Agen

Лекарството Аген е група калциеви антагонисти с основна активна съставка - амлодипин. Международното наименование звучи като Амлодипин. Класификацията, която включва лекарството, включва обща група, наречена средства, които засягат сърдечно-съдовата система, както и подгрупи. Аген принадлежи към калциеви антагонисти, които действат селективно. Най-голямата им активност се проявява по отношение на кръвоносните съдове. По произход лекарството е производно на дихидропиридин. Аген се използва широко в кардиологията, тъй като точката му на приложение се счита за кръвоносните съдове. По този начин се използва като монотерапия за високо кръвно налягане, както и в комбинирано лечение на патологии на сърдечно-съдовата система.

Трябва обаче да се помни, че тежката сърдечна недостатъчност изисква специален подход, така че е необходимо да се обмисли употребата на Аген като вторична терапия в малки дози. Необходимо е също така внимателно да се подбират дози, започвайки с минималната, за хора с чернодробна недостатъчност и във възрастовата категория след 70 години. В бележката относно употребата на Аген е необходимо да се добави потенцирането на ефекта на лекарството от грейпфрут или неговия сок поради повишаване на бионаличността на Аген.

Показания Agena

Показанията за употреба на Agen се определят от способността на амлодипин да повлиява мускулните влакна в стените на кръвоносните съдове. Свиването на всяко мускулно влакно се дължи на транспорта на калций през мембраната, което осигурява активиране на двигателния процес. Ако приемът на калций е блокиран, тогава мускулите не могат да се свиват и са в отпуснато състояние.

Поради този ефект сърцето се облекчава, тъй като периферните съдове не оказват съпротивление при всеки сърдечен дебит, докато коронарните артерии, които захранват сърдечния мускул, отпускайки се, осигуряват достатъчно количество кислород и вещества от бримката.

Въз основа на тези факти, показанията за употребата на Agen включват сърдечно-съдови заболявания, причинени от мускулни спазми. Те включват артериална хипертония с 2-3 степен на тежест.

Аген се използва и при исхемична болест на сърцето с различните ѝ проявления, като стабилна ангина или вазоспастична ангина. Освен това се използва като спомагателно лекарство при хронична сърдечна недостатъчност.

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Формата на освобождаване до голяма степен осигурява продължителността на периода, през който лекарството започва да проявява основните си свойства. По този начин, Agen се освобождава под формата на таблетки, така че не бива да се очаква незабавен терапевтичен ефект. Необходимо е да се вземе предвид, че лекарството достига максималната си концентрация в кръвта едва след 6-12 часа след перорално приложение.

Формата на освобождаване на лекарството предвиждаше употребата не само на фиксирани дози амлодипин, но и на минимални. По този начин всяка таблетка, независимо от дозата, има разделителна линия в средата. От едната страна на таблетката е буквата А, а до нея е дозата на лекарството. Това число показва съдържанието на основното активно вещество в тази таблетка.

Разделителната линия позволява прием на половин доза амлодипин от тази, която се съдържа в цялата таблетка. По този начин, терапията с Agen може да започне с 2,5 mg амлодипин, като таблетката от 5 mg се раздели на две части. В резултат на това оптималната доза Agen е правилно избрана.

Самата таблетка е бяла и с продълговата форма.

[ 3 ]

Фармакодинамика

Амлодипин е способен да предотврати навлизането на калций през бавните канали и инхибира натрупването му в гладкомускулните влакна на сърцето и кръвоносните съдове.

Фармакодинамиката на Аген се дължи на директен релаксиращ ефект върху гладкомускулните влакна, разположени в стената на кръвоносните съдове. Точният механизъм на действие на амлодипин при ангина пекторис все още не е изяснен, но са идентифицирани два възможни пътя.

Първият метод за елиминиране на болката в областта на сърцето се основава на способността на амлодипин да разширява периферните съдове, като по този начин намалява съпротивлението, с което сърцето трябва да се бори при всяко свиване.

Вторият път се причинява от отпускане на мускулите в стените на коронарните артерии, което ги кара да се разширят и да осигурят повече кислород и хранителни вещества на сърцето.

Фармакодинамика. Аген при артериална хипертония осигурява необходимия резултат - понижаване на кръвното налягане, през целия ден. Поради постепенното освобождаване на амлодипин, след прием на Аген не се наблюдава рязка хипотония.

При ангина пекторис, амлодипин удължава времето до следващия пристъп на болка, като по този начин намалява необходимостта от честа употреба на нитрати.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на Agen включва постепенна абсорбция на амлодипин в кръвта след перорално приложение на таблетката. Едновременната консумация на храна заедно с таблетката не предизвиква странични ефекти. Абсолютната бионаличност на амлодипин в неметаболизирана форма е приблизително 60% до 80%. Максималното натрупване на активното вещество в кръвта настъпва 6-12 часа след прием на таблетката. Способността на амлодипин да се свързва с протеините достига 97,5%.

Полуживотът на елиминиране от кръвния поток е около 30-50 часа. Постоянни плазмени концентрации на лекарството могат да се постигнат само след редовен прием на Аген в продължение на една седмица. Амлодипин се метаболизира главно до неактивни метаболити. 60% от амлодипин се екскретира през бъбреците, като 10% от лекарството се екскретира непроменено.

Фармакокинетиката на Аген не се променя при хора в напреднала възраст, така че не се налага корекция на дозата. Дозата трябва да се увеличава с повишено внимание, ако ефектът е недостатъчен. В случай на чернодробна дисфункция, трябва да се вземе предвид увеличаването на продължителността на разграждане и елиминиране на амлодипин.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозиране и администриране

Методът на приложение и дозировката се избират индивидуално, като се вземат предвид здравословното състояние на човека, тежестта на заболяването и наличието на съпътстваща патология и противопоказания.

В повечето случаи началната доза за възрастен е 5 mg от основната активна съставка за контрол на артериалната хипертония и болката в гърдите. Таблетката се приема веднъж дневно, но ако терапевтичният ефект е недостатъчен, дозата се увеличава до 10 mg.

Методът на приложение и дозировката трябва да се вземат предвид при комплексен подход към лечението на хипертония. По този начин, Agen може да се комбинира с употребата на тиазидни диуретици, централно действащи лекарства и инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим.

При лечението на ангина, амлодипин се използва паралелно с други антиангинални лекарства, като нитрати или бета-блокери.

Аген е разрешен за употреба при деца над 6-годишна възраст, ако има индикации. Началната доза не трябва да надвишава 2,5 мг на ден. Тази дозировка трябва да се поддържа в продължение на един месец, след което резултатът трябва да се оцени и, ако е необходимо, да се направи корекция.

Ако терапевтичният ефект е недостатъчен, дозата може да се увеличи до 5 mg, но за деца това е максималното количество амлодипин. Ефектът от по-високи дози не е проучен при тази категория пациенти.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Употреба Agena по време на бременност

Бременните жени, както никой друг, са подложени на периодично повишаване на налягането при наличие на такова сериозно патологично състояние като прееклампсия и еклампсия. Контролът на показателите за кръвно налягане помага да се предотврати развитието на усложнения.

Употребата на Аген по време на бременност не е проучена експериментално, следователно употребата на лекарството с активното вещество амлодипин се препоръчва само в случаите, когато е невъзможно бременната жена да избере друго алтернативно лекарство за контрол на кръвното налягане.

Освен това, употребата на Аген по време на бременност е разрешена, когато рискът, причинен от самото заболяване, надвишава появата на странични ефекти след прием на амлодипин при плода и жената.

Тъй като възможността за проникване на амлодипин в кърмата на бременна жена не е проучена, при вземането на решение за употребата на Аген е необходимо да се вземат предвид ползите от кърменето за бебето и положителният ефект от употребата на лекарството за бременната жена.

Противопоказания

Противопоказанията за употребата на Agen включват общи препоръки за заболявания и индивидуални характеристики на организма. По този начин, нисък праг на чувствителност към амлодипин, дихидропиридин или друг допълнителен компонент, който е част от лекарството, е едно от противопоказанията.

Сред патологичните състояния и заболявания е необходимо да се подчертае спадане на кръвното налягане до ниски нива, до развитие на шок от различен произход, включително сърдечен шок.

Противопоказанията за употребата на Аген се характеризират с наличието на исхемична болест на сърцето с нестабилна ангина. Освен това, трябва да се обърне внимание на състоянието с обструкция на изходния кръвоносен съд от лявото сърце, а именно от лявата камера. Подобно състояние се наблюдава при тежка аортна стеноза.

Противопоказанията включват също нестабилна сърдечна недостатъчност, дължаща се на хемодинамични нарушения след развитие на остър миокарден инфаркт. Амлодипин не трябва да се приема през първите 8-10 дни след инфаркта.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Странични ефекти Agena

Странични ефекти на Agen могат да се наблюдават поради индивидуалните характеристики на организма при прием на амлодипин, както и ако не се спазват препоръките за неговата употреба.

Всички странични ефекти на Аген са разделени по честота на поява. Най-честите са реакцията на нервната система със сънливост, замаяност и главоболие. От страна на съдовата система се наблюдават „горещи вълни“ и подуване на пищялите, а храносмилателната система може да реагира с болка в корема и гадене.

Освен това, по-рядко се наблюдават безсъние, промени в психоемоционалното състояние, припадъци, зрителни нарушения, шум в ушите, учестен пулс, хипотония, повръщане, храносмилателни и чревни нарушения. От страна на опорно-двигателния апарат е възможен болков синдром в ставите, мускулите, лумбосакралния отдел на гръбначния стълб.

Доста рядко се наблюдават промени в кръвната картина, алергични реакции, нарушения на проводимостта и ритъмните нарушения на сърцето, задух, кашлица, хепатит, панкреатит, никтурия, често уриниране и колебания в теглото.

[ 17 ]

Свръх доза

Предозиране може да възникне при превишаване на дневната доза амлодипин, при прием на неадекватни дози от лекарството за продължителен период от време или при съпътстващо чернодробно или бъбречно заболяване, което води до намаляване на скоростта на метаболизма и екскрецията на амлодипин с последващото му постепенно натрупване.

Предозирането с Аген може да доведе до прекомерна релаксация и разширяване на периферните съдове и възможно рефлекторно ускоряване на сърдечната честота. При употреба на лекарството във високи дози са съобщени случаи на продължително понижаване на кръвното налягане, в някои случаи с развитие на шок, което е довело до смърт.

Ако се появят симптоми на предозиране, лечението трябва да започне незабавно. Това включва сърдечно-съдова поддръжка с непрекъснато записване на жизнените функции на сърцето и дихателната система. Човекът трябва да е в легнало положение по гръб с повдигнат край на леглото. Задължителни критерии за оценка на състоянието са обемът на циркулиращата кръв и количеството отделена урина (диуреза).

Употребата на вазоконстриктори също има положителен ефект, който се проявява чрез възстановяване на съдовия тонус и артериалното налягане. Употребата им се препоръчва само при липса на противопоказания.

Калциевият глюконат, приложен интравенозно, противодейства на блокадата на калциевите канали, като по този начин намалява ефекта на амлодипин. Ефектът от стомашната промивка може да се постигне само ако се използва в рамките на първите два часа след прием на Аген.

Взаимодействия с други лекарства

Възможно е взаимодействие на Аген с други лекарства, като тиазидни диуретици, централно действащи лекарства, АСЕ инхибитори, алфа- и бета-блокери, дългодействащи нитрати, сублингвален нитроглицерин, нестероидни противовъзпалителни лекарства, перорални хипогликемични лекарства и антибиотици.

Едновременната употреба на амлодипин с протеазни инхибитори, противогъбични средства, макролиди, дилтиазем или верапомил може да увеличи експозицията на Аген. В резултат на това клиничният ефект на лекарството може да надхвърли очакванията и да наложи корекция на дозата.

Лекарства като рифампицин и жълт кантарион могат да намалят натрупването на амлодипин в кръвта, в резултат на което терапевтичният ефект няма да бъде постигнат.

Инфузионното приложение на детролен може да провокира развитието на хиперкалиемия с последващо камерно мъждене и съдов колапс.

Взаимодействието на Аген с други лекарства с хипотензивен ефект води до взаимно потенциране на действието им. Що се отнася до лекарствата, които понижават холестерола, дигоксин, циклоспорин, алкохол и антикоагуланти, амлодипин няма ефект върху тях.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Условия за съхранение

Условията за съхранение на Agen включват поставяне на лекарството на място с определена температура и влажност и без излагане на пряка слънчева светлина.

Следователно, температурата на съхранение на амлодипин не трябва да надвишава 25 градуса. Ако препоръчителните изисквания не са спазени, амлодипин може преждевременно да загуби лечебните си свойства.

Освен това, лекарството може да наруши структурата си и да придобие напълно непознати ефекти, които могат да се появят след прием на хапчето.

Аген е опакован в 10 таблетки от 5 mg или 10 mg в един блистер. Една картонена опаковка съдържа три блистера.

Условията за съхранение на Agen също така предполагат съхраняване на всяка таблетка в собствената ѝ клетка, без да се нарушава нейната целост. След като таблетният препарат бъде изваден от клетката, той трябва да се приеме възможно най-скоро. Съхранението на таблетки в незащитена форма не е разрешено. Необходимите условия за съхранение за всеки препарат трябва да се спазват през целия период на посочения срок на годност.

[ 29 ]

Срок на годност

Срокът на годност е периодът от датата на производство на лекарството до датата на последната му употреба. Производителят посочва тази информация върху външната опаковка за бърз достъп до нея. През този период фармацевтичната компания, произвела лекарството, гарантира наличието на терапевтичен ефект след прием на таблетка амлодипин.

Тези терапевтични ефекти са проучени и потвърдени, така че са посочени в инструкциите, приложени към лекарството. Срокът на годност показва безопасността на лекарството, при условие че са спазени определени изисквания за съхранение на амлодипин, външната опаковка и всяка клетка с таблетка са непокътнати.

Срокът на годност на антихипертензивното лекарство Agen с основна активна съставка амлодипин е 3 години от датата на производство. След този период употребата му е строго забранена, тъй като са неизвестни ефектите и страничните ефекти, които могат да се развият след прием на таблетка амлодипин.

Аген е доказал своята ефективност както при монотерапия, така и при комплексно лечение на патологични състояния на сърдечно-съдовата система. Освен това, поради таблетната форма и наличието на разделителна линия, лекарството се дозира доста добре и се избира необходимата доза амлодипин.