Амоксицилин

Амоксицилинът е антибиотик от групата на пеницилин, която се използва за лечение на широк спектър от бактериални инфекции. Това е полусинтетично производно на пеницилин и има широко антибактериално действие.

Амоксицилин действа чрез инхибиране на синтеза на бактериална клетъчна стена. Той се свързва с протеини, които бактериите използват, за да поддържат клетъчните си стени жизнеспособни и умножаващи (пеницилин свързващи протеини). Това нарушение води до отслабване на структурата на клетъчната стена, което в крайна сметка причинява лизис (унищожаване) на бактериите.

Показания Амоксицилин

1. Инфекции на дихателни пътища:

   • Остър синузит
   • Остър бронхит и обостряне на хроничен бронхит
   • Пневмония
   • Тонзилит (възпаление на сливиците)

2. Инфекции на ухо, гърло и нос:

   • Отит среда (възпаление на ухото)
   • Фарингит (възпалено гърло).

3. Инфекции на пикочните пътища:

   • Цистит (възпаление на пикочния мехур)
   • Пиелонефрит (възпаление на бъбреците)

4. Инфекции на кожата и меките тъкани:

   • Целулит
   • Абсцеси
   • Инфекции с рани

5. Стомашно-чревни инфекции:

   • Тиф и паратифоид
   • Инфекции на салмонелоза

6. Гинекологични инфекции:

   • Ендометрит (възпаление на лигавицата на матката)
   • Гонорея (когато се използва в комбинация с други антибиотици)

7. Други инфекции:

   • Сепсис
   • Перитонит (възпаление на перитонеума).
   • Инфекции, свързани с хирургични процедури

Формуляр за освобождаване

1. Хапчета

• Конвенционални таблетки: Най-често съдържат 250 mg или 500 mg амоксицилин.
• Дисперсивни таблетки: Тези таблетки се разтварят във вода, което е удобно за деца и възрастни, които имат затруднения при преглъщане.

2. Капсули

• Стандартни капсули: Обикновено съдържат 250 mg или 500 mg амоксицилин и са предназначени за перорално приложение.

3. Прах за приготвяне на перорална суспензия

• Спиране: Предвидено главно за деца, опростявайки дозата за по-млади възрастови групи. Прахът се разрежда във вода и обикновено се предлага в дози, осигуряващи 125 mg или 250 mg амоксицилин на 5 ml завършена суспензия.

4. Прах за инжектиране

• Инжектиране: Използва се за по-сериозни инфекции и при условия, при които пероралното приложение не е възможно. Дозировките могат да варират в зависимост от специфичните нужди и условия на лечение.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие: Амоксицилинът инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена, което води до смъртта на бактериите. Той се свързва с протеини, наречени транспептидази, които участват във образуването на пептидогликан, основният компонент на бактериалната клетъчна стена. Това води до нарушаване на синтеза на пептидогликан и отслабване на клетъчната стена, което в крайна сметка води до смъртта на бактериалната клетка.
2. Спектър на действие: Амоксицилинът обикновено е активен срещу широк спектър от грам-положителни бактерии, като например

Грам-положителни бактерии:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Грам-отрицателни бактерии:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (в комбинация с инхибитор на протонната помпа)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (чувствителни към метицилин щамове)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Резистентност: Някои бактерии могат да бъдат устойчиви на амоксицилин поради производството на бета-лактамази, ензим, който хидролизира бета-лактамния пръстен на амоксицилин и го прави неактивен. За да се преодолее този проблем, към някои лекарства, включително амоксицилин, се добавя инхибитор на бета-лактамаза като клавуланова киселина, включително амоксицилин, за да се предпази амоксицилинът от разграждането.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Амоксицилинът обикновено се абсорбира бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Храната не влияе значително на абсорбцията му.
2. Разпределение: Амоксицилинът се разпределя в тъкани и телесни течности. Той прониква в повечето тъкани и течности, включително белите дробове, средното ухо, синовиалната течност, урината и жлъчката.
3. Метаболизъм: Амоксицилинът на практика не се метаболизира в организма. Той действа като антибактериален агент, като инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена.
4. Екскреция: Приблизително 60-70% от амоксицилин се отделя през бъбреците в непроменена форма. Остатъкът се отделя през червата.
5. Полу-живот: Полуживотът на амоксицилин от тялото е приблизително 1 час. Това означава, че може да се приема няколко пъти на ден, като се вземат предвид този период.

Дозиране и администриране

Метод на приложение

Амоксицилинът може да се приема независимо от храненията, но приемането му с храна може да намали риска от дразнене на стомаха. Важно е редовно да приемате амоксицилин, на редовни интервали, за да поддържате постоянно ниво на лекарството в кръвта.

• Таблетките и капсулите трябва да се поглъщат цяло с вода.
• Дисперсивните таблетки трябва да се разтварят в чаша вода преди употреба.
• Теспензията трябва да се разклати старателно, преди да се измери дозата. Използвайте специална измервателна лъжица или чаша за точна доза.

Доза

Дозировката на амоксицилин зависи от вида и тежестта на инфекцията, както и от възрастта и бъбречната функция на пациента.

За възрастни

• Общи инфекции:

  • 250-500 mg на всеки 8 часа или
  • 500-875 mg на всеки 12 часа

• По-сериозни инфекции:

  • Може да се увеличи до 1000 mg на всеки 8 часа.

• Гонорея:

  • Единична доза от 3 g.

За деца

• За деца под 3 години (само за суспензия):

  • 20-40 mg амоксицилин на kg телесно тегло на ден, разделен на 3 дози.

• За деца над 3 години:

  • Дозировката е подобна на възрастните, но общото количество не трябва да надвишава 500 mg наведнъж.

Продължителност на лечението

Продължителността на лечението обикновено е 7-14 дни, в зависимост от инфекцията. Въпреки това, за някои видове инфекции, като стрептококови инфекции на гърлото, се препоръчва най-малко 10 дни, за да се предотврати развитието на ревматична треска.

Специални инструкции

• Важно е да завършите пълния курс на антибиотици, дори ако симптомите са се подобрили, за да се избегне развитието на бактериална резистентност.
• Амоксицилинът може да взаимодейства с други лекарства, така че е важно да кажете на вашия лекар за всички лекарства, които приемате.
• Ако алергична реакция като обрив, сърбеж, подуване на лицето или затруднено дишане, трябва да спрете незабавно да приемате амоксицилин и да потърсите медицинска помощ.

Употреба Амоксицилин по време на бременност

Амоксицилинът обикновено се счита за един от най-безопасните антибиотици, които се използват по време на бременност. Използването на всякакви лекарства по време на бременност обаче трябва да се извършва само под надзора на лекар. Преди да започнете да приемате амоксицилин по време на бременност, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар или акушер-гинеколог.

Вашият лекар трябва да оцени ползите от антибиотика за майката и потенциалните рискове за бебето. Важно е също така да разгледате текущото си здравословно състояние, етап на бременност и други фактори. В някои случаи могат да бъдат предпочитани алтернативни лечения или други антибиотици.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към амоксицилин, други пеницилини или други бета-лактамни антибиотици трябва да избягват използването на това лекарство.
2. Инфекции от тип мононуклеоза: Използването на амоксицилин не се препоръчва при инфекции, придружени от синдром на мононуклеоза поради риска от уртикария.
3. Сериозно чернодробно увреждане: Пациентите със сериозно чернодробно увреждане трябва да приемат амоксицилин с повишено внимание или да избягват употребата му.
4. Алергия: Пациентите с анамнеза за алергични реакции към други бета-лактамни антибиотици (например цефалоспорини или карбапенеми) могат да бъдат изложени на повишен риск от алергични реакции към амоксицилин.
5. Деца и юноши: Използването на амоксицилин при деца и юноши изисква специално внимание и надзор от лекар, особено по отношение на дозата.
6. Бременност и кърмене: употребата на амоксицилин по време на бременност и кърмене може да бъде разрешена само в случай на изключителна необходимост и под медицински надзор.
7. Диария и суперинфекции: Използването на антибиотици, включително амоксицилин, може да причини диария и да увеличи риска от суперфекции.
8. Продължителна употреба: Продължителната употреба на амоксицилин може да доведе до развитие на резистентност на микроорганизмите, следователно лекарството трябва да се използва с повишено внимание и само когато е предписано от лекар.

Странични ефекти Амоксицилин

1. Храносмилателни разстройства: Например диария, гадене, повръщане, болка в корема, диспепсия и дисбиоза.
2. Алергични реакции: Кожни прояви като уртикария, сърбеж, кожен обрив, ангиоедем, анапилаксия могат да се появят.
3. Ефект върху хематопоезата: могат да се наблюдават нарушения на образуването на кръв като анемия, левкопения, тромбоцитопения.
4. Ефекти върху черния дроб: Могат да възникнат промени в параметрите на чернодробната функция, включително увеличаване на чернодробната ензимна активност.
5. Нервна система: главоболие, замаяност, сънливост, тревожност и нарушения на съня може да възникнат.
6. Алергичен ангиит: Това е рядко, но сериозно усложнение, характеризиращо се с възпаление на кръвоносните съдове и увреждане на вътрешните органи.
7. Повишена чувствителност към слънчева светлина: Някои пациенти могат да изпитват повишена чувствителност към слънчева светлина, което може да доведе до слънчево изгаряне или слънчев дерматит.
8. Промените в състава на чревната микрофлора: използването на амоксицилин може да доведе до дисбактериоза и развитие на суперинфекция.

Свръх доза

1. Стомашно-чревни нарушения: Рязко увеличаване на страничните ефекти, характерно за амоксицилин, като гадене, повръщане, диария и диспепсия.
2. Алергични реакции: Възможно развитие на алергични реакции като уртикария, сърбеж, оток на лицето, затруднено дишане и анафилактичен шок.
3. Нарушения на черния дроб и бъбреците: токсичен ефект върху черния дроб и бъбреците, което може да се прояви като повишаване на нивото на чернодробните ензими в кръвта и признаците на бъбречна недостатъчност.
4. Неврологични симптоми: Невротоксични симптоми като главоболие, замаяност, нарушено съзнание и припадъци.

Взаимодействия с други лекарства

1. Probenecid: probenecid може да забави екскрецията на амоксицилин, което може да доведе до повишаване на нивото му в кръвта и да увеличи продължителността на действието му.
2. Антибиотици: Комбинирането на амоксицилин с други антибиотици като тетрациклини или макролиди може да намали ефективността на двете лекарства.
3. Лекарства, засягащи храносмилателния тракт: антиациди, лекарства, съдържащи желязо, или лекарства, които бавни чревна перисталтика могат да намалят абсорбцията на амоксицилин, което може да доведе до намаляване на неговата ефективност.
4. Антикоагуланти: Амоксицилинът може да увеличи ефекта на антикоагуланти като варфарин, което може да доведе до повишено време за съсирване и повишен риск от кървене.
5. Метотрексат: Амоксицилинът може да увеличи токсичността на метотрексат, особено при високи дози, като повишава нивата на кръвта и изостря страничните му ефекти.