Аерозоли за възпалено гърло

Едно от най-популярните и доста ефективни средства за локално лечение на възпалителни заболявания на гърлото и ларинкса е аерозолът за болки в гърлото.

В допълнение към анестетичния ефект, всички лекарства от тази категория имат противовъзпалителни и антисептични свойства (бактериостатични и бактерицидни), а някои помагат и срещу гъбични инфекции.

Показания за употреба на аерозоли за гърло включват: остър тонзилит (възпалено гърло), хроничен тонзилит, остър и хроничен фарингит, глосит, хроничен ларингит, трахеит, ларинготрахеит, както и стоматит (включително афтозен) и гингивит.

[ 1 ], [ 2 ]

Фармакодинамика

Фармакологичното действие на аерозола Angilex (Givalex) се основава на неговия състав, който включва локални антисептици хексетидин и хлоробутанол хемихидрат, както и производно на салициловата киселина (нестероидно противовъзпалително лекарство) холин салицилат.

Хексетидин (5-метил-хексахидропиримидинамин) действа бактериостатично върху патогенните микроорганизми, нарушавайки техния метаболизъм. Хлоробутанол хемихидрат (1-трихлоро-2-метил пропан-2-ол) е хлориран бутилов алкохол, използван като химичен консервант, успокоително средство и лек локален анестетик. А холин салицилатът, както всяко НСПВС, облекчава възпалението чрез намаляване на циклооксигеназната активност и по този начин намалява производството на простагландини (възпалителни медиатори).

Аерозолът за болки в гърлото Geksoral съдържа също хексетидин. А лекарството Stopangin, освен хексетидин, съдържа производно на салициловата киселина метилсалицилат (притежава противовъзпалителни свойства) и етерични масла: евкалипт, ментол, карамфил и сасафрас. В официалните инструкции няма подробна информация за последното масло, така че си струва да се каже няколко думи за него. Маслото от корените на дървото Sassafras officinale съдържа сафрол - фенилпропаноид, който е прекурсор на психотропни и наркотични лекарства.

Фармакодинамиката на аерозола Септолете Плюс се основава на два компонента: катионно повърхностноактивно амониево производно – цетилпиридиниев хлорид и локален анестетик, бензокаин (в препарата има 5 пъти повече бензокаин, отколкото антисептик). Антисептикът е цетилпиридиниев хлорид, който чрез свързване с бактериалната клетъчна мембрана нарушава нейната целост и навлиза в цитоплазмата на бактериите, причинявайки тяхната смърт. А бензокаинът облекчава болката, като блокира преминаването на болковите импулси по аксоните.

Противовъзпалителният и аналгетичен ефект на Tantum Verde се осигурява от НСПВС за локално приложение - бензидамин хидрохлорид, който намалява пропускливостта на капилярите на лигавицата, спомага за стабилизиране на клетъчните мембрани на епителните клетки, а също така намалява производството на медиатори на тъканното възпаление (Pg). Аналгетичният ефект на това лекарство се дължи на намаляване на синтеза на невротрансмитери в мястото на възпалението.

Механизмът на фармакологично действие на аерозола TeraFlu Lar е подобен на лекарството Septolet Plus, тъй като активното му вещество - антисептичният бензоксониев хлорид - също принадлежи към амониевите производни, а анестетикът лидокаин хидрохлорид потиска появата и провеждането на болкови импулси.

Аерозолът за гърло с антибиотик Bioparox съдържа антибиотика фузафунгин - циклохексадепсипептид, получен от хифомицетната гъба от рода Fusarium (Fusarium lateritium или Gibberella baccata). Лекарството действа бактериостатично върху бактериите, интегрирайки се в протеиновите мембрани на микробните клетки, нарушавайки водно-електролитния баланс и способността на микроорганизмите да делят клетките, причиняващи възпалителния процес.

Друг спрей за гърло с антибиотик, Anginovag, съдържа едновременно четири активни вещества. Първо, това е полипептиден антибиотик за локално приложение, тиротрицин (получен от грам-положителни спорообразуващи бактерии от рода Brevibacillus). Амониевият антисептик деквалиниум хлорид, който също облекчава възпалението, има антибактериални, антивирусни и противогъбични (Candida albicans) свойства. Активното вещество еноксолон, което е комплекс от тритерпенови гликозиди на глициризинова киселина от корени на женско биле, също помага за намаляване на възпалителните процеси (включително херпесна етиология). Еноксолон не само предотвратява проникването на вируси в клетките на лигавичния епител, но и спира репликацията на тяхната РНК.

Аерозолът Ангиноваг съдържа глюкокортикостероид хидрокортизон, който потиска всички възпалителни процеси и инхибира окислителните процеси в клетките и развитието на алергични реакции. Така че може да се използва като аерозол при алергии в гърлото. Анестезията се получава поради наличието на гореспоменатия лидокаин в този аерозол.

Фармакодинамиката на аерозола за гърло Каметон се осигурява от следните компоненти: камфор (стимулира кръвообращението, дезинфекцира лигавицата); евкалиптово масло (съдържа моноцикличния терпен цинеол, който е силен антисептик); хлоробутанол (виж по-горе) и левоментол. Левоментолът е изомер на ментола, а локалният му анестетичен ефект се дължи на разширяването на капилярите на лигавицата, което предизвиква усещане за „ментов студ“.

Фармакокинетика

Както е отбелязано в официалните инструкции, аерозолът за болка в гърлото Angilex (Givalex) се абсорбира добре от лигавиците след пръскане и продължава да действа известно време. Но производителите не предоставят повече информация, въпреки че хлоробутанолът навлиза в кръвния поток (в малки количества).

Терапевтичният ефект на аерозола Hexoral след едно впръскване продължава повече от 10 часа, въпреки че, както беше отбелязано, това лекарство почти не се абсорбира. Въпреки това, следи от хексетидин са доста здраво „установени“ в тъканните структури, но процесът на биотрансформация на това вещество не е обяснен.

Фармакокинетиката на лекарствата TeraFlu Lar и Anginovag не е представена от производителите.

Активните съставки на аерозола Stopangin не попадат в кръвта, а в слюнката. По-нататъшният път на неговите компоненти (хексетидин, метил салицилат и етерични масла) не е проследен.

Бензокаинът, който е част от Септолете Плюс, се абсорбира в кръвта в малки количества и се хидролизира там. Някои от метаболитите се образуват в черния дроб и се екскретират през бъбреците.

Бензидамин хидрохлоридът в аерозола Tantum Verde се абсорбира от лигавиците и попада в подлежащите тъкани. Инструкциите допълнително информират, че елиминирането на продуктите от биотрансформацията се извършва през бъбреците и червата.

След употреба, аерозолът за гърло с антибиотика Bioparox остава върху лигавицата на устата и гърлото, но не навлиза в системния кръвен поток (тъй като фузафунгинът е слабо разтворим). Лекарството се екскретира от тялото по време на дишане - заедно с трахеобронхиалните секрети.

Но хлоробутанолът и камфорът в аерозола Kameton навлизат в кръвта, а техните метаболити (глюкурониди) напускат тялото с урината.

Имена на аерозоли за болки в гърлото

Имената на аерозоли за болки в гърлото от различни производители, представени в този преглед, са: Angilex (Украйна) и неговият синоним Givalex (Norgine Pharma, Франция), Stopangin (Ivax Pharmaceuticals, Чехия), Hexoral (Famar Orleans, Франция), Septolete plus (KRKA, Словения), Tantum Verde (ACRAF SpA, Италия) и неговият синоним Tenflex (Турция), TeraFlu Lar (Novartis, Швейцария), Bioparox (Egis Pharmaceuticals, Унгария), Anginovag (Ferrer Internacional, Испания), Kameton (Украйна).

Ако болката в гърлото не е причинена от риновируси, а от бактериална инфекция (стафилококи, стрептококи, пневмококи и др.), е необходим аерозол за гърло с антибиотик. От гореспоменатите продукти, такива аерозоли включват Биопарокс и Ангиноваг.

Трябва да се отбележи, че е безполезно да се търси специален спрей за гърло за деца: такъв просто няма. Освен това, отоларинголозите предупреждават, че при дете под 2,5-3 години изобщо не трябва да се използват аерозоли поради повишения риск от спазъм на ларингеалните мускули, което може да доведе до конвулсии, припадъци и спиране на дишането. Както отбелязват специалисти от Американската академия по педиатрия, аерозоли (спрейове), съдържащи локални анестетици, не са по-ефективни от пастилите и таблетките за гърло и не се препоръчват за деца.

Аерозолът за болка в гърлото Angilex не трябва да се използва за лечение на деца под 2,5 години, а инструкциите за спрея Givalex, който има идентичен състав, показват, че е разрешено да се използва само след 12-годишна възраст.

Според инструкциите, Bioparox не се предписва на деца под 2,5 години. Аерозоли Hexoral и Tantum Verde са противопоказани за деца под три години. Спрей TeraFlu Lar може да се използва след 4 години; Kameton - след 5; Septolete Plus - след 6; Stopangin - след 8, а аерозол за гърло с антибиотик Anginovag - само след 13 години.

Метод на приложение и дозиране на аерозоли за болки в гърлото

Аерозолът Angilex (Givalex) се препоръчва за употреба: за възрастни - еднократно напояване на гърлото 4-5 пъти през деня (след хранене); за деца под 15 години - не повече от три пъти; максималната продължителност на употреба е 5 дни.

Дози аерозоли за болки в гърлото Stopangin и Hexoral: пръскайте лигавицата на гърлото 2-3 пъти на ден (по 2 секунди), използвайте не повече от седмица.

Септолете: две впръсквания представляват единична доза за възрастни и едно впръскване за деца на възраст от 6 до 12 години; може да се използва 7-8 пъти дневно. Курсът на лечение е 7 дни.

Тантум Верде: за възрастни минималната единична доза е 4 натискания на пулверизатора, максималната е 8 натискания; за деца максималната доза е 4 натискания. Лекарството се използва на всеки 2-3 часа. За деца под 6 години е разрешено едно натискане на всеки 4 кг от теглото им.

ТераФлу Лар: 4 впръсквания (чрез натискане на пулверизатора) до 6 пъти дневно за възрастни; наполовина по-малко за деца над 4 години. Максималната продължителност на лечението е 5 дни.

Спреят за гърло с антибиотика Биопарокс трябва да се използва по 4 впръсквания на всеки 4 часа; за деца дозировката се намалява до едно впръскване на всеки 6 часа. Този продукт не трябва да се използва повече от 5-6 дни.

Аерозолът за гърло Anginovag с антибиотик се използва 1-2 впръсквания до 4 пъти дневно в продължение на една седмица. Начинът на приложение и дозите на аерозола Kameton са подобни.

Използване на спрейове за болки в гърлото по време на бременност

Според информацията, предоставена в официалните инструкции за лекарствата Angilex, Hexoral, Tantum Verde, Anginovag и Kameton, употребата на аерозоли за болки в гърлото по време на бременност и кърмене е разрешена: само по лекарско предписание, със стандартната формулировка - „ако очакваната полза за майката е по-висока от възможните рискове за детето“.

По отношение на лекарствата Angilex (Givalex) и Hexoral, които съдържат хексетидин, трябва да знаете, че според решението на Европейската агенция за оценка на лекарствата (EAEMP) бременните жени не трябва да използват лекарства, съдържащи хексетидин.

Между другото, хексетидинът също е част от Стопангин, но производителите са ограничили забраната за употребата му от бременни жени само до първите 14 седмици. Но метил салицилатът в това лекарство (според инструкциите за самия метил салицилат) е противопоказан по време на бременност!

Не се препоръчва употребата на аерозоли за болки в гърлото Septolete Plus и Bioparox по време на бременност и кърмене, а лекарството TeraFlu Lar е противопоказано.

Инструкциите за лекарството Anginovag показват, че само лекар може да го предпише по време на бременност. Това лекарство обаче съдържа хормона на надбъбречната кора хидрокортизон, който е противопоказан за бременни жени.

Противопоказания за употреба

Представените аерозоли за болки в гърлото имат следните противопоказания за употреба:

Angilex (Givalex), Hexoral, Tantum Verde, Bioparox и Anginovag – индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Стопангин – индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството, възраст под 8 години, атрофичен фарингит, първи триместър на бременността.

Септолете плюс - индивидуална свръхчувствителност към локални анестетици, злоупотреба с алкохол, кръвно заболяване метхемоглобинемия.

ТераФлу Лар – свръхчувствителност към амонячни производни и съединения, бременност.

Каметон – бронхиална астма; поради наличието на камфор – епилепсия.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Странични ефекти

Употребата на разглежданите аерозоли за болки в гърлото може да причини следните странични ефекти:

• Ангилекс - дразнене на лигавиците в устата и гърлото.
• Хексорал – алергични реакции, нарушения на вкуса и промяна в цвета на зъбния емайл.
• Стопангин - при поглъщане може да се появят алергии, парене в гърлото, повръщане.
• Септолете плюс – алергични реакции под формата на кожен обрив и подуване, както и затруднено дишане.
• Тантум Верде – сухота и изтръпване в устата, уртикария и безсъние.
• ТераФлу Лар - дразнене на лигавиците, оцветяване на зъбния емайл и езика (обратимо), кожни обриви, оток на ларинкса. Поради лидокаин са възможни понижаване на кръвното налягане и брадикардия.
• Биопарокс – дразнене на лигавиците в устата и назофаринкса, кашлица, бронхоспазъм или ларингеален спазъм, вкус в устата, гадене, уртикария, развитие на суперинфекция, анафилактичен шок.

Спреят за гърло с антибиотик Ангиноваг може да причини сухота и изтръпване в устата, алергични реакции, подуване на лицето, задух. Подобни странични ефекти са отбелязани в инструкциите за лекарството Каметон.

Предозиране

Понастоящем няма информация за предозиране на лекарствата Angilex, Stopangin, Bioparox и Anginovag.

Предозиране със спрей Hexoral възниква, ако напръсканото лекарство се погълне, което може да причини гадене и повръщане, тъй като етиловият алкохол, съдържащ се в аерозола, насърчава абсорбцията.

Превишаването на препоръчителната доза Септолете Плюс, който съдържа бензокаин, може да доведе до развитие на метхемоглобинемия, която се проявява като главоболие, цианоза на кожата, задух, обща слабост. В такива ситуации са необходими кислородна възглавница, стомашна промивка и употреба на метиленово синьо като антидот.

Предозирането на Тантум Верде, което съдържа бензидамин хидрохлорид, причинява стимулация на ЦНС и халюцинации.

В случай на предозиране на аерозол за болки в гърлото TeraFlu Lar се наблюдават гадене и повръщане. Освен това, лидокаинът инхибира електрическата проводимост на миокарда и намалява сърдечната честота, но производителите твърдят, че съдържанието му в аерозола е малко.

Предозирането на лекарството Kameton води до увеличаване на страничните му ефекти (сухота и изтръпване в устата, алергични реакции, подуване на лицето и задух).

Взаимодействия с други лекарства

Не са установени клинично значими взаимодействия с други лекарства като Hexoral, Stopangin, Septolete Plus, Tantum Verde, Bioparox и Kameton.

Аерозолът за болки в гърлото Angilex (Givalex) не трябва да се използва в комбинация с други антисептици. TheraFlu Lar не трябва да се използва с продукти, съдържащи алкохол, за да не се увеличи абсорбцията на бензоксониев хлорид.

Спреят за гърло с антибиотик Ангиноваг не се използва в комбинация със седативи и болкоуспокояващи.

Условия за съхранение и срок на годност

Условия за съхранение на изброените лекарства: на сенчесто място при нормална стайна температура. Срокът на годност на аерозоли Hexoral, Stopangin, Bioparox, Kameton е 2 години; Angilex (Givalex), Septolete plus - 3 години; Tantum Verde, Anginovag - 4 години; TeraFlu Lar - 5 години.