайна сметка причинява лизис (разрушаване) на бактериите.

Показания Амоксицилин

1. Инфекции на дихателните пътища :

   • Остър синузит
   • Остър бронхит и екзацербация на хроничен бронхит
   • Пневмония
   • Тонзилит (възпаление на сливиците)

2. Инфекции на ушите, гърлото и носа :

   • Отит на средното ухо (възпаление на ухото)
   • Фарингит (възпалено гърло).

3. Инфекции на пикочните пътища :

   • Цистит (възпаление на пикочния мехур)
   • Пиелонефрит (възпаление на бъбреците)

4. Инфекции на кожата и меките тъкани :

   • целулит
   • Абсцеси
   • Инфекции на рани

5. Стомашно-чревни инфекции :

   • Тиф и паратиф
   • Салмонелозни инфекции

6. Гинекологични инфекции :

   • Ендометрит (възпаление на лигавицата на матката)
   • Гонорея (когато се използва в комбинация с други антибиотици)

7. Други инфекции :

   • сепсис
   • Перитонит (възпаление на перитонеума).
   • Инфекции, свързани с хирургични процедури

Формуляр за освобождаване

1. хапчета

• Конвенционални таблетки : Най-често съдържат 250 mg или 500 mg амоксицилин.
• Диспергиращи се таблетки : Тези таблетки се разтварят във вода, което е удобно за деца и възрастни, които имат затруднения с преглъщането.

2. Капсули

• Стандартни капсули : Обикновено съдържат 250 mg или 500 mg амоксицилин и са предназначени за перорално приложение.

3. Прах за приготвяне на перорална суспензия

• Суспензия : Предназначена главно за деца, опростена дозировка за по-младите възрастови групи. Прахът се разрежда във вода и обикновено се предлага в дози, осигуряващи 125 mg или 250 mg амоксицилин на 5 ml готова суспензия.

4. Прах за инжектиране

• Инжектиране : Използва се при по-сериозни инфекции и при състояния, при които пероралното приложение не е възможно. Дозировките могат да варират според специфичните нужди и условията на лечение.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие : Амоксицилин инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена, което води до смъртта на бактериите. Той се свързва с протеини, наречени транспептидази, които участват в образуването на пептидогликан, основният компонент на бактериалната клетъчна стена. Това води до нарушаване на синтеза на пептидогликан и отслабване на клетъчната стена, което в крайна сметка води до смъртта на бактериалната клетка.
2. Спектър на действие : Амоксицилинът обикновено е активен срещу широк спектър от Грам-положителни бактерии, като напр.

Грам-положителни бактерии:

• пневмокок
• Streptococcus pyogenes

Грам-отрицателни бактерии:

• Хемофилус инфлуенца
• Moraxella catarrhalis
• Ешерихия коли
• Протей е прекрасен
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (в комбинация с инхибитор на протонната помпа)
• Streptococcus agalactiae
• Ентерококус фекалис
• Staphylococcus aureus (щамове, чувствителни към метицилин)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Резистентност : Някои бактерии може да са резистентни към амоксицилин поради производството на бета-лактамази, ензим, който хидролизира бета-лактамния пръстен на амоксицилин и го прави неактивен. За да се преодолее този проблем, бета-лактамазен инхибитор като клавуланова киселина се добавя към някои лекарства, включително амоксицилин, за да предпази амоксицилина от разграждане.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Амоксицилин обикновено се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Храната не оказва значително влияние върху усвояването му.
2. Разпределение : Амоксицилин се разпределя в тъканите и телесните течности. Той прониква в повечето тъкани и течности, включително белите дробове, средното ухо, синовиалната течност, урината и жлъчката.
3. Метаболизъм : Амоксицилин практически не се метаболизира в организма. Той действа като антибактериален агент, като инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена.
4. Екскреция : Приблизително 60-70% от амоксицилин се екскретира през бъбреците в непроменена форма. Остатъкът се екскретира през червата.
5. Полуживот : Полуживотът на амоксицилин от тялото е приблизително 1 час. Това означава, че може да се приема няколко пъти на ден, като се има предвид този период.

Дозиране и администриране

Начин на приложение

Амоксицилин може да се приема независимо от храненето, но приемането му с храна може да намали риска от стомашно дразнене. Важно е да приемате амоксицилин редовно, на равни интервали, за да поддържате постоянно ниво на лекарството в кръвта.

• Таблетките и капсулите трябва да се поглъщат цели с вода.
• Диспергиращите се таблетки трябва да се разтворят в чаша вода преди употреба.
• Суспензията трябва да се разклати старателно преди измерване на дозата. Използвайте специална мерителна лъжица или чаша за точно дозиране.

Дозировка

Дозировката на амоксицилин зависи от вида и тежестта на инфекцията, както и от възрастта на пациента и бъбречната функция.

За възрастни

• Често срещани инфекции :

  • 250-500 mg на всеки 8 часа или
  • 500-875 mg на всеки 12 часа

• По-сериозни инфекции :

  • Може да се увеличи до 1000 mg на всеки 8 часа.

• Гонорея :

  • Еднократна доза от 3гр.

За деца

• За деца под 3 години (само суспензия):

  • 20-40 mg амоксицилин на kg телесно тегло на ден, разделени на 3 приема.

• За деца над 3 години :

  • Дозировката е подобна на тази при възрастни, но общото количество не трябва да надвишава 500 mg наведнъж.

Продължителност на лечението

Продължителността на лечението обикновено е 7-14 дни, в зависимост от инфекцията. Въпреки това, при някои видове инфекции, като стрептококови инфекции на гърлото, се препоръчват поне 10 дни, за да се предотврати развитието на ревматична треска.

специални инструкции

• Важно е да завършите пълния курс на антибиотици, дори ако симптомите са се подобрили, за да избегнете развитието на бактериална резистентност.
• Амоксицилин може да взаимодейства с други лекарства, така че е важно да информирате Вашия лекар за всички лекарства, които приемате.
• Ако се появи алергична реакция като обрив, сърбеж, подуване на лицето или затруднено дишане, трябва незабавно да спрете приема на амоксицилин и да потърсите медицинска помощ.

Употреба Амоксицилин по време на бременност

Амоксицилинът обикновено се счита за един от най-безопасните антибиотици за употреба по време на бременност. Но употребата на каквото и да е лекарство по време на бременност трябва да се извършва само под наблюдението на лекар. Преди да започнете да приемате амоксицилин по време на бременност, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар или акушер-гинеколог.

Вашият лекар трябва да прецени ползите от антибиотика за майката и потенциалните рискове за бебето. Също така е важно да имате предвид текущото си здравословно състояние, етап на бременност и други фактори. В някои случаи може да се предпочете алтернативно лечение или други антибиотици.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност : Хората с известна свръхчувствителност към амоксицилин, други пеницилини или други бета-лактамни антибиотици трябва да избягват употребата на това лекарство.
2. Инфекции от тип мононуклеоза : Употребата на амоксицилин не се препоръчва при инфекции, придружени от синдром на мононуклеоза, поради риск от уртикария.
3. Сериозно чернодробно увреждане: Пациентите със сериозно чернодробно увреждане трябва да приемат амоксицилин с повишено внимание или да избягват употребата му.
4. Алергия : Пациенти с анамнеза за алергични реакции към други бета-лактамни антибиотици (напр. цефалоспорини или карбапенеми) може да са изложени на повишен риск от алергични реакции към амоксицилин.
5. Деца и юноши : Употребата на амоксицилин при деца и юноши изисква специално внимание и наблюдение от лекар, особено по отношение на дозировката.
6. Бременност и кърмене : Употребата на амоксицилин по време на бременност и кърмене може да бъде разрешена само в случай на крайна необходимост и под лекарско наблюдение.
7. Диария и суперинфекции : Употребата на антибиотици, включително амоксицилин, може да причини диария и да увеличи риска от суперинфекции.
8. Продължителна употреба: Продължителната употреба на амоксицилин може да доведе до развитие на резистентност на микроорганизмите, поради което лекарството трябва да се използва с повишено внимание и само по лекарско предписание.

Странични ефекти Амоксицилин

1. Храносмилателни разстройства: например диария, гадене, повръщане, коремна болка, диспепсия и дисбиоза.
2. Алергични реакции: Могат да се появят кожни прояви като уртикария, пруритус, кожен обрив, ангиоедем, анапилаксия.
3. Ефект върху хемопоезата: Могат да се наблюдават нарушения на кръвообразуването като анемия, левкопения, тромбоцитопения.
4. Ефекти върху черния дроб: Могат да настъпят промени в параметрите на чернодробната функция, включително повишаване на активността на чернодробните ензими.
5. Нервна система: Възможна е поява на главоболие, световъртеж, сънливост, безпокойство и нарушения на съня.
6. Алергичен ангиит: Това е рядко, но сериозно усложнение, характеризиращо се с възпаление на кръвоносните съдове и увреждане на вътрешните органи.
7. Повишена чувствителност към слънчева светлина: Някои пациенти може да получат повишена чувствителност към слънчева светлина, което може да доведе до слънчево изгаряне или слънчев дерматит.
8. Промени в състава на чревната микрофлора: Употребата на амоксицилин може да доведе до дисбактериоза и развитие на суперинфекция.

Свръх доза

1. Стомашно-чревни нарушения : Рязко засилване на нежеланите реакции, характерни за амоксицилин, като гадене, повръщане, диария и диспепсия.
2. Алергични реакции : Възможно е развитие на алергични реакции като уртикария, сърбеж, оток на лицето, затруднено дишане и анафилактичен шок.
3. Нарушения на черния дроб и бъбреците : Токсичен ефект върху черния дроб и бъбреците, който може да се прояви като повишаване на нивото на чернодробните ензими в кръвта и признаци на бъбречна недостатъчност.
4. Неврологични симптоми : Невротоксични симптоми като главоболие, световъртеж, нарушено съзнание и гърчове.

Взаимодействия с други лекарства

1. Пробенецид : Пробенецид може да забави отделянето на амоксицилин, което може да доведе до повишаване на нивото му в кръвта и да увеличи продължителността на действието му.
2. Антибиотици : Комбинирането на амоксицилин с други антибиотици като тетрациклини или макролиди може да намали ефективността и на двете лекарства.
3. Лекарства, засягащи храносмилателния тракт : Антиациди, лекарства, съдържащи желязо, или лекарства, които забавят чревната перисталтика, могат да намалят абсорбцията на амоксицилин, което може да доведе до намаляване на неговата ефективност.
4. Антикоагуланти : Амоксицилин може да засили ефекта на антикоагуланти като варфарин, което може да доведе до увеличено време на съсирване и повишен риск от кървене.
5. Метотрексат : Амоксицилинът може да увеличи токсичността на метотрексат, особено при високи дози, като повиши кръвните му нива и влоши страничните му ефекти.