Аминокапронова киселина

Аминокапроновата киселина (известна още като ε-аминокапронова киселина) е синтетично аминокиселинно съединение, което се използва в медицинската практика като хемостатично средство. Тя проявява свойствата си като антифибринолитично средство, т.е. предотвратява разграждането на кръвни съсиреци и предотвратява тяхното разтваряне.

Аминокапроновата киселина обикновено се използва за контрол на кървенето в различни ситуации, включително хирургия, травма, предписване на лекарства за дисеминирана интраваскуларна коагулация (DIC) и за намаляване на менструалното кървене при жени с хиперфибринолиза.

Това лекарство се предлага в различни форми за употреба, включително инжекционен разтвор и за локално приложение като лубриканти или разтвори за вода за уста. Дозировката и начинът на приложение могат да варират в зависимост от конкретната ситуация и съвета на лекаря.

Показания Аминокапронова киселина

1. Хирургия: При хирургични интервенции, особено на органи с висок риск от кървене, като сърце, черен дроб или простата. Аминокапроновата киселина помага за контролиране на кървенето и намаляване на количеството загубена кръв.
2. Травми: При тежки наранявания и травми за предотвратяване или намаляване на кървенето.
3. Хиперфибринолиза: Аминокапроновата киселина може да се използва за контрол на повишеното разграждане на кръвни съсиреци при пациенти с хиперфибринолиза, например при усложнения, свързани с операция, и при хеморагични състояния като фибринолитична анемия.
4. Кървене, дължащо се на дисеминирана интраваскуларна коагулация (DIC): Аминокапронова киселина може да се използва за намаляване на риска от кървене при това състояние.
5. Менструално кървене: За контрол на обилно и продължително менструално кървене при жени.

Формуляр за освобождаване

Разтвор за инфузия

Това е най-често срещаната форма на освобождаване на аминокапронова киселина. Разтворът обикновено се предлага в концентрация от 5% и е предназначен за интравенозно приложение.

• Concentrations and packaging:
  • Флакони или пластмасови контейнери от 100 ml, 200 ml или 250 ml.
  • Разтворът може да се използва за контрол на активно кървене или за предотвратяване на кървене по време на хирургични процедури.

Фармакодинамика

1. Антифибринолитично действие: Основният механизъм на действие на аминокапроновата киселина е способността ѝ да инхибира активността на плазминоген-плазмин системата, която е отговорна за разрушаването на фибрина. Плазминът, активната форма на плазминоген, разгражда фибрина, основният компонент на кръвните съсиреци, което води до тяхното разтваряне. Аминокапроновата киселина блокира превръщането на плазминогена в плазмин, като по този начин намалява активността на фибринолитичната система.
2. Предотвратяване на кървене: Аминокапроновата киселина често се използва за предотвратяване или спиране на кървене, свързано с различни състояния като хирургическа намеса, дисеминирана интраваскуларна коагулация, хеморагична диатеза и други.
3. Локално приложение: В допълнение към интравенозното приложение, аминокапроновата киселина може да се използва локално, например като разтвор за гаргара, вливане или импрегниране, за намаляване на кървенето при стоматологични кабинети, в гинекологията и други.
4. Допълнителни ефекти: В някои случаи аминокапроновата киселина може да има противовъзпалителни и антиалергични ефекти.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Аминокапроновата киселина се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Пикови плазмени концентрации обикновено се достигат 2-3 часа след приложение.
2. Разпределение: Добре се разпределя в тялото, включително в плазмата, тъканите и органите. Свързването с протеините на кръвната плазма е ниско.
3. Метаболизъм: Аминокапроновата киселина практически не се метаболизира в черния дроб и се екскретира от организма в непроменена форма.
4. Екскреция: По-голямата част от аминокапроновата киселина се екскретира непроменена през бъбреците.
5. Полуживот на екскреция: Полуживотът на аминокапроновата киселина от тялото е около 2 часа.

Дозиране и администриране

Метод на приложение:

• Интравенозно бавно (за предотвратяване на риска от тромбоза и други нежелани реакции).

Дозировка:

• Възрастни: Началната доза е 4-5 g (80-100 ml 5% разтвор), приложена през първия час, след това 1 g (20 ml 5% разтвор) на всеки час през първите 8 часа или до спиране на кървенето. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 30 g.
• Деца: Дозировката за деца е 100 mg на kg телесно тегло през първия час, след това 33 mg на kg на всеки час в продължение на 8 часа или докато кървенето спре.

Употреба Аминокапронова киселина по време на бременност

Употребата на аминокапронова киселина по време на бременност може да бъде оправдана само при строги медицински показания и под лекарско наблюдение. Няма надеждни данни за безопасността на това лекарство при бременни жени, така че употребата му трябва да се основава на оценка на потенциалните рискове и ползи за майката и плода.

Ако бременна жена има медицински показания за употребата на аминокапронова киселина, лекарят трябва да оцени риска от възможни усложнения и да определи подходящо лечение въз основа на индивидуалната клинична ситуация.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към аминокапронова киселина или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Тромбоза и тромбоемболизъм: Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с нарушения на кръвосъсирването и при такива с повишен риск от тромбоза или тромбоемболизъм.
3. Сърдечно-съдови заболявания: При наличие на сериозни сърдечно-съдови заболявания, като предсърдно мъждене или миокарден инфаркт, употребата на аминокапронова киселина може да бъде ограничена или да изисква специално внимание.
4. Цереброваскуларно заболяване: Пациенти с анамнеза за мозъчносъдово заболяване, като инсулт или преходна исхемична атака, трябва да използват аминокапронова киселина с повишено внимание.
5. Бъбречни нарушения: Поради факта, че аминокапроновата киселина се метаболизира и екскретира през бъбреците, употребата ѝ може да изисква корекция на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.
6. Бременност и кърмене: Информацията относно употребата на аминокапронова киселина по време на бременност и кърмене е ограничена. Поради това употребата трябва да се извършва само при строги показания и под лекарско наблюдение.
7. Педиатрична възраст: Инструкциите за употреба може да съдържат възрастови ограничения за деца, затова, моля, прочетете внимателно указанията и инструкциите.

Странични ефекти Аминокапронова киселина

1. Системни реакции: Може да включват гадене, повръщане, диария, коремна болка, артериална хипотония и замаяност.
2. Сърдечно-съдови реакции: Може да включва тромбоемболични усложнения, включително тромбоза и емболия.
3. Кръвни реакции: Могат да се появят нарушения на кръвосъсирването, които могат да доведат до тромбоцитопения или хиперкоагулация.
4. Чернодробни реакции: Може да се появи повишена активност на чернодробните ензими и жълтеница на кожата.
5. Алергични реакции: Може да включват кожен обрив, сърбеж, уртикария или ангиоедем.
6. Други редки реакции: Може да включват главоболие, хипертония, безсъние или сънливост, гърчове, аритмии и анемия.

Свръх доза

1. Тромбоза и тромбоемболизъм: Предозирането може да доведе до повишено кръвосъсирване и развитие на тромбоза или тромбоемболизъм, което може да доведе до сериозни усложнения като миокарден инфаркт, инсулт или белодробна емболия.
2. Хиперкоагулация: Повишеното съсирване на кръвта може да доведе до развитие на хиперкоагулация, което може да бъде особено опасно при пациенти с тромбофилия или други нарушения на кръвосъсирването.
3. Повишаване на кръвното налягане: Високите дози аминокапронова киселина могат да причинят повишаване на кръвното налягане, което може да бъде особено опасно за пациенти с хипертония или сърдечно-съдови заболявания.
4. Повишена вероятност от кървене: Пародонтално кървене, кървене от носа и други видове кървене могат да възникнат поради нарушена хемостаза, причинена от предозиране на аминокапронова киселина.

Взаимодействия с други лекарства

1. Протромбинови лекарства: Аминокапроновата киселина може да увеличи ефекта на антикоагуланти като хепарин или варфарин. Това може да доведе до удължаване на времето на кървене и риск от кървене. Поради това, показателите за кръвосъсирване трябва да се следят внимателно по време на едновременна употреба.
2. Антифибринолитични лекарства: Комбинираната употреба на аминокапронова киселина с други антифибринолитични лекарства, като транексамова киселина, може да доведе до засилване на тяхното действие, което може да увеличи риска от тромбоза.
3. Аминогликозидни антибиотици: Аминокапроновата киселина може да увеличи нефротоксичните ефекти на аминогликозидни антибиотици като гентамицин или амикацин, следователно едновременната им употреба може да изисква внимателно проследяване на бъбречната функция.
4. Антиконвулсанти: Употребата на аминокапронова киселина с антиконвулсанти като фенитоин или карбамазепин може да намали тяхната ефективност, тъй като аминокапроновата киселина може да се конкурира с тях за местата на свързване с плазмените протеини.
5. Лекарства, повлияващи бъбречната функция: Аминокапроновата киселина може да има нежелани реакции върху бъбречната функция, особено когато се прилага във високи дози или при пациенти с предшестваща бъбречна дисфункция. Поради това, тя трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи други лекарства, които също могат да повлияят на бъбречната функция.