Alendra

Алендра е лекарство, което повлиява минерализацията и структурата на костите.

Алендронат Na е представител на категорията аминобисфосфонати, изкуствен аналог на естествения пирофосфат. Лекарството потиска процесите на утаяване на калциевия фосфат, блокира процеса на превръщането му в хидроксиапатит и освен това забавя агрегацията на апатитните кристали, образувайки по-големи кристали, и увеличава скоростта на обратното им разтваряне. [ 1 ]

Селективният ефект е свързан със силния афинитет, наблюдаван при бифосфонатите към минералните костни елементи. Лекарството действа като ефективно (нехормонално) специфично вещество, което забавя остеокластите-медиираната костна резорбция. Точният принцип на развитие на този процес все още не е напълно определен.

Показания Alendra

Използва се за лечение на остеопороза, която се развива по време на постменопаузата. Лекарството намалява вероятността от фрактури в областта на тазобедрената кост, както и на гръбначния стълб. [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се осъществява в таблетки - 4 броя в блистерна опаковка. В кутия - 1 такава опаковка.

Фармакодинамика

Лекарството спомага за установяване на положителен баланс по отношение на възстановяването и резорбцията на костите. Увеличава минералната костна плътност в тазовата област с гръбначния стълб и спомага за формирането на костни тъкани със здрава хистологична структура. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Алендра предотвратява появата на нови костни фрактури. Намалява серумните стойности на Ca, забавяйки костната резорбция и намалявайки обема ѝ, освободен от костната тъкан.

Калций-понижаващият ефект на лекарството, медииран чрез инхибиране на остеокластите, се развива след 1-2 дни.

Фармакокинетика

Алендронат Na се абсорбира в стомашно-чревния тракт с 25%. Абсолютната бионаличност на таблетките (в рамките на 5-10 mg), приети на гладно 2 часа преди хранене, е 0,64% (при жени) и 0,59% (при мъже). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Индексът на бионаличност намалява (с приблизително 40%), ако лекарството се приема 0,5-1 час преди обикновена закуска. Стойностите на бионаличността на лекарството ще бъдат ниски, ако се приема с храна или до 2 часа след хранене. Приемът на лекарството с каквито и да е напитки (включително кафе, минерална вода и портокалов сок) намалява стойностите му на бионаличност с 60%.

Проучвания върху животни показват, че след интравенозно инжектиране на 1 mg/kg алендронат Na, веществото временно се разпределя в меките тъкани, но след това се преразпределя сравнително бързо.

Половината от абсорбираната част се екскретира непроменена, предимно през бъбреците (за период от 72 часа), останалата част се натрупва в костната тъкан за дълго време. Екскрецията му се осъществява изключително бавно - поради синтез с костната тъкан. Полуживотът на лекарството от костите е няколко години.

Около 78% от веществото се синтезира с интраплазмен протеин и не участва в метаболитните процеси. Плазмените стойности на лекарството са доста ниски (под 5 ng/ml) и намаляват с 95% в периода от 6 часа след инфузията. [ 9 ]

При еднократно приложение на 10 mg от лекарството, интрареналният клирънс е равен на 71 ml в минута; общият клирънс е максимум 0,2 l в минута. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се използва в доза от 70 mg (1 таблетка) 1 път седмично.

Няма оптимална продължителност на курса на терапия с бифосфонати за остеопороза. Решението относно необходимостта от продължаване на курса трябва да се вземе от лекуващия лекар, индивидуално за всеки пациент, като се вземе предвид съотношението полза-риск (особено след 5+ години прием на лекарството).

Таблетката се поглъща с чиста вода, поне половин час преди първото хранене, напитка или прием на други лекарства. Други напитки (включително минерална вода), храна и някои лекарства могат да намалят абсорбцията на алендронат Na.

За да се улесни преминаването на лекарството в стомаха, което ще намали дразнещия му ефект върху лигавиците на орофаринкса и хранопровода, е необходимо лекарството да се приема с поне 0,2 литра чиста вода (сутрин, след сън); таблетката не може да се дъвче, тъй като това може да провокира появата на язви в орофаринкса. Първото хранене за деня трябва да се случи поне половин час след приема на първата таблетка. Пациентът не трябва да ляга поне половин час след приема на лекарството. Забранено е приемането на лекарството вечер преди лягане или при ставане от леглото сутрин.

Трябва да има поне половин час интервал между приема на Алендра и други лекарства (приемани перорално).

Допълнителен прием на калциферол с Ca е необходим в случаите, когато с храната се доставят недостатъчни количества от тези елементи. [ 19 ], [ 20 ]

Лекарството трябва да се приема в същия ден от седмицата. Ако случайно се пропусне доза, таблетката се приема сутринта на следващия ден. След това употребата продължава по обичайната схема - нова таблетка се приема в първоначално избрания за употреба ден.

Употреба Alendra по време на бременност

Алендра не трябва да се прилага на бременни или кърмещи жени.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост, свързана с алендронат Na или друг елемент от лекарството;
• хипокалцемия;
• заболявания, засягащи хранопровода (ахалазия или стриктура), при които има забавяне в отстраняването на съдържанието му;
• невъзможност да се стои прав или да седи изправен поне половин час;
• тежка бъбречна недостатъчност (стойности на креатининовия клирънс <35 ml на минута). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Странични ефекти Alendra

Основни странични ефекти:

• имунно увреждане: признаци на непоносимост, включително прояви на алергии, уртикария и оток на Куинке;
• нарушения, свързани с функцията на нервната система: замаяност или главоболие, както и вкусови нарушения (поява на необичаен или горчив вкус след прием на лекарство);
• зрителни нарушения: еписклерит или склерит, както и увеит;
• проблеми с функционирането на слуховите органи: остеонекроза, засягаща външната част на ушния канал (усложнение, често срещано при употребата на бифосфонати) и световъртеж;
• Признаци, свързани със стомашно-чревния тракт: запек, язви в устата, хранопровода или фаринкса, киселини, коремна болка, подуване на корема, дисфагия и диспепсия, както и повръщане, ерозии в хранопровода, напрежение на коремната стена, гадене, езофагит и регургитация на стомашното съдържимо. Освен това могат да се появят стриктури вътре в хранопровода, мелена и перфорации, кървене или язви в стомашно-чревния тракт (устна кухина, стомах с хранопровод и фаринкс);
• лезии на подкожните слоеве и епидермиса: еритема, алопеция, обриви, фоточувствителност, сърбеж и епидермални прояви, включително ТЕН и Стивънс-Джонсън;
• проблеми с функционирането на съединителните тъкани и опорно-двигателния апарат: остеонекроза на челюстта, болка, засягаща ставите с кости или мускули, подуване в областта на ставите и атипични фрактури в областта на бедрената кост;
• метаболитни нарушения: хипокалцемия, която е съпроводена със съответни клинични признаци (обикновено свързани с наличието на провокиращи фактори);
• системни прояви: временни нарушения (неразположение и мускулни болки; понякога - треска), често развиващи се в началния етап на терапията, както и периферен оток и астения;
• резултати от лабораторни изследвания: хипокалцемия или фосфатемия (в случай на употреба на 10 mg/kg алендронат на ден). [ 17 ], [ 18 ]

Свръх доза

В случай на отравяне се развиват хипофосфатемия и -калцемия, както и негативни прояви, засягащи горния стомашно-чревен тракт (киселини в стомаха, стомашна дисфункция, гастрит, езофагит или стомашна язва).

За синтезирането на алендронат е необходимо да се пие мляко или да се използват антиациди. Поради съществуващата възможност за дразнене на хранопровода, не трябва да се предизвиква повръщане; освен това, пострадалият трябва да остане в изправено положение през цялото време.

Взаимодействия с други лекарства

Нарушена абсорбция на лекарството може да възникне при прием с напитки (включително минерална вода), храна, антиациди, калциеви вещества (включително хранителни добавки) и някои други лекарства за перорално приложение. Интервалът между употребата на такива вещества трябва да бъде поне половин час.

Приемът на НСПВС може да има дразнещ ефект върху стомашно-чревната лигавица. Поради това е необходимо такива лекарства да се комбинират много внимателно с Алендра. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Условия за съхранение

Алендра трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурните стойности не трябва да надвишават 25°C. [ 26 ]

Срок на годност

Алендра може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на фармацевтичния продукт.

Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията (под 18-годишна възраст).

Аналози

Аналози на лекарството са Londromax и Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]