Агенция за безопасност на храните 10

Лекарството Agen 10 е сърдечно-съдово лекарство – калциев йонен антагонист. То е способно да блокира калциевите канали, като засяга предимно съдовата стена.

Показания Агена 10

Лекарството се използва за лечение на следните заболявания и състояния:

• повишаване на артериалното налягане от втори и трети етап;
• различни видове исхемична болест на сърцето (например, стабилна ангина, вазоспастична ангина);
• хроничен ход на сърдечна недостатъчност в стадий на декомпенсация.

Формуляр за освобождаване

Лекарството Agen 10 се произвежда под формата на таблетки със светъл, почти бял оттенък. Таблетката е удължена, има разделителна вдлъбнатина от едната страна, буквата А (според първата буква от името на лекарството) и числото 10 (показва дозата на активния компонент). Активното вещество на лекарството е амлодипин, който е представен като амлодипин безилат. Допълнителни вещества включват MCC, дикалциев фосфат, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат.

Фармакодинамика

Лекарствено антиангинозно и хипотензивно средство, синтетичен дериват на дихидропирина, представляващо група калциеви канални блокери от второ поколение. Намалява признаците на миокардна исхемия, увеличавайки лумена в коронарните артерии и дисталните артериоли, като по този начин намалява консумацията на кислород от миокарда, изглаждайки сърдечното преднатоварване. Под влияние на лекарството интензивността на болковите пристъпи при сърдечна недостатъчност намалява, а нуждата от нитроглицерин се намалява.

Лекарството нежно разширява лумена на кръвоносните съдове, което също спомага за намаляване на кръвното налягане. Еднократният прием на лекарството осигурява стабилизиране на кръвното налягане през деня. При коронарна болест на сърцето, лекарството проявява антисклеротични и кардиопротективни ефекти, а също така намалява хипертрофичните признаци в тъканта на миокарда на лявата камера, които се появяват при постоянно повишено кръвно налягане. При тежка хронична сърдечна недостатъчност, то намалява вероятността от спиране на сърцето.

Аген 10 не повлиява сърдечната проводимост или контрактилитета на сърдечния мускул, но може да нормализира сърдечната честота, да намали агрегацията на тромбоцитите и да намали риска от образуване на тромби. Лекарството повишава гломерулната бъбречна филтрация и премахва излишния натрий от кръвния поток.

Аген 10 не влияе на метаболитните процеси в организма.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, лекарството се абсорбира добре, като максималното количество от активния компонент в серума се открива в рамките на 6-12 часа след прилагането на лекарството.

Лекарството става бионалично с 64-80%.

Процентът на разпределение може да бъде приблизително 21 l/kg. Количеството консумирана храна и нейното наличие в стомаха не влияят върху степента на абсорбция на лекарството.

Научните изследвания показват, че средно 97% от разпределеното активно вещество се свързва с плазмените протеини.

Полуживотът на лекарството може да бъде от 35 до 50 часа. Стабилност в количеството на веществото в кръвния серум се постига на 7-8-ия ден от непрекъснатата употреба на лекарството.

Биотрансформацията на активния компонент протича в черния дроб, където се наблюдава превръщане в неактивна форма на метаболити.

Активният компонент на лекарството се отделя от тялото чрез урината: до 10% от общото количество е в непроменена форма, до 60% са неактивни метаболити.

Активният компонент на лекарството не е податлив на хемодиализа.

[ 5 ]

Дозиране и администриране

Аген 10 трябва да се приема перорално, по половин таблетка (5 mg) дневно. В течение на 1-2 седмици дозата на лекарството постепенно се увеличава до една таблетка (10 mg) веднъж дневно.

За дългосрочно лечение на хипертония се предписва поддържаща доза не повече от ¼-½ таблетка дневно.

Ангина пекторис изисква прием на ½ или цяла таблетка дневно наведнъж.

За пациенти с нисък ръст и поднормено тегло, възрастни хора, пациенти с чернодробна патология и хронична коронарна болест на сърцето, лекарството се предписва в доза от ¼ таблетка дневно, като при необходимост дозата се увеличава постепенно до ½ и цяла таблетка дневно.

Таблетката се приема без дъвчене, независимо от приема на храна, с вода, чай или сок.

Завършването на курса на терапия се извършва чрез постепенно намаляване на дозата, за да се предотврати образуването на синдром на абстиненция. Не се препоръчва рязко спиране на употребата на лекарството.

Не трябва да приемате лекарството самостоятелно, без да се консултирате със специалист.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Употреба Агена 10 по време на бременност

Тъй като няма научно доказани данни за употребата на това лекарство по време на бременност и кърмене, употребата на Agen 10 през тези периоди не се препоръчва. Решението за предписване на лекарството на бременни и кърмещи жени може да бъде взето от специалист индивидуално, въз основа на оценка на възможните рискове и получените ползи от лечението.

Противопоказания

Употребата на лекарството не се препоръчва при свръхчувствителност към компонентите на лекарството или към други лекарства от дихидропиридиновата група.

Аген 10 не се предписва при ниско кръвно налягане, по време на бременност и кърмене.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при придобити сърдечни дефекти (митрална и аортна стеноза), прогресираща хронична сърдечна недостатъчност, в острата фаза на миокарден инфаркт и при пациенти в напреднала възраст.

Лекарството не се препоръчва за употреба в комбинация с други лекарства без одобрението на лекуващия лекар.

По време на лечение с лекарството Agen 10, теглото на пациента трябва да се следи, тъй като това лекарство може да провокира развитието на затлъстяване. Необходимо е също така да се следи състоянието на венците чрез редовно посещение при зъболекар.

Лекарството се използва само от възрастни пациенти, тъй като употребата му при деца не е проучена.

[ 6 ], [ 7 ]

Странични ефекти Агена 10

При употреба на Agen 10 могат да се появят някои странични ефекти:

• безсъние или сънливост, раздразнителност, плачливост, депресия или тревожност;
• повишена умора, главоболие, склонност към резки промени в настроението;
• конвулсии, нарушения на съзнанието, нарушения на чувствителността в крайниците, тремор в ръцете, астения;
• болка в стомаха, гадене, жажда, промени в телесното тегло, чревни нарушения, възпалителни заболявания на храносмилателната система;
• учестен или бавен сърдечен ритъм, подуване на долната част на тялото, екстрасистоли, болка в гърдите, персистиращо ниско кръвно налягане, мигрена;
• често и болезнено уриниране, нарушена сексуална функция и либидо;
• болка в мускулите, ставите, костите;
• дерматит, плешивост, алергични реакции, сърбяща дерматоза;
• влошаване на зрителните функции, конюнктивит, двойно виждане и болка в очите, нарушения на сълзоотделянето;
• шум в ушите, кървене от носа, хиперхидроза;
• гинекомастия от мъжки тип, болки в гърба, затлъстяване;
• чувство на топлина, зачервяване на лицето.

Рядко могат да се наблюдават нарушения на координацията, нарушение на паметта и признаци на възбуда (моторно безпокойство).

Кръвен тест може да покаже билирубинемия, висока активност на кръвните ензими.

[ 8 ], [ 9 ]

Свръх доза

Признаците на предозиране на Agen 10 включват развитие на учестен сърдечен ритъм, понижено кръвно налягане поради прекомерна релаксация и разширяване на кръвоносните съдове.

При откриване на признаци на предозиране е необходимо да се направи стомашна промивка, да се приложи суспензия от сорбенти (сорбекс, активен въглен). При необходимост могат да се приложат инжекции с лекарства за подпомагане на сърцето и кръвоносните съдове, както и да се предприемат симптоматични терапевтични мерки. Мерките в случай на предозиране трябва да включват задължително наблюдение на диурезата и обема на циркулиращата кръв, оценка на състоянието на белодробната система и сърцето.

За да се забави ефектът на голямо количество от лекарството върху тялото, калциевият глюконат може да се прилага чрез интравенозна инжекция.

Взаимодействия с други лекарства

Следните лекарства могат да повлияят на действието на лекарството за понижаване на кръвното налягане:

• нестероидни противовъзпалителни лекарства (аспирин, ибупрофен, диклофенак);
• хормонални лекарства - естрогени (поради задържане на натриеви йони);
• симпатикомиметични средства (адреналин, ефедрин, салбутамол);
• α-адренергични агонисти (норепинефрин, фенилефрин, метараминол, мефентермин, метоксамин).

Лекарства, които инхибират микрозомното окисление (кетоконазол, еритромицин, циклоспорин), повишават концентрацията на Agen 10 в кръвния серум, което може да доведе до засилване на страничните ефекти на лекарството. В същото време, лекарства, които индуцират чернодробните микрозомни ензими (рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), са способни да намалят количеството на Agen 10 в кръвта.

Диуретици (хидрохлоротиазид, индапамид, фуроземид, спиронолактон), β-блокери (тимолол, метопролол, лабеталол), АСЕ инхибитори (каптоприл, еналаприл, фозиноприл) усилват хипотензивния и антиангинален ефект на Agen 10. Хипотензивният ефект се усилва и от α-блокери (тропафен, празозин), амиодарон, хинидин, невролептици (хлорпромазин, халоперидол, зелдокс).

Лекарството не повлиява действието на дигитоксин и варфарин.

Употребата на лекарството заедно с лекарства, съдържащи литий (литиев карбонат, оксибутират, литиев никотинат), може да доведе до появата на признаци на невротоксикоза, която се характеризира с развитие на диспептични явления и координационни нарушения.

Едновременната употреба на хинидин и прокаинамид с Agen 10 може да доведе до удължаване на QT интервала на ЕКГ.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Условия за съхранение

Лекарството Agen 10 обикновено се съхранява в оригиналната опаковка при температура до 24°C, на сухо и тъмно място. Съхранявайте лекарството на място, недостъпно за деца.

[ 16 ], [ 17 ]

Срок на годност

Срокът на годност на Agen 10 е до 3 години. Всяко неизползвано лекарство с изтекъл срок на годност трябва да се изхвърли.