Alit

Алит е НСПВС лекарство и съдържа 2 активни съставки.

Нимесулидът е компонент с аналгетична, противовъзпалителна и антипиретична активност. Този елемент селективно забавя активността на COX-2 и същевременно потиска процесите на свързване на PG в зоните, където възниква възпаление. [ 1 ]

Дицикломин хидрохлоридът помага за облекчаване на спазмите на гладката мускулатура в стомашно-чревния тракт.

Показания Алита

Използва се за облекчаване на болка и спазми от различен произход. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарственият елемент се освобождава в таблетки - 4 броя в блистерна опаковка. В опаковка има 1 такава опаковка.

Фармакодинамика

Нимесулидът забавя освобождаването на ензима миелопероксидаза и същевременно потиска образуването на свободни кислородни радикали, без да повлиява хемотаксиса с фагоцитоза. Веществото също така потиска образуването на тумор некрозисни фактори и други възпалителни проводници. [ 5 ]

Дицикломин хидрохлоридът е антагонист на холинергичните мускаринови окончания и също така действа директно върху гладката мускулатура, вероятно като хистамин-брадикининов антагонист. Дицикломинът е показал инхибиторна активност срещу няколко патогенни бактерии.[ 6 ]

[ 7 ]

Фармакокинетика

При перорално приложение, нимезулидът се абсорбира от стомашно-чревния тракт с висока скорост. Плазмените Cmax стойности се отчитат след 2-3 часа. Протеиновият синтез на нимезулид е 97,5%. Метаболитните процеси се осъществяват в черния дроб; основният метаболитен компонент е хидроксинимезулид (притежава лекарствена активност). Приблизително 65% от приетата част нимезулид се екскретира с урината, а останалата част (35%) - с изпражненията.

След перорално приложение на дицикломин, той се абсорбира с висока скорост, достигайки Cmax след 90 минути. Полуживотът е 4-6 часа. Екскрецията се осъществява с урина (79,5%) и изпражнения (8,4%). [ 8 ]

[ 9 ]

Дозиране и администриране

Алита се предписва само след внимателна оценка на баланса между потенциалните ползи и съществуващите рискове.

Лекарството трябва да се приема перорално, след хранене, с чиста вода. Дневната доза е 1-2 пъти дневно, като се приема по 1 таблетка (0,1 g нимезулид) (сутрин и вечер). Не може да се приема повече от 0,2 g нимезулид на ден. Терапията може да продължи не повече от 5 дни. [ 14 ]

Заявление за деца

Нимесулид е одобрен за употреба, подобно на други аналгетично-антипиретични средства, за краткосрочна употреба (до 10 дни) при деца. Лекарството трябва да се избягва при известно или предполагаемо чернодробно заболяване; необходимо е повишено внимание при едновременно предписване на нимезулид с други хепатотоксични лекарства. [ 15 ]

Има данни за ограничаване на приложението на лекарството при деца под шестмесечна възраст. Публикувани са случаи, при които приложението на дицикломин хидрохлорид на кърмачета е било съпроводено с тежки респираторни симптоми (диспнея, респираторен колапс, апнея и асфиксия), гърчове, синкоп, мускулна хипотония, кома и смърт, но причинно-следствена връзка не е установена. [ 16 ]

Употреба Алита по време на бременност

Забранено е предписването на Алит по време на бременност. Тъй като нимезулид може да повлияе негативно на фертилитета при жените, той не трябва да се използва при планиране на зачеване. Подобно на други НСПВС, които инхибират свързването на PG, нимезулидът може да доведе до твърде ранно затваряне на артериалния път, развитие на олигурия, белодробна хипертония и олигохидрамнион. Съществува и риск от атония на матката, кървене и периферен оток. [ 10 ]

Поради липсата на данни за това дали нимезулид се екскретира в кърмата, лекарството не се използва по време на кърмене. Съобщава се за един възможен случай на апнея при кърмено дете, чиято майка е приемала дицикловерин [ 11 ].

Противопоказания

Основни противопоказания:

• язви, засягащи стомашно-чревния тракт (в активна фаза);
• наличие на рецидивиращи язви или наличие на кървене в стомашно-чревния тракт (в анамнезата);
• тежка чернодробна дисфункция (чернодробна недостатъчност), както и анамнеза за хепатотоксични прояви, свързани с употребата на лекарства;
• употреба заедно с вещества, които имат потенциална хепатотоксичност;
• тези с тежка бъбречна дисфункция (стойностите на креатининовия клирънс са по-малки от 30 ml в минута);
• тежки нарушения на процесите на кръвосъсирване;
• цереброваскуларни или други патологии, при които се появява кървене;
• наличие на тежка форма на сърдечна недостатъчност;
• тежка непоносимост към активния елемент на лекарството или други негови компоненти, както и свръхчувствителност, свързана с други НСПВС (в анамнезата);
• наркотична или алкохолна зависимост;
• повишена температура и грипоподобни състояния;
• съществуващо съмнение за развитие на хирургично заболяване в активната фаза.

Странични ефекти Алита

Сред страничните ефекти, свързани с употребата на лекарството (обикновено се появяват през първите 7 дни от приема на лекарството): [ 12 ]

Причинено от влиянието на нимезулид:

• лезии на епидермиса и подкожните тъкани: често се наблюдават сърбеж, еритем, хиперемия, хиперхидроза, обриви и дерматит. Понякога се появяват подуване на лицето, устната лигавица или езика, синдром на синдрома на Стивънс-Джонсън, уртикария, хиперемия на устната лигавица, ТЕН, еритема мултиформе и оток на Куинке;
• Храносмилателни проблеми: симптоми на диспепсия, включително повръщане, подуване на корема, киселини, запек, диария и гадене. Освен това се наблюдават болки в коремната област или гастрит. Мелена, перфорация на язва или кървене в стомашно-чревния тракт се наблюдават изолирано, а освен това стоматит и язви в стомашно-чревния тракт;
• чернодробна дисфункция: холестаза или жълтеница, както и повишени нива на интрахепаталните трансаминази. Понякога може да се развие и фулминантен хепатит (понякога фатален); [ 13 ]
• нарушения на нервната система: главоболие, енцефалопатия, сънливост и световъртеж;
• симптоми на психично здраве: нервност, кошмари и тревожност;
• бъбречни лезии: хематурия, оток, задържане на урина и дизурия. Понякога се наблюдават бъбречна недостатъчност, олигурия и тубулоинтерстициален нефрит;
• нарушения във функционирането на кръвоносната система: еозинофилия или анемия. Понякога се развиват тромбоцитопения или панцитопения, както и пурпура;
• имунни нарушения: анафилаксия или симптоми на непоносимост;
• проблеми с дихателната функция: диспнея. Понякога може да се появи астма или бронхиална астма (особено при хора с непоносимост към аспирин и други НСПВС);
• лезии, свързани с дейността на сърдечно-съдовата система: повишено кръвно налягане или тахикардия. Понякога се наблюдават горещи вълни, колапс, кървене и промени в кръвното налягане;
• Други: астения, замъглено зрение или хипотермия.

Свързано с активността на дицикловир:

• нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система: палпитации, горещи вълни, тахикардия и загуба на съзнание;
• дисфункция на нервната система: сензорни нарушения, дискинезия, замаяност, сънливост, загуба на съзнание, силна умора и главоболие, както и нервност, безсъние, парестезия, проблеми със стабилността на походката, системна слабост и летаргия;
• проблеми с психичното здраве: възбуда или объркване, лабилност на настроението, халюцинации и нарушения на говора;
• лезии, засягащи подкожния слой и епидермиса: сърбеж, обриви, епидермална сухота, уртикария и други дерматологични симптоми;
• признаци, свързани с храносмилането: гадене, анорексия, ксеростомия, подуване на корема, повръщане, жажда, запек, нарушения на вкуса и болка в коремната област;
• нарушения на опорно-двигателния апарат: мускулна слабост;
• нарушения на урогениталната система: задържане или разстройство на урина, както и импотентност;
• проблеми със зрителната активност: мидриаза, повишено вътреочно налягане, замъглено зрение, акомодативна парализа и диплопия;
• увреждане на дихателната система: асфиксия, хиперемия в гърлото, апнея или диспнея, кихане и запушен нос;
• имунни нарушения: тежки алергични реакции или лекарствени идиосинкразии, които включват и анафилаксия;
• ендокринна дисфункция: потискане на лактацията.

Свръх доза

Признак на отравяне с нимезулид е засилването на нарушения като сънливост, болка в областта на „подкожната ямка“, повръщане, летаргия и гадене (такива прояви често са лечими, ако се вземат поддържащи мерки). Освен това може да се наблюдава кървене в стомашно-чревния тракт. Рядко се развиват остра бъбречна недостатъчност, анафилактоидни симптоми, повишено кръвно налягане, респираторна депресия и кома, хипогликемия. [ 17 ]

При интоксикация с дицикловерин протича на два етапа: първо, централната нервна система се възбужда, което причинява халюцинации, илюзии, тревожност, персистираща мидриаза, хипертония и тахикардия. След това централната нервна система се потиска, което може да доведе до кома.

Лекарството няма антидот. В случай на предозиране се извършват симптоматични действия и перитонеална диализа. През първите 4 часа пострадалият трябва да се подложи на стомашна промивка през сонда, а освен това да се приемат лаксативи и активен въглен.

Хемодиализата ще бъде неефективна. Необходимо е внимателно да се следи функционирането на черния дроб и бъбреците. [ 18 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията с варфарин и други подобни антикоагуланти, както и с аспирин, увеличава риска от кървене.

Комбинацията от нимезулид и фуроземид трябва да се прилага с повишено внимание при хора със сърдечни и бъбречни заболявания.

НСПВС намаляват скоростта на клирънс на литий, което повишава плазмените му нива и токсичната му активност. Следователно, при такава комбинация (нимезулид + литий) е необходимо внимателно проследяване на плазмените нива на литий.

Приемът на нимезулид заедно с теофилин, ранитидин, дигоксин, както и глибенкламид и антиациди не е довел до развитие на клинично значими взаимодействия.

Нимесулидът забавя активността на ензима CYP 2C9, поради което при комбинирано приложение с него може да се наблюдава повишаване на плазмените стойности на веществата, върху които този ензим влияе.

Алит трябва да се използва с изключително внимание, когато се приема по-малко от ден преди/през ден след прием на метотрексат, тъй като това повишава серумните нива и токсичните свойства на последния.

Едновременната употреба с нимезулид може да увеличи нефротоксичната активност на циклоспорин.

Дицикломинът може да усили ефектите на други антихолинергични вещества (включително атропин сулфат), поради което те не могат да се комбинират с Алит.

Условия за съхранение

Алит трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, влага и слънчева светлина. Температурни индикатори - не повече от 25°C.

Срок на годност

Алит е разрешен за употреба в рамките на 36 месеца от датата на производство на фармацевтичното вещество.

Аналози

Аналози на лекарството са Nimuspaz, Nanogan с Oxygan, както и Sigan и Nigan.