Agrenox

Агренокс принадлежи към група лекарства, които имат способността да повлияват реологичните характеристики на кръвта. Според класификацията, това лекарство е инхибитор на тромбоцитната агрегация без хепарин. Фармакотерапевтичната група на лекарството са средства, които повлияват кръвоносната система и хематопоезата.

Лекарството се използва широко за лечение на заболявания, чиято патогенеза е свързана с повишени нива на образуване на тромби в кръвоносната система. Освен това, Agrenox се използва за предотвратяване и лечение на усложнения от остри и хронични патологични състояния.

Въпреки високата ефективност на това лекарство, е необходимо да се вземе предвид възможността за странични ефекти. Преди да се приеме Agrenox, трябва да се вземат предвид противопоказанията, а дозировката се предписва изключително от лекар.

Лекарството, когато се приема в правилната доза и за правилната продължителност, се понася добре и не причинява странични ефекти, свързани с предозиране или характеристиките на всеки компонент, включително ефекта на основната активна съставка.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Agrenoxa

Показанията за употреба на Агренокс включват превантивни и терапевтични мерки. Поради способността на лекарството да предотвратява агрегацията на тромбоцитите и образуването на конгломерати, то се използва широко при патологични състояния, чийто генезис се основава на това свойство на тромбоцитите.

Сред острите състояния трябва да се открои преходната исхемична атака на мозъка; патогенетичното обяснение за нейното развитие се крие в запушването на лумена на кръвоносен съд от тромб. В зависимост от размера на тромба, клиничните прояви могат да варират.

Така, при леко затваряне на лумена, се наблюдава намаляване на кръвния поток в определен съд, който захранва част от мозъка. В резултат на това са възможни замаяност и главоболие. С напредването на процеса и по-нататъшното запушване на лумена обаче се появяват по-изразени клинични симптоми със загуба на съзнание и нарушаване на някои функции в организма.

Показания за употреба Агренокс се използва и при исхемичен инсулт, когато естеството на острото състояние се потвърждава с помощта на специални инструментални техники. Освен това, лекарството се използва с превантивна цел при хора, които вече имат инсулти в анамнезата си. Показанията се дължат на способността на Агренокс да намалява образуването на тромби.

[ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Формата на освобождаване определя начина на употреба на лекарството. По този начин, Agrenox се освобождава под формата на капсули, което осигурява доставянето на съдържанието им до стомаха, заобикаляйки процеса на разделяне в устната кухина.

Една капсула от лекарството се състои от дипиридамол с постепенно освобождаване в количество от 200 mg и ацетилсалицилова киселина - 0,025 g. Освен това, капсулата има някои помощни компоненти: желатин, хипромелоза, диметикон 350, глицерил триацетат, метакрилатен съполимер (тип B), титанов диоксид (E 171), акация, микрокристална целулоза и много други.

Всички изброени компоненти са капсули с удължено действие. Капсулираната форма на освобождаване предотвратява ефекта на слюнчените ензими върху основните активни компоненти. Лекарството се освобождава в полипропиленова туба с различни количества: 30 и 60 капсули във всяка.

Всяка капсула се състои от твърд желатин и е разделена на две капачки: едната е червена и непрозрачна, а другата е млечна. Капсулата е пълна с жълти гранули и таблетка. Последната е кръгла, двойноизпъкнала и има обвивка с плоски ръбове.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на Агренокс се определя от няколко биохимични механизма, свързани с ацетилсалицилова киселина и дипиридамол.

Ацетилсалициловата киселина има способността да предотвратява синтеза на тромбоксан А2, който изпълнява функцията на активатор на адхезията на тромбоцитите и спазма на кръвоносните съдове. Този механизъм се основава на блокиране на циклогеназата в тромбоцитите.

Дипирадамолът повлиява няколко механизма. Той е способен да предотврати абсорбцията на аденозин от кръвните клетки и ендотелните клетки. Активността на този процес се намалява с 80%, при условие че терапевтичната доза не надвишава 2 mcg/ml.

В резултат на това се наблюдава увеличение на количеството аденозин, което влияе на рецепторния апарат на тромбоцитите А2, което от своя страна активира синтеза на аденилат циклаза и увеличава съдържанието на цАМФ в тромбоцитите.

В резултат на тези реакции се наблюдава намаляване на скоростта на адхезия на тромбоцитите в отговор на влиянието на техния активиращ фактор, колаген и аденозин дифосфат.

Намаляването на агрегацията на тромбоцитите увеличава продължителността им на живот, което води до нормализиране на броя им. Освен това, дипирадамолът е способен да разширява кръвоносните съдове, тъй като има вазодилататорна активност.

Фармакодинамика Агренокс, с помощта на дипиридамол, намалява активността на тромбоцитогенезата, причинена от субепителни структури, чрез увеличаване на съдържанието на защитния медиатор.

По този начин, комбинираният ефект на дипиридамол и ацетилсалицилова киселина осигурява инхибиране на агрегацията, активирането и адхезията на тромбоцитите.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на Агренокс се определя от патогенетичните ефекти на дипиридамол и ацетилсалицилова киселина.

Абсорбцията на дипиридамол осигурява бионаличност на лекарството от около 70%. Максималната концентрация на активното вещество в кръвния поток се наблюдава в периода - 2-3 часа след прием на 400 mg (200 mg два пъти) - това е дневната доза.

Фармакокинетиката на Агренокс с постепенно освобождаване не се повлиява от приема на храна. Разпределението на дипиридамол се наблюдава в много органи поради високата му липофилност. Активната фаза на разпределение при интравенозно приложение на лекарството не се различава от пероралното приложение.

Дипиридамолът в малки количества може да проникне през кръвно-мозъчната и трансплацентарната бариера. Активното вещество се транспортира в комплекс с кръвните протеини. Метаболизмът се осъществява в по-голяма степен в черния дроб поради комплекса му с глюкуронова киселина с образуването на моно- и диглюкурониди.

Процесът на елиминиране на дипиридамол е разделен на две фази. Преобладаващият полуживот е 40 минути, а крайният полуживот е 13 часа. Многократната употреба на лекарството не води до натрупването му в организма.

Друг компонент на Агренокс е ацетилсалициловата киселина, която се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт при перорално приложение. Максималното ниво в кръвта се достига в рамките на 30 минути при прием на 50 mg два пъти дневно.

Ацетилсалициловата киселина се трансформира в салицилат, който се свързва с албумин и се транспортира до всички органи и тъкани, включително кърмата, структурите на ЦНС и феталните тъкани. Концентрацията на салицилат намалява бързо, а метаболизмът му се осъществява с помощта на специфични естерази.

Почти 100% от ацетилсалициловата киселина се екскретира в метаболизирана форма през бъбреците. Непроменената форма на това вещество се екскретира в по-големи обеми с увеличаване на дозите.

[ 8 ]

Дозиране и администриране

Агренокс се приема независимо от храненето два пъти дневно. Трябва да се спазва определен интервал между дозите, затова Агренокс се използва сутрин и вечер.

За да може съдържанието на капсулата да попадне в стомаха непроменено, капсулата трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче. За да се улесни приема на Агренокс, капсулата се измива с чаша вода.

Начинът на приложение и дозировката за всеки човек трябва да се избират индивидуално, тъй като някои могат да получат цефалгия в началото на терапията с Агренокс. За да се намали проявата на странични ефекти, е необходимо да се намали приеманата доза и да се остави една капсула на ден, за предпочитане преди лягане. Сутрин трябва да се приема малка доза ацетилсалицилова киселина.

Трябва обаче да се помни, че за да се постигне желаният резултат, е необходимо да се спазва начинът на приложение и дозировката, така че веднага щом главоболието спре да ви притеснява, се препоръчва да се възобнови дозата от две капсули. Продължителността на терапевтичния курс се определя индивидуално, въз основа на тежестта на заболяването и наличието на съпътстваща патология.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Употреба Agrenoxa по време на бременност

Употребата на Агренокс по време на бременност е ограничена поради недостатъчни данни за употребата му през този период. Поради съдържанието на ацетилсалицилова киселина в това лекарство, то може да има отрицателен ефект върху плода.

Приемът на лекарството след втория триместър на бременността може да причини преждевременно раждане на недоносено бебе, поява на вътречерепни кръвоизливи в веществото и пространствата на мозъка на плода, както и раждане на мъртвородено бебе или смърт в първите часове след раждането.

Въз основа на гореизложеното, употребата на Agrenox по време на бременност в 3-тия триместър на бременността трябва да бъде забранена поради отрицателното въздействие на лекарството върху плода под формата на сърдечно-съдова патология - затваряне на артериалния канал.

Не са провеждани проучвания върху бременни жени, използващи това лекарство, така че употребата му не трябва да се препоръчва през този период. Освен това, ако по време на приема на Agrenox се зачене плод, бременната жена трябва да бъде предупредена за възможния патологичен ефект на лекарството върху плода.

Що се отнася до периода на кърмене, основните активни съставки на лекарството - дипиридамол и салицилати, могат да проникнат в кърмата. В резултат на това употребата на Агренокс през този период не се препоръчва.

Противопоказания

Противопоказанията за употребата на Agrenox се основават на индивидуалните характеристики на организма и наличието на съпътстващи патологични състояния. От генетичната непоносимост към компонентите на Agrenox си струва да се откроят алергичните реакции към дипиридамол и ацетилсалицилова киселина, както и към допълнителни компоненти. Не се препоръчва употребата на лекарството през третия триместър на бременността и в детска възраст.

Противопоказанията за употребата на Agrenox включват също някои заболявания, като улцерозни лезии на стомашната лигавица и дванадесетопръстника, патология на системата за кръвосъсирване - хемофилия, хеморагични заболявания или диатеза, които могат да бъдат усложнени от кървене.

Поради наличието на ацетилсалицилова киселина в състава на лекарството, то не се препоръчва за хора със заболявания с алергичен генезис - бронхиална астма или полипи в носните кухини.

Бъбречна, чернодробна и сърдечна недостатъчност в стадий на декомпенсация са противопоказания за приема на Agrenox. Освен това не е препоръчително това лекарство да се приема едновременно с метотрексат в доза над 15 mg/седмица.

[ 9 ], [ 10 ]

Странични ефекти Agrenoxa

Всички странични ефекти на Агренокс се разделят според нарушенията в определени системи на тялото. От кръвоносната и лимфната система е необходимо да се подчертае намаляване на нивото на тромбоцитите и еритроцитите в кръвта. Освен това, поради постоянно кървене в стомашната кухина, може да се развие желязодефицитна анемия.

Имунната система може да реагира на лекарството със свръхчувствителност, причинявайки обрив, тежък бронхоспазъм, ангиоедем или уртикария.

Страничните ефекти на Агренокс, причинени от нервната система, се проявяват чрез кръвоизливи в тъканите или пространствата на мозъка, цефалгия, замаяност, подобни на мигрена.

Кървене може да се появи в очите, носните кухини, органите на стомашно-чревния тракт, кожата и може да е трудно да се спре по време на хирургични операции или други манипулации.

Сърдечно-съдовата система може да реагира на Агренокс с учестен пулс, припадък, понижено кръвно налягане или усещане за „топлина“.

Стомашно-чревният тракт може да реагира на лекарството с гадене, повръщане, чревни нарушения и коремна болка. Миалгията е симптом на увреждане на опорно-двигателния апарат.

[ 11 ]

Свръх доза

Предозирането на лекарството се проявява най-вече с клинични симптоми на прекомерно натрупване на дипиридамол. Това се дължи на факта, че капсулата съдържа 200 mg дипиридамол и само 0,025 g ацетилсалицилова киселина. В резултат на това проявите на предозиране могат да се изразят в горещи вълни, повишено изпотяване, нервност и обща слабост.

Освен това може да има болка зад гръдната кост, понижено кръвно налягане и учестен сърдечен ритъм.

Предозирането с ацетилсалицилова киселина е по-слабо интензивно, но все още се наблюдават замаяност, често повърхностно дишане, храносмилателни нарушения, шум в ушите (особено в напреднала възраст), намалено зрително и слухово възприятие и загуба на съзнание. В случай на прием на голяма доза са възможни хипертермия с повишаване на температурата до 39 градуса, както и симптоми на хиповолемия. Липсата на течности в организма допринася за развитието на животозастрашаващи състояния.

Тези клинични прояви обаче могат да се появят само в малък брой случаи, поради малкото количество ацетилсалицилова киселина в една капсула Агренокс.

Ако се появят симптоми на предозиране, трябва да се проведе симптоматично лечение. Това включва стомашна промивка, приложение на ксантинови производни (аминофилин), които могат да намалят тежестта на предозирането. Други методи за ускоряване на елиминирането на лекарството не са от особено значение, тъй като Агренокс се трансформира в черния дроб и тъканите, което води до дългосрочното му присъствие в организма.

Взаимодействия с други лекарства

Взаимодействията на Агренокс с други лекарства се основават на усилване или инхибиране на определени терапевтични ефекти на лекарства, приемани едновременно.

Ацетилсалициловата киселина може да повиши активността на антикоагуланти, антитромботични средства, валпроева киселина и фенитоин, което може да увеличи вероятността от развитие на странични ефекти.

Комбинацията с нестероидни противовъзпалителни средства (парацетамол и ибупрофен), хормони и алкохол може да провокира усложнения от страна на храносмилателната система. Ацетилсалициловата киселина засилва ефекта на лекарствата, понижаващи кръвната захар, както и токсичните свойства на метотрексат, особено в дози над 15 mg/седмица.

Тази киселина инхибира активността на простагландините и води до намаляване на бъбречния кръвоток с последващо задържане на течности и соли. В резултат на това терапевтичният ефект на бета-блокерите и диуретиците (спиронолактон) може да намалее.

Дипиридамолът може да повиши концентрацията на аденозин в кръвта, така че дозата на последния трябва да се преразгледа. Комбинираната употреба с варфарин не води до развитие на усложнения, включително кървене, в по-голяма степен, отколкото самостоятелният прием на варфарин.

Дипиридамолът усилва активността на лекарства, чийто механизъм на действие се основава на понижаване на кръвното налягане, и инхибира ефекта на антихолинестеразните инхибитори, които се използват при злокачествена миастения.

Взаимодействията на Агренокс с други лекарства в доза ацетилсалицилова киселина по-голяма от 3 g/дневно могат да доведат до намаляване на терапевтичния ефект на АСЕ инхибиторите поради ефекта на киселината върху реакцията на превръщане на ренин в ангиотензин.

Едновременната употреба на ацетилсалицилова киселина и ацетазоламид може да провокира повишаване на концентрацията на последния в кръвта и развитие на странични ефекти.

[ 16 ]

Условия за съхранение

Условията за съхранение на Agrenox, както всяко друго лекарство, изискват спазване на определени правила, които включват температура, влажност и избягване на пряка слънчева светлина върху опаковката на лекарството.

Температурата в помещението, където ще се съхранява това лекарство, не трябва да надвишава 30 градуса. Освен това е необходимо да се следи целостта на опаковката на лекарството.

Производителят е бил загрижен за децата, които биха могли да достигнат до Agrenox и да приемат голяма доза, или капсулата може да затвори лумена на горните дихателни пътища, затова бутилката има специална капачка. В резултат на това тя може да се отвори само чрез прилагане на сила.

Условията за съхранение на Агренокс осигуряват запазването на посочените в инструкциите терапевтични свойства за определен период. Датата на последния ден на прием на лекарството е посочена и върху външната картонена опаковка и вътрешната бутилка. Благодарение на такава опаковка активното вещество не се влияе от факторите на околната среда.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Срок на годност

Срокът на годност е информация за лекарството, която е задължителна за всяко лекарство. Това е определен период от време, който има конкретна дата на последната доза. През този период производителят на лекарството гарантира съмнението за основните терапевтични свойства, при спазване на горепосочените условия на съхранение.

Срокът на годност на Agrenox е 3 години. След този период употребата на лекарството е забранена, тъй като то може не само да загуби лечебните си свойства, но и да окаже отрицателно въздействие върху организма с различна интензивност.

Агренокс е доказано ефективно лекарство на базата на дипиридамол и ацетилсалицилова киселина. Благодарение на тяхната комбинация, това лекарство има антитромботичен ефект. Той се постига чрез предотвратяване на агрегацията на тромбоцитите в кръвния поток. Терапевтичното му свойство се използва за лечение и профилактика на преходни исхемични атаки или исхемични инсулти.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]