Alerzin

Бързо развиваща се икономика, битова химия, която с добри намерения би трябвало да улесни работата на жените, и като страничен ефект - днес е доста трудно да се намери човек, който да не страда от поне една проява на алергична реакция. Всяка година се попълват редиците на тези, които са подвластни на „сезонни алергии“, тоест реакцията на организма към специфичен дразнител, която е обвързана с промените в сезоните, например алергия към цветен прашец на цъфтящи растения, реакция на настинка и други. Антихистамините за системно приложение, действащи върху дихателната система, Alerzin, произведени от фармацевтичния завод Egis (Унгария) - това е достойно решение на възникналия проблем.

Показания Alerzina

Фармакологичното лекарство е разработено от производителя като системен антихистамин, откъдето идва и показанията за употребата на Алерзин:

1. Симптоматично лечение на нововъзникващи признаци на идиопатична уртикария, прогресирала до стадий на хронично заболяване.
2. Алергичен ринит със сезонен характер (сенна хрема).

Целогодишен алергичен ринит.

Формуляр за освобождаване

Съставът на лекарството се основава на основното активно вещество левоцетиризин хидрохлорид, чийто количествен показател е 5 mg в една единица от лекарството, левоцетиризин, ако се преобразува в сухо 100% химично съединение, е 4,21 mg. Съществуват и редица допълнителни химични съединения, включително лактоза монохидрат.

На фармакологичния пазар формата на освобождаване на Алерзин е представена в няколко разновидности:

1. Таблетките са защитени отгоре със специално разтворимо покритие. На опаковката има седем единици от лекарството. На рафтовете на аптеките можете да намерите картонени опаковъчни кутии, представени от една или две пластини с лекарството.
2. Произвежда се и разтвор на капки (безцветна течност без утайка), който се налива в тъмни стъклени бутилки от 20 мл. Бутилката е опакована в класическа картонена опаковка. Капките, които имат сладникав вкус, се приемат през устата, течността има леко забележим мускусен мирис.

Фармакодинамика

Въпросното лекарство принадлежи към категорията селективни лекарства, способни да инхибират H1-хистаминовите рецептори и да бъдат конкурентен хистаминов антагонист. Основното активно вещество на лекарството е левоцетиризин - стабилен R-енантиомер, изомерна разновидност на цетиризин, снабдена с ляво завъртане. Фармакодинамиката на Алерзин, и по-специално левоцетиризин, е подобна на характеристиките на периферните H1-рецептори. Алерзин ефективно повлиява съдовата пропускливост, хистамин-зависимата възможност за развитие на алергични прояви, намалява движението на еозинофилите, инхибира и ограничава освобождаването на възпалителни медиатори. Въвеждането на левоцетиризин позволява предотвратяване на появата или улесняване на протичането на алергични прояви.

Алерзин показва високи противовъзпалителни, антиексудативни характеристики, перфектно облекчава раздразнението и сърбежа. Същевременно не е регистриран значителен ефект върху намаляването на способността на мозъчните клетки да предават нервни сигнали (антихолинергичен параметър) и блокирането на 5-HT M2 (S M2) рецепторите (антисеротонинов индикатор).

Когато се достигнат необходимите терапевтични дози, Алерзин не проявява склонност към седативен ефект върху организма на пациента. След прием, ефектът на лекарството започва да се проявява в интервала от четвърт час до един час и продължава два дни. Временните параметри зависят от индивидуалните характеристики на организма на пациента.

Фармакокинетика

Основното химично съединение на въпросното лекарство - левоцетиризин - е производно на цетиризин, следователно фармакокинетиката на Алерзин е представена от линейна зависимост и практически няма разлики от тази на цетиризин.

Активното вещество левоцетиризин се абсорбира добре от стомашно-чревната лигавица и след петдесет минути може да се наблюдава максималната му концентрация в кръвния серум: при еднократна доза този параметър (Cmax) е 270 ng/ml, второто приложение вече дава цифра от 308 ng/ml (при доза от 5 mg Алерзин). Нивото на абсорбция на лекарството не зависи от приложената доза и не променя показателите си от времето и количеството приета храна. Тези параметри влияят само върху времето за достигане на пиковото количество на активния компонент в плазмата. Лекарството показва 100% бионаличност.

Част от лекарството (около 14%) се метаболизира от организма. Този процес е представен от реакции като кислородно деалкилиране, азотно деалкилиране, окисление и свързване с таурин. Окислението протича в присъствието на CYP изофори, докато деалкилирането протича с прякото участие на цитохром CYP 3A4.

Активното вещество показва високо ниво на свързване с кръвните протеини, чийто индикатор достига 90%. Към днешна дата няма обективна информация за способността на активното вещество да дифундира през кръвно-мозъчната бариера. Няма и данни за възможностите за разпределение на лекарството в тъканите на различни органи, наблюдавана е незначителна концентрация на левоцетиризин в клетките на централната нервна система, като максималната е в бъбреците и черния дроб. Критерият за обем на разпределение е 0,4 l на килограм тегло на пациента.

По-голямата част от лекарството и неговите метаболити се усвояват и екскретират главно чрез активна тубулна секреция и гломерулна филтрация. Екскрецията от организма става с урина през пикочните пътища (около 85,4%), а малко количество - с изпражненията.
Полуживотът T1/2, в зависимост от индивидуалните характеристики на организма и неговото здравословно състояние, е от шест до девет часа. Този показател е по-нисък при малки пациенти, но официални данни все още не съществуват.

Общият клирънс при възрастни пациенти се характеризира с цифра от 0,63 ml/min/kg. Трябва да се отбележи, че клирънсът на левоцетиризин е свързан със съответния параметър креатинин. Въз основа на това, ако медицинската история на пациента включва патологични промени във функцията на бъбреците, умерени или тежки, интервалът между прилагането на лекарството Алерзин трябва да се коригира според този параметър (показания за креатининовия клирънс). В случай на пълно спиране на отделянето на урина от бъбреците (анурия), общият клирънс на тялото на пациента намалява с приблизително 80%.

В случай на хемодиализна процедура с продължителност класическите четири часа, количеството левоцетиризин, екскретирано през този период, е по-малко от 10%.

Дозиране и администриране

В зависимост от предписаната форма на приложение, начинът на приложение и дозата на прилаганото лекарство се различават леко. И двете форми се приемат перорално от пациента с необходимото количество течност. Разтворът, преди употреба, се измерва с дозатор и се добавя в чаша с малко количество вода, където се смесва. Това прави лекарството по-лесно и по-ефективно за прием. Разреденият състав трябва да се изпие веднага, без да се оставя за по-късно - в противен случай ефективността му се намалява. Ако е предписана таблетна форма, лекарствената единица трябва да се погълне без дъвчене, заедно с необходимото количество течност.

За деца над шест години и възрастни пациенти дневната доза се предписва като 5 mg левоцетиризин, което съответства на една филмирана таблетка или 20 капки разтвор. Лекарството се приема веднъж дневно.

На новородени на възраст от шест месеца до една година се предписва само капкова форма на освобождаване, като дозата е 1,25 mg, което съответства на пет капки, които се прилагат в тялото веднъж дневно. За кърмачета, които все още не са навършили шест месеца, приемът на левоцетиризин не се препоръчва, тъй като данните за ефектите на лекарството върху тази възрастова категория пациенти са много ограничени.

За деца на възраст от една до две години препоръчителната доза е 2,5 mg, което съответства на десет капки, прилагани в тялото два пъти дневно.

За деца на възраст от две до шест години препоръчителната доза е 2,5 mg, което е еквивалентно на десет капки, разделени на два дневни приема.

Но, в зависимост от състоянието на пациента, лекуващият лекар индивидуално коригира продължителността на курса на терапия, начина на приложение и дозировката на левоцетиризин.

Ако пациентът страда и от бъбречна дисфункция, дозата на Алерзин се коригира. Производителят дава следните препоръки по този въпрос:

• Ако по време на клинични проучвания креатининовият клирънс на пациента попадне в диапазона от 30 до 49 ml/min, препоръчителната доза на лекарството е 5 mg, което съответства на една таблетка или 20 капки разтвор. Интервалът между дозите трябва да се поддържа на 48 часа (два дни).
• Ако резултатът от изследването покаже креатининов клирънс под 30 ml/min, препоръчителната доза на лекарството е 5 mg, което съответства на една таблетка или 20 капки разтвор. Интервалът между дозите трябва да бъде 72 часа (три дни).

Ако пациентът е в пенсионна възраст, но анализът не показва никакви аномалии в бъбречната функция, не е необходимо да се коригира дозата на Алерзин. В противен случай количеството на лекарството се предписва в зависимост от креатининовия клирънс, съгласно горните препоръки.

Ако пациентът има анамнеза само за чернодробна недостатъчност, не е необходимо коригиране на дозата на прилаганото лекарство.

За деца с нарушена бъбречна функция количеството лекарство се избира индивидуално, като се вземат предвид теглото им и нивото на креатининовия клирънс.

Продължителността на лечението зависи пряко от появяващите се симптоми. В случай на хроничен алергичен ринит, лечението с Алерзин може да продължи една година.

Употреба Alerzina по време на бременност

Поради факта, че понастоящем няма данни за способността на активното вещество на въпросното лекарство, левоцетиризин, да прониква през кръвно-мозъчната бариера, употребата на Алерзин по време на бременност не се препоръчва. Няма и надеждни факти за безопасността на левоцетиризин за нормалното развитие на ембриона.

Ако е необходима алергична терапия през периода, когато млада майка кърми новороденото си бебе, кърменето трябва да се прекъсне за периода на лечението, след предварителна консултация с лекуващия лекар.

Противопоказания

Всяко лекарство, използвано в терапевтичното лечение, има определен ефект върху тялото на пациента, локално или системно. Съответно, възможни са противопоказания за употребата на Алерзин. Те са:

• Повишена индивидуална чувствителност към левоцетиризин или други компоненти на лекарството, както и към множество пиперазинови производни.
• Поради факта, че повърхностното покритие на лекарството съдържа лактоза монохидрат, таблетната форма не се препоръчва за употреба от пациенти с анамнеза за глюкозо-галактозна малабсорбция, галактоземия или лактозен дефицит.
• Алерзин под формата на таблетки не се предписва, ако пациентът не го е използвал в продължение на две години, поради несъвършенството на неговото физиологично развитие.
• Противопоказанията за употребата на Алерзин включват бременност и кърмене.
• Ако креатининовият клирънс е под 10 ml/min и пациентът има очевидна тежка бъбречна дисфункция.
• Пациенти в напреднала възраст. Свързаните с възрастта промени могат да доведат до намаляване на гломерулната филтрация, а левоцетиризин е склонен да причинява задържане на урина.
• Хората с нарушена бъбречна функция трябва да приемат лекарството много внимателно, като коригират дозата и интервала на приложение.
• Бъдете внимателни при предписване на левоцетиризин, ако пациентът шофира или работи с машини, изискващи специално внимание и потенциално опасни.
• Състояние на тялото на пациента, което прави вероятно задържането на урина. Например, травма, засягаща гръбначния мозък или простатна хиперплазия и др.
• Склонността на организма към алергични реакции.
  

Странични ефекти Alerzina

Преобладаващо, лекарствата на базата на левоцетиризин се понасят добре от организма на пациента, но при определени обстоятелства могат да се появят негативни симптоми. При прием на Алерзин в някои случаи могат да се наблюдават следните странични ефекти:

• Стомашно-чревният тракт и други храносмилателни органи могат да реагират:

• Жажда, причинена от сухота на устната лигавица.
• Диария и запек.
• Спазмите в стомаха са реакция на дразнене на лигавицата на храносмилателния тракт.
• Хепатит.
• Гадене, което, ако е особено интензивно, води до повръщане.
• Нарушения на уринирането, задържане на урина.
• Неуспех в производството на чернодробни ензими.

• Реакция на централната нервна система:

• Безсъние или, обратно, сънливост.
• Нарушения на вкуса.
• Припадък.
• Появата на задух.
• Замаяност.
• Леко психопатологично разстройство (астения).
• Повишена умора.
• Нарушена чувствителност на кожата (парестезия).
• Тремор и конвулсии.
• Чувство на еуфория и халюцинации.
• Емоционална нестабилност, суицидни мисли.
• Симптоми на болка в областта на главата.

• Прояви на алергия:

• Дразнене на кожата.
• Копривна треска.
• Анафилаксия.
• Хиперемия.
• Сърбеж.
• Кожни обриви.
• Оток, в особено тежки случаи, до оток на Куинке.

• Реакцията на сърдечно-съдовата система се изразява с появата на учестен сърдечен ритъм.
• Зрителният орган може да реагира с нарушение в яснотата и отчетливостта на възприятието на образа.
• Прояви от различно естество:

• Миалгията е мускулна болка с различна интензивност и характер.
• Увеличаване на телесното тегло.
• Повишен апетит.

Ако се появи един или повече от горепосочените симптоми, трябва да спрете приема на Алерзин. Това може да е достатъчно, за да отшумят патологичните прояви сами. Но не би било лоша идея да се консултирате с Вашия лекар, като го информирате за негативните ефекти върху организма.

Свръх доза

Ако пациентът по време на лечението е достатъчно отговорен в спазването на препоръчителните инструкции и дозировки на лекарството, тогава няма нужда да се страхувате от превишаване на дозата на Алерзин. Ако инструкциите са били нарушени и все пак е възникнало предозиране на лекарството, тялото на пациента е в състояние да реагира на този факт чрез промяна в настроението и състоянието на тялото: наблюдава се сънливост, която рязко се заменя с повишена възбудимост и обратно.

Понастоящем няма ясен антидот, който да блокира ефектите на левоцетиризин. Следователно, ако се появят тези симптоми, трябва да се консултирате със специалист. Той ще проведе преглед, ще коригира дозата и, ако е необходимо, ще предпише симптоматично или поддържащо лечение. Ако не са минали повече от два часа от прилагането на голяма доза левоцетиризин, би било добре да се предизвика повръщане или да се промие стомахът. Хемодиализата не е ефективна в тази ситуация.

Взаимодействия с други лекарства

Всяко комплексно лечение е едновременно възможност за повишаване на ефективността на лечението, но и вероятност да доведе до обратен, неочакван резултат. Следователно, правилният тандемен подбор на лекарства е задължение на всеки лекар, от когото зависи здравето, а понякога и животът на пациента. Правилният избор е нивото на квалификация и опит на лекаря. При въвеждането на каквото и да е лекарство в протокола за лечение е необходимо да се знае взаимното им влияние в случай на съвместна употреба. Нека разгледаме взаимодействието на Алерзин с други лекарства, което се дължи на фармакодинамичните характеристики на левоцетиризин.

Двойките Алерзин в комбинация с псевдоефедрин, циметидин, диазепам, азитромицин, глипизид, кетоконазол или еритромицин работят добре и се допълват добре.

Алерзин трябва да се прилага с повишено внимание заедно със седативи, тъй като взаимното им влияние и общият ефект върху организма на пациента не са напълно изяснени. В случай на употреба на Алерзин заедно с лекарства, които потискат рецепторите на централната нервна система, левоцетиризин донякъде засилва техните характеристики.

При тандемно приложение на левоцетиризин и теофилин, приемани в дневна доза от 0,4 g, се наблюдава леко намаление на клирънса на левоцетиризин, с приблизително 16%.

Комбинираната употреба на въпросното лекарство и етилов алкохол е неприемлива.

Времето и обемът на приема на храна нямат толкова съществен ефект върху терапевтичните характеристики на лекарството. Левоцетиризин обаче не трябва да се приема с храна. В този случай се наблюдава леко намаляване на активността на абсорбция на лекарството от стомашно-чревната лигавица.

[ 1 ], [ 2 ]

Условия за съхранение

Ефективността на използваното лекарство зависи от това колко правилно се спазват условията за съхранение на Алерзин. Това лекарство трябва да се съхранява в помещение с температурен режим, който не надвишава 25 градуса по Целзий. Мястото за съхранение трябва да е сухо и недостъпно за светлина, особено за пряка слънчева светлина. Достъпът на малки деца трябва да бъде ограничен.

Срок на годност

Ако са спазени всички условия за съхранение на лекарството, срокът на годност на въпросното лекарство е две години. Ако лекарството е под формата на капки, след отваряне на бутилката необходимата му терапевтична ефективност се запазва през следващите четири седмици. След това капките Алерзин не трябва да се използват. Крайният срок на годност на лекарството трябва да бъде посочен върху опаковката.