Аминокапронова киселина

Аминокапроновата киселина (известна още като ε-аминокапронова киселина) е синтетично аминокиселинно съединение, което се използва в медицинската практика като хемостатично средство. Проявява свойствата си като антифибринолитично средство, т.е. предотвратява разграждането на кръвните съсиреци и предотвратява тяхното разтваряне.

Аминокапроновата киселина обикновено се използва за контролиране на кървенето в различни ситуации, включително операция, травма, предписване на дисеминирана интраваскуларна коагулация (DIC) и за намаляване на менструалното кървене при жени с хиперфибринолиза.

Това лекарство се предлага в различни форми за употреба, включително разтвор за инжектиране и локално приложение като лубриканти или разтвори за изплакване на уста. Дозировката и начинът на приложение могат да варират в зависимост от конкретната ситуация и съвета на лекаря.

Показания Аминокапронова киселина

1. Хирургия: При хирургия, особено на органи с висок риск от кървене, като сърце, черен дроб или простата. Аминокапроновата киселина помага за контролиране на кървенето и намаляване на количеството загубена кръв.
2. Наранявания: За тежки наранявания и рани за предотвратяване или намаляване на кървенето.
3. Хиперфибринолиза: Аминокапроновата киселина може да се използва за контролиране на повишеното разграждане на кръвни съсиреци при пациенти с хиперфибринолиза, като например при усложнения, свързани с операция и при хеморагични състояния като фибринолитична анемия.
4. Кървене, дължащо се на дисеминирана интраваскуларна коагулация (DIC): Аминокапронова киселина може да се използва за намаляване на риска от кървене при това състояние.
5. Менструално кървене: За контрол на обилно и продължително менструално кървене при жени.

Формуляр за освобождаване

Инфузионен разтвор

Това е най-честата форма на освобождаване на аминокапронова киселина. Разтворът обикновено се предлага в концентрация от 5% и е предназначен за интравенозно приложение.

• Концентрации и опаковки:
  • 100 ml, 200 ml или 250 ml флакони или пластмасови контейнери.
  • Разтворът може да се използва за контролиране на активно кървене или за предотвратяване на кървене по време на хирургични процедури.

Фармакодинамика

1. Антифибринолитично действие : Основният механизъм на действие на аминокапроновата киселина е способността й да инхибира активността на системата плазминоген-плазмин, която е отговорна за разрушаването на фибрина. Плазминът, активната форма на плазминогена, разгражда фибрина, основния компонент на кръвните съсиреци, което води до тяхното разтваряне. Аминокапроновата киселина блокира превръщането на плазминогена в плазмин, като по този начин намалява активността на фибринолитичната система.
2. Предотвратяване на кървене : Аминокапроновата киселина често се използва за предотвратяване или спиране на кървене, свързано с различни състояния като операция, дисеминирана интраваскуларна коагулация, хеморагична диатеза и други.
3. Локално приложение : В допълнение към интравенозното приложение, аминокапроновата киселина може да се използва локално, например като разтвор за гаргара, инстилация или импрегниране, за намаляване на кървенето в стоматологични кабинети, в гинекологията и др.
4. Допълнителни ефекти : В някои случаи аминокапроновата киселина може да има някои противовъзпалителни и антиалергични ефекти.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Аминокапроновата киселина се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Пиковите плазмени концентрации обикновено се достигат 2-3 часа след приложението.
2. Разпределение : Разпределя се добре в тялото, включително плазмата, тъканите и органите. Свързването с протеините на кръвната плазма е ниско.
3. Метаболизъм : Аминокапроновата киселина практически не се метаболизира в черния дроб и се екскретира от тялото в непроменена форма.
4. Екскреция : По-голямата част от аминокапроновата киселина се екскретира непроменена от бъбреците.
5. Полуживот на екскреция : Полуживотът на аминокапроновата киселина от тялото е около 2 часа.

Дозиране и администриране

Начин на приложение:

• Интравенозно бавно (за предотвратяване на риска от тромбоза и други нежелани реакции).

Дозировка:

• Възрастни: Началната доза е 4-5 g (80-100 ml 5% разтвор), приложени през първия час, след това 1 g (20 ml 5% разтвор) на всеки час през първите 8 часа или до спиране на кървенето. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 30 g.
• Деца: Дозировката за деца е 100 mg на kg телесно тегло през първия час, след това 33 mg на kg на всеки час след това в продължение на 8 часа или докато кървенето спре.

Употреба Аминокапронова киселина по време на бременност

Употребата на аминокапронова киселина по време на бременност може да бъде оправдана само при строги медицински показания и под лекарско наблюдение. Няма надеждни данни за безопасността на това лекарство за бременни жени, така че употребата му трябва да се основава на оценката на потенциалните рискове и ползи за майката и плода.

Ако бременна жена има медицински показания за употреба на аминокапронова киселина, лекарят трябва да оцени риска от възможни усложнения и да вземе решение за подходящо лечение въз основа на индивидуалната клинична ситуация.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност : Хора с известна свръхчувствителност към аминокапронова киселина или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Тромбоза и тромбоемболизъм : Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушения на кръвосъсирването и при тези с повишен риск от тромбоза или тромбоемболизъм.
3. Сърдечно-съдови заболявания : При наличие на сериозно сърдечно-съдово заболяване като предсърдно мъждене или инфаркт на миокарда, употребата на аминокапронова киселина може да бъде ограничена или изисква специално внимание.
4. Цереброваскуларно заболяване : Пациенти с анамнеза за мозъчно-съдово заболяване, като инсулт или преходна исхемична атака, трябва да използват аминокапронова киселина с повишено внимание.
5. Бъбречни нарушения : Поради факта, че аминокапроновата киселина се метаболизира и екскретира от бъбреците, употребата й може да наложи корекция на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция.
6. Бременност и кърмене: Информацията за употребата на аминокапронова киселина по време на бременност и кърмене е ограничена. Следователно употребата трябва да се извършва само при стриктни показания и под наблюдението на лекар.
7. Педиатрична възраст : Инструкциите за употреба може да съдържат възрастови ограничения за деца, така че, моля, прочетете внимателно указанията и инструкциите.

Странични ефекти Аминокапронова киселина

1. Системни реакции: могат да включват гадене, повръщане, диария, коремна болка, артериална хипотония и световъртеж.
2. Сърдечно-съдови реакции: Може да включва тромбоемболични усложнения, включително тромбоза и емболия.
3. Кръвни реакции: Възможни са нарушения на кръвосъсирването, което може да доведе до тромбоцитопения или хиперкоагулация.
4. Чернодробни реакции: Може да се появи повишена активност на чернодробните ензими и жълтеница на кожата.
5. Алергични реакции: Могат да включват кожен обрив, сърбеж, уртикария или ангиоедем.
6. Други редки реакции: могат да включват главоболие, хипертония, безсъние или сънливост, гърчове, аритмии и анемия.

Свръх доза

1. Тромбоза и тромбоемболизъм : Предозирането може да доведе до повишено съсирване на кръвта и развитие на тромбоза или тромбоемболизъм, което може да доведе до сериозни усложнения като инфаркт на миокарда, инсулт или белодробна емболия.
2. Хиперкоагулация : Повишеното кръвосъсирване може да доведе до развитие на хиперкоагулация, което може да бъде особено опасно при пациенти с тромбофилия или други нарушения на кръвосъсирването.
3. Повишаване на кръвното налягане : Високите дози аминокапронова киселина могат да причинят повишаване на кръвното налягане, което може да бъде особено опасно за пациенти с хипертония или сърдечни и съдови заболявания.
4. Повишена вероятност от кървене : може да възникне пародонтално кървене, кървене от носа и други видове кървене поради нарушена хемостаза поради предозиране на аминокапронова киселина.

Взаимодействия с други лекарства

1. Протромбинови лекарства : Аминокапроновата киселина може да увеличи ефекта на антикоагуланти като хепарин или варфарин. Това може да доведе до увеличаване на времето на кървене и риск от кървене. Поради това индексите на кръвосъсирването трябва да се проследяват внимателно по време на едновременната употреба.
2. Антифибринолитични лекарства : Комбинираната употреба на аминокапронова киселина с други антифибринолитични лекарства, като транексамова киселина, може да доведе до засилване на тяхното действие, което може да увеличи риска от тромбоза.
3. Аминогликозидни антибиотици : Аминокапроновата киселина може да засили нефротоксичните ефекти на аминогликозидните антибиотици като гентамицин или амикацин, поради което едновременната им употреба може да изисква внимателно проследяване на бъбречната функция.
4. Антиконвулсанти : Употребата на аминокапронова киселина с антиконвулсанти като фенитоин или карбамазепин може да намали тяхната ефективност, тъй като аминокапроновата киселина може да се конкурира с тях за местата на свързване с плазмените протеини.
5. Лекарства, повлияващи бъбречната функция: Аминокапроновата киселина може да има неблагоприятни ефекти върху бъбречната функция, особено когато се прилага във високи дози или при пациенти с предшестваща бъбречна дисфункция. Поради това трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи други лекарства, които също могат да повлияят на бъбречната функция.