Advagraf

Advagraf принадлежи към фармакотерапевтичната група на имуносупресори (имуносупресори), които се използват за изкуствено потискане на имунитета. Международно непатентно име такролимус. Производител - Astellas Pharma Europe BV (Холандия), Astellas Ireland Co.Ltd. (Ирландия).

Други търговски наименования: такролимус, такролимус-тева, програф, фуджимицин.

[1], [2]

Показания Адваграфа

Лекарството Advagraf се използва в трансплантологията, за да се предотврати отхвърлянето на трансплантирани вътрешни органи на донора - чернодробни, бъбречни или сърдечни алографти. И също така за лечението на възрастни със симптоми на отхвърляне на алографти, докато не приемат медикаментозно потискане на имунитета с други средства.

[3], [4]

Формуляр за освобождаване

Освобождаване на формата: капсули с продължително действие от 0,5 mg, 1 mg и 5 mg.

[5], [6]

Фармакодинамика

Фармакологични ефекти Advagraf осигурява активната съставка състава такролимус - естествен макролид makrolaktam аскомицин (такролимус), актиномицети, произведен от Streptomyces tsukubaensis.

Прекратяване на реакции на отхвърляне на орган или тъкан на тялото трансплантиран се извършва чрез инхибиране на Т-клетъчен отговор срещу антигените на външната HLA и припокриващи пътища на Т-клетъчното сигнализиране на калциеви канали.

Такролимус се свързва с цитозолния протеин на Т-лимфоцитни клетки от макрофилин-12 и блокира ензима калциневрин (CaN). В резултат, потиска образуването на цитотоксични Т лимфоцити и цитокини (по-специално интерлевкини и гама-интерферон, стимулира клетките на имунната система) се редуцира и интензивността на пролиферация на В-лимфоцити, които произвеждат антитела.

[7]

Фармакокинетика

След перорално приложение на лекарственото активно вещество Advagraf абсорбира в горния стомашно-чревния тракт, навлиза в кръвния поток и да се свързва с плазмените протеини, максималната плазмена концентрация се среща в около два часа.

Биологичната наличност на лекарството е 20-25%; скоростта на пречистване на телесните течности от такролимус варира от 4 до 6,7 литра на час (в зависимост от органа за трансплантация); полуживотът е около 43 часа.

Трансформация Advagraf се проявява в черния дроб и червата. Метаболитите се екскретират с жлъчка. В непроменена форма с урина и изпражнения не се допуска повече от 1% от активното вещество.

[8], [9], [10],

Дозиране и администриране

Рекламната реклама е предназначена за орално приложение: веднъж дневно, 1 час преди хранене или 2,5 часа след хранене с вода.

Advagraf се използва изключително от лекарско предписание, което определя индивидуалната доза на лекарството. След трансплантация на бъбрек или черен дроб, определен от 0.2-0.3 мг на килограм телесно тегло (веднъж дневно), за превенция на отхвърляне на алографта - 0.1-0.2 мг / кг (веднъж на ден, на сутринта).

По време на прилагането на лекарството, Advagraf трябва да следи нивото на такролимус в кръвта - да поддържа и запазва необходимата терапевтична концентрация на лекарството в организма.

[13], [14], [15], [16]

Употреба Адваграфа по време на бременност

Употреба Адваграф по време на бременност не се препоръчва, тъй като такролимус прониква в плацентата и безопасността му за плода не е напълно установена.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на това лекарство са индивидуалната свръхчувствителност към такролимус, други лекарства от групата на макролидите или помощните компоненти, които съставляват капсулите на Advagraf.

[11]

Странични ефекти Адваграфа

Сред най-честите нежелани събития, наблюдавани Advagraf: главоболие, ставна болка, гадене, диария, повишено кръвно налягане, тремори, разстройства на съня, нарушена бъбречна функция, повишени нива на глюкоза и калий в кръвта.

Често нежеланите реакции на Advagraf се проявяват под формата на замаяност и шум в ушите,

Задух, възпалено гърло, кашлица, ринит, сърдечни аритмии, понижаване на кръвното налягане, анемия, периферни циркулаторни смущения, промени в кръвта (левкопения, тромбоцитопения, левкоцитоза) гърчове и парестезии, язви на устната лигавица, коремна болка и възпаление на червата.

Може да се повръщане, подуване на корема, запек, остра бъбречна недостатъчност (до токсични нефропатия) и намалява отделянето на урина, увреждане на чернодробните клетки и жлъчния мехур, сърбеж обрив на кожата, загуба на коса, прекомерно потене. Отстрани на централната нервна система се наблюдават депресивно-тревожни състояния, объркване на съзнанието и различни психо-емоционални разстройства.

Трябва също така да се има предвид, че лечението с имуносупресори значително увеличава риска от злокачествени неоплазми.

[12]

Свръх доза

Advagraf показва главоболие, треперене на крайниците, гадене и повръщане, копривна треска, нарушение на протеиновия метаболизъм (повишава нивото на урейния азот в кръвта). Може би началото на летаргия.

Когато предозирането е симптоматично лечение - след измиване на стомаха и адсорбция.

[17], [18]

Взаимодействия с други лекарства

Увеличете концентрацията на Advagraf в кръвта, едновременна употреба на противогъбични лекарства (флуконазол, кетоконазол и др.), Антибиотици от групата на макролидите.

Намаляване Advagrafa терапевтично ниво в кръвта допринася за кортикостероиди, фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, метамизол, изониазид, препарати на базата Hypericum.

Advagrafa забави биотрансформацията на лекарства, такива като лидокаин мефенитоин, миконазол, хинидин, тамоксифен, ерготамин, гестоден, олеандомицин, кортизон, бромокриптин. Увеличаване време Advagrafa отделяне от тялото, и алуминиев магнезиев хидроксид, циметидин, цизаприд и метоклопрамид.

Увеличете токсичния ефект на такролимус върху бъбреците, като същевременно вземате нестероидни противовъзпалителни средства и аминогликозиди.

[19], [20], [21]

Условия за съхранение

Условия на съхранение Advagraf: при температура не по-висока от 24-25 ° C.

[22], [23], [24], [25]

Срок на годност

Срокът на годност е 3 години след отварянето на алуминиевия пакет - 12 месеца.

[26], [27], [28]