Алендра

Alendra е лекарство, което засяга минерализацията и структурата на костите.

Алендронат Na е представител на аминобисфосфонатната категория, изкуствен аналог на естествения пирофосфат. Лекарството инхибира утаяването на фосфат Са, блокира процеса на неговото превръщане в хидроксиапатит и в допълнение забавя агрегацията на апатитовите кристали, образувайки по-големи кристали, и увеличава скоростта на обратно разтваряне на тези кристали.

Селективният ефект се свързва със силен афинитет, наблюдаван при бифосфонатите към минералните костни елементи. Лекарството има ефект като ефективно (нехормонално) специфично вещество, което забавя остеокласт-медиираната костна резорбция. Окончателното определяне на точния принцип на развитие на този процес все още не е успешно.

[1]

Показания Алендра

Използва се за лечение на остеопороза, която се развива по време на постменопауза. Лекарството намалява вероятността от фрактури в тазобедрените кости, както и на гръбначния стълб.

[2], [3], [4]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтично вещество се осъществява в таблетки - 4 броя вътре в клетъчния сноп. В кутията - 1 такава опаковка.

Фармакодинамика

Лекарството помага за установяване на положителен баланс по отношение на костния ремонт и резорбция. Той увеличава минералната костна плътност в тазовата област с гръбначния стълб и спомага за формирането на кости, които имат здрава хистологична структура.

Alendra предотвратява появата на нови фрактури на костите. Намалява серумните Ca стойности, забавя резорбцията на костите и намалява обема, отделян от костната тъкан.

Калций-понижаващ ефект на медикамента, медииран от потискане на остеокластите, се развива след 1-2 дни.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Фармакокинетика

Алендронат Na е 25% абсорбиран в стомашно-чревния тракт. Нивото на абсолютна бионаличност на таблетките (в рамките на 5-10 mg), които се приемат на празен стомах 2 часа преди хранене, е 0,64% (за жената) и 0,59% (за мъж).

Индексът на бионаличност намалява (приблизително с 40%) в случай на употреба на лекарството 0,5-1 час преди обичайната закуска. Стойностите на бионаличността на лекарството ще бъдат ниски, ако се приемат с храна или 2 часа след хранене. Въвеждането на лекарството заедно с всички напитки (сред тях кафе, минерална вода и портокалов сок) намалява стойността на бионаличността с 60%.

Тестовете с участието на животни определят, че след интравенозно инжектиране на 1 mg / kg алендронат Na, веществото се разпределя известно време в меките тъкани, но по-късно бързо се преразпределя.

Половината от абсорбираната част в непроменено състояние се екскретира най-вече през бъбреците (за период от 72 часа), а останалата част се натрупва в костната тъкан за дълго време. Неговата екскреция е изключително бавна - поради синтез с костна тъкан. Терминът полуживот на костно лекарство продължава няколко години.

Около 78% от веществото се синтезира с интраплазмен протеин и не участва в метаболитни процеси. Плазмените стойности на лекарството са доста ниски (под 5 ng / ml) и намаляват с 95% в периода от 6 часа след инфузията.

При еднократна употреба на 10 mg от лекарството, показателите за интраренален клирънс са 71 ml на минута; общо разстояние при максимално количество от 0,2 литра в минута.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Дозиране и администриране

Прилагайте лекарството на порции по 70 mg (1 таблетка), 1 път седмично.

Няма оптимална продължителност на цикъла на лечение с бифосфонати при остеопороза. Решението за необходимостта от продължаване на курса трябва да се вземе от лекуващия лекар, индивидуално за всеки пациент, като се вземе предвид съотношението ползи и съществуващите рискове (особено след 5 години от приема на лекарството).

Хапче се поглъща, измива се с чиста вода, поне половин час преди първата употреба на храна, напитки или други лекарства. Други напитки (включително минерална вода), храни и някои лекарствени вещества могат да доведат до намаляване на абсорбцията на алендронат Na.

За да се опрости преминаването на лекарството в стомаха, което ще намали дразнещия му ефект върху лигавиците на орофаринкса с хранопровода, трябва да се използва лекарството, като се изпива поне 0,2 литра обикновена вода (сутрин, след сън); хапчета за дъвчене не може, защото може да предизвика язви в орофаринкса. Първата употреба на храна на ден трябва да се прояви поне след половин час от момента на прилагане на първата таблетка. Пациентът не трябва да лежи в рамките на минимум половин час след въвеждането на лекарството. Забранено е да се приема лекарство вечер преди лягане или когато става сутрин от леглото.

Интервалът между приложението на Alendra и други лекарствени вещества (приемани през устата) трябва да продължи поне половин час.

Необходимо е добавяне на калциферол с Ca - в случаите, когато недостатъчно количество от тези елементи се доставя с храна.

Лекарството трябва да се консумира в същия ден от седмицата. Ако случайно е пропуснат прием, вземете хапче сутринта на следващия ден. Освен това, приложението продължава по обичайния начин - новото хапче се пие в деня, който първоначално е избран за консумация.

[26], [27]

Употреба Алендра по време на бременност

Вие не можете да назначите Alendra бременни или кърмещи жени.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост, свързана с алендронат Na или друг елемент от лекарството;
• хипокалциемия;
• заболявания, засягащи хранопровода (ахалазия или стриктура), при които има забавяне в отстраняването на съдържанието му;
• неспособността да стои или да стои права поне половин час;
• недостатъчност на бъбречната функция при тежки (стойности на СС - <35 ml в минута).

[18], [19], [20], [21]

Странични ефекти Алендра

Основни неблагоприятни симптоми:

• имунни лезии: признаци на непоносимост, включително алергия, уртикария и ангиоедем;
• нарушения, свързани с функцията на NA: замаяност или главоболие, както и нарушение на вкуса (поява на необичаен или горчив вкус след употреба на лекарства);
• зрителни нарушения: еписклерит или склерит, както и увеит;
• проблеми с работата на слуховите органи: остеонекроза, засягаща външната част на слуховия канал (усложнение, което често се среща при използване на бифосфонати), и вертиго;
• признаци, свързани с работата на стомашно-чревния тракт: запек, язви в устата, хранопровода или фаринкса, киселини, болки в корема, подуване на корема, дисфагия и диспепсия, и в допълнение към повръщане, ерозия в езофагита и регургитация \ t съдържанието на стомаха. Освен това могат да се появят стриктури в хранопровода, мелена и перфорации, кървене или язви в стомашно-чревния тракт (устната кухина, стомаха с хранопровода и фаринкса);
• поражения на подкожните слоеве и епидермиса: еритема, алопеция, обриви, фоточувствителност, сърбеж и епидермални прояви, сред които са TEN и SJS;
• проблеми с работата на съединителните тъкани и ОПР: максиларна остеонекроза, болка, засягаща ставите с кости или мускули, подуване на ставите и атипични фрактури в областта на бедрената кост;
• метаболитни нарушения: хипокалциемия, която е придружена от релевантни клинични признаци (обикновено свързани с наличието на преципитаторни фактори);
• системни прояви: временни нарушения (неразположение и мускулни болки; от време на време, треска), често развиващи се в началния стадий на терапията, и в допълнение, периферни отоци и астения;
• индикации за лабораторни изследвания: хипокалцемия или фосфатемия (в случай на употреба 10 mg / kg алендронат на ден).

[22], [23], [24], [25]

Свръх доза

В случай на отравяне се развиват хипофосфатемия и -калцемия и в допълнение негативни прояви, засягащи горната част на стомашно-чревния тракт (киселини, стомашна дисфункция, гастрит, езофагит или язва на стомаха).

За да синтезирате алендронат, трябва да пиете мляко или да използвате антиациди. Поради съществуващата вероятност от дразнене в областта на хранопровода е невъзможно да се предизвика повръщане; Освен това жертвата трябва да бъде постоянно изправена.

[28]

Взаимодействия с други лекарства

Нарушаването на абсорбцията на лекарството може да се случи, когато се приема с напитки (също с минерална вода), храна, антиациди, вещества Ca (сред тях също хранителни добавки) и някои други лекарства за поглъщане. Интервалът между употребата на такива вещества трябва да бъде поне половин час.

Въвеждането на НСПВС може да бъде дразнещо за стомашно-чревния тракт. Поради това е необходимо много внимателно да се комбинират тези лекарства с Alendra.

[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Условия за съхранение

Alendra трябва да се съхранява на място, затворено за проникване на малки деца. Температурните стойности са не повече от 25 ° С.

[36]

Срок на годност

Alendra може да се използва за период от 3 години от момента на производство на фармацевтичния продукт.

Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията (под 18-годишна възраст).

Аналози

Аналози на лекарствата са наркотиците Londromax с Ostemax.

[37], [38], [39], [40], [41], [42], [43], [44]