Адреналин

Адреналинът е стимулант на α- и β-адренергичните рецептори.

[ 1 ]

Показания Адреналин

Лекарството е показано за елиминиране на анафилаксия и ларингеален оток, дължащи се на алергии (както и други алергични реакции с незабавен тип развитие), за елиминиране на пристъпи на бронхиална астма и лечение на последиците от предозиране с инсулин.

Предписва се локално за комплексно лечение заедно с локални анестетични лекарства, както и за спиране на възникнало кървене.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се като инжекционен разтвор в ампули (1 ml) или за локално приложение. Една опаковка съдържа 5 ампули от 1 ml или 1 бутилка от 30 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинамика

Лекарството е адренергичен стимулант. Ефектът на активния компонент епинефрин стимулира α-адренорецепторите, като по този начин увеличава количеството на вътреклетъчния калций в гладките мускули. Поради активирането на α1-адренорецепторите, активността на фосфолипаза тип С се увеличава (чрез стимулиране на активността на G-протеина), както и образуването на инозитол трифосфат с диацилглицерол. В резултат на това калций се освобождава от вътреклетъчните депа (цистерни на саркоплазмения ретикулум). Поради активирането на α2-адренорецепторите, калциевите канали се освобождават и скоростта на навлизане на калций в клетките се увеличава.

Чрез стимулиране на активността на β-адренорецепторите се осъществява G-протеин-медиирана активация на аденилатциклазната функция, както и повишено производство на цАМФ. Този процес е катализатор за появата на реакции от различни целеви органи.

Стимулирането на β1-адренорецепторната активност в сърдечните тъкани позволява повишаване на нивото на вътреклетъчния калций, а стимулирането на β2-адренорецепторната активност намалява нивото на свободното вещество в гладките мускули. От една страна, това се дължи на увеличеното му отделяне от клетката, а от друга, на концентрацията му във вътреклетъчните депа (цистерни на саркоплазмения ретикулум).

Има интензивен ефект върху сърдечно-съдовата система - увеличава силата и честотата на сърдечните контракции, а освен това и минутния и ударния му обем. Подобрява процесите на AV проводимост, както и автоматизма. Увеличава кислородната нужда на миокарда. Освен това свива съдовете на перитонеума, лигавиците и кожата, както и (в по-малка степен) на скелетните мускули. Повишава нивото на кръвното налягане (предимно систолично), а освен това значително увеличава индекса OPSS. Поради пресорния ефект е възможно рефлекторно краткотрайно забавяне на сърдечната честота.

Епинефринът отпуска гладката мускулатура на бронхите, намалява подвижността и тонуса на стомашно-чревния тракт, а също така намалява вътреочното налягане и насърчава разширяването на зениците. Може да причини хипергликемия и да увеличи концентрацията на свободни мастни киселини в плазмата.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Активното вещество се метаболизира в бъбреците, черния дроб и стомашно-чревния тракт, с участието на КОМТ с МАО. Полуживотът е само няколко минути. Екскрецията се осъществява през бъбреците.

Активният компонент преминава през плацентарната бариера, както и през кръвно-мозъчната бариера (КМБ). Освен това, той е способен да проникне в кърмата.

[ 12 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се прилага парентерално. В случай на анафилаксия и други алергични реакции, както и хипогликемия, се прилага подкожно (рядко мускулно или интравенозно бавно). За възрастни дозата е 0,2-0,75 ml, а за деца - 0,1-0,5 ml. Максималната подкожна доза за възрастни е 1 ml (еднократно) и 5 ml (дневно).

В случай на бронхоастматичен пристъп, на възрастни трябва да се прилагат 0,3-0,7 ml от разтвора подкожно. В случай на сърдечен арест лекарството се прилага интракардиално в доза от 1 ml.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Употреба Адреналин по време на бременност

Тъй като епинефринът може да премине през плацентата и в кърмата, употребата на Адреналин не се препоръчва по време на бременност или кърмене. Употребата е разрешена само в случаите, когато потенциалната полза за майката е по-висока от риска от развитие на негативни последици за детето или плода.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• обструктивна форма на хипертрофична кардиомиопатия;
• високо кръвно налягане;
• феохромоцитом;
• тахиаритмия;
• камерна фибрилация;
• ИБС;
• индивидуална непоносимост към активния компонент на лекарството - епинефрин.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Странични ефекти Адреналин

След употреба на лекарството могат да се развият следните странични ефекти:

• сърдечно-съдова система: тахикардия или брадикардия, както и ангина пекторис, проблеми със сърдечния ритъм, понижаване или повишаване на кръвното налягане. В случай на употреба във високи дози, може да се развие камерна аритмия. Понякога се появява болка в гръдната кост, както и аритмия;
• органи на нервната система: главоболие и световъртеж, тревожност, умора, нервност и тремор. Освен това, психоневротични разстройства (дезориентация, психомоторна възбуда, проблеми с паметта, прояви на паника или агресия, разстройства, подобни на шизофрения, и чувство на параноя), проблеми със съня и мускулни потрепвания;
• органи на храносмилателната система: повръщане с гадене;
• органи на пикочната система: понякога може да се наблюдава болезнено уриниране със затруднение (в случай на хиперплазия на простатата);
• алергии: бронхоспазми, оток на Куинке, кожни обриви и еритема мултиформе;
• други: повишено изпотяване, развитие на хипокалиемия. Локалните реакции включват парене и болка на мястото на интрамускулно инжектиране.

[ 16 ], [ 17 ]

Взаимодействия с други лекарства

Агентите, които блокират действието на α- и β-адренергичните рецептори, са антагонисти на активния компонент епинефрин.

Неселективните β-блокери усилват пресорния ефект на епинефрина.

В резултат на комбинацията със сърдечни гликозиди, както и с трициклични антидепресанти, хинидин, както и с допамин, кокаин и лекарства, използвани при инхалационна анестезия (като енфлуран, изофлуран, хлороформ, както и халотан и метоксифлуран), рискът от аритмия се увеличава. Поради това не се препоръчва едновременният им прием, освен в случаи на остра нужда.

В комбинация с други симпатикомиметици, тежестта на страничните ефекти от сърдечно-съдовата система се увеличава.

В комбинация с антихипертензивни лекарства (включително диуретици), тяхната лекарствена ефективност е отслабена.

Комбинираната употреба с ерго алкалоиди увеличава вазоконстрикторния ефект на лекарството (може да доведе до развитие на гангрена, както и до тежка исхемия).

МАО-инхибиторите, n-антихолинергичните средства, m-антихолинергичните средства и освен това лекарствата, съдържащи тиреоидни хормони, октадинът и резерпинът, усилват ефектите на епинефрина.

Епинефринът отслабва ефектите на антидиабетните лекарства (включително инсулин), холиномиметични лекарства, невролептици, наркотични аналгетици, както и мускулни релаксанти и сънотворни.

Едновременната употреба с лекарства, които удължават QT интервала (включително цизаприд, астемизол и терфенадин), допълнително увеличава неговата дължина.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява при стандартни условия за лекарства - тъмно и сухо място. Температурни условия - не повече от 15°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Срок на годност

Адреналинът е разрешен за употреба в продължение на 36 месеца от датата на производство на лекарството.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]