Амиодарон

Амиодарон е лекарство, което се използва широко за лечение на сърдечно-съдови заболявания като аритмии. Основната му активна съставка, амиодарон, има многостранен ефект върху сърдечно-съдовата система.

Амиодарон принадлежи към класа антиаритмични средства и обикновено се използва за контролиране на сърдечния ритъм при различни видове аритмии, включително предсърдно мъждене, предсърдно мъждене, предсърдно мъждене, екстрасистол и други нарушения на сърдечния ритъм.

Действието на амиодарон се основава на способността му да блокира различни йонни канали в сърдечните клетки, което води до подобряване на електрическата стабилност на сърцето и намалява възможността от аритмии.

Важно е да се отбележи, че амиодаронът е силно лекарство и може да има значителни странични ефекти, така че употребата му трябва да се извършва под строг лекарски контрол и при спазване на препоръчаните дозировки.

Показания Амиодарон

1. Предсърдно мъждене (предсърдно мъждене): Амиодарон често се използва за контролиране на сърдечния ритъм при предсърдно мъждене, особено когато други антиаритмични средства са се оказали неефективни или недостатъчни.
2. Предсърдно мъждене (тахикардия при предсърдно мъждене): Амиодарон може също да се използва за лечение на предсърдно мъждене, особено когато то се повтаря.
3. Вентрикуларна тахикардия: В някои случаи амиодарон може да се използва за лечение на камерна тахикардия, особено когато е персистираща или животозастрашаваща.
4. Предотвратяване на рецидиви на аритмии: Амиодарон може да се предписва за предотвратяване на рецидиви на сърдечни аритмии при пациенти с висок риск от тяхното развитие.
5. Постинфарктна терапия: В някои случаи амиодарон може да се използва за предотвратяване на развитието на сърдечни аритмии при пациенти след инфаркт на миокарда.
6. Други сърдечно-съдови нарушения: В редки случаи амиодарон може да се използва за лечение на други сърдечно-съдови нарушения, като тахикардии, несвързани с аритмии, или за управление на определени видове сърдечна дисфункция.

Формуляр за освобождаване

1. Хапчета:

   • Най-често срещаната форма на освобождаване. Таблетките амиодарон обикновено съдържат 200 mg от активното вещество. Таблетките се приемат перорално и могат да бъдат покрити за подобряване на абсорбцията и намаляване на стомашно-чревните странични ефекти.

2. Инжекционен разтвор:

   • Амиодарон се предлага и като интравенозен разтвор, който се използва при остри състояния, когато се изисква бърз ефект върху сърдечния ритъм. Инжекционният разтвор често се използва в болнични условия, особено при остри състояния като камерни тахиаритмии.

Фармакодинамика

1. Блокиране на йонни канали : Амиодарон блокира няколко различни вида йонни канали в сърцето, включително калиеви, натриеви и калциеви канали. Това води до промени в продължителността на потенциала на действие на кардиомиоцитите и забавена реполяризация, което може да помогне за предотвратяване на появата или намаляване на честотата на сърдечните аритмии.
2. Антиаритмично действие: Амиодарон има клас III антиаритмично действие според класификацията на Wong-Baker, което означава способността му да предотвратява прекъсването на реполяризацията на кардиомиоцитите и по този начин да предотвратява появата на ранни и късни последващи деполяризации.
3. Адренорецепторен антагонизъм : Амиодарон също има адренорецепторни блокиращи свойства, което може да намали чувствителността на сърдечната тъкан към катехоламини като адреналин и норепинефрин и по този начин да намали риска от тахикардия или други аритмии, причинени от симпатикова стимулация.
4. Вазодилатиращо действие : Амиодарон може също да причини вазодилатация и намаляване на периферното съпротивление, което може да бъде полезно при лечението на някои форми на аритмии, свързани с повишено периферно съпротивление и хипертония.
5. Противовъзпалителни и антивирусни ефекти : Някои проучвания показват, че амиодарон може да има противовъзпалителни и антивирусни свойства, които могат да помогнат при лечението на някои форми на аритмии, свързани с възпалителни или инфекциозни процеси в сърцето.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Амиодарон обикновено има висока бионаличност, когато се приема перорално. Може да се абсорбира бавно и непълно от стомашно-чревния тракт.
2. Разпределение : Той е широко разпространен в телесните тъкани, включително сърдечния мускул, черния дроб, белите дробове и мастната тъкан. Това може да доведе до продължително полуотстраняване и натрупване на амиодарон в тялото.
3. Метаболизъм : Амиодарон претърпява значителен метаболизъм в черния дроб, включително образуване на активни и неактивни метаболити. Основните метаболити са деетилиран амиодарон и n-дезетиламиодарон.
4. Екскреция : Екскрецията на амиодарон и неговите метаболити е главно чрез жлъчката и червата и в по-малка степен през бъбреците.
5. Полуотстраняване : Полуотстраняването на амиодарон от тялото е дълго, обикновено вариращо от 40 до 55 дни. Това се дължи на продължителното му натрупване в мастната тъкан.

Дозиране и администриране

Начини на приложение:

1. перорално приложение (таблетки):

• Таблетките амиодарон обикновено се приемат по време на хранене или веднага след хранене, за да се сведе до минимум стомашното разстройство.
• Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, за да се избегне дразнене на устната лигавица.

2. Интравенозно приложение (инжекции):

• Инжекциите с амиодарон се прилагат в медицински заведения под строго наблюдение поради риск от сериозни нежелани реакции.
• Инжекционният разтвор се прилага бавно, обикновено в продължение на 10 минути или повече, за да се предотвратят сериозни сърдечно-съдови реакции.

Дозировка:

За възрастни:

1. Перорално приложение:

• Начална доза (натоварваща фаза): Обикновено 800-1600 mg дневно в продължение на 1-3 седмици до достигане на терапевтични нива в кръвта.
• Поддържаща доза: След фазата на натоварване дозата обикновено се намалява до 200-400 mg на ден. Вашият лекар може да адаптира дозата в зависимост от Вашето състояние и отговор на лечението.

2. Интравенозно приложение:

• Начална доза: 5 mg на kg телесно тегло на пациента, прилагани бавно в продължение на 20-120 минути.
• Поддържаща инфузия: 10-15 mg/h, максимално допустима доза - 1,2 g на ден.

Специални инструкции:

• Преди започване на лечение с амиодарон и по време на терапията трябва редовно да се прави ЕКГ и да се проследяват функциите на черния дроб, щитовидната жлеза и белите дробове.
• Амиодарон може да взаимодейства с много други лекарства, което изисква повишено внимание при предписването му в комбинация с други лекарства.
• Поради риска от фоточувствителност пациентите се съветват да използват слънцезащитни продукти и да носят защитно облекло, за да предотвратят слънчево изгаряне на светлина.

Употреба Амиодарон по време на бременност

Употребата на амиодарон по време на бременност може да бъде свързана с риск от развитие на нежелани реакции както при майката, така и при плода. Амиодарон може да проникне през плацентата и да засегне развиващия се плод. Ето защо употребата му трябва да се извършва само в случаи на крайна необходимост и под строг лекарски контрол.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност : Хора с известна свръхчувствителност към амиодарон или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Брадикардия : Амиодарон може да причини брадикардия и следователно трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със синусова брадикардия или аномалии на сърдечната проводимост.
3. AV блок : При пациенти с AV блок употребата на амиодарон може да доведе до повишена блокада на проводимостта.
4. Тиреотоксикоза : Ако е налице тиреотоксикоза, употребата на амиодарон може да влоши състоянието.
5. Чернодробна недостатъчност : Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробна недостатъчност, тъй като може да предизвика повишаване на активността на чернодробните ензими.
6. Бременност и кърмене : Употребата на амиодарон по време на бременност може да бъде ограничена поради токсичния му ефект върху плода. Също така не се препоръчва да се използва по време на кърмене поради високата концентрация на лекарството в кърмата.
7. Фоточувствителност : Приемът на амиодарон може да повиши чувствителността към слънчева светлина, което може да доведе до фоточувствителност и фотодерматит.
8. Миастения гравис : Употребата на амиодарон може да увеличи мускулната слабост при пациенти с миастения гравис.

Странични ефекти Амиодарон

1. Повишена чувствителност към слънчева светлина (фоточувствителност): пациентите, приемащи амиодарон, могат да станат по-чувствителни към ултравиолетова светлина, което може да доведе до слънчеви изгаряния или други кожни реакции.
2. Хепатотоксичност: Амиодарон може да причини увреждане на черния дроб, което се проявява с повишени нива на чернодробните ензими в кръвта и в редки случаи с развитие на хепатит.
3. Тиреотоксикоза: Употребата на амиодарон може да причини дисфункция на щитовидната жлеза, включително хипертиреоидизъм или хипотиреоидизъм.
4. Белодробни усложнения: Включва пневмонит, белодробна фиброза и други белодробни усложнения.
5. Офталмологични усложнения: Включват непрозрачност на роговицата (кератопатия) и оптични невропатии.
6. Неврологични усложнения: Възможно е развитие на периферна невропатия, миастения гравис и други неврологични усложнения.
7. Кожни реакции: могат да включват обрив, сърбеж, зачервяване на кожата и други кожни прояви.
8. Други редки нежелани реакции: Включват аритмии, хипотония, хипотиреоидизъм, артериална емболия и други.

Свръх доза

1. Сърдечни аритмии : Предозирането с амиодарон може да причини сърдечни аритмии, включително тахикардия, брадикардия, предсърдно мъждене и други нарушения на сърдечния ритъм. Това се дължи на неговото антиаритмично действие и потенциални ефекти върху сърдечната проводимост.
2. Удължен QT интервал : Амиодарон може да причини удължаване на QT интервала на ЕКГ, което може да увеличи риска от тежки аритмии като камерно трептене.
3. Токсичен ефект върху щитовидната жлеза : Амиодарон може да причини токсичен ефект върху функцията на щитовидната жлеза, водещ до хипо- или хипертиреоидизъм.
4. Увреждане на черния дроб и белите дробове : Продължителната употреба или предозирането на амиодарон може да причини увреждане на черния дроб или белите дробове, което се проявява като хепатит или интерстициален пневмонит.
5. Други нежелани реакции : Възможни са и други нежелани реакции, свързани с употребата на амиодарон, като синдром на удебеляване на ретината, фотодерматит, невропатии и др.

Взаимодействия с други лекарства

1. Свръхчувствителност : Хора с известна свръхчувствителност към амиодарон или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Брадикардия : Амиодарон може да причини брадикардия и следователно трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със синусова брадикардия или аномалии на сърдечната проводимост.
3. AV блок : При пациенти с AV блок употребата на амиодарон може да доведе до повишена блокада на проводимостта.
4. Тиреотоксикоза : Ако е налице тиреотоксикоза, употребата на амиодарон може да влоши състоянието.
5. Чернодробна недостатъчност : Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробна недостатъчност, тъй като може да предизвика повишаване на активността на чернодробните ензими.
6. Бременност и кърмене : Употребата на амиодарон по време на бременност може да бъде ограничена поради токсичния му ефект върху плода. Също така не се препоръчва да се използва по време на кърмене поради високата концентрация на лекарството в кърмата.
7. Фоточувствителност : Приемът на амиодарон може да повиши чувствителността към слънчева светлина, което може да доведе до фоточувствителност и фотодерматит.
8. Миастения гравис : Употребата на амиодарон може да увеличи мускулната слабост при пациенти с миастения гравис.